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    １－ビフェニルメチルイミダゾール化合物の製造方法
    82.
    发明申请
    １－ビフェニルメチルイミダゾール化合物の製造方法 审中-公开
    1-二苯基甲基咪唑化合物的制备方法

    公开(公告)号：WO2009151016A1

    公开(公告)日：2009-12-17

    申请号：PCT/JP2009/060419

    申请日：2009-06-08

    申请人： 第一三共株式会社 ,  佐藤 耕司 ,  八木 努 ,  櫻谷 憲司 ,  谷 雄一郎

    发明人： 佐藤　耕司 ,  八木　努 ,  櫻谷　憲司 ,  谷　雄一郎

    IPC分类号： C07D405/14 ,  A61K31/4178 ,  C07C67/313 ,  C07C69/716 ,  C07D233/90 ,  C07D403/10

    CPC分类号： C07D403/10 ,  C07C67/313 ,  C07D233/90 ,  C07D405/14 ,  C07C69/716

    摘要： 　本発明は、優れたアンジオテンシンII受容体拮抗作用を有する１－ビフェニルメチルイミダゾール化合物またはその中間体の製造方法を提供する。 【解決手段】 　本発明は、式（１）［Ｒ a ：Ｈ、アルキル］を有する化合物を、ラジカル開始試薬の存在下にて酸化剤を用いて酸化し、次いで、アンモニア生成試薬、および、式Ｒ 1 ＣＨＯ［Ｒ 1 ：Ｈ、アルキル］を有する化合物または式Ｒ 1 Ｃ(ＯＲ b ) 3 ［Ｒ 1 ：Ｈ、アルキル；Ｒ b ：アルキル］を有する化合物と反応させることによる、式（５）［Ｒ 1 、Ｒ a ：Ｈ、アルキル］を有する化合物の製造方法等を提供する。

    摘要翻译： 公开了一种具有优异的血管紧张素II受体拮抗剂活性的1-联苯甲基咪唑化合物或其中间体的方法。 具体公开了由式（5）表示的化合物（其中R 1和R A各自表示H或烷基）的方法，其中式（1）表示的化合物（其中R a表示H或烷基）用 氧化剂在自由基引发剂试剂的存在下反应，然后使所得化合物与产氨试剂和由下式表示的化合物反应：R1CHO（其中R1表示H或烷基）和/或由 下式：R1C（ORb）3（其中R1表示H或烷基，Rb表示烷基）。

    POLYAMIDES
    84.
    发明申请
    POLYAMIDES 审中-公开
    聚酰胺的

    公开(公告)号：WO2009060215A1

    公开(公告)日：2009-05-14

    申请号：PCT/GB2008/003767

    申请日：2008-11-07

    申请人： SPIROGEN LIMITED ,  HOWARD, Philip ,  MASTERSON, Luke

    发明人： HOWARD, Philip ,  MASTERSON, Luke

    IPC分类号： C07D417/12 ,  C07D233/90 ,  C07D403/12 ,  A61K31/4164 ,  A61P35/00

    CPC分类号： C07D233/90 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12

    摘要： A polyamide moiety comprising at least one unit of formula I: -β 1 -X 1 -Y 1 -X 3 -X 4 -β 3 - (I) wherein: Y 1 is either X 2 -β 2 or β 2 -X 2 ; β 1 is -R β -CH 2 -NH- β a -, wherein β a is a β-alanine residue and R β is chosen from optionally substituted C 1-7 alkylene, C 1-7 alkenylene and C 1-7 alkynylene groups; β 2 and β 3 are β-alanine residues; and X 1 , X 2 , X 3 and X 4 are independently fragments of formula (II): wherein E is an optionally substituted C 5-6 heteroarylene group.

    摘要翻译： 包含至少一个式I的单元的聚酰胺部分：-β1-X1-Y1-X3-X4-β3-（Ⅰ）其中：Y1是X2-β2或β2-X2; ß1是-Rß-CH2-NH-ßa-，其中ßa是β-丙氨酸残基，Rβ选自任选取代的C 1-7亚烷基，C 1-7亚烯基和C 1-7亚炔基; ß2和ß3是β-丙氨酸残基; 并且X 1，X 2，X 3和X 4独立地是式（II）的片段：其中E是任选取代的C 5-6亚杂芳基。

    ４－カルバモイル－５－ヒドロキシ－イミダゾール誘導体のスルホン酸塩化合物
    85.
    发明申请
    ４－カルバモイル－５－ヒドロキシ－イミダゾール誘導体のスルホン酸塩化合物 审中-公开
    4-卡巴酸-5-羟基咪唑衍生物的磺酸盐化合物

    公开(公告)号：WO2009035168A1

    公开(公告)日：2009-03-19

    申请号：PCT/JP2008/067050

    申请日：2008-09-16

    申请人： 株式会社 MBR ,  加藤修雄 ,  樋口雄介 ,  近藤千尋 ,  砂川洵

    发明人： 加藤修雄 ,  樋口雄介 ,  近藤千尋 ,  砂川洵

    IPC分类号： C07D233/90 ,  A61K31/4164 ,  A61P35/00

    CPC分类号： C07D233/90

    摘要： 　制癌剤として有効なＳＭ−１０８の安定な誘導体を提供することを目的とするものである。特に、保存安定性の良好なＳＭ−１０８誘導体を提供することを目的とする。　ＳＭ−１０８の有機スルホン酸塩の化合物を作製することにより、保存安定性の良好なＳＭ−１０８化合物を作製することができた。更には、本発明のＳＭ−１０８の有機スルホン酸塩の水溶液を使用し、有機カルボン酸アルカリ金属塩を加えて中和し析出処理を行って、有機カルボン酸を若干量含有したＳＭ−１０８結晶性化合物を得た。これらの本発明化合物を作製することにより、上記課題を解決することができた。

    摘要翻译： 本发明的目的是提供一种稳定的SM-108衍生物，其作为制癌剂，特别是具有良好储存稳定性的SM-108衍生物是有效的。 通过制备SM-108的有机磺酸盐化合物可以制备具有良好储存稳定性的SM-108化合物。 此外，通过使用SM-108的有机磺酸盐的水溶液，并且通过将有机羧酸的碱金属盐加入到所述有机羧酸的碱金属盐中，可以制备含有微量有机羧酸的结晶SM-108化合物 水溶液中和水溶液，然后使溶液中的晶体析出。

    COMPOUNDS WITH A COMBINATION OF CANNABINOID-CB1 ANTAGONISM AND SEROTONIN REUPTAKE INHIBITION
    88.
    发明申请
    COMPOUNDS WITH A COMBINATION OF CANNABINOID-CB1 ANTAGONISM AND SEROTONIN REUPTAKE INHIBITION 审中-公开
    具有CANNABINOID-CB1拮抗剂和丝氨酸蛋白酶抑制剂组合的化合物

    公开(公告)号：WO2008084057A1

    公开(公告)日：2008-07-17

    申请号：PCT/EP2008/050181

    申请日：2008-01-09

    申请人： SOLVAY PHARMACEUTICALS B.V. ,  LANGE, Josephus, H., M. ,  KRUSE, Cornelis, G.

    发明人： LANGE, Josephus, H., M. ,  KRUSE, Cornelis, G.

    IPC分类号： C07D231/06 ,  C07D233/90 ,  C07D403/12 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61P25/00

    CPC分类号： C07D231/06 ,  C07D231/14 ,  C07D233/90 ,  C07D403/12

    摘要： This invention relates to compounds with a combination of cannabinoid-CB 1 antagonism and serotonin reuptake inhibition to pharmaceutical compositions containing these compounds, to methods for preparing the compounds, methods for preparing novel intermediates useful for their synthesis, and methods for preparing compositions. The invention also relates to the uses of such compounds and compositions, particularly their use in administering them to patients to achieve a therapeutic effect in psychosis, anxiety, depression, attention deficits, cognitive disorders, obesity, drug dependence, Parkinson's disease, Alzheimer's disease, pain disorders, neuropathic pain disorders and sexual disorders. In particular the invention relates to compoundsof the general formula (I): wherein the symbols have the meanings given in the specification.

    摘要翻译： 本发明涉及含有这些化合物的药物组合物中的大麻素-CB 1拮抗剂和5-羟色胺再摄取抑制的化合物，制备该化合物的方法，制备用于其合成的新中间体的方法和 制备组合物的方法。 本发明还涉及这些化合物和组合物的用途，特别是它们在给予患者以在精神病，焦虑症，抑郁症，注意力缺陷，认知障碍，肥胖，药物依赖，帕金森病，阿尔茨海默病， 疼痛障碍，神经性疼痛障碍和性功能障碍。 特别地，本发明涉及通式（I）的化合物：其中符号具有说明书中给出的含义。