公开(公告)号：WO2013060653A1

公开(公告)日：2013-05-02

申请号：PCT/EP2012/070903

申请日：2012-10-23

Applicant: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG ,  DEHMLOW, Henrietta ,  MARTIN, Rainer E. ,  MATTEI, Patrizio ,  OBST SANDER, Ulrike ,  RICHTER, Hans

Inventor： DEHMLOW, Henrietta ,  MARTIN, Rainer E. ,  MATTEI, Patrizio ,  OBST SANDER, Ulrike ,  RICHTER, Hans

IPC: C07C251/42 ,  C07C317/32 ,  C07D211/40 ,  C07D309/06 ,  C07D335/02 ,  A61K31/15 ,  A61K31/35 ,  A61K31/382 ,  A61K31/445 ,  A61K31/45 ,  A61P3/10

CPC classification number: C07D401/10 ,  C07C251/42 ,  C07C317/32 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/14 ,  C07D211/28 ,  C07D211/76 ,  C07D309/04 ,  C07D335/02

Abstract: This invention relates to novel 1-cycloalkyl- or l-heterocyclyl-hydroxyimino-3-phen propanes of the formula wherein R 1 to R 7 are as defined in the description and in the claims, as well as pharmaceutically acceptable salts thereof. These compounds are GPBAR1 agonists and may therefore be useful as medicaments for the treatment of diseases such as type II diabetes.

Abstract translation: 本发明涉及下式的新的1-环烷基 - 或1-杂环基 - 肟基-3-苯基丙烷，其中R 1至R 7如说明书和权利要求书中所定义，以及其药学上可接受的盐。 这些化合物是GPBAR1激动剂，因此可用作治疗诸如II型糖尿病的疾病的药物。

公开(公告)号：WO2012007365A1

公开(公告)日：2012-01-19

申请号：PCT/EP2011/061577

申请日：2011-07-08

Applicant: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG ,  BISSANTZ, Caterina ,  DEHMLOW, Henrietta ,  ERICKSON, Shawn David ,  KIM, Kyungjin ,  MARTIN, Rainer E. ,  MATTEI, Patrizio ,  OBST SANDER, Ulrike ,  PIETRANICO-COLE, Sherrie Lynn ,  RICHTER, Hans ,  ULLMER, Christoph

Inventor： BISSANTZ, Caterina ,  DEHMLOW, Henrietta ,  ERICKSON, Shawn David ,  KIM, Kyungjin ,  MARTIN, Rainer E. ,  MATTEI, Patrizio ,  OBST SANDER, Ulrike ,  PIETRANICO-COLE, Sherrie Lynn ,  RICHTER, Hans ,  ULLMER, Christoph

IPC: C07C251/48 ,  C07D213/53 ,  C07D213/55 ,  C07D213/64 ,  C07D213/89 ,  C07D215/12 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12

CPC classification number: C07C251/48 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07D213/53 ,  C07D213/55 ,  C07D213/64 ,  C07D213/89 ,  C07D215/12 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D401/10 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10

Abstract: This invention relates to novel 1-hydroxyimino-3-phenyl-propanes of the formula (I) wherein R 1 to R 10 are as defined in the description and in the claims, as well as pharmaceutically acceptable salts thereof. These compounds are GPBAR1 agonists and may be used as medicaments for the treatment of diseases such as type II diabetes.

Abstract translation: 本发明涉及式（I）的新的1-羟基亚氨基-3-苯基 - 丙烷，其中R 1至R 10如说明书和权利要求书中所定义，以及其药学上可接受的盐。 这些化合物是GPBAR1激动剂，可用作治疗II型糖尿病等疾病的药物。

公开(公告)号：WO2010108902A1

公开(公告)日：2010-09-30

申请号：PCT/EP2010/053736

申请日：2010-03-23

Applicant: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG ,  HUNZIKER, Daniel ,  LERNER, Christian ,  MUELLER, Werner ,  OBST SANDER, Ulrike ,  PFLIEGER, Philippe ,  WALDMEIER, Pius

Inventor： HUNZIKER, Daniel ,  LERNER, Christian ,  MUELLER, Werner ,  OBST SANDER, Ulrike ,  PFLIEGER, Philippe ,  WALDMEIER, Pius

IPC: C07D207/34 ,  C07D213/30 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D215/14 ,  C07D217/16 ,  C07D241/12 ,  C07D241/42 ,  C07D333/38 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D471/02 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/437

CPC classification number: C07D241/12 ,  C07D207/34 ,  C07D213/30 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D215/14 ,  C07D217/16 ,  C07D241/42 ,  C07D333/38 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D471/02

Abstract: The present invention relates to compounds of formula I wherein R la to R le and R 2 to R 5 are as defined in the description and claims, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds are glucocorticoid receptor antagonists useful for the treatment and/or prevention of diseases such as diabetes, dyslipidemia, obesity, hypertension, cardiovascular diseases, adrenal imbalance or depression.

Abstract translation: 本发明涉及其中R 1a至Rle和R 2至R 5如在说明书和权利要求书中所定义的式I化合物及其药学上可接受的盐。 该化合物是可用于治疗和/或预防糖尿病，血脂异常，肥胖症，高血压，心血管疾病，肾上腺不平衡或抑郁症等疾病的糖皮质激素受体拮抗剂。

公开(公告)号：WO2009021868A3

公开(公告)日：2009-04-09

申请号：PCT/EP2008060213

申请日：2008-08-04

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE ,  DEHMLOW HENRIETTA ,  KUHN BERND ,  OBST SANDER ULRIKE ,  ROEVER STEPHAN ,  SCHULZ-GASCH TANJA ,  WRIGHT MATTHEW ,  WYLER RENE

Inventor： DEHMLOW HENRIETTA ,  KUHN BERND ,  OBST SANDER ULRIKE ,  ROEVER STEPHAN ,  SCHULZ-GASCH TANJA ,  WRIGHT MATTHEW ,  WYLER RENE

IPC: C07D241/02 ,  A61K31/497 ,  A61P1/16 ,  A61P1/18 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

CPC classification number: C07D241/02 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

Abstract: The invention is concerned with novel piperazine amide derivatives of formula (I) wherein R1 to R11, W, X and Y are as defined in the description and in the claims, as well as physiologically acceptable salts thereof. These compounds bind to LXR alpha and LXR beta and can be used as medicaments.

Abstract translation: 本发明涉及式（I）的新型哌嗪酰胺衍生物，其中R 1至R 11，W，X和Y如说明书和权利要求书中所定义，以及其生理学上可接受的盐。 这些化合物与LXRα和LXRβ结合，可用作药物。

公开(公告)号：WO2009040289A3

公开(公告)日：2009-04-02

申请号：PCT/EP2008/062414

申请日：2008-09-18

Applicant: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG ,  DEHMLOW, Henrietta ,  OBST SANDER, Ulrike ,  SCHULZ-GASCH, Tanja ,  WRIGHT, Matthew

Inventor： DEHMLOW, Henrietta ,  OBST SANDER, Ulrike ,  SCHULZ-GASCH, Tanja ,  WRIGHT, Matthew

IPC: C07C311/14 ,  C07C311/15

Abstract: The invention is concerned with novel biaryl sulfonamide derivatives of formula (I) wherein R 1 to R 3 and Y are as defined in the description and in the claims, as well as physiologically acceptable salts and esters thereof. These compounds bind to LXR alpha and LXR beta and can be used as medicaments.

公开(公告)号：WO2008074692A1

公开(公告)日：2008-06-26

申请号：PCT/EP2007/063696

申请日：2007-12-11

Applicant: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG ,  CECCARELLI, Simona M. ,  CHOMIENNE, Odile ,  MATTEI, Patrizio ,  OBST SANDER, Ulrike

Inventor： CECCARELLI, Simona M. ,  CHOMIENNE, Odile ,  MATTEI, Patrizio ,  OBST SANDER, Ulrike

IPC: C07D209/08 ,  C07D215/58 ,  C07D417/12 ,  A61K31/404 ,  A61K31/47 ,  A61P3/10

CPC classification number: C07D209/08 ,  C07D215/58 ,  C07D417/12

Abstract: The invention is concerned with novel sulfonamide derivatives of formula (I) wherein R 1 , R 2 , R 3 , X and Y are as defined in the description and in the claims, as well as physiologically acceptable salts and esters thereof. These compounds inhibit L-CPT1 and can be used as medicaments.

Abstract translation: 本发明涉及式（I）的新型磺酰胺衍生物，其中R 1，R 2，R 3，R 3，X和Y定义如上 在说明书和权利要求书中，以及其生理上可接受的盐和酯。 这些化合物抑制L-CPT1，可用作药物。

公开(公告)号：WO2013064465A1

公开(公告)日：2013-05-10

申请号：PCT/EP2012/071398

申请日：2012-10-29

Applicant: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG ,  CECCARELLI, Simona M. ,  CONTE, Aurelia ,  KUEHNE, Holger ,  KUHN, Bernd ,  NEIDHART, Werner ,  OBST SANDER, Ulrike ,  RUDOLPH, Markus

Inventor： CECCARELLI, Simona M. ,  CONTE, Aurelia ,  KUEHNE, Holger ,  KUHN, Bernd ,  NEIDHART, Werner ,  OBST SANDER, Ulrike ,  RUDOLPH, Markus

IPC: C07D215/56 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D413/04 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61P3/10 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D491/048 ,  C07D215/00 ,  C07D215/02 ,  C07D215/227 ,  C07D215/54 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14

Abstract: The invention provides novel compounds having the general formula (I), wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 R 5 , R 6 and n are as described herein, compositions including the compounds and methods of using the compounds.

Abstract translation: 本发明提供具有通式（I）的新化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6和n如本文所述，包括该化合物的组合物和使用该化合物的方法。

公开(公告)号：WO2012117000A8

公开(公告)日：2013-03-07

申请号：PCT/EP2012053386

申请日：2012-02-29

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE ,  BISSANTZ CATERINA ,  DEHMLOW HENRIETTA ,  ERICKSON SHAWN DAVID ,  KARNACHI PRABHA SABA ,  KIM KYUNGJIN ,  MARTIN RAINER E ,  MATTEI PATRIZIO ,  OBST SANDER ULRIKE ,  PIETRANICO-COLE SHERRIE LYNN ,  RICHTER HANS ,  ULLMER CHRISTOPH

Inventor： BISSANTZ CATERINA ,  DEHMLOW HENRIETTA ,  ERICKSON SHAWN DAVID ,  KARNACHI PRABHA SABA ,  KIM KYUNGJIN ,  MARTIN RAINER E ,  MATTEI PATRIZIO ,  OBST SANDER ULRIKE ,  PIETRANICO-COLE SHERRIE LYNN ,  RICHTER HANS ,  ULLMER CHRISTOPH

IPC: C07D213/75 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4433 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D491/107

CPC classification number: C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D491/107

Abstract: This invention relates to novel 3-aminopyridines of the formula (I) wherein B1, B2 and R1 to R6 are as defined in the description and in the claims, as well as pharmaceutically acceptable salts thereof. These compounds are GPBAR1 agonists and can be used as medicaments for the treatment of diseases such as type II diabetes.

Abstract translation: 本发明涉及式（I）的新的3-氨基吡啶，其中B1，B2和R1至R6如说明书和权利要求书中所定义，以及其药学上可接受的盐。 这些化合物是GPBAR1激动剂，可用作治疗II型糖尿病等疾病的药物。

公开(公告)号：WO2012117000A1

公开(公告)日：2012-09-07

申请号：PCT/EP2012/053386

申请日：2012-02-29

Applicant: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG ,  BISSANTZ, Caterina ,  DEHMLOW, Henrietta ,  ERICKSON, Shawn David ,  KARNACHI, Prabha Saba ,  KIM, Kyungjin ,  MARTIN, Rainerm, E. ,  MATTEI, Patrizio ,  OBST SANDER, Ulrike ,  PIETRANICO-COLE, Sherrie Lynn ,  RICHTER, Hans ,  ULLMER, Christoph

Inventor： BISSANTZ, Caterina ,  DEHMLOW, Henrietta ,  ERICKSON, Shawn David ,  KARNACHI, Prabha Saba ,  KIM, Kyungjin ,  MARTIN, Rainerm, E. ,  MATTEI, Patrizio ,  OBST SANDER, Ulrike ,  PIETRANICO-COLE, Sherrie Lynn ,  RICHTER, Hans ,  ULLMER, Christoph

IPC: C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D491/107 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4433

CPC classification number: C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D491/107

Abstract: This invention relates to novel 3-aminopyridines of the formula (I) wherein B1, B2 and R1 to R6 are as defined in the description and in the claims, as well as pharmaceutically acceptable salts thereof. These compounds are GPBAR1 agonists and can be used as medicaments for the treatment of diseases such as type II diabetes.

Abstract translation: 本发明涉及式（I）的新的3-氨基吡啶，其中B1，B2和R1至R6如说明书和权利要求书中所定义，以及其药学上可接受的盐。 这些化合物是GPBAR1激动剂，可用作治疗II型糖尿病等疾病的药物。

公开(公告)号：WO2010108903A1

公开(公告)日：2010-09-30

申请号：PCT/EP2010/053737

申请日：2010-03-23

Applicant: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG ,  HUNZIKER, Daniel ,  LERNER, Christian ,  MUELLER, Werner ,  OBST SANDER, Ulrike ,  PFLIEGER, Philippe ,  WALDMEIER, Pius

Inventor： HUNZIKER, Daniel ,  LERNER, Christian ,  MUELLER, Werner ,  OBST SANDER, Ulrike ,  PFLIEGER, Philippe ,  WALDMEIER, Pius

IPC: C07D213/63 ,  C07D235/26 ,  C07D263/58 ,  C07D265/36 ,  C07D285/14 ,  C07D317/46 ,  C07D317/54 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D455/02 ,  C07D498/04 ,  A61K31/536 ,  A61K31/5415 ,  C07C255/53 ,  A61P3/10

CPC classification number: C07D413/10 ,  C07C255/54 ,  C07C255/57 ,  C07D213/63 ,  C07D235/26 ,  C07D263/58 ,  C07D265/36 ,  C07D285/14 ,  C07D317/46 ,  C07D317/54 ,  C07D317/60 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D455/02 ,  C07D498/04

Abstract: The present invention relates to compounds of formula (I), wherein R 1a to R 1e , R 2 , R 3 and R 5 are as defined in the description and claims and R 4 signifies a bicyclic heteroaryl group or a cyanophenyl group, as well as pharmaceutically 5 acceptable salts thereof. The compounds are glucocorticoid receptor antagonists useful for the treatment and/or prevention of diseases such as diabetes, dyslipidemia, obesity, hypertension, cardiovascular diseases, adrenal imbalance or depression.

Abstract translation: 本发明涉及式（I）化合物，其中R1a至R1e，R2，R3和R5如说明书和权利要求中所定义，R4表示双环杂芳基或氰基苯基，以及其药学上可接受的盐 。 该化合物是可用于治疗和/或预防糖尿病，血脂异常，肥胖，高血压，心血管疾病，肾上腺不平衡或抑郁症等疾病的糖皮质激素受体拮抗剂。