公开(公告)号：WO2008079294A1

公开(公告)日：2008-07-03

申请号：PCT/US2007/026068

申请日：2007-12-19

申请人： AMGEN INC. ,  BELLON, Steven ,  BOOKER, Shon ,  D'ANGELO, Noel ,  GERMAIN, Julie ,  HARMANGE, Jean-christophe ,  KIM, Tae-seong ,  LEE, Matthew ,  LIU, Longbin ,  NORMAN, Mark H. ,  RAINBEAU, Elizabeth ,  XI, Ning ,  XU, Shimin

发明人： BELLON, Steven ,  BOOKER, Shon ,  D'ANGELO, Noel ,  GERMAIN, Julie ,  HARMANGE, Jean-christophe ,  KIM, Tae-seong ,  LEE, Matthew ,  LIU, Longbin ,  NORMAN, Mark H. ,  RAINBEAU, Elizabeth ,  XI, Ning ,  XU, Shimin

IPC分类号： C07D401/10

CPC分类号： C07D213/82 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： Selected compounds are effective for prophylaxis and treatment of diseases, such as HGF mediated diseases. The invention encompasses novel compounds, analogs, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions and methods for prophylaxis and treatment of diseases and other maladies or conditions involving, cancer and the like. The subject invention also relates to processes for making such compounds as well as to intermediates useful in such processes.

摘要翻译： 所选化合物对于预防和治疗诸如HGF介导的疾病等疾病是有效的。 本发明包括新颖的化合物，类似物，前药和药学上可接受的盐，用于预防和治疗疾病和其它疾病或涉及癌症等的病症的药物组合物和方法。 本发明还涉及制备这些化合物的方法以及在这些方法中有用的中间体。

公开(公告)号：WO2008075172A2

公开(公告)日：2008-06-26

申请号：PCT/IB2007/003928

申请日：2007-12-03

申请人： PFIZER PRODUCTS INC. ,  BLAKE, Tanisha, Danielle, Rowe ,  HAMPER, Bruce, Cameron ,  HUANG, Wei ,  KIEFER, James, Richard, Jr. ,  MOON, Joseph, Blair ,  NEAL, Bradley, E. ,  OLSON, Kirk, Lang ,  PELC, Matthew, James ,  SCHWEITZER, Barbara, Ann ,  THORARENSEN, Alti ,  TRUJILLO, John, I. ,  TURNER, Steve, R.

发明人： BLAKE, Tanisha, Danielle, Rowe ,  HAMPER, Bruce, Cameron ,  HUANG, Wei ,  KIEFER, James, Richard, Jr. ,  MOON, Joseph, Blair ,  NEAL, Bradley, E. ,  OLSON, Kirk, Lang ,  PELC, Matthew, James ,  SCHWEITZER, Barbara, Ann ,  THORARENSEN, Alti ,  TRUJILLO, John, I. ,  TURNER, Steve, R.

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D213/82 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof, wherein the substituents are as defined herein, compositions containing such compounds and the uses of such compounds for the treatment of various diseases and conditions such as asthma.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物及其药学上可接受的盐和溶剂合物，其中取代基如本文所定义，含有这些化合物的组合物以及这些化合物用于治疗各种疾病和病症例如哮喘的用途。

公开(公告)号：WO2008068470A1

公开(公告)日：2008-06-12

申请号：PCT/GB2007/004624

申请日：2007-12-03

申请人： ASTRAZENECA AB ,  ASTRAZENECA UK LIMITED ,  BASARAB, Gregory, Steven ,  BIST, Shanta ,  MANCHESTER, John, Irvin ,  SHERER, Brian

发明人： BASARAB, Gregory, Steven ,  BIST, Shanta ,  MANCHESTER, John, Irvin ,  SHERER, Brian

IPC分类号： C07D417/04 ,  C07D401/04 ,  C07D213/75 ,  C07D471/04 ,  C07D239/42 ,  C07D277/48 ,  C07D401/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/427 ,  A61P31/04

CPC分类号： C07D417/04 ,  C07D213/75 ,  C07D213/80 ,  C07D213/82 ,  C07D239/42 ,  C07D277/48 ,  C07D401/04 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： Compounds of formula (I) and their pharmaceutically acceptable salts are described. Processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them, their use as medicaments and their use in the treatment of bacterial infections are also described.

摘要翻译： 描述式（I）化合物及其药学上可接受的盐。 还描述了其制备方法，含有它们的药物组合物，其作为药物的用途及其在治疗细菌感染中的用途。

公开(公告)号：WO2008061236A2

公开(公告)日：2008-05-22

申请号：PCT/US2007/084999

申请日：2007-11-16

申请人： ALLERGAN, INC. ,  WURSTER, Julie, A. ,  HULL, Eugene, C., III ,  YEE, Richard, D. ,  BORAL, Sougato ,  MALONE, Thomas, C. ,  WANG, Shimiao

发明人： WURSTER, Julie, A. ,  HULL, Eugene, C., III ,  YEE, Richard, D. ,  BORAL, Sougato ,  MALONE, Thomas, C. ,  WANG, Shimiao

IPC分类号： C07D213/82 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  A61K31/4427 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D213/82 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06

摘要： The present invention relates to organic molecules capable of modulating tyrosine kinase signal transduction in order to regulate, modulate and/or inhibit abnormal cell proliferation.

摘要翻译： 本发明涉及能够调节酪氨酸激酶信号转导以调节，调节和/或抑制异常细胞增殖的有机分子。

公开(公告)号：WO2008058341A1

公开(公告)日：2008-05-22

申请号：PCT/AU2007/001761

申请日：2007-11-15

申请人： CYTOPIA RESEARCH PTY LTD ,  BURNS, Christopher, John ,  HARTE, Michael, Francis ,  PALMER, James, T.

发明人： BURNS, Christopher, John ,  HARTE, Michael, Francis ,  PALMER, James, T.

IPC分类号： C07D241/20 ,  A61K31/427 ,  A61K31/44 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5377 ,  C07D213/75 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D241/20 ,  C07D213/75 ,  C07D213/82 ,  C07D241/18 ,  C07D241/24 ,  C07D241/28 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07F9/65583

摘要： The present invention relates to pyridines or pyrazines that inhibit kinases. In particular the compounds of the invention inhibit members of the class III PTK receptor family such as FMS (CSF-IR), c-KIT, PDGFRβ, PDGFRα or FLT3 and KDR, SRC, EphA2, EphA3, EphA8, FLTl, FLT4, HCK, LCK, PTK5 (FRK), SYK, DDRl and DDR2 and RET. The compounds of the invention are useful in the treatment of kinase associated diseases such as immunological and inflammatory diseases; hyperproliferative diseases including cancer and diseases involving neo-angiogenesis; renal and kidney diseases; bone remodeling diseases; metabolic diseases; and vascular diseases.

摘要翻译： 本发明涉及抑制激酶的吡啶或吡嗪。 特别是本发明的化合物抑制III类PTK受体家族成员如FMS（CSF-IR），c-KIT，PDGFRβ，PDGFRa或FLT3和KDR，SRC，EphA2，EphA3，EphA8，FLT1，FLT4，HCK ，LCK，PTK5（FRK），SYK，DDR1和DDR2和RET。 本发明的化合物可用于治疗激酶相关疾病如免疫和炎性疾病; 过度增生性疾病，包括癌症和涉及新血管生成的疾病; 肾肾疾病; 骨重塑疾病; 代谢疾病; 和血管疾病。

公开(公告)号：WO2008058229A1

公开(公告)日：2008-05-15

申请号：PCT/US2007/084047

申请日：2007-11-08

申请人： BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY ,  BORZILLERI, Robert M. ,  SCHROEDER, Gretchen M. ,  CAI, Zhen-wei

发明人： BORZILLERI, Robert M. ,  SCHROEDER, Gretchen M. ,  CAI, Zhen-wei

IPC分类号： C07D213/82 ,  A61K31/444 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D213/82

摘要： The invention is directed to pyridinone compounds useful for modulating Met kinase, having the following structure: (I) and is further directed to pharmaceutical compositions comprising the compound; and methods for treating proliferative diseases, such as cancer by the administration of this compound.

摘要翻译： 本发明涉及可用于调节Met激酶的吡啶酮化合物，具有以下结构：（I）并进一步涉及包含该化合物的药物组合物; 以及通过施用该化合物治疗增殖性疾病如癌症的方法。

公开(公告)号：WO2008044713A1

公开(公告)日：2008-04-17

申请号：PCT/JP2007/069778

申请日：2007-10-10

申请人： 日本農薬株式会社 ,  古谷 敬 ,  菅野 英夫 ,  諏訪 明之 ,  八十川 伯朗 ,  藤岡 伸祐

发明人： 古谷 敬 ,  菅野 英夫 ,  諏訪 明之 ,  八十川 伯朗 ,  藤岡 伸祐

IPC分类号： C07D213/82 ,  A01N43/40 ,  A01P7/02 ,  A01P7/04

CPC分类号： C07D213/82 ,  A01N43/40

摘要： 　本発明は、一般式（Ｉ） ｛式中、Ｒ １ はＨ、アルキル、アルキルカルボニル、シクロアルキル、フェニルアルキル、フェニルカルボニル、シアノアルキル等；Ｒ ２ はＨ、ハロゲン、アルキル、ＣＮ、ＯＨ、アルコキシ、フェノキシ、フェニルチオ、フェニルスルホニル等；Ｇはアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル等；ＺはＯ又はＳ；Ｘはハロゲン、ＣＮ、ＮＯ ２ 、アルキル等；Ｙはハロゲン、ＣＮ、ＮＯ ２ 、ＯＨ、メルカプト、アミノ、カルボキシル、アルキル、フェニル、フェノキシ、複素環基等、ｍは０～４；ｎは０～３。｝で表される置換ピリジンカルボン酸アニリド誘導体又はその塩類、及び該化合物を有効成分とする農園芸用薬剤並びにその使用方法に関する。本発明により、新規な農園芸用薬剤、特に殺虫剤又は殺ダニ剤が提供される。

摘要翻译： 公开的是：由通式（I）表示的取代的吡啶甲酰苯胺衍生物或其盐; 包含该化合物作为活性成分的农业或园艺剂; 并使用该代理。 可以提供一种新型农业或园艺剂，特别是杀虫剂或杀螨剂。 （I）其中R 1表示H，烷基，烷基羰基，环烷基，苯基烷基，苯基羰基，氰基烷基等; R 2表示H，卤素，烷基，CN，OH，烷氧基，苯氧基，苯硫基，苯基磺酰基等; G表示烷基，烯基，炔基，环烷基，环烯基等; Z表示O或S; X表示卤素，CN，NO 2，烷基等; Y表示卤素，CN，NO 2，OH，巯基，氨基，羧基，烷基，苯基，苯氧基，杂环基等; m表示0〜4的数; n表示0〜3的数。

公开(公告)号：WO2007144769A3

公开(公告)日：2008-03-20

申请号：PCT/IB2007002591

申请日：2007-06-13

申请人： SANOFI AVENTIS ,  BOCSKEI JOZSEF ZSOLT ,  MCCORT GARY ,  THIERS BERANGERE ,  MATTER HANS ,  STEINHAGEN HENNING

发明人： BOCSKEI JOZSEF ZSOLT ,  MCCORT GARY ,  THIERS BERANGERE ,  MATTER HANS ,  STEINHAGEN HENNING

IPC分类号： C07D295/14 ,  C07D207/14 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D213/38 ,  C07D213/74 ,  C07D213/82 ,  C07D231/12 ,  C07D235/08 ,  C07D239/26 ,  C07D241/08 ,  C07D279/22 ,  C07D295/18 ,  C07D307/14 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07C279/22 ,  C07D207/14 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D211/76 ,  C07D213/38 ,  C07D213/74 ,  C07D213/82 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D235/08 ,  C07D239/26 ,  C07D239/36 ,  C07D239/46 ,  C07D241/08 ,  C07D241/12 ,  C07D249/08 ,  C07D277/30 ,  C07D295/155 ,  C07D295/192 ,  C07D307/14 ,  C07D307/79 ,  C07D313/08 ,  C07D317/60 ,  C07D319/16 ,  C07D333/28 ,  C07D401/12

摘要： A compound of formula (I) wherein: A represents a phenyl, a heteroaryl or a (C4-C8)cycloalkyl group, Q represents an oxygen atom or a -CH2- link, X, Y and Z represent carbon or nitrogen atoms, R1 and R2 are chosen among: hydrogen, halogen, hydroxyl, cyano, oxo, -CF3, (C1-C6)alkyl, AIk, (C1-C6)alkoxy, (C1-C6)alkyl-O-(C1-C6)alkyl, -0-(C1-C6)alkyl-0- (C1-C6)alkyl, (C3-C8)cycloalkyl, -O-(C3-C8)cycloalkyl, -(CH2)m-SO2-(C1-C6)alkyl, benzyl, pyrazolyl, -CH2-triazolyl optionally substituted and -L-R12, wherein L represents a bond or a -CH2- and/or -CO- and/or, -SO2- linkage and R12 represents a (C3-C8)cycloalkyl or a group of formula (a), (b), (c), (c7), (d) or (e); R3 represents a linear (C1-C10)alkyl group which is optionally substituted, R4 represents a hydrogen or halogen atom or a hydroxyl, cyano, (C1-C6)alkyl or (C1-C6)alkoxy group, R5 and R6 represent, independently one from the other, a hydrogen or halogen atom or a (C1-C5)alkyl group, or together form a (C3-C6)cycloalkyl group, R7 and R8 represent a hydrogen atom or a (C1 -C5)alkyl group, or together form a (C3-C6)cycloalkyl group, R9 and R10 represent a hydrogen atom or a hydroxyl, -CO-(CI -C6)alkyl or - COO-(CI -C6)alkyl group, or together form a linear (C2-C3)alkylene chain, R11 represents a hydrogen atom or an alkyl or cycloalkyl group, Processes for its preparation, its use in therapeutic and pharmaceutical preparations comprising it.

摘要翻译： 式（I）的化合物，其中：A表示苯基，杂芳基或（C 4 -C 8）环烷基，Q表示氧原子或-CH 2 - 链接，X，Y和Z表示碳或氮原子，R 1 （C1-C6）烷基，（C1-C6）烷氧基，（C1-C6）烷基-O-（C1-C6）烷基， ，（C 1 -C 6）烷基，（C 3 -C 8）环烷基，-O-（C 3 -C 8）环烷基， - （CH 2）m -SO 2 - （C 1 -C 6） 烷基，苄基，吡唑基，任选取代的-CH 2 - 三唑基和-L-R 12，其中L表示键或-CH 2 - 和/或-CO-和/或，-SO 2键，R 12表示（C 3 -C 8 ）环烷基或式（a），（b），（c），（c7），（d）或（e）的基团; R 3表示任意取代的直链（C 1 -C 10）烷基，R 4表示氢或卤素原子或羟基，氰基，（C 1 -C 6）烷基或（C 1 -C 6）烷氧基，R 5和R 6独立地表示 一个是氢或卤素原子或一个（C 1 -C 5）烷基，或一起形成（C 3 -C 6）环烷基，R 7和R 8表示氢原子或（C 1 -C 5）烷基，或 一起形成（C 3 -C 6）环烷基，R 9和R 10表示氢原子或羟基，-CO-（C 1 -C 6）烷基或-COO-（C 1 -C 6）烷基，或一起形成直链（C2 -C 3）亚烷基链，R 11表示氢原子或烷基或环烷基。其制备方法，其在治疗用途中的应用和包含其的药物制剂。

公开(公告)号：WO2007123939A8

公开(公告)日：2008-03-13

申请号：PCT/US2007009461

申请日：2007-04-18

申请人： APPLIED RESEARCH SYSTEMS ,  GOUTOPOULOS ANDREAS ,  ASKEW JR BENNY C ,  DIEP NHUT KIET ,  KARRA SRINIVASA ,  SCHWARZ MATTHIAS ,  YU HENRY

发明人： GOUTOPOULOS ANDREAS ,  ASKEW JR BENNY C ,  DIEP NHUT KIET ,  KARRA SRINIVASA ,  SCHWARZ MATTHIAS ,  YU HENRY

IPC分类号： C07D213/79 ,  A61K31/44 ,  A61K31/50 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  C07D213/80 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D213/84 ,  C07D237/24 ,  C07D405/12

CPC分类号： C07D213/84 ,  C07D213/79 ,  C07D213/80 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D237/24 ,  C07D405/12

摘要： The invention provides novel arylamino N-heteroaryl MEK inhibitors of Formula (I): Such compounds are MEK inhibitors that are useful in the treatment of hyperproliferative diseases, such as cancer and inflammation. Also disclosed. is the treatment of a hyperproliferative disease in mammals, and pharmaceutical compositions containing such compounds.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的新的芳基氨基N-杂芳基MEK抑制剂：这些化合物是可用于治疗过度增殖性疾病如癌症和炎症的MEK抑制剂。 也披露。 是哺乳动物中过度增殖性疾病的治疗，以及含有这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：WO2008025694A1

公开(公告)日：2008-03-06

申请号：PCT/EP2007/058610

申请日：2007-08-20

申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE AG ,  JOLIDON, Synese ,  NARQUIZIAN, Robert ,  PINARD, Emmanuel

发明人： JOLIDON, Synese ,  NARQUIZIAN, Robert ,  PINARD, Emmanuel

IPC分类号： C07C233/51 ,  C07C235/52 ,  C07C235/56 ,  C07C237/40 ,  C07C255/57 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61 ,  C07D213/74 ,  C07D261/18 ,  C07D333/70 ,  A61K31/166 ,  A61K31/167 ,  A61K31/44 ,  A61K31/381 ,  A61K31/415

CPC分类号： C07C237/12 ,  C07C255/57 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D317/52 ,  C07D333/20 ,  C07D333/70

摘要： The present invention relates to compounds of the general formula I wherein R 1 is lower alkyl, aryl or heteroaryl, wherein aryl and heteroaryl are optionally substituted by halogen, lower alkyl, lower alkoxy, lower alkyl substituted by halogen, lower alkoxy substituted by halogen, cyano, amino, di-lower alkyl amino or morpholinyl; R 2 is lower alkyl, -(CH 2 )n-aryl, -(CH 2 )n-heteroaryl or -(CH 2 )n-cycloalkyl, wherein the aryl or heteroaryl groups are optionally substituted by one or more substituents, selected from the group consisting of halogen, lower alkyl, cyano, or lower alkoxy; R 3 is hydrogen or lower alkyl; R 4 is aryl or heteroaryl, wherein at least one ring is aromatic in nature, wherein aryl and heteroaryl are optionally substituted by one or more substituents, selected from the group consisting of halogen, lower alkyl substituted by halogen, lower alkoxy substituted by halogen, lower alkyl; X is a bond or -OCH 2 -; n is 0, 1 or 2; or to pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof, with the exception of 4-methoxy-N-[2-oxo-2-(phenylamino)ethyl]-N-phenyl-benzamide, 4-chloro-N-[2-[(4-methylphenyl)amino]-2-oxoethyl]-N-phenyl-benzamide, 4-chloro-N-[2-[5-chloro-2-methoxyphenyl)amino]-2-oxoethyl]-N-benzamide, 4-methyl-N-(2-oxo-2-[(2,4,6-trichlorophenyl)amino]ethyl]-N-benzamide, N-[2-[(4-methylphenyl)amino]-2-oxoethyl]-N-phenyl-benzamide, 4-methyl-N-[2-[(4-methylphenyl)amino]-2-oxoethyl]-N-phenyl-benzamide, 4-chloro-N-(2-oxo-2-[(2,4,6-trichlorophenyl)amino]ethyl]-N-benzamide and N-[2-[(2, 4-dimethoxyphenyl)amino]-2-oxoethyl]-N-[(2-fluorophenyl)methyl]- benzeneacetamide. and to their use in the treatment of neurological and neuropsychiatric disorders.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的化合物，其中R 1是低级烷基，芳基或杂芳基，其中芳基和杂芳基任选被卤素，低级烷基，低级烷氧基，被卤素取代的低级烷基 由卤素，氰基，氨基，二低级烷基氨基或吗啉基取代的低级烷氧基; R 2是低级烷基， - （CH 2）2 - 芳基， - （CH 2 CH 2）n - 杂芳基或 - （CH