公开(公告)号：WO2018013540A1

公开(公告)日：2018-01-18

申请号：PCT/US2017/041497

申请日：2017-07-11

Applicant: THE BOARD OF REGENTS OF THE UNIVERSITY OF TEXAS SYSTEM ,  WILLIAM MARSH RICE UNIVERSITY

Inventor： FALCK, John, R. ,  PAUDYAL, Mahesh, P. ,  KURTI, Laszlo

IPC: C08F4/64 ,  C08F4/60

CPC classification number: C07C209/02 ,  C07C209/00 ,  C07C213/02 ,  C07C227/06 ,  C07C303/30 ,  C07C2601/02 ,  C07C2603/74 ,  C07D203/10 ,  C07D207/06 ,  C07D209/08 ,  C07D209/58 ,  C07D209/96 ,  C07D211/02 ,  C07D211/12 ,  C07D215/06 ,  C07D215/12 ,  C07D215/18 ,  C07D215/20 ,  C07D223/16 ,  C07D265/36 ,  C07D489/02 ,  C07J1/0059 ,  C07J41/0005 ,  C07C217/84 ,  C07C211/48 ,  C07C217/76 ,  C07C229/64 ,  C07C211/58 ,  C07C229/42 ,  C07C309/30

Abstract: In some aspects, the present disclosure provides methods of aminating an aromatic compound comprising reacting an aminating agent with an aromatic compound in the presence of a rhodium catalyst. In some embodiments, the methods may comprise aminating an aromatic compound which contains multiple different functional groups. The methods described herein may also be used to create bicyclic system comprising reacting an intramolecular aminating agent with an aromatic ring to obtain a second ring containing a nitrogen atom. In another aspect, the methods described herein may also be used to create a cyclic aliphatic cyclic/poly cyclic amine system comprising a reacting an intramolecular aminating agent by insertion into a C(sp3)-H bond.

Abstract translation: 在一些方面，本公开提供了胺化芳族化合物的方法，包括使胺化剂与芳族化合物在铑催化剂存在下反应。 在一些实施方案中，所述方法可以包括胺化含有多个不同官能团的芳族化合物。 本文所述的方法还可用于产生双环体系，包括使分子内胺化剂与芳环反应以获得含氮原子的第二环。 另一方面，本文所述的方法还可用于产生环状脂族环状/多环胺体系，其包含通过插入C（sp3）-H键而使分子内胺化剂反应。

公开(公告)号：WO2017198196A1

公开(公告)日：2017-11-23

申请号：PCT/CN2017/084929

申请日：2017-05-18

Applicant: 王子厚

Inventor： 王子厚 ,  张晓东 ,  曹日晖 ,  荣祖元 ,  陈西敬 ,  王健 ,  杨泽瀚 ,  李忠野 ,  徐明 ,  王忠奎

IPC: C07D215/00 ,  C07D215/18 ,  C07D215/20 ,  C07D215/22 ,  C07D215/38 ,  C07D215/44 ,  A61K31/47 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P35/04

CPC classification number: A61K31/47 ,  C07D215/00 ,  C07D215/18 ,  C07D215/20 ,  C07D215/22 ,  C07D215/38 ,  C07D215/44

Abstract: 本发明涉及一类具有抗肿瘤活性的喹啉衍生物，所述喹啉衍生物的制备方法，包含所述喹啉衍生物的药物组合物，以及它们在制备抗肿瘤药物中的应用。

公开(公告)号：WO2017136450A2

公开(公告)日：2017-08-10

申请号：PCT/US2017/016065

申请日：2017-02-01

Applicant: ARRAKIS THERAPEUTICS, INC.

Inventor： PETTER, Russell, C. ,  BARSOUM, James, Gregory

IPC: A61K48/00 ,  C07H21/04

CPC classification number: C07H21/02 ,  C07C233/15 ,  C07D207/16 ,  C07D213/30 ,  C07D213/38 ,  C07D215/18 ,  C07D215/48 ,  C07D221/22 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D249/06 ,  C07D307/42 ,  C07D307/52 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D487/04 ,  C07D519/00 ,  C07H5/06 ,  C07H13/04

Abstract: The present invention provides compounds, compositions thereof, and methods of using the same.

Abstract translation: 本发明提供了化合物，其组合物及其使用方法。

公开(公告)号：WO2017125318A1

公开(公告)日：2017-07-27

申请号：PCT/EP2017/050642

申请日：2017-01-13

Applicant: BAYER CROPSCIENCE AKTIENGESELLSCHAFT ,  CENTRE NATIONAL DE LA RECHERCHE SCIENTIFIQUE

Inventor： PAZENOK, Sergii ,  VORS, Jean-Pierre ,  LEROUX, Frédéric ,  ARIBI, Fallia ,  SCHMITT, Etienne ,  PANOSSIAN, Armen

IPC: C07D215/12 ,  C07D215/18 ,  C07D215/20 ,  C07D215/26 ,  C07D215/36 ,  C07D215/38 ,  C07D221/10

CPC classification number: C07D215/12 ,  C07D215/18 ,  C07D215/20 ,  C07D215/26 ,  C07D215/36 ,  C07D215/38 ,  C07D221/10

Abstract: The invention relates to a novel process for preparing polyfluoroalkylated quinolines from ketimines in the presence of fluoroalkylamino reagents.

Abstract translation: 本发明涉及一种在氟烷基氨基试剂存在下由酮亚胺制备多氟烷基化喹啉的新方法。

公开(公告)号：WO2017011363A1

公开(公告)日：2017-01-19

申请号：PCT/US2016/041673

申请日：2016-07-10

Applicant: ADVENCHEN PHARMACEUTICALS, LLC

Inventor： GUOQING, Paul, Chen ,  CHANGREN, Yan ,  MONICA, Chen

IPC: A61K31/437 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4353 ,  C07D471/14 ,  C07D471/22

CPC classification number: C07D471/14 ,  A61K31/4353 ,  A61K31/437 ,  A61K31/496 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  C07D215/18 ,  C07D215/20 ,  C07D215/42 ,  C07D471/04

Abstract: The present invention relates to the compounds of formula I, processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them as active ingredient, methods for the treatment of disease states associated with cancers associated with protein kinases, to their use as medicaments for use in the production of inhibition of mTor, pi3k reducing effects in warm¬ blooded animals such as humans.

Abstract translation: 本发明涉及式I化合物，其制备方法，含有它们作为活性成分的药物组合物，用于治疗与蛋白激酶相关的癌症相关的疾病状态的方法，以及作为用于制备 抑制mTor，pi3k在温血动物如人体中的降低作用。

公开(公告)号：WO2016191803A1

公开(公告)日：2016-12-08

申请号：PCT/AU2016/050421

申请日：2016-05-27

Applicant: COMMONWEALTH SCIENTIFIC AND INDUSTRIAL RESEARCH ORGANISATION

Inventor： MACDONALD, James Matthew ,  O'CONNELL, Jenny Lee ,  SKIDMORE, Melissa ,  SCULLY, Andrew David ,  WILSON, Anthony ,  UENO, Kazunori

IPC: C07D413/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D487/04 ,  C07F7/10 ,  C09K11/06 ,  H01L27/32 ,  H01L51/54 ,  H05B33/14

CPC classification number: C07D401/04 ,  C07D215/06 ,  C07D215/18 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C09K11/06 ,  C09K2211/1044 ,  C09K2211/1048 ,  C09K2211/1059 ,  C09K2211/1062 ,  C09K2211/1074 ,  C09K2211/1077 ,  H01L51/0061 ,  H01L51/0071 ,  H01L51/0072 ,  H01L51/0094

Abstract: The present disclosure is directed to organic electroluminescent devices comprising thermally activated emission material(s) in an emission layer. The present disclosure is also directed to compounds capable of providing thermally activated delayed fluorescence, and to emission layers comprising at least one of the compounds. The compounds may be used in organic layers such as emission layers of an organic electroluminescence device such as fluorescent OLEDs.

Abstract translation: 本公开涉及包括发射层中的热活化发射材料的有机电致发光器件。 本公开还涉及能够提供热激活延迟荧光的化合物，以及包含至少一种化合物的发射层。 这些化合物可用于有机层，例如有机电致发光器件如荧光OLED的发射层。

公开(公告)号：WO2016109830A3

公开(公告)日：2016-11-03

申请号：PCT/US2015068339

申请日：2015-12-31

Applicant: UNIV CALIFORNIA

Inventor： GORODETSKY ALON ,  DIBBLE DAVID JOSHUA ,  UMERANI MEHRAN ,  MAZAHERIPOUR AMIR ,  PARK YOUNG SUK ,  BURKE ANTHONY

IPC: C07D471/22 ,  C07D215/04 ,  C07D215/54

CPC classification number: C07D215/06 ,  C01B32/152 ,  C01B32/182 ,  C07C5/02 ,  C07D215/04 ,  C07D215/12 ,  C07D215/18 ,  C07D221/06 ,  C07D221/12 ,  C07D401/14 ,  C08G18/7862 ,  C08G73/0688 ,  C08L79/02

Abstract: Quinolines, polyquinolines, polybenzoquinolines, molecular segments of fullerenes and graphene nanoribbons, and graphene nanoribbons and processes for producing such materials are provided. The processes utilize a form of an aza-Diels-Alder (Povarov) reaction to first form quinolines and/or polyquinolines. In some such embodiments polyquinolines thus produced are used to form graphene nanoribbon precursors, and molecular segments and graphene nanoribbons. In many such embodiments the graphene nanoribbon precursors are formed from polybenzoquinolines.

Abstract translation: 提供了喹啉，聚喹啉，聚苯并喹啉，富勒烯和石墨烯纳米带的分子片段以及石墨烯纳米带以及制备这些材料的方法。 该方法利用一种形式的氮杂 - 狄尔斯 - 阿尔德（Povarov）反应来首先形成喹啉和/或聚喹啉。 在一些这样的实施方案中，由此产生的聚喹啉被用于形成石墨烯纳米带前体，以及分子链段和石墨烯纳米带。 在很多这样的实施方式中，石墨烯纳米带前体由聚苯并喹啉形成。

公开(公告)号：WO2016125187A4

公开(公告)日：2016-10-27

申请号：PCT/IN2016050038

申请日：2016-02-03

Applicant: COUNCIL SCIENT IND RES

Inventor： BALARAMAN EKAMBARAM ,  MIDYA SIBA PRASAD ,  JAISWAL GARIMA

IPC: C07D215/04 ,  A61K31/535 ,  A61P25/00 ,  C07D215/18 ,  C07D215/20 ,  C07D215/54 ,  C07D491/04

CPC classification number: C07D491/04 ,  C07D215/04 ,  C07D215/18 ,  C07D215/20 ,  C07D215/54

Abstract: The patent discloses novel quinoline derivatives of formula (I), (Formula should be inserted here) and process for preparing the same. The compounds of formula (I) can be further used for the synthesis of Inhibitors like Kinase Tyrosine Inhibitors.

Abstract translation: 该专利公开了式（I）的新喹啉衍生物和（制备方法应插入此处）及其制备方法。 式（I）化合物可进一步用于合成抑制剂如激酶酪氨酸抑制剂。

公开(公告)号：WO2015013715A3

公开(公告)日：2015-10-29

申请号：PCT/US2014048472

申请日：2014-07-28

Applicant: THR REGENTS OF THE UNIVERSITY OF CALIFORNIA

Inventor： HARTWIG JOHN ,  FIER PATRICK

IPC: C07D213/61

CPC classification number: C07D213/61 ,  C07D213/63 ,  C07D213/65 ,  C07D213/75 ,  C07D213/79 ,  C07D213/80 ,  C07D213/803 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D215/18 ,  C07D239/42 ,  C07D239/46 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04

Abstract: The present invention provides compositions and methods for the selective C-H fluorination of nitrogen-containing heteroarenes with AgF2, which has previously been considered too reactive for practical, selective C-H fluorination. Fluorinated heteroarenes are prevalent in numerous pharmaceuticals, agrochemicals and materials. However, the reactions used to introduce fluorine into these molecules require pre-functionalized substrates or the use of F2 gas. The present invention provides a mild and general method for the C-H fluorination of nitrogen-containing heteroarene compounds to 2-fluoro-heteroarenes with commercially available AgF2. In various embodiments, these reactions occur at ambient temperature within one hour and occur with exclusive selectivity for fluorination at the 2-position. Exemplary reaction conditions are effective for fluorinating diazine heteroarenes to form a single fluorinated isomer.

Abstract translation: 本发明提供了含有AgF 2的含氮杂芳烃选择性C-H氟化的组合物和方法，其先前被认为对于实际的选择性C-H氟化反应过大。 氟化杂芳烃在许多药物，农药和材料中是普遍存在的。 然而，用于将氟引入这些分子的反应需要预功能化的底物或使用F2气体。 本发明提供了一种使用市售的AgF2将含氮杂芳烃化合物C-H氟化为2-氟 - 杂芳烃的温和的一般方法。 在各种实施方案中，这些反应在环境温度下在1小时内发生，并且以2-位氟化的排他选择性发生。 示例性的反应条件对于使二嗪杂芳族化合物氟化以形成单一氟化异构体是有效的。

公开(公告)号：WO2015155262A1

公开(公告)日：2015-10-15

申请号：PCT/EP2015/057650

申请日：2015-04-09

Applicant: CENTRE NATIONAL DE LA RECHERCHE SCIENTIFIQUE (CNRS) ,  UNIVERSITE PARIS-SUD

Inventor： ALAMI, Mouâd ,  BRION, Jean-Daniel ,  MESSAOUDI, Samir ,  PROVOT, Olivier ,  SOUSSI, Mohamed-Ali ,  BIGNON, Jérôme ,  DUBOIS, Joëlle ,  BAKALA-WDZIECZAK, Joanna

IPC: C07D403/06 ,  C07D235/02 ,  A61K31/4184 ,  A61P37/00

CPC classification number: A61K31/517 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61K45/06 ,  A61K47/48384 ,  A61K47/6803 ,  C07D215/14 ,  C07D215/18 ,  C07D217/02 ,  C07D235/02 ,  C07D239/74 ,  C07D239/78 ,  C07D403/06

Abstract: La présente invention concerne des composés inhibiteurs de la polymérisation de la tubuline, leurs procédés de préparation ainsi que leurs utilisations.

Abstract translation: 本发明涉及作为微管聚合的抑制剂的化合物，其制备方法及其用途。