公开(公告)号：WO2008072784A1

公开(公告)日：2008-06-19

申请号：PCT/JP2007/074475

申请日：2007-12-13

申请人： ASTELLAS PHARMA INC. ,  TERASAKA, Tadashi ,  ZENKOH, Tatsuya ,  HAYASHIDA, Hisashi ,  MATSUDA, Hiroshi ,  SATO, Junji ,  IMAMURA, Yoshimasa ,  NAGATA, Hiroshi ,  SEKI, Norio ,  TENDA, Yoshiyuki ,  TASAKI, Mamoru ,  TAKEDA, Masahiro ,  TABUCHI, Seiichiro ,  YASUDA, Minoru ,  TSUBAKI, Kazunori

发明人： TERASAKA, Tadashi ,  ZENKOH, Tatsuya ,  HAYASHIDA, Hisashi ,  MATSUDA, Hiroshi ,  SATO, Junji ,  IMAMURA, Yoshimasa ,  NAGATA, Hiroshi ,  SEKI, Norio ,  TENDA, Yoshiyuki ,  TASAKI, Mamoru ,  TAKEDA, Masahiro ,  TABUCHI, Seiichiro ,  YASUDA, Minoru ,  TSUBAKI, Kazunori

IPC分类号： C07D213/64 ,  C07D401/06 ,  C07D209/08 ,  C07D209/42 ,  C07D401/12 ,  C07C233/20 ,  C07C233/60 ,  C07C233/73 ,  C07C233/18 ,  C07D213/81 ,  C07D413/04 ,  C07D237/14 ,  C07D213/82 ,  C07D213/56 ,  A61K31/4412 ,  A61P37/08

CPC分类号： C07D213/64 ,  C07C233/18 ,  C07C233/20 ,  C07C233/60 ,  C07C233/73 ,  C07C271/50 ,  C07C2601/08 ,  C07D209/08 ,  C07D209/14 ,  C07D209/24 ,  C07D209/42 ,  C07D211/76 ,  C07D213/56 ,  C07D213/80 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D235/08 ,  C07D237/04 ,  C07D237/14 ,  C07D263/22 ,  C07D263/38 ,  C07D277/34 ,  C07D333/38 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D409/10 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14

摘要： The present invention relates to a novel compound or a salt thereof, which is useful as a CRTH2 antagonist, especially as a medicament for disorder that participates eosinophil, for example, allergic disorder such as asthma, allergic rhinitis, allergic dermatitis, conjunctival inflammation, hives, eosinophilic bronchitis, food allergy, inflammation of the nasal sinuses, multiple sclerosis, angiitis, or chronic obstructive pulmonary disease (COPD) and the like.

摘要翻译： 本发明涉及一种新的化合物或其盐，其可用作CRTH2拮抗剂，特别是用作参与嗜酸性粒细胞的病症的药物，例如过敏性疾病如哮喘，过敏性鼻炎，过敏性皮炎，结膜炎症，荨麻疹 ，嗜酸性支气管炎，食物过敏，鼻窦炎，多发性硬化，血管炎或慢性阻塞性肺病（COPD）等。

公开(公告)号：WO2007026920A3

公开(公告)日：2007-06-28

申请号：PCT/JP2006317412

申请日：2006-08-29

申请人： ASTELLAS PHARMA INC ,  SAWADA KOUZO ,  ZENKOH TATSUYA ,  TERASAWA TAKESHI ,  IMAMURA YOSHIMASA ,  FUKUDOME HIROKI ,  KURODA SATORU ,  MAEDA JUN ,  WATANABE JUNKO ,  INAMI HIROSHI ,  TAKESHITA NOBUAKI

发明人： SAWADA KOUZO ,  ZENKOH TATSUYA ,  TERASAWA TAKESHI ,  IMAMURA YOSHIMASA ,  FUKUDOME HIROKI ,  KURODA SATORU ,  MAEDA JUN ,  WATANABE JUNKO ,  INAMI HIROSHI ,  TAKESHITA NOBUAKI

IPC分类号： C07D213/40 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  C07D213/61 ,  C07D213/75 ,  C07D239/42 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D213/40 ,  C07D213/61 ,  C07D213/75 ,  C07D239/42 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12

摘要： This invention relates to novel amide derivatives and salts thereof. More particularly, it relates to novel amide derivatives and salts thereof which act as a ROCK inhibitor, to a pharmaceutical composition comprising the same and to a method of using the same therapeutically in the treatment and/or prevention of ROCK-related disease. In the formula wherein A is lower alkyl, optionally substituted aryl, optionally substituted cycloalkyl or optionally substituted heterocyclic group; L 1 is -H or -NH 2 ; L 2 is CR 14 or N; L 3 is CH or N; L 4 is CR 2 or N.

摘要翻译： 本发明涉及新颖的酰胺衍生物及其盐。 更具体地说，本发明涉及作为ROCK抑制剂的新型酰胺衍生物及其盐，涉及含有该酰胺衍生物及其盐的治疗和/或预防ROCK相关疾病的方法。 在其中A是低级烷基，任选取代的芳基，任选取代的环烷基或任选取代的杂环基团的式中： L 1是-H或-NH 2; L 2是CR 14或N; L 3是CH或N; L 4是CR 2 N或N.

公开(公告)号：WO2007026920A2

公开(公告)日：2007-03-08

申请号：PCT/JP2006/317412

申请日：2006-08-29

申请人： ASTELLAS PHARMA INC. ,  SAWADA, Kouzo ,  ZENKOH, Tatsuya ,  TERASAWA, Takeshi ,  IMAMURA, Yoshimasa ,  FUKUDOME, Hiroki ,  KURODA, Satoru ,  MAEDA, Jun ,  WATANABE, Junko ,  INAMI, Hiroshi ,  TAKESHITA, Nobuaki

发明人： SAWADA, Kouzo ,  ZENKOH, Tatsuya ,  TERASAWA, Takeshi ,  IMAMURA, Yoshimasa ,  FUKUDOME, Hiroki ,  KURODA, Satoru ,  MAEDA, Jun ,  WATANABE, Junko ,  INAMI, Hiroshi ,  TAKESHITA, Nobuaki

IPC分类号： C07D213/40 ,  C07D213/61 ,  C07D213/75 ,  C07D239/42

CPC分类号： C07D213/40 ,  C07D213/61 ,  C07D213/75 ,  C07D239/42 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12

摘要： This invention relates to novel amide derivatives and salts thereof. More particularly, it relates to novel amide derivatives and salts thereof which act as a ROCK inhibitor, to a pharmaceutical composition comprising the same and to a method of using the same therapeutically in the treatment and/or prevention of ROCK-related disease.

摘要翻译： 本发明涉及新颖的酰胺衍生物及其盐。 更具体地说，本发明涉及作为ROCK抑制剂的新型酰胺衍生物及其盐，涉及包含该酰胺衍生物及其盐的治疗和/或预防ROCK相关疾病的方法。

公开(公告)号：WO0040576A3

公开(公告)日：2001-03-22

申请号：PCT/JP0000018

申请日：2000-01-06

申请人： FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO ,  TANIGUCHI KIYOSHI ,  NEYA MASAHIRO ,  TERASAWA TAKESHI ,  YAMAZAKI HITOSHI ,  SATO KENTARO ,  HOSOI KUMI ,  TOMISHIMA YASUYO ,  YOSHIDA NORIKO ,  IMAMURA YOSHIMASA ,  TAKASUGI HISASHI ,  SETOI HIROYUKI

发明人： TANIGUCHI KIYOSHI ,  NEYA MASAHIRO ,  TERASAWA TAKESHI ,  YAMAZAKI HITOSHI ,  SATO KENTARO ,  HOSOI KUMI ,  TOMISHIMA YASUYO ,  YOSHIDA NORIKO ,  IMAMURA YOSHIMASA ,  TAKASUGI HISASHI ,  SETOI HIROYUKI

IPC分类号： C07D333/28 ,  A61K31/381 ,  A61K31/382 ,  A61K31/385 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/5355 ,  A61P1/02 ,  A61P9/10 ,  A61P17/02 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P19/10 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/18 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P37/00 ,  A61P43/00 ,  C07D333/48 ,  C07D335/02 ,  C07D339/08 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  A61K31/38 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D333/48 ,  C07D335/02 ,  C07D339/08 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14

摘要： A compound of formula (I) in which R is lower alkyl, halogen, optionally substituted heterocyclic group or optionally substituted aryl, R is carboxy, protected carboxy or amidated carboxy, Ar is optionally substituted aryl or optionally substituted heterocyclic group, A is lower alkylene, X is oxa or a single bond, Y is thia, sulfinyl or sulfonyl, Z is methylene, thia, sulfinyl or sulfonyl, m and n are each an integer of 0 to 6, and 1

摘要翻译： 式（I）化合物，其中R 1是低级烷基，卤素，任选取代的杂环基或任选取代的芳基，R 2是羧基，保护的羧基或酰胺基羧基，Ar是任选取代的芳基或任选取代的杂环 基团，A是低级亚烷基，X是氧杂或单键，Y是硫杂，亚磺酰基或磺酰基，Z是亚甲基，硫杂，亚磺酰基或磺酰基，m和n各自是0-6的整数， m + n = 6或其盐，其可用作基质金属蛋白酶（MMP）或肿瘤坏死因子α（TNFα）的抑制剂。