公开(公告)号：WO00051972A1

公开(公告)日：2000-09-08

申请号：PCT/IB2000/000182

申请日：2000-02-18

IPC: A61K31/135 ,  A61K31/137 ,  A61K31/138 ,  A61K31/15 ,  A61K31/343 ,  A61K31/451 ,  A61K31/4525 ,  A61P15/00 ,  A61P25/00 ,  C07C211/42 ,  C07C211/60 ,  C07C215/42 ,  C07C215/64 ,  C07C229/46 ,  C07C229/50 ,  C07C233/43 ,  C07C235/20 ,  C07C237/20 ,  C07C237/48 ,  C07C255/58 ,  C07C259/18 ,  C07C275/24 ,  C07C307/06 ,  C07C311/08 ,  C07C311/13 ,  C07C311/35 ,  C07C311/37 ,  C07C317/28 ,  C07C317/32 ,  C07C323/29 ,  C07C323/38 ,  C07D213/64 ,  C07D213/73 ,  C07D231/12 ,  C07D231/38 ,  C07D239/26 ,  C07D239/42 ,  C07D239/48 ,  C07D239/54 ,  C07D249/06 ,  C07D249/08 ,  C07D271/06 ,  C07D295/092 ,  C07D295/145 ,  C07D295/185 ,  C07D295/192 ,  C07D295/26 ,  C07F5/02 ,  A61K31/16 ,  A61K31/18 ,  A61K31/33 ,  C07C211/64 ,  C07C237/30 ,  C07C271/24 ,  C07C311/05 ,  C07C311/38 ,  C07C317/18 ,  C07D211/62 ,  C07D213/82 ,  C07D237/20 ,  C07D249/04 ,  C07D295/18 ,  C07D295/22 ,  C07D307/52

CPC classification number: C07D213/64 ,  A61K31/135 ,  A61K31/137 ,  A61K31/138 ,  A61K31/15 ,  A61K31/343 ,  A61K31/451 ,  A61K31/4525 ,  C07B2200/07 ,  C07C211/42 ,  C07C211/60 ,  C07C215/42 ,  C07C215/64 ,  C07C229/46 ,  C07C229/50 ,  C07C233/43 ,  C07C235/20 ,  C07C237/20 ,  C07C237/48 ,  C07C255/58 ,  C07C259/18 ,  C07C275/24 ,  C07C307/06 ,  C07C311/08 ,  C07C311/13 ,  C07C311/35 ,  C07C311/37 ,  C07C317/28 ,  C07C317/32 ,  C07C323/29 ,  C07C323/38 ,  C07C2601/02 ,  C07C2602/10 ,  C07D213/73 ,  C07D231/12 ,  C07D231/38 ,  C07D239/26 ,  C07D239/42 ,  C07D239/48 ,  C07D239/54 ,  C07D249/06 ,  C07D249/08 ,  C07D271/06 ,  C07D295/088 ,  C07D295/145 ,  C07D295/185 ,  C07D295/192 ,  C07D295/26 ,  C07F5/025

Abstract: The invention provides compounds of formula (I), wherein R and R independently represent H or C1-6 alkyl; R represents phenyl substituted by at least one group selected form halo, CF3, OCF3, CN, OH, C1-6 alkyl and C1-6 alkoxy; and R , R and R independently represent H or -(CH2)n-A, wherein n represents 0, 1 or 2, provided that at least one of R , R and R is other than H; A represents CONR R or SO2NR R , wherein R and R independently represent H, C3-6 cycloalkyl or C1-6 alkyl, the C alkyl group being optionally substituted, in addition, R and R may, together with the N atom to which they are attached, represent a ring which is optionally substituted; CO2R , wherein R represents H or C1-6 alkyl; NR R , wherein R and R independently represent H, C1-6 alkyl (optionally substituted), (C1-6 alkyl)SO2-, (C1-6 alkyl)CO-, H2NSO2- or H2NCO-; a 5- or 6-membered heterocyclic ring containing 1, 2 or 3 heteroatoms selected from N, S and O, which is optionally substituted; S(O)x(C1-6 alkyl), wherein x represents 0, 1 or 2; OH; CN, NO2; or C1-6 alkoxy which is optionally substituted; provided that when NR R represents N(H) methyl, R represents H and R represents 4- chlorophenyl, then R does not represent methoxy; and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds of the invention are useful in the treatment or prevention of a variety of disorders, including those in which the regulation of monoamine transporter function is implicated.

Abstract translation: 本发明提供式（I）化合物，其中R 1和R 2独立地表示H或C 1-6烷基; R 3表示被至少一个选自卤素，CF 3，OCF 3，CN，OH，C 1-6烷基和C 1-6烷氧基的基团取代的苯基; 和R 4，R 5和R 11独立地表示H或 - （CH 2）n A，其中n表示0,1或2，条件是R 4，R 5和 R 11不是H; A表示CONR 6 R 7或SO 2 NR 6 R 7，其中R 6和R 7独立地表示H，C 3-6环烷基或C 1-6烷基，C 1-6 >烷基任选被取代，此外，R 6和R 7可以与它们所连接的N原子一起代表任选被取代的环; CO 2 R 8，其中R 8表示H或C 1-6烷基; NR 9 R 10，其中R 9和R 10独立地表示H，C 1-6烷基（任选取代的），（C 1-6烷基）SO 2 - ，（C 1-6烷基）CO-， H2NSO2-或H2NCO-; 含有1,2或3个选自N，S和O的杂原子的5-或6-元杂环，其被任选取代; S（O）x（C 1-6烷基），其中x表示0,1或2; 哦; CN，NO2; 或任选取代的C 1-6烷氧基; 条件是当NR 1 R 2表示N（H）甲基时，R 4表示H且R 3表示4-氯苯基，则R 5不表示甲氧基; 及其药学上可接受的盐。 本发明的化合物可用于治疗或预防各种疾病，包括涉及单胺转运蛋白功能调节的疾病。