公开(公告)号：WO2012083953A1

公开(公告)日：2012-06-28

申请号：PCT/DK2011/000154

申请日：2011-12-22

Applicant: LEO PHARMA A/S ,  GRUE-SØRENSEN, Gunnar ,  LIANG, Xifu ,  HÖGBERG, Thomas ,  MÅNSSON, Kristoffer ,  VEDSØ, Per ,  VIFIAN, Thomas

Inventor： GRUE-SØRENSEN, Gunnar ,  LIANG, Xifu ,  HÖGBERG, Thomas ,  MÅNSSON, Kristoffer ,  VEDSØ, Per ,  VIFIAN, Thomas

IPC: C07C271/34 ,  C07C249/06 ,  C07D261/18 ,  C07D277/32 ,  C07D309/08 ,  C07D333/38 ,  C07D401/04 ,  C07D295/21 ,  A61K31/27 ,  A61K31/215 ,  A61P35/00 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/42 ,  A61K31/426

CPC classification number: C07D261/18 ,  A61K31/365 ,  A61K31/381 ,  A61K31/404 ,  A61K31/415 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/42 ,  A61K31/472 ,  A61K31/502 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/538 ,  C07C271/34 ,  C07C271/36 ,  C07C271/38 ,  C07C2603/86 ,  C07D209/08 ,  C07D209/42 ,  C07D213/79 ,  C07D215/50 ,  C07D217/26 ,  C07D231/14 ,  C07D231/56 ,  C07D233/90 ,  C07D237/28 ,  C07D239/28 ,  C07D249/04 ,  C07D249/06 ,  C07D261/20 ,  C07D263/34 ,  C07D265/36 ,  C07D271/08 ,  C07D277/32 ,  C07D277/56 ,  C07D277/587 ,  C07D295/182 ,  C07D295/205 ,  C07D295/21 ,  C07D307/00 ,  C07D307/68 ,  C07D307/94 ,  C07D309/08 ,  C07D333/38 ,  C07D333/40 ,  C07D401/04 ,  C07D405/06 ,  C07D471/04 ,  C07D493/08 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

Abstract: The invention relates to compounds of general formula I wherein R is heteroaryl optionally substituted by R7; or R is heterocycloalkyl or heterocycloalkenyl, optionally substituted by R8; or R is X wherein X is -NR11R12; and pharmaceutically acceptable salts, hydrates, or solvates thereof, for use -alone or in combination with one or more other pharmaceutically active compounds- in therapy, for preventing, treating or ameliorating diseases or conditions responsive to stimulation of neutrophil oxidative burst, responsive to stimulation of keratinocyte IL-8 release or responsive to induction of necrosis.

Abstract translation: 本发明涉及通式I的化合物，其中R是任选被R 7取代的杂芳基; 或R是任选被R 8取代的杂环烷基或杂环烯基; 或R为X，其中X为-NR 11 R 12; 其药学上可接受的盐，水合物或溶剂合物，用于在治疗中单独或与一种或多种其它药学活性化合物组合使用，用于预防，治疗或改善响应于刺激的中性粒细胞氧化性突发的反应的疾病或病症 的角质形成细胞IL-8释放或响应于坏死的诱导。

公开(公告)号：WO2010069322A1

公开(公告)日：2010-06-24

申请号：PCT/DK2009/000262

申请日：2009-12-18

Applicant: LEO Pharma A/S ,  NIELSEN, Simon Feldbæk ,  VIFIAN, Thomas ,  HORNEMAN, Anne Marie ,  LAU, Jesper Færgemann

Inventor： NIELSEN, Simon Feldbæk ,  VIFIAN, Thomas ,  HORNEMAN, Anne Marie ,  LAU, Jesper Færgemann

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P17/00

CPC classification number: C07D471/04

Abstract: The present invention relates to a compound according to formula I, wherein R 1 , R 2 and A are as defined herein, which exhibit PDE4 inhibitory activity and may be used in the treatment of inflammatory diseases or autoimmune diseases, in particular inflammatory or proliferative dermal diseases.

Abstract translation: 本发明涉及式I化合物，其中R 1，R 2和A如本文所定义，其表现出PDE4抑制活性，并且可用于治疗炎性疾病或自身免疫性疾病，特别是炎性或增殖性皮肤疾病。