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    ANTIBACTERIAL AGENTS
    4.
    发明申请
    ANTIBACTERIAL AGENTS 审中-公开
    抗菌剂

    公开(公告)号：WO2004033441A1

    公开(公告)日：2004-04-22

    申请号：PCT/GB2002/005409

    申请日：2002-12-02

    Applicant: BRITISH BIOTECH PHARMACEUTICALS LTD ,  BECKETT, Raymond, Paul ,  WIJKMANS, Jac ,  KRULLE, Thomas

    Inventor： BECKETT, Raymond, Paul ,  WIJKMANS, Jac ,  KRULLE, Thomas

    IPC: C07D295/185

    CPC classification number: C07D295/185 ,  C07D295/194 ,  C07D295/205 ,  C07D295/21 ,  C07D295/215

    Abstract: Compounds of formula (II) have antibacterial activity: wherein: Q represents a radical of formula -N(OH)CH(=0) or formula -C(=O)NH(OH); R 1 represents hydrogen, methyl or trifluoromethyl or, except when Q is a radical of formula -N(OH)CH(=0), a hydroxy, halo or amino group; R 2 represents a group R 10 -(D) n -(ALK) m - wherein R 10 represents hydrogen or an optionally substituted C 1 -C 6 alkyl, C 2 -C 6 alkynyl, C 2 -C 6 alkynyl, cycloalkyl, aryl, or heterocyclyl group and ALK represents a straight or branched divalent C 1 -C 6 alkylene, C 2 -C 6 alkynylene, or C 2 -C 6 alkynylene radical, and may be interrupted by one or more non-adjacent -NH-, -O- or -S­linkages, D represents -NH-, -O- or -S-, and m and n are independently 0 or 1; R 4 represents the side chain of a natural or non-natural alpha amino acid; ring A represents an optionally substituted monocyclic heterocyclic ring containing from 5 to 7 ring atoms, one of which is the nitrogen atom shown, the remaining ring atoms being selected from compatible combinations of carbon, oxygen, sulfur and nitrogen; X is oxygen or sulfur; Y is oxygen, sulfur or -NH-; R is 0, 1, 2 or 3; and ring B represents an optionally substituted carbocyclic or heterocyclic ring system.

    Abstract translation: 式（II）的化合物具有抗菌活性：其中：Q表示式-N（OH）CH（= O）或式-C（= O）NH（OH）的基团; 除了当Q是式-N（OH）CH（= O）基团，羟基，卤素或氨基基团时，R 1表示氢，甲基或三氟甲基。 R 2表示基团R 10 - （D）n-（ALK）m - ，其中R 10表示氢或任选取代的C 1 -C 6烷基，C 2 -C 6炔基，C 2 -C 6炔基，环烷基，芳基或杂环基，并且ALK表示 直链或支链二价C 1 -C 6亚烷基，C 2 -C 6亚炔基或C 2 -C 6亚炔基，并且可被一个或多个不相邻的-NH-，-O-或-S-链接间隔，D表示-NH-， - O-或-S-，m和n独立地为0或1; R4表示天然或非天然α氨基酸的侧链; 环A表示含有5至7个环原子的任选取代的单环杂环，其中一个是所示的氮原子，剩余的环原子选自碳，氧，硫和氮的相容组合; X是氧或硫; Y是氧，硫或-NH-; R为0,1,2或3; 环B表示任选取代的碳环或杂环系。

    PROCEDE DE PREPARATION DE DITHIOCARBAMATES NOTAMMENT A PARTIR DE POLYOLS DU TYPE GLYCEROL
    6.
    发明申请
    PROCEDE DE PREPARATION DE DITHIOCARBAMATES NOTAMMENT A PARTIR DE POLYOLS DU TYPE GLYCEROL 审中-公开
    用于制备特别优选甘露糖类多糖的二异氰酸酯的方法

    公开(公告)号：WO2011083255A1

    公开(公告)日：2011-07-14

    申请号：PCT/FR2010/052867

    申请日：2010-12-21

    Applicant: CENTRE NATIONAL DE LA RECHERCHE SCIENTIFIQUE ,  UNIVERSITE DE POITIERS ,  JEROME, François ,  DE SOUSA, Rodolphe ,  BARRAULT, Joël ,  POUILLOUX, Yannick

    Inventor： JEROME, François ,  DE SOUSA, Rodolphe ,  BARRAULT, Joël ,  POUILLOUX, Yannick

    IPC: C07C333/20 ,  C07D295/21

    CPC classification number: C07C333/20 ,  C07D295/21

    Abstract: La présente invention concerne un procédé de synthèse de dithiocarbamates ou bis dithiocarbamates de glycérol (DTCGs) dans lequel, dans un milieu réactionnel comportant (1) un carbonate choisi parmi ie diéthylcarbonate, le diméthylcarbonate, ou le carbonate d'éthylène ou de propyiène associé à un polyol du type glycérol en présence d'un catalyseur basique ou (2) un carbonate cyclique à cinq chaînons, en milieu solvant, on ajoute une aminé primaire ou secondaire en présence de sulfure de carbone, et on récupère le DTCG formé. En particulier, un polyol du type glycérol est mis en présence de diéthylcarbonate, en présence d'un catalyseur, puis on ajoute au milieu réactionnel une aminé primaire ou secondaire en présence de sulfure de carbone, et on récupère le DTCG formé. L'invention permet de synthétiser en une seule étape des dithiocarbamates de glycérol directement à partir du glycérol comme matière première et solvant. Ce procédé fait intervenir le glycérol, du diéthylcarbonate, du disulfure de carbone (CS2) et une aminé primaire ou secondaire pour conduire aux dithiocarbamates de glycérol, la phase glycérol/NaOH ayant pu être recyclée 6 fois sans perte notable de rendement, l'acétate d'éthyle étant également recyclé après chaque extraction.

    Abstract translation: 本发明涉及一种用于合成二硫代氨基甲酸甘油酯或二二硫代氨基甲酸甘油酯（GDTC）的方法，其中在碳硫化物存在下将伯胺或仲胺加入到反应介质中，所述反应介质包含（1）选自碳酸二乙酯， 碳酸二甲酯或碳酸亚乙酯或碳酸亚丙酯与碱性催化剂存在下与甘油型多元醇结合，或（2）在溶剂介质中包含五个环成员的环状碳酸酯，并回收形成的GDTC。 特别地，在催化剂存在下，使甘油型多元醇与碳酸二乙酯接触，然后在碳硫化物存在下，向反应介质中加入伯胺或仲胺，形成GDTC 被收回。 本发明可以在一个单一步骤中，从甘油直接合成二硫代氨基甲酸甘油酯作为原料和溶剂。 该方法包括甘油，碳酸二乙酯，二硫化碳（CS2）和伯胺或仲胺，以得到甘油二硫代氨基甲酸酯，可以将甘油/ NaOH相再循环6次而没有显着的产率损失，乙酸乙酯也 每次提取后回收。

    PIPERIDINE/PIPERAZINE DERIVATIVES
    7.
    发明申请
    PIPERIDINE/PIPERAZINE DERIVATIVES 审中-公开
    哌啶/哌嗪衍生物

    公开(公告)号：WO2008148868A1

    公开(公告)日：2008-12-11

    申请号：PCT/EP2008/057060

    申请日：2008-06-06

    Applicant: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V. ,  BONGARTZ, Jean-Pierre, André, Marc ,  LINDERS, Joannes, Theodorus, Maria ,  MEERPOEL, Lieven ,  VAN LOMMEN, Guy, Rosalia, Eugeen ,  COESEMANS, Erwin ,  BRAEKEN, Mirielle ,  BUYCK, Christophe, Francis, Robert, Nestor ,  BERWAER, Monique, Jenny, Marie ,  DE WAEPENAERT, Katharina, Antonia, Germania, J.M. ,  ROEVENS, Peter, Walter, Maria ,  BOECKX, Gustaaf, Maria ,  DAVIDENKO, Petr, Vladimirivich

    Inventor： BONGARTZ, Jean-Pierre, André, Marc ,  LINDERS, Joannes, Theodorus, Maria ,  MEERPOEL, Lieven ,  VAN LOMMEN, Guy, Rosalia, Eugeen ,  COESEMANS, Erwin ,  BRAEKEN, Mirielle ,  BUYCK, Christophe, Francis, Robert, Nestor ,  BERWAER, Monique, Jenny, Marie ,  DE WAEPENAERT, Katharina, Antonia, Germania, J.M. ,  ROEVENS, Peter, Walter, Maria ,  BOECKX, Gustaaf, Maria ,  DAVIDENKO, Petr, Vladimirivich

    IPC: A61K31/4965 ,  C07D295/20 ,  A61P3/08

    CPC classification number: C07D295/205 ,  C07D207/09 ,  C07D211/26 ,  C07D211/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61 ,  C07D213/75 ,  C07D233/18 ,  C07D295/192 ,  C07D295/21 ,  C07D295/215 ,  C07D295/24 ,  C07D295/26 ,  C07D307/52 ,  C07D307/79 ,  C07D309/04 ,  C07D317/58 ,  C07D333/24

    Abstract: The invention relates to a DGAT inhibitor of formula (I): including any stereochemically isomeric form thereof, wherein A represents CH or N; the dotted line represents an optional bond in case A represents a carbon atom; X represents -C(=O)-; -O-C(=O)-; -C(=O)-C(=O)-; -NR x -C(=O)-; -Z 1 -C(O)-; -Z 1 -NR x -C(=O)-; -C(=O)-Z 1 -; -NR x -C(=O)-Z 1 -; -S(=O)p-; -C(=S)-; -NR x -C(=S)-; -Z 1 -C(=S)-; -Z 1 -NR X -C(=S)-; -C(=S)-Z1-; -NR x -C(=S)-Z 1 -; Y represents NR x -C(=0)- Z 2 -; -NR x -C(=0)-Z 2 -NR y -; -NR x -C(=0)-Z 2 -NR y -C(=0)-; -NR x -C(=0)-Z 2 -NR y -C(=0)- O-; -NR x -C(=0)-Z 2 -0-; -NR x -C(=0)-Z 2 -0-C(=0)-; -NR x -C(=0)-Z 2 -C(=0)-; -NR x -C(=0)-Z 2 -C(=0)-0-; -NR x -C(=0)-0-Z 2 -C(=0)-; -NR x -C(=0)-0-Z 2 -C(=0)-0-; -NR x -C(=O)-O-Z 2 -O-C(=O)-; -NR x -C(=O)-Z 2 -C(=O)-NR y -; -NR x -C(=O)-Z 2 -NR y - C(=0)-NR y -; -C(=O)-Z 2 -; -C(=O)-Z 2 -O-; -C(=0)-NR x -Z 2 -; -C(=0)-NR x -Z 2 -0-; -C(=0)-NR x -Z 2 -C(=0)-0-; -C(=0)-NR x -Z 2 -0-C(=0)-; -C(=0)-NR x -0-Z 2 -; -C(=O)- NR x -Z 2 -NR y -; -C(=0)-NR x -Z 2 -NR y -C(=0)-; -C(=0)-NR x -Z 2 -NR y -C(=0)-0-; R 1 represents C 1-12 alkyl optionally substituted with cyano, C 1-4 alkyloxy, C 1-4 alkyl-oxyC 1-4 alkyloxy, C 3-6 Cy cloalkyl or aryl; C 2-6 alkenyl; C 2-6 alkynyl; C 3-6 cycloalkyl; adamantanyl; aryl 1 ; aryl 1 C 1-6 alkyl; Het 1 ; or Het 1 C 1-6 alkyl; provided that when Y represents -NR X -C(=O)-Z 2 -; -NR x -C(=0)-Z 2 -NR y ; -NR X -C(=O)-Z 2 -C(=O)- NR y -; -C(=O)-Z 2 -; -NR x -C(=0)-Z 2 -NR y -C(=0)-NR y -; -C(=O)-NR X -Z 2 -; -C(=O)-NR X - O-Z 2 -; or -C(=0)-NR x -Z 2 -NR y -; then R 1 may also represent hydrogen; R 2 represents hydrogen, C 1-12 alkyl, C 2-6 alkenyl or R 3 ; provided that if X represents -O-C(=O)-, then R 2 represents R 3 ; and provided that is excluded; a N-oxide thereof, a pharmaceutically acceptable salt thereof or a solvate thereof. The invention further relates to methods for preparing such compounds, pharmaceutical compositions comprising said compounds as well as the use as a medicine of said compounds.

    Abstract translation: 本发明涉及式（I）的DGAT抑制剂：包括其任何立体化学异构形式，其中A表示CH或N; 在A代表碳原子的情况下，虚线代表任意键; X表示-C（= O） - ; -O-C（= O） - ; -C（= O）-C（= O） - ; -NRx-C（= O） - ; -Z1-C（O） - ; -Z1-NRX-C（= O） - ; -C（= O）-Z 1 - ; -NRx-C（= O）-Z 1 - ; -S（= O）p - ; -C（= S） - ; -NRx-C（= S） - ; -Z1-C（= S） - ; -Z1-NRX-C（= S） - ; -C（= S）-Z 1 - ; -NRx-C（= S）-Z 1 - ; Y表示NR x -C（= O）-Z 2 - ; -NRx-C（= O）-Z 2 -NR Y - ; -NRx-C（= O）-Z 2-NRY-C（= O） - ; -NR x -C（= O）-Z 2 -NR y -C（= O）-O-; -NRx-C（= O）-Z2-0-; -NRx-C（= O）-Z2-0-C（= O） - ; -NRx-C（= O）-Z 2-C（= O） - ; -NRx-C（= O）-Z 2-C（= O）-O-; -NRx-C（= O）-O-Z2-C（= O） - ; -NRx-C（= O）-O-Z2-C（= O）-O-; -NRx-C（= O）-O-Z2-O-C（= O） - ; -NRx-C（= O）-Z 2-C（= O）-NRy-; -NR x -C（= O）-Z 2 -NR y -C（= O）-NR y - ; -C（= O）-Z 2 - ; -C（= O）-Z 2-O-; -C（= O）-NRx-Z2-; -C（= O）-NRx-Z2-0-; -C（= O）-NRx-Z2-C（= O）-O-; -C（= O）-NRx-Z2-0-C（= O） - ; -C（= O）-NRx-0-Z2-; -C（= O）-NR x-Z 2 -NR y - ; -C（= O）-NRx-Z2-NRY-C（= O） - ; -C（= O）-NRx-Z2-NRY-C（= O）-O-; R 1表示任选被氰基，C 1-4烷氧基，C 1-4烷基 - 氧基C 1-4烷氧基，C 3-6环烷基或芳基取代的C 1-12烷基; 2-6链烯基; C 2-6炔基; 3-6环; 金刚烷基; aryl1; aryl1C1-6alkyl; 的Het1; 或Het1C 1-6烷基; 条件是当Y表示-NR X-C（= O）-Z 2; -NRx-C（= O）-Z 2-NRY; -NR X-C（= O）-Z 2 -C（= O）-NR y - ; -C（= O）-Z 2 - ; -NRx-C（= O）-Z 2-NRY-C（= O）-NRy-; -C（= O）-NRX-Z2-; -C（= O）-NRX-O-Z 2 - ; 或-C（= O）-NR x-Z 2 -NR y - ; 那么R1也可以代表氢; R2代表氢，C1-12烷基，C2-6烯基或R3; 条件是如果X表示-O-C（= O） - ，则R2表示R3; 并且排除在外; 其N-氧化物，其药学上可接受的盐或其溶剂合物。 本发明还涉及制备这些化合物的方法，包含所述化合物的药物组合物以及用作所述化合物的药物。

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