公开(公告)号：WO2012090177A2

公开(公告)日：2012-07-05

申请号：PCT/IB2011056007

申请日：2011-12-29

申请人： LUPIN LTD ,  KULKARNI SANJEEV ANANT ,  MADAN SACHIN ,  JANA NIRMAL KUMAR ,  TALE PRASHANT VITTHALRAO ,  CHEEMALA NARASIMHA MURTHY ,  MAHANGARE SACHIN JAYSING ,  VIDHATE PRASHANT POPATRAO ,  KULKARNI CHAITANYA PRABHAKAR ,  PATEL SAPANA SURESH ,  PATIL AMOLSING DATTU ,  SHINDE ROHAN MAHADEV ,  PALLE VENKATA P ,  KAMBOJ RAJENDER KUMAR

发明人： KULKARNI SANJEEV ANANT ,  MADAN SACHIN ,  JANA NIRMAL KUMAR ,  TALE PRASHANT VITTHALRAO ,  CHEEMALA NARASIMHA MURTHY ,  MAHANGARE SACHIN JAYSING ,  VIDHATE PRASHANT POPATRAO ,  KULKARNI CHAITANYA PRABHAKAR ,  PATEL SAPANA SURESH ,  PATIL AMOLSING DATTU ,  SHINDE ROHAN MAHADEV ,  PALLE VENKATA P ,  KAMBOJ RAJENDER KUMAR

IPC分类号： A61K31/4725 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61P29/00 ,  C07C237/48 ,  C07D213/40 ,  C07D217/14 ,  C07D217/22 ,  C07D217/26 ,  C07D265/30 ,  C07D295/192 ,  C07D309/04 ,  C07D401/06 ,  C07D405/12 ,  C07D413/06 ,  C07D471/08 ,  C07D491/08 ,  C07D491/10 ,  C07D498/08

CPC分类号： C07C237/48 ,  C07D209/52 ,  C07D213/40 ,  C07D213/53 ,  C07D217/22 ,  C07D217/24 ,  C07D217/26 ,  C07D265/30 ,  C07D295/192 ,  C07D309/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/06 ,  C07D487/10 ,  C07D491/08 ,  C07D491/107 ,  C07D498/08

摘要： Compounds of Formula (I) along with processes for their preparation that are useful for treating, preventing and/or managing the diseases, disorders, syndromes or conditions associated with the modulation of cannabinoid (CB) receptors. Methods of treating, preventing managing and/or lessening the diseases, disorders, syndromes or conditions associated with the modulation of cannabinoid (CB) receptors of Formula (I).

摘要翻译： 式（I）的化合物及其制备方法，其可用于治疗，预防和/或治疗与调节大麻素（CB）受体相关的疾病，病症，综合征或病症。 治疗，预防和/或减轻与调节式（I）的大麻素（CB）受体相关的疾病，病症，综合征或病症的方法。

公开(公告)号：WO2008089310A3

公开(公告)日：2008-10-30

申请号：PCT/US2008051277

申请日：2008-01-17

申请人： LEXICON PHARMACEUTICALS INC ,  BARBOSA JOSEPH ,  BAUGH SIMON D P ,  HAN QIANG ,  LOMBARDO VICTORIA K ,  NGUYEN HUY VAN ,  PABBA PRAVEEN K ,  TERRANOVA KRISTEN M

发明人： BARBOSA JOSEPH ,  BAUGH SIMON D P ,  HAN QIANG ,  LOMBARDO VICTORIA K ,  NGUYEN HUY VAN ,  PABBA PRAVEEN K ,  TERRANOVA KRISTEN M

IPC分类号： C07C211/60 ,  A61K31/137 ,  A61K31/416 ,  A61P3/04 ,  C07D231/56

CPC分类号： C07D231/56 ,  C07C211/52 ,  C07C211/58 ,  C07C211/59 ,  C07C211/60 ,  C07C211/61 ,  C07C215/44 ,  C07C217/08 ,  C07C217/54 ,  C07C217/58 ,  C07C217/92 ,  C07C225/22 ,  C07C229/16 ,  C07C237/40 ,  C07C237/44 ,  C07C237/48 ,  C07C255/58 ,  C07C275/30 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07C2603/10

摘要： This invention relates to methods of treating, managing and preventing body composition disorders, and to compounds and pharmaceutical compositions useful in such methods.

摘要翻译： 本发明涉及治疗，控制和预防身体组成障碍的方法，以及可用于这些方法的化合物和药物组合物。

公开(公告)号：WO2008089310A2

公开(公告)日：2008-07-24

申请号：PCT/US2008/051277

申请日：2008-01-17

申请人： LEXICON PHARMACEUTICALS, INC. ,  BARBOSA, Joseph ,  BAUGH, Simon D.p. ,  HAN, Qiang ,  LOMBARDO, Victoria K. ,  NGUYEN, Huy Van ,  PABBA, Praveen K ,  TERRANOVA, Kristen M

发明人： BARBOSA, Joseph ,  BAUGH, Simon D.p. ,  HAN, Qiang ,  LOMBARDO, Victoria K. ,  NGUYEN, Huy Van ,  PABBA, Praveen K ,  TERRANOVA, Kristen M

IPC分类号： C07C211/60 ,  A61K31/137 ,  A61K31/416 ,  A61P3/04 ,  C07D231/56

CPC分类号： C07D231/56 ,  C07C211/52 ,  C07C211/58 ,  C07C211/59 ,  C07C211/60 ,  C07C211/61 ,  C07C215/44 ,  C07C217/08 ,  C07C217/54 ,  C07C217/58 ,  C07C217/92 ,  C07C225/22 ,  C07C229/16 ,  C07C237/40 ,  C07C237/44 ,  C07C237/48 ,  C07C255/58 ,  C07C275/30 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07C2603/10

摘要： This invention relates to methods of treating, managing and preventing body composition disorders, and to compounds and pharmaceutical compositions useful in such methods.

摘要翻译： 本发明涉及治疗，预防和预防身体组成障碍的方法，以及可用于这些方法的化合物和药物组合物。

公开(公告)号：WO2005073165A1

公开(公告)日：2005-08-11

申请号：PCT/JP2004/019770

申请日：2004-12-24

申请人： 三井化学株式会社 ,  吉田 圭 ,  脇田 健夫 ,  勝田 裕之 ,  甲斐 章義 ,  千葉 豊 ,  高橋 清 ,  加藤 紘子 ,  河原 信行 ,  野村 路一 ,  大同 英則 ,  槇 准司 ,  番場 伸一

发明人： 吉田 圭 ,  脇田 健夫 ,  勝田 裕之 ,  甲斐 章義 ,  千葉 豊 ,  高橋 清 ,  加藤 紘子 ,  河原 信行 ,  野村 路一 ,  大同 英則 ,  槇 准司 ,  番場 伸一

IPC分类号： C07C237/42

CPC分类号： C07D333/38 ,  A01N37/22 ,  A01N37/44 ,  A01N43/08 ,  A01N43/10 ,  A01N43/12 ,  A01N43/16 ,  A01N43/30 ,  A01N43/40 ,  A01N43/42 ,  A01N43/54 ,  A01N43/56 ,  A01N43/58 ,  A01N43/60 ,  A01N43/78 ,  A01N43/80 ,  C07C237/42 ,  C07C237/48 ,  C07C317/40 ,  C07C323/42 ,  C07C327/48 ,  C07D207/34 ,  C07D207/416 ,  C07D213/64 ,  C07D213/73 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D213/89 ,  C07D215/52 ,  C07D231/14 ,  C07D231/16 ,  C07D239/28 ,  C07D239/30 ,  C07D241/24 ,  C07D261/18 ,  C07D263/34 ,  C07D275/03 ,  C07D277/56 ,  C07D307/24 ,  C07D307/68 ,  C07D307/84 ,  C07D307/85 ,  C07D309/08 ,  C07D309/28 ,  C07D317/46 ,  C07D317/62 ,  C07D333/68

摘要： The invention aims at providing highly effective insecticides. Compounds represented by the general formula (1); insecticides containing the same as the active ingredient; and a process for the production thereof: (1) wherein A1, A2, A3 and A4 are each carbon, nitrogen, or oxidized nitrogen; R1 and R2 are each hydrogen, optionally substituted alkyl, or the like; G1 and G2 are each oxygen or sulfur; X's may be the same or different from each other and are each hydrogen, halogeno, C1-3 alkyl, or trifluoromethyl; n is an integer of 0 to 4; Q1 is optionally substituted phenyl, an optionally substituted heterocyclic group, or the like; and Q2 is a phenyl or heterocyclic group having one or more substituents, at least one of the substituents being C1-4 haloalkoxy or the like.

摘要翻译： 本发明旨在提供高效杀虫剂。 由通式（1）表示的化合物; 含有与活性成分相同的杀虫剂; 及其生产方法：（1）其中A1，A2，A3和A4分别为碳，氮或氧化氮; R1和R2各自为氢，任选取代的烷基等; G1和G2各自为氧或硫; X可以相同或不同，各自为氢，卤代，C 1-3烷基或三氟甲基; n为0〜4的整数。 Q1是任选取代的苯基，任选取代的杂环基等; 并且Q 2是具有一个或多个取代基的苯基或杂环基，至少一个取代基是C 1-4卤代烷氧基等。

公开(公告)号：WO0232856A3

公开(公告)日：2002-07-04

申请号：PCT/US0142632

申请日：2001-10-11

申请人： DU PONT ,  SELBY THOMAS PAUL ,  SUN KING-MO

发明人： SELBY THOMAS PAUL ,  SUN KING-MO

IPC分类号： C07D333/40 ,  A01N37/22 ,  A01N37/24 ,  A01N43/40 ,  A01N43/56 ,  A01N53/08 ,  A01N63/02 ,  C07C233/66 ,  C07C233/75 ,  C07C237/42 ,  C07C237/48 ,  C07C255/44 ,  C07C255/60 ,  C07C323/42 ,  C07D213/75 ,  C07D231/14 ,  C07D231/40 ,  C07D233/38 ,  C07D233/90 ,  C07D295/135 ,  C07C235/84 ,  A01N37/18 ,  A01N43/00 ,  C07D333/38

CPC分类号： C07D213/75 ,  A01N37/22 ,  A01N37/24 ,  C07C233/66 ,  C07C233/75 ,  C07C237/42 ,  C07C237/48 ,  C07C255/44 ,  C07C255/60 ,  C07C323/42 ,  C07C2601/02 ,  C07D231/14 ,  C07D231/40 ,  C07D233/38 ,  C07D233/90 ,  C07D295/135

摘要： Compounds of Formula I and Formula II, and their N-oxides and agriculturally suitable salts, are disclosed that are useful for controlling invertebrate pests, Formula (I), Formula (II) wherein A, B, J, R1, R2, R3, R4, and n are as defined in the disclosure.Also disclosed are compositions comprising the compounds of Formula I or Formula II and methods for controlling invertebrate pests that involve contacting the invertebrate pests or their environment with an effective amount of a compound of Formula (I) or Formula (II).

摘要翻译： 公开了式I和式II化合物及其N-氧化物和农业上合适的盐，其可用于控制无脊椎动物害虫，式（I），式（II）其中A，B，J，R 1，R 2，R 3， R4和n如本公开所定义。还公开了包含式I或式II化合物的组合物和控制无脊椎动物害虫的方法，所述方法涉及使无脊椎动物害虫或其环境与有效量的式（I ）或式（II）。

公开(公告)号：WO2001047866A1

公开(公告)日：2001-07-05

申请号：PCT/EP2000/012972

申请日：2000-12-20

申请人： GRÜNENTHAL GMBH ,  GERLACH, Matthias ,  MAUL, Corinna

发明人： GERLACH, Matthias ,  MAUL, Corinna

IPC分类号： C07C215/50

CPC分类号： C07D295/096 ,  C07C215/50 ,  C07C217/58 ,  C07C219/28 ,  C07C225/16 ,  C07C229/38 ,  C07C237/48 ,  C07C243/38 ,  C07C311/37 ,  C07D295/135 ,  C07D295/155

摘要： Die Erfindung betrifft substituierte 1- und 2-Naphthol-Mannichbasen, Verfahren zu deren Herstellung, Arzneimittel enthaltend diese Verbindungen sowie die Verwendung dieser Verbindungen zur Herstellung von Arzneimitteln.

摘要翻译： 本发明涉及取代的1-和2-萘酚的曼尼希碱，其制备方法，包含这些化合物和用于生产药物的用途，这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：WO00061537A2

公开(公告)日：2000-10-19

申请号：PCT/EP2000/003234

申请日：2000-04-11

IPC分类号： C07D499/68 ,  A61K31/21 ,  A61K31/351 ,  A61K31/405 ,  A61K31/4172 ,  A61K31/43 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/473 ,  A61K31/495 ,  A61K31/522 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/618 ,  A61K31/65 ,  A61K31/663 ,  A61K38/55 ,  A61P39/06 ,  A61P43/00 ,  C07C203/04 ,  C07C211/42 ,  C07C211/49 ,  C07C219/06 ,  C07C219/18 ,  C07C219/22 ,  C07C219/24 ,  C07C229/64 ,  C07C237/26 ,  C07C237/48 ,  C07C327/34 ,  C07D209/18 ,  C07D219/10 ,  C07D233/64 ,  C07D277/06 ,  C07D277/14 ,  C07D295/08 ,  C07D309/30 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D407/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D473/08 ,  C07D473/18 ,  C07D495/04 ,  C07D499/32 ,  C07F9/38 ,  C07H15/252 ,  C07D207/16 ,  C07D209/28 ,  C07D295/088 ,  C07D307/30

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07C203/04 ,  C07C219/18 ,  C07C229/64 ,  C07C237/48 ,  C07C327/34 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/46 ,  C07D295/088 ,  C07D401/14 ,  C07D407/04 ,  C07D417/12 ,  C07D495/04 ,  C07F9/3873

摘要： Compounds or their salts having general formulas (I) and (II): wherein s is and integer equal to 1 or 2, preferably s = 2; A is the radical of a drug and is such as to meet the pharmacological tests reported in the description, C and C1 are two bivalent radicals. The precursors of the radicals B and B1 are such as to meet the pharmacological test reported in the description.

摘要翻译： 具有通式（I）和（II）的化合物或其盐：其中s为和整数等于1或2，优选s = 2; A是一种药物的基础，并且符合说明书中报道的药理学试验，C和C1是两个二价基团。 基团B和B1的前体符合说明书中报道的药理学试验。

公开(公告)号：WO1995004720A2

公开(公告)日：1995-02-16

申请号：PCT/GB1994001741

申请日：1994-08-09

申请人： JAMES BLACK FOUNDATION LIMITED ,  KALINDJIAN, Sarkis, Barret ,  STEEL, Katherine, Isobel, Mary ,  PETHER, Michael, John ,  DAVIES, Jonathan, Michael, Richard ,  LOW, Caroline, Minli, Rachel ,  HUDSON, Martin, Lyn ,  BUCK, Ildiko, Maria ,  MCDONALD, Iain, Mair ,  DUNSTONE, David, John ,  TOZER, Matthew, John

发明人： JAMES BLACK FOUNDATION LIMITED

IPC分类号： C07D209/42

CPC分类号： C07D235/06 ,  C07C233/65 ,  C07C233/82 ,  C07C237/22 ,  C07C237/48 ,  C07C2603/74 ,  C07D207/16 ,  C07D209/08 ,  C07D209/42 ,  C07D209/88 ,  C07D217/26 ,  C07D235/24 ,  C07D307/84 ,  C07D333/70 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D453/02 ,  C07D471/04

摘要： Compounds of formula (Ia), (Ib) or (Ic), wherein A represents a group having two fused rings, or a group of formula (Id), R (m) represents up to 6 substituents, K represents -O-, -S-, -CH2-, -N(R )- or -N(COR )-, in which R is H or C1 to C3 alkyl, W is a carbonyl, sulphonyl or sulphinyl group, and X is a carbonyl, sulphonyl or sulphinyl group, provided that at least one of W and X contains carbonyl, Y and Z are as given in the description and their pharmaceutically acceptable salts are ligands at CCK and/or gastrin receptors.

摘要翻译： 式（Ia），（Ib）或（Ic）的化合物，其中A表示具有两个稠环的基团或式（Id）的基团，R 1（m）表示至多6个取代基，K表示 - O，-S - ， - CH 2 - ， - N（R 2） - 或-N（COR 2） - ，其中R 2是H或C 1至C 3烷基，W是羰基， 磺酰基或亚磺酰基，X是羰基，磺酰基或亚磺酰基，条件是W和X中的至少一个含有羰基，Y和Z如说明书中所给出，并且其药学上可接受的盐是CCK和/或胃泌素 受体。

公开(公告)号：WO2016123387A1

公开(公告)日：2016-08-04

申请号：PCT/US2016/015440

申请日：2016-01-28

申请人： GENENTECH, INC. ,  CONSTELLATION PHARMACEUTICALS, INC.

发明人： ALBRECHT, Brian, K. ,  AUDIA, James, Edmund ,  COTE, Alexandre ,  DUPLESSIS, Martin ,  GEHLING, Victor, S. ,  GOOD, Andrew, Charles ,  HARMANGE, Jean-Christophe ,  LEBLANC, Yves ,  NASVESCHUK, Christopher, G. ,  TAYLOR, Alexander, M. ,  VASWANI, Rishi, G.

IPC分类号： C07D231/12 ,  C07D401/12 ,  C07C211/42 ,  C07D405/12 ,  C07D211/78 ,  C07D213/38 ,  A61K31/00 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07C211/42 ,  A61K31/135 ,  A61K31/166 ,  A61K31/196 ,  A61K31/277 ,  A61K31/337 ,  A61K31/351 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4747 ,  A61K31/495 ,  A61K31/517 ,  A61K45/06 ,  C07C217/74 ,  C07C229/50 ,  C07C237/48 ,  C07C255/58 ,  C07C317/36 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2603/94 ,  C07D205/04 ,  C07D205/12 ,  C07D207/06 ,  C07D211/26 ,  C07D211/46 ,  C07D211/78 ,  C07D213/38 ,  C07D215/08 ,  C07D231/12 ,  C07D295/185 ,  C07D305/08 ,  C07D309/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12

摘要： Provided herein are compounds of formula I: and salts thereof and compositions and uses thereof. The compounds are useful as inhibitors of LSD1. Also included are pharmaceutical compositions comprising a compound of formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and methods of using such compounds and salts in the treatment of various LSD1-mediated disorders.

摘要翻译： 本文提供式I化合物及其盐及其组合物和用途。 该化合物可用作LSD1的抑制剂。 还包括包含式I化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物，以及在治疗各种LSD1介导的病症中使用这些化合物和盐的方法。

公开(公告)号：WO2011071995A2

公开(公告)日：2011-06-16

申请号：PCT/US2010/059426

申请日：2010-12-08

申请人： CASE WESTERN RESERVE UNIVERSITY ,  PALCZEWSKI, Krzysztof ,  MAEDA, Akiko ,  GOLCZAK, Marcin

发明人： PALCZEWSKI, Krzysztof ,  MAEDA, Akiko ,  GOLCZAK, Marcin

IPC分类号： A61K31/428 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/56 ,  A61K9/22 ,  A61K9/20 ,  A61P27/02

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K9/0048 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/428 ,  A61K31/56 ,  C07C211/01 ,  C07C229/12 ,  C07C229/60 ,  C07C229/64 ,  C07C237/48 ,  C07C251/58 ,  C07C317/36 ,  C07D261/04

摘要： A method of treating an ocular disorder in a subject associated with aberrant all- trans -retinal clearance in the retina, the method comprising administering to the subject a therapeutically effective amount of a primary amine compound of formula: wherein R 1 is an aliphatic and/or aromatic compound; the primary amine compound upon administration to the subject forming a reversible Schiff-base with theall- trans -retinal or its metabolite including A2E and retinal dimer without adversely affecting normal retinoid cycle performance; the primary amine compound when administered to a Rdh8 -1- Abca4 -1- mouse increasing the optical coherence tomography score of the mouse to at least about 2.5 and increasing 11-ds-retinal amount at least about 30% in comparison to untreated control animal, wherein the primary amine compound is not a local anesthetic, which includes an aromatic amine, that demonstrates sodium channel blockade when administered to the subject.

摘要翻译： 一种治疗与视网膜异常全反式视网膜清除相关的受试者的眼部疾病的方法，所述方法包括向受试者施用治疗有效量的下式的伯胺化合物：其中R 1是脂族和/或 芳香族化合物; 给予受试者形成伯胺化合物，其形成具有全反式视黄醛或其代谢物的可逆希夫碱，包括A2E和视黄醛二聚体，而不会不利地影响正常的类视黄醇循环性能; 当向Rdh8-1-Abca4-1小鼠施用时，将伯胺化合物与未处理的对照动物相比，将小鼠的光学相干断层摄影得分提高至至少约2.5并增加11-ds-视网膜量至少约30％ 其中伯胺化合物不是局部麻醉剂，其包括芳族胺，其在施用于受试者时显示出钠通道阻断。