公开(公告)号：WO2010022177A3

公开(公告)日：2010-10-21

申请号：PCT/US2009054349

申请日：2009-08-19

申请人： XENOPORT INC ,  GANGAKHEDKAR ARCHANA ,  DAI XUEDONG ,  ZERANGUE NOA ,  VIRSIK PETER A

发明人： GANGAKHEDKAR ARCHANA ,  DAI XUEDONG ,  ZERANGUE NOA ,  VIRSIK PETER A

IPC分类号： A61P17/06 ,  A61K31/16 ,  A61P9/10 ,  A61P19/02 ,  C07C69/60 ,  C07C69/96

CPC分类号： C07C235/06 ,  C07C69/60 ,  C07C69/75 ,  C07C69/78 ,  C07C69/96 ,  C07C235/08 ,  C07C235/10 ,  C07C235/12 ,  C07C259/06 ,  C07C271/64 ,  C07C275/50 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/16 ,  C07D263/20 ,  C07D285/12 ,  C07D295/18 ,  C07D295/185

摘要： Prodrugs of methyl hydrogen fumarate, pharmaceutical compositions comprising prodrugs of methyl hydrogen fumarate, and methods of using prodrugs of methyl hydrogen fumarate and pharmaceutical compositions thereof for treating diseases such as psoriasis, asthma, multiple sclerosis, inflammatory bowel disease, and arthritis are disclosed.

摘要翻译： 公开了富马酸氢甲酯的药物，包含富马酸甲酯的前药的药物组合物和使用富马酸氢甲酯的前药的方法及其药物组合物，用于治疗银屑病，哮喘，多发性硬化，炎症性肠病和关节炎等疾病。

公开(公告)号：WO2005121069A1

公开(公告)日：2005-12-22

申请号：PCT/US2005/019492

申请日：2005-06-03

申请人： XENOPORT, INC. ,  XIANG, Jia-Ning ,  GALLOP, Mark, A. ,  ZHOU, Cindy, X. ,  NGUYEN, Mark ,  DAI, Xuedong ,  LI, Jianhua ,  CUNDY, Kenneth, C. ,  JUMBE, Nelson, L.

发明人： XIANG, Jia-Ning ,  GALLOP, Mark, A. ,  ZHOU, Cindy, X. ,  NGUYEN, Mark ,  DAI, Xuedong ,  LI, Jianhua ,  CUNDY, Kenneth, C. ,  JUMBE, Nelson, L.

IPC分类号： C07C229/36

CPC分类号： C07C235/60 ,  C07C229/34 ,  C07C229/36 ,  C07C235/48 ,  C07C2601/14 ,  C07D213/79 ,  C07D213/80 ,  C07D213/803

摘要： Prodrugs of levodopa, methods of making prodrugs of levodopa, methods of using prodrugs of levodopa, and compositions of prodrugs of levodopa are disclosed. Wherein Q is selected from X-CO-, and -CO-X-; X is selected from-O-, and -NR 6 -; n is an integer from 2 to 4; R 5 is selected from hydrogen, alkyl, substituted alkyl, aryl, substituted aryl, arylalkyl, substituted arylalkyl, cycloalkyl, substituted cycloalkyl, heteroalkyl, substituted heteroalkyl, cycloheteroalkyl, substituted cycloheteroalkyl, heteroaryl, substituted heteroaryl, heteroarylalkyl, and substituted heteroarylalkyl; and when Q is -X--CO-, R5 is further selected from alkoxy, substituted alkoxy, cycloalkoxy, and substituted cycloalkoxy.

摘要翻译： 公开了左旋多巴的前药，制备左旋多巴的前药的方法，使用左旋多巴的前药的方法和左旋多巴的前药组合物。 其中Q选自X-CO-和-CO-X-; X选自-O-，-NR 6 - ; n是2至4的整数; R 5选自氢，烷基，取代的烷基，芳基，取代的芳基，芳基烷基，取代的芳基烷基，环烷基，取代的环烷基，杂烷基，取代的杂烷基，环杂烷基，取代的环杂烷基，杂芳基，取代的杂芳基，杂芳基烷基和取代的杂芳基烷基。 当Q是-X-CO-时，R5进一步选自烷氧基，取代的烷氧基，环烷氧基和取代的环烷氧基。

公开(公告)号：WO2005066122A3

公开(公告)日：2005-10-13

申请号：PCT/US2004043823

申请日：2004-12-30

申请人： XENOPORT INC ,  GALLOP MARK A ,  DAI XUEDONG ,  SCHEUERMAN RANDALL A ,  RAILLARD STEPHEN P ,  MANTHATI SURESH K ,  YAO FENMEI ,  PHAN THU ,  LUDWIKOW MARIA ,  PENG GE ,  BHAT SEEMA

发明人： GALLOP MARK A ,  DAI XUEDONG ,  SCHEUERMAN RANDALL A ,  RAILLARD STEPHEN P ,  MANTHATI SURESH K ,  YAO FENMEI ,  PHAN THU ,  LUDWIKOW MARIA ,  PENG GE ,  BHAT SEEMA

IPC分类号： C07D207/404 ,  C07D207/416 ,  C07D207/46 ,  C07D207/40

CPC分类号： C07D207/46 ,  C07D207/404 ,  C07D207/416

摘要： Methods for synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl carbamates, particularly, the synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl carbamate prodrugs of primary or secondary amine containing drugs are described. Also described are methods for synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl N-hydroxysuccinimidyl carbonates which are useful intermediates in the synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl carbamates are also described.

摘要翻译： 描述了合成1-（酰氧基） - 烷基氨基甲酸酯的方法，特别是合成含有伯胺或仲胺的药物的1-（酰氧基） - 烷基氨基甲酸酯前药。 还描述了合成1-（酰氧基） - 烷基N-羟基琥珀酰亚胺基碳酸酯的方法，其在合成1-（酰氧基） - 烷基氨基甲酸酯中是有用的中间体。

公开(公告)号：WO2010022177A2

公开(公告)日：2010-02-25

申请号：PCT/US2009/054349

申请日：2009-08-19

申请人： XENOPORT, INC. ,  GANGAKHEDKAR, Archana ,  DAI, Xuedong ,  ZERANGUE, Noa ,  VIRSIK, Peter A.

发明人： GANGAKHEDKAR, Archana ,  DAI, Xuedong ,  ZERANGUE, Noa ,  VIRSIK, Peter A.

IPC分类号： A61P17/06

CPC分类号： C07C235/06 ,  C07C69/60 ,  C07C69/75 ,  C07C69/78 ,  C07C69/96 ,  C07C235/08 ,  C07C235/10 ,  C07C235/12 ,  C07C259/06 ,  C07C271/64 ,  C07C275/50 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/16 ,  C07D263/20 ,  C07D285/12 ,  C07D295/18 ,  C07D295/185

摘要： Prodrugs of methyl hydrogen fumarate, pharmaceutical compositions comprising prodrugs of methyl hydrogen fumarate, and methods of using prodrugs of methyl hydrogen fumarate and pharmaceutical compositions thereof for treating diseases such as psoriasis, asthma, multiple sclerosis, inflammatory bowel disease, and arthritis are disclosed.

摘要翻译： 富马酸氢盐的前体药物，包含富马酸氢盐的前体药物的药物组合物，以及使用富马酸氢甲酯的前体药物及其药物组合物用于治疗牛皮癣，哮喘，多发性硬化症，炎性肠病 疾病和关节炎。披露。

公开(公告)号：WO2012028629A1

公开(公告)日：2012-03-08

申请号：PCT/EP2011/064943

申请日：2011-08-31

申请人： GLAXO GROUP LIMITED ,  ANDREOTTI, Daniele ,  DAI, Xuedong ,  EATHERTON, Andrew John ,  JANDU, Karamjit Singh ,  LIU, Qian ,  PHILPS, Oliver James

发明人： ANDREOTTI, Daniele ,  DAI, Xuedong ,  EATHERTON, Andrew John ,  JANDU, Karamjit Singh ,  LIU, Qian ,  PHILPS, Oliver James

IPC分类号： C07C235/64 ,  C07D213/75 ,  C07D231/12 ,  C07D237/22 ,  C07D261/14 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D295/192 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/501 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/42

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D213/75 ,  C07D231/12 ,  C07D237/20 ,  C07D261/14 ,  C07D295/192 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12

摘要： The present invention relates to novel compounds that inhibit LRRK2 kinase activity, processes for their preparation, to compositions containing them and to their use in the treatment of diseases characterised by LRRK2 kinase activity, for example Parkinson's disease or Alzheimer's disease.

摘要翻译： 本发明涉及抑制LRRK2激酶活性的新化合物，其制备方法，含有它们的组合物及其用于治疗以LRRK2激酶活性为特征的疾病，例如帕金森病或阿尔茨海默氏病。

公开(公告)号：WO2008013860A2

公开(公告)日：2008-01-31

申请号：PCT/US2007/016739

申请日：2007-07-26

申请人： XENOPORT, INC. ,  DAI, Xuedong ,  GANGAKHEDKAR, Archana ,  JIANG, Jia-Ning ,  GALLOP, Mark A.

发明人： DAI, Xuedong ,  GANGAKHEDKAR, Archana ,  JIANG, Jia-Ning ,  GALLOP, Mark A.

IPC分类号： A61K31/27 ,  C07C271/22 ,  C07C271/24 ,  C07C271/34 ,  C07C271/36

CPC分类号： C07C271/16 ,  C07C271/24 ,  C07C271/34 ,  C07C271/36 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14

摘要： Acyloxyalkyl carbamate prodrugs of α-amino acids, pharmaceutical compositions thereof, methods of making acyloxyalkyl carbamate prodrugs of α-amino acids and methods of using acyloxyalkyl carbamate prodrugs of α-amino acids, and pharmaceutical compositions thereof to treat a disease are disclosed. Acyloxyalkyl carbamate prodrugs of α-amino acids suitable for oral administration using sustained release dosage forms are also disclosed.

摘要翻译： α-氨基酸的酰氧基烷基氨基甲酸酯前药，其药物组合物，制备α-氨基酸的酰氧基烷基氨基甲酸酯前药的方法和使用α-氨基酸的酰氧基烷基氨基甲酸酯前药的方法及其药物组合物 治疗疾病被披露。 还公开了适合于使用持续释放剂型口服施用的α-氨基酸的酰基氧基烷基氨基甲酸酯前药。

公开(公告)号：WO2007067495A3

公开(公告)日：2007-09-27

申请号：PCT/US2006046273

申请日：2006-12-04

申请人： XENOPORT INC ,  XIANG JIA-NING ,  DAI XUEDONG ,  ZHOU CINDY X ,  LI JIANHUA ,  NGUYEN MARK Q

发明人： XIANG JIA-NING ,  DAI XUEDONG ,  ZHOU CINDY X ,  LI JIANHUA ,  NGUYEN MARK Q

IPC分类号： A61K31/24 ,  A61P25/16 ,  C07C229/36

CPC分类号： C07C229/36 ,  C07B2200/07 ,  C07B2200/13 ,  C07C229/34 ,  C07C309/04

摘要： (2R)-2-Phenylcarbonyloxypropyl (2S)-2-amino-3-(3,4-dihydroxyphenyl)propanoate mesylate and crystalline form thereof, methods of making the same, pharmaceutical compositions thereof, and methods of using the same to treat diseases or disorders such as Parkinson's disease are provided.

摘要翻译： （2S）-2-氨基-3-（3,4-二羟基苯基）丙酸甲酯的（2R）-2-苯基碳酰氧基丙基酯及其结晶形式，其制备方法，其药物组合物及其使用方法 或帕金森病等疾病。

公开(公告)号：WO2007067495A2

公开(公告)日：2007-06-14

申请号：PCT/US2006/046273

申请日：2006-12-04

申请人： XENOPORT, INC. ,  XIANG, Jia-Ning ,  DAI, Xuedong ,  ZHOU, Cindy X. ,  LI, Jianhua ,  NGUYEN, Mark Q.

发明人： XIANG, Jia-Ning ,  DAI, Xuedong ,  ZHOU, Cindy X. ,  LI, Jianhua ,  NGUYEN, Mark Q.

CPC分类号： C07C229/36 ,  C07B2200/07 ,  C07B2200/13 ,  C07C229/34 ,  C07C309/04

摘要： (2R)-2-Phenylcarbonyloxypropyl (2S)-2-amino-3-(3,4-dihydroxyphenyl)propanoate mesylate and crystalline form thereof, methods of making the same, pharmaceutical compositions thereof, and methods of using the same to treat diseases or disorders such as Parkinson's disease are provided.

摘要翻译： （2S）-2-氨基-3-（3,4-二羟基苯基）丙酸酯甲磺酸盐及其结晶形式的（2R）-2-苯基碳酰氧基丙基，其制备方法，其药物组合物和 提供了使用它们治疗诸如帕金森病的疾病或病症的方法。

公开(公告)号：WO2005121070A1

公开(公告)日：2005-12-22

申请号：PCT/US2005/019493

申请日：2005-06-03

申请人： XENOPORT, INC. ,  XIANG, Jia-Ning ,  GALLOP, Mark, A. ,  ZHOU, Cindy, X. ,  NGUYEN, Mark, Q ,  DAI, Xuedong ,  LI, Jianhua ,  CUNDY, Kenneth, C.

发明人： XIANG, Jia-Ning ,  GALLOP, Mark, A. ,  ZHOU, Cindy, X. ,  NGUYEN, Mark, Q ,  DAI, Xuedong ,  LI, Jianhua ,  CUNDY, Kenneth, C.

IPC分类号： C07C229/36

CPC分类号： C07C229/36

摘要： Prodrugs of levodopa, methods of making prodrugs of levodopa, methods of using prodrugs of levodopa, and compositions of prodrugs of levodopa are disclosed. Formula (I), n is an integer from 1 to 6; R 5 is selected from alkyl, substituted alkyl, aryl, substituted aryl, arylalkyl, substituted arylalkyl, cycloalkyl, substituted cycloalkyl, heteroalkyl, substituted heteroalkyl, cycloheteroalkyl, substituted cycloheteroalkyl, heteroalyl, substituted heteroalyl, heteroalylalkyl, and substituted heteroalylalkyl.

摘要翻译： 公开了左旋多巴的前药，制备左旋多巴的前药的方法，使用左旋多巴的前药的方法和左旋多巴的前药组合物。 式（I）中，n为1至6的整数; R 5选自烷基，取代的烷基，芳基，取代的芳基，芳基烷基，取代的芳基烷基，环烷基，取代的环烷基，杂烷基，取代的杂烷基，环杂烷基，取代的环杂烷基，杂芳基，取代杂芳基，杂芳基烷基和取代的杂芳烷基。

公开(公告)号：WO2008013860A3

公开(公告)日：2008-03-13

申请号：PCT/US2007016739

申请日：2007-07-26

申请人： XENOPORT INC ,  DAI XUEDONG ,  GANGAKHEDKAR ARCHANA ,  JIANG JIA-NING ,  GALLOP MARK A

发明人： DAI XUEDONG ,  GANGAKHEDKAR ARCHANA ,  JIANG JIA-NING ,  GALLOP MARK A

IPC分类号： A61K31/27 ,  C07C271/22 ,  C07C271/24 ,  C07C271/34 ,  C07C271/36

CPC分类号： C07C271/16 ,  C07C271/24 ,  C07C271/34 ,  C07C271/36 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14

摘要： Acyloxyalkyl carbamate prodrugs of a-amino acids, pharmaceutical compositions thereof, methods of making acyloxyalkyl carbamate prodrugs of a-amino acids and methods of using acyloxyalkyl carbamate prodrugs of a-amino acids, and pharmaceutical compositions thereof to treat a disease are disclosed. Acyloxyalkyl carbamate prodrugs of a-amino acids suitable for oral administration using sustained release dosage forms are also disclosed.

摘要翻译： 公开了α-氨基酸的氰氧基烷基氨基甲酸酯前药，其药物组合物，制备α-氨基酸的酰氨基烷基氨基甲酸酯前药的方法和使用α-氨基酸的氨基甲酰氨基酸前药的方法及其药物组合物来治疗疾病。 还公开了适用于使用持续释放剂型的口服给药的α-氨基酸的氨基氧基烷基氨基甲酸酯前药。