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    ＨＩＶ複製阻害剤
    32.
    发明申请
    ＨＩＶ複製阻害剤 审中-公开
    艾滋病毒复制抑制剂

    公开(公告)号：WO2013157622A1

    公开(公告)日：2013-10-24

    申请号：PCT/JP2013/061575

    申请日：2013-04-19

    Applicant: 塩野義製薬株式会社

    Inventor： 杉山　修一 ,  秋山　俊行 ,  垰田　善之

    IPC: C07D213/75 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/44 ,  A61K31/506 ,  A61K31/538 ,  A61P31/18 ,  C07D213/81 ,  C07D401/04 ,  C07D471/04

    CPC classification number: C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

    Abstract: 式（Ｉ）：（式中、破線は結合の存在または非存在を示し、 Ｒ １ は置換若しくは非置換のアルキル等；Ｒ ２ は置換若しくは非置換のアルキルオキシ等；ｎは１または２；Ｒ ３ は置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基等；Ｒ ４ は水素原子等；Ｒ ５ は存在しない等；Ｒ ６ は置換若しくは非置換のアルキル等；Ｒ ７ は－Ｚ ７ －Ｒ ７１ 等；Ｚ ７ は－ＮＲ ７３ －ＣＯ－ＮＲ ７２ －等；Ｒ ７１ は置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基等；Ｒ ７２ は水素原子等；Ｒ ７３ は水素原子等） で示される抗ウイルス作用、特にＨＩＶ複製阻害活性を有する新規化合物およびそれを含有する医薬、特に抗ＨＩＶ薬を提供する。

    Abstract translation: 提供：由式（I）表示的新化合物（其中虚线表示键的存在或不存在; R 1表示取代或未取代的烷基等; R 2表示取代或未取代的烷氧基等; n表示1或2; R 3表示取代或未取代的芳族碳环基等; R 4表示氢原子等; R 5不存在等; R 6表示取代或未取代的烷基等; R 7 表示-Z7-R71等; Z7表示-NR73-CO-NR72-等; R71表示取代或未取代的芳族碳环基等; R72表示氢原子等; R73表示氢原子 等），其具有抗病毒活性，特别是HIV复制抑制活性; 以及包含该化合物的药剂，特别是抗HIV药物。

    QUINAZOLINE-2,4-DIONE DERIVATIVES
    36.
    发明申请
    QUINAZOLINE-2,4-DIONE DERIVATIVES 审中-公开
    喹唑啉-2,4-二酮衍生物

    公开(公告)号：WO2013021363A1

    公开(公告)日：2013-02-14

    申请号：PCT/IB2012/054080

    申请日：2012-08-10

    Applicant: ACTELION PHARMACEUTICALS LTD ,  HUBSCHWERLEN, Christian ,  SURIVET, Jean-Philippe ,  RUEEDI, Georg ,  ZUMBRUNN ACKLIN, Cornelia

    Inventor： HUBSCHWERLEN, Christian ,  SURIVET, Jean-Philippe ,  RUEEDI, Georg ,  ZUMBRUNN ACKLIN, Cornelia

    IPC: C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/542 ,  A61P31/04 ,  A61P31/06 ,  A61P33/02

    CPC classification number: C07D471/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

    Abstract: The invention relates to antibacterial compounds of formula (I), wherein R 1 is H, halogen, (C 1 -C 3 )alkyl or (C 1 -C 3 )alkoxy; R 2 is H, halogen, (C 1 -C 3 )alkyl, (C 1 -C 3 )alkoxy or pyrrolidin-l-yl; R 3 is H, halogen, (C 1 -C 3 )alkyl, (C 1 -C 3 )alkoxy, vinyl or 2-methoxycarbonylvinyl or R 2 and R 3 together with the two carbon atoms which bear them form a phenyl ring; R 4 is H, halogen, (C 1 -C 3 )alkyl or (C 1 -C 3 )alkoxy and R5 is H, (C1-C3)alkyl or cyclopropyl, or R 4 and R 5 form together a -CH 2 CH 2 CH 2 - group; A is the divalent group -CH 2 -, -CH 2 CH 2 -, #-CH(OH)CH 2 -*, #-CH 2 N(R 6 )-* or -CH 2 NHCH 2 -, wherein # indicates the point of attachment to the optionally substituted (quinazoline-2,4-dione-3-yl)methyl residue and * represents the point of attachment to the substituted (oxazolidinon-4-yl)methyl residue; R 6 is H or acetyl; Y is CH or N; and Q is O or S; and salts of such compounds.

    Abstract translation: 本发明涉及式（I）的抗菌化合物，其中R1是H，卤素，（C1-C3）烷基或（C1-C3）烷氧基; R2是H，卤素，（C1-C3）烷基，（C1-C3）烷氧基或吡咯烷-1-基; R3是H，卤素，（C1-C3）烷基，（C1-C3）烷氧基，乙烯基或2-甲氧基羰基乙烯基或R2和R3与它们携带的两个碳原子形成苯环; R4是H，卤素，（C1-C3）烷基或（C1-C3）烷氧基，R5是H，（C1-C3）烷基或环丙基，或R4和R5一起形成-CH2CH2CH2-基团; A是二价基团-CH 2 - ， - CH 2 CH 2 - ， - CH 2 OH，CH 2 - ， - CH 2 OH（R ​​6） - 或-CH 2 NHCH 2 - ，其中＃表示与任选取代的（喹唑啉 - 2,4-二酮-3-基）甲基残基，*表示与取代的（恶唑烷酮-4-基）甲基残基的连接点; R6是H或乙酰基; Y是CH或N; Q为O或S; 和这些化合物的盐。

    BENZOMORPHOLINE DERIVATIVES, PREPARATION METHOD AND USE THEREOF
    38.
    发明申请
    BENZOMORPHOLINE DERIVATIVES, PREPARATION METHOD AND USE THEREOF 审中-公开
    苯并吡喃衍生物，制备方法及其用途

    公开(公告)号：WO2012136080A1

    公开(公告)日：2012-10-11

    申请号：PCT/CN2012000462

    申请日：2012-04-09

    Applicant: SHANGHAI ALLIST PHARMACEUTICAL INC ,  KUANG RONGREN ,  GUO JIANHUI

    Inventor： KUANG RONGREN ,  GUO JIANHUI

    IPC: C07D413/10 ,  A61K31/538 ,  A61P35/00 ,  C07D413/14 ,  C07D495/04 ,  C07D495/14

    CPC classification number: C07D495/04 ,  C07D413/14 ,  C07D495/14

    Abstract: Disclosed are benzomorpholine derivatives as represented by the following formula (I) and pharmaceutical compositions comprising the derivatives as well as methods of preparation thereof, R1, R2 and R3 are as defined in the specification. The benzomorpholine derivatives of formula (I) are an inhibitor of phosphatidylinositol 3-kinases (PI3K), and have a good inhibitory effect on PI3K and on cancer cell proliferation, thereby serving as a therapeutic agent for the treatment of tumors.

    Abstract translation: 公开了由下式（I）表示的苯并吗啉衍生物和包含衍生物的药物组合物及其制备方法，R1，R2和R3如说明书中所定义。 式（I）的苯并吗啉衍生物是磷脂酰肌醇3-激酶（PI3K）的抑制剂，对PI3K和癌细胞增殖具有良好的抑制作用，从而作为治疗肿瘤的治疗剂。

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