公开(公告)号：WO2014101067A1

公开(公告)日：2014-07-03

申请号：PCT/CN2012/087739

申请日：2012-12-27

Applicant: 北京莱博赛路森药物科技有限公司

Inventor： 王建民 ,  卢华君 ,  尹磊 ,  张小光 ,  李志强

IPC: C07D209/52 ,  A61K31/403 ,  A61P3/00 ,  A61P3/10

CPC classification number: A61K31/403 ,  C07D209/52 ,  C07D403/12

Abstract: 本发明提供一种抗高血糖化合物及其制备方法、药物组合物和用途，该化合物为式（I）所示的化合物或其药学上可接受的盐、其溶剂化物、其多晶型体、其对映体或其外消旋混合物，其中，R 1 、R 2 、R 3 与 R 4 独立地为 H，任选取代的烷基，任选取代的环烷基，任选取代的烷硫基，任选取代的烷氧基，任选取代的芳基，任选取代的芳烷基，或 R 1 与 R 2 一起形成任选取代的环烷基，或 R 2 与 R 3 一起形成任选取代的杂环基，或 R 3 与 R 4 一起形成任选取代的杂环基。该化合物经 PepT1转运体的主动转运被胃肠道吸收，并在肠道内和肝脏内被酶分解缓慢产生沙格列汀，增加沙格列汀的血药浓度或延长沙格列汀在血液中的停留时间，该稳定的血药浓度有利于增加降血糖疗效和降低副反应。

公开(公告)号：WO2014100431A1

公开(公告)日：2014-06-26

申请号：PCT/US2013/076607

申请日：2013-12-19

Applicant: CONCERT PHARMACEUTICALS, INC.

Inventor： TUNG, Roger

IPC: C07D405/12 ,  C07D209/80 ,  A61K31/403 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D401/04 ,  C07B59/002 ,  C07B2200/05

Abstract: This invention relates to novel ALK inhibitors of Formula I: as defined in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof. This invention also provides compositions comprising a compound of this invention and the use of such compositions in methods of treating diseases and conditions that are beneficially treated by administering ALK inhibitors.

Abstract translation: 本发明涉及式I的新型ALK抑制剂：如说明书中所定义，及其药学上可接受的盐。 本发明还提供了包含本发明化合物和这些组合物在治疗通过施用ALK抑制剂有益治疗的疾病和病症的方法中的用途的组合物。

公开(公告)号：WO2014096982A1

公开(公告)日：2014-06-26

申请号：PCT/IB2013/053526

申请日：2013-05-03

Applicant: WOCKHARDT LIMITED

Inventor： JAIN, Girish Kumar ,  NAIDU, Venkataramana ,  WAGH, Balasaheb Parshuram ,  SUGGALA, Vijay

IPC: A61K9/20 ,  A61K9/28 ,  A61K31/403

CPC classification number: A61K9/2886 ,  A61K9/2086 ,  A61K9/2813 ,  A61K9/282 ,  A61K9/2826 ,  A61K9/284 ,  A61K9/2853 ,  A61K9/2866 ,  A61K9/288 ,  A61K9/2893 ,  A61K31/403

Abstract: The present invention refers to a stable pharmaceutical composition of saxagliptin or salts thereof. In particular, the invention relates to stable comprises a core and two or more layers coated on the core, wherein the composition or the inner first coat is free of polyvinyl alcohol. Such composition of saxagliptin may exhibit relatively improved storage stability and particularly, levels of degradants in the formulation during storage can be effectively controlled. The invention also includes a process of preparing such compositions and method of treating type-ll diabetes mellitus by administering the composition to a patient in need thereof.

Abstract translation: 本发明涉及沙格列汀或其盐的稳定药物组合物。 特别地，本发明涉及稳定剂包括芯和涂覆在芯上的两层或更多层，其中组合物或内第一层不含聚乙烯醇。 沙格列汀的这种组合物可以表现出相对改善的储存稳定性，特别是可以有效地控制储存期间制剂中降解物的含量。 本发明还包括制备这种组合物的方法和通过将该组合物给予有需要的患者来治疗II型糖尿病的方法。

公开(公告)号：WO2014049298A1

公开(公告)日：2014-04-03

申请号：PCT/FR2013/052311

申请日：2013-09-30

Applicant: GALDERMA RESEARCH & DEVELOPMENT

Inventor： ROSIGNOLI, Carine ,  FOURNIER, Jean-François ,  AUBERT, Jérôme

IPC: A61K9/00 ,  A61K31/403 ,  A61K31/7048 ,  A61P17/00 ,  A61P17/10

CPC classification number: A61K9/0014 ,  A61K31/403 ,  A61K31/7048 ,  A61K2300/00

Abstract: L'invention a pour objet une composition pharmaceutique, notamment dermatologique, comprenant du laropiprant, un ester ou un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci, et de l'ivermectine ou un sel pharmaceutiquement acceptable de celle-ci et à son utilisation pour traiter des affections dermatologiques, notamment la rosacée.

Abstract translation: 本发明涉及药物组合物，特别是皮肤病学组合物，其包含laropiprant，其酯或其药学上可接受的盐和伊维菌素或其药学上可接受的盐，以及其用于治疗皮肤病学条件，特别是红斑痤疮 。

公开(公告)号：WO2014048165A1

公开(公告)日：2014-04-03

申请号：PCT/CN2013/079617

申请日：2013-07-18

Applicant: 上海先声药物研究有限公司 ,  江苏先声药物研究有限公司 ,  陈焕明 ,  梁波 ,  赵忠强 ,  曹文杰 ,  徐万美 ,  李清松 ,  王江淮 ,  张鹏 ,  江兆建 ,  张贵平 ,  高春华 ,  巩洪举 ,  左高磊

Inventor： 陈焕明 ,  梁波 ,  赵忠强 ,  曹文杰 ,  徐万美 ,  李清松 ,  王江淮 ,  张鹏 ,  江兆建 ,  张贵平 ,  高春华 ,  巩洪举 ,  左高磊

IPC: C07D209/56 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D211/26 ,  C07D295/135 ,  C07D211/14 ,  C07D211/74 ,  C07D211/18 ,  C07D211/58 ,  C07D207/08 ,  C07D213/74 ,  C07D221/20 ,  C07D209/54 ,  C07D261/08 ,  C07D215/12 ,  C07D215/18 ,  C07D217/14 ,  C07D215/06 ,  C07D209/14 ,  C07D209/08 ,  C07C233/15 ,  C07D223/16 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07D487/04 ,  C07D209/52 ,  C07D241/24 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  A61K31/451 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/454 ,  A61K31/402 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/438 ,  A61K31/444 ,  A61K31/42 ,  A61K31/47 ,  A61K31/404 ,  A61K31/167 ,  A61K31/55 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/519 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/4965 ,  A61P25/00 ,  A61P25/08 ,  A61P29/00 ,  A61P25/06 ,  A61P25/28 ,  A61P25/22 ,  A61P9/10 ,  A61P25/30 ,  A61P25/34 ,  A61P25/32 ,  A61P27/16

CPC classification number: C07C233/15 ,  C07C2602/10 ,  C07D207/08 ,  C07D209/08 ,  C07D209/14 ,  C07D209/52 ,  C07D209/54 ,  C07D209/56 ,  C07D211/14 ,  C07D211/18 ,  C07D211/26 ,  C07D211/58 ,  C07D211/74 ,  C07D213/74 ,  C07D215/06 ,  C07D215/12 ,  C07D215/18 ,  C07D217/14 ,  C07D221/20 ,  C07D223/16 ,  C07D241/24 ,  C07D261/08 ,  C07D295/135 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

Abstract: 本发明公开了一类作为钾通道调节剂的化合物，其为具有通式（Ⅰ）的化合物或其药学上可接受的盐。该类化合物可应用于制备增加哺乳动物钾通道中离子流量的药物方面，或者制备治疗对钾通道离子流增加敏感疾病的药物方面。

公开(公告)号：WO2014037900A1

公开(公告)日：2014-03-13

申请号：PCT/IB2013/058318

申请日：2013-09-05

Applicant: NOVARTIS AG ,  JIRICEK, Jan ,  KONDREDDI, Ravinder Reddy ,  SMITH, Paul William

Inventor： JIRICEK, Jan ,  KONDREDDI, Ravinder Reddy ,  SMITH, Paul William

IPC: C07D209/42 ,  A61K31/403 ,  A61P31/06

CPC classification number: C07D209/42 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/407 ,  A61K31/454 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D491/056

Abstract: A compound of Formula (I) is provided that has been shown to be useful for treating a disease, disorder or syndrome that is mediated by the transportation of essential molecules in the mmpL3 pathway: (I) wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 and R 6 are as defined herein.

Abstract translation: 提供了式（I）化合物，其已被证明可用于治疗通过在mmpL3途径中运输必需分子介导的疾病，病症或综合征：（I）其中R1，R2，R3，R4， R5和R6如本文所定义。

公开(公告)号：WO2013175395A3

公开(公告)日：2014-01-30

申请号：PCT/IB2013054167

申请日：2013-05-21

Applicant: REDDYS LAB LTD DR

Inventor： VARANASI GANESH ,  MACHARLA PRABHAKAR ,  VEMPATI CHANDRASEKHAR ,  BANDICHHOR RAKESHWAR ,  DAHANUKAR VILAS HARESHWAR ,  IQBAL JAVED ,  ORUGANTI SRINIVAS ,  RAPOLU RAJESH KUMAR ,  NARIYAM MUNASWAMY SEKHAR ,  NETI SRINIVASAN

IPC: C07D209/02 ,  A61K31/403 ,  C07C13/615 ,  C07D209/52

CPC classification number: C07D209/52

Abstract: Improved processes for preparing saxagliptin or its salt and intermediates thereof are provided.

Abstract translation: 提供了制备沙格列汀或其盐及其中间体的改进方法。

公开(公告)号：WO2014001889A1

公开(公告)日：2014-01-03

申请号：PCT/IB2013/001375

申请日：2013-06-28

Applicant: REKIK, Raouf

Inventor： REKIK, Raouf

IPC: A61K31/401 ,  A61K9/00 ,  A61K31/403 ,  A61P27/02

CPC classification number: A61K31/675 ,  A61K9/0048 ,  A61K31/40 ,  A61K31/401 ,  A61K31/403 ,  A61K31/472 ,  A61K31/55

Abstract: The present invention relates to an ophthalmic composition comprising at least one angiotensin converting enzyme (ACE) inhibitor and a pharmaceutically acceptable vehicle for use as an ophthalmic neuroprotector in treating an optic neuropathy or congenital optic atrophy.

Abstract translation: 本发明涉及包含至少一种血管紧张素转换酶（ACE）抑制剂和用作眼科神经保护剂用于治疗视神经病变或先天性视神经萎缩的药学上可接受的载体的眼用组合物。

公开(公告)号：WO2014000629A9

公开(公告)日：2014-01-03

申请号：PCT/CN2013/077899

申请日：2013-06-25

Applicant: 广东东阳光药业有限公司

Inventor： 顾峥 ,  邱关鹏 ,  伍武勇 ,  康盼盼 ,  张宗远 ,  陈刚 ,  兰成生 ,  魏用刚 ,  温甲平 ,  祝国智 ,  卢泳华 ,  王鹤然 ,  王银彩 ,  原明云 ,  叶康志 ,  苏桂转 ,  邓炳初

IPC: C07D207/16 ,  C07D209/52 ,  C07D405/12 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4025 ,  C07C213/02 ,  C07C217/52 ,  C07C215/44 ,  C07C255/47 ,  C07C253/30 ,  C07C219/24 ,  C07C211/41 ,  C07C209/62 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61P13/12 ,  A61P5/50 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/00 ,  A61P9/12

Abstract: 本发明涉及六氢并环戊二烯衍生物、其制备方法及其在医药上的应用，特别是通式(I)所示的六氢并环戊二烯衍生物或者其立体异构体或者其在药学上可接受的盐，其制法以及含有该衍生物的药物组合物和作为治疗剂特别是作为DPP-IV抑制剂的用途，式(I)中的各取代基的定义与说明书中的定义相同。

公开(公告)号：WO2014000629A1

公开(公告)日：2014-01-03

申请号：PCT/CN2013077899

申请日：2013-06-25

Applicant: SUNSHINE LAKE PHARMA CO LTD

Inventor： GU ZHENG ,  QIU GUANPENG ,  WU WUYONG ,  KANG PANPAN ,  ZHANG ZONGYUAN ,  CHEN GANG ,  LAN CHENGSHENG ,  WEI YONGGANG ,  WEN JIAPING ,  ZHU GUOZHI ,  LU YONGHUA ,  WANG HERAN ,  WANG YINCAI ,  YUAN MINGYUN ,  YE KANGZHI ,  SU GUIZHUAN ,  TANG PENGCHO

IPC: C07D207/16 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/403 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P5/50 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P13/12 ,  A61P25/00 ,  C07C209/62 ,  C07C211/41 ,  C07C213/02 ,  C07C215/44 ,  C07C217/52 ,  C07C219/24 ,  C07C253/30 ,  C07C255/47 ,  C07D209/52 ,  C07D405/12

CPC classification number: C07D207/16 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/403 ,  A61K45/06 ,  C07C213/02 ,  C07C217/52 ,  C07C249/08 ,  C07C253/30 ,  C07C255/47 ,  C07C2601/02 ,  C07C2602/22 ,  C07C2603/94 ,  C07D209/52 ,  C07D405/12 ,  C07C251/34 ,  A61K2300/00

Abstract: The invention relates to hexahydropentaleno derivatives, the preparation method and use in medicine thereof, and in particular to hexahydropentaleno derivatives or stereo-isomers or pharmaceutically acceptable salts thereof as shown in general formula (I), and to the preparation method therefor and pharmaceutical compositions comprising the derivatives, and to the use thereof as a therapeutical agent, especially as a DPP-IV inhibitor. The definition of each substituent in formula (I) is the same as the definition in the description.

Abstract translation: 本发明涉及六氢五环戊二烯衍生物，其制备方法及其医学用途，尤其涉及如通式（I）所示的六氢五环戊二烯衍生物或其立体异构体或药学上可接受的盐及其制备方法和药物组合物， 衍生物及其作为治疗剂的用途，特别是作为DPP-IV抑制剂。 式（I）中每个取代基的定义与说明书中的定义相同。