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    PROCESS FOR PRODUCING BENZYLAMINE COMPOUND
    4.
    发明申请
    PROCESS FOR PRODUCING BENZYLAMINE COMPOUND 审中-公开
    生产苯甲酰胺化合物的方法

    公开(公告)号：WO01034588A1

    公开(公告)日：2001-05-17

    申请号：PCT/JP2000/007962

    申请日：2000-11-10

    IPC: C07D295/182 ,  C07D295/185

    CPC classification number: C07D295/185 ,  C07D295/182

    Abstract: A process for producing the benzylamine compound represented by the formula (2), characterized by reacting the benzaldehyde compound represented by the formula (1) with an amino acid in the presence of an acid.

    Abstract translation: 一种制备由式（2）表示的苄胺化合物的方法，其特征在于在酸存在下使由式（1）表示的苯甲醛化合物与氨基酸反应。

    신규한 펜타디에노일 피페리딘 유도체 및 그의 용도
    5.
    发明申请
    신규한 펜타디에노일 피페리딘 유도체 및 그의 용도 审中-公开
    新戊酰哌啶衍生物及其用途

    公开(公告)号：WO2016048005A2

    公开(公告)日：2016-03-31

    申请号：PCT/KR2015/009944

    申请日：2015-09-22

    Applicant: 연세대학교 산학협력단 ,  서울대학교 산학협력단

    Inventor： 박태선 ,  정낙신

    IPC: C07D211/32 ,  C07D211/06 ,  A61K31/445 ,  A61P3/04

    CPC classification number: C07D211/32 ,  A61K31/4453 ,  A61K2300/00 ,  C07C225/16 ,  C07D295/182

    Abstract: 본 발명은 신규한 펜타디에노일 피페리딘 유도체, 이를 포함하는 대사질환의 예방 또는 치료용 약제학적 조성물 및 이를 이용한 대사질환의 개선 또는 완화용 기능성 식품 조성물에 관한 것이다. 본 발명의 펜타디에노일 피페리딘 유도체는 지방전구세포의 분화를 억제하며, 체중 및 내장지방을 감소시키고, 혈중 지질농도를 감소시키며, 혈중 간기능지표를 개선시키고, 혈당을 감소시킬 뿐 아니라 대사성염증반응을 억제함으로써 궁극적으로 비만, 당뇨, 이상지방혈증, 지방간 및 인슐린 저항성 증후군으로 구성된 군으로부터 선택되는 대사질환의 예방 또는 치료 활성을 나타내는 의약 또는 기능성 식품 조성물로서 유용하게 이용될 수 있다.

    Abstract translation: 本发明涉及一种新颖的戊二烯基哌啶衍生物，含有该衍生物的预防或治疗代谢性疾病的药物组合物，以及用于减轻或减轻使用其的代谢性疾病的功能性食品组合物。 本发明的戊二烯基哌啶衍生物抑制前脂肪细胞的分化，降低体重，内脏脂肪，血脂水平和血糖，改善血液肝功能指标，抑制代谢炎症反应，从而最终可以有利地 用作药物组合物或功能性食品组合物，其表现出预防或治疗选自肥胖症，糖尿病，异常高甘油三酯血症，脂肪肝和胰岛素抵抗综合征的代谢疾病的活性。

    含有三氟甲基的酰胺生物碱、制备方法及其药物用途
    6.
    发明申请
    含有三氟甲基的酰胺生物碱、制备方法及其药物用途 审中-公开

    公开(公告)号：WO2015043522A1

    公开(公告)日：2015-04-02

    申请号：PCT/CN2014/087675

    申请日：2014-09-28

    Applicant: 天士力制药集团股份有限公司

    Inventor： 周水平 ,  马晓慧 ,  韩民 ,  靳元鹏 ,  褚扬 ,  郭嘉华 ,  周王谊 ,  颜璐璐 ,  张兰兰 ,  王国成 ,  孙鹤 ,  朱永宏 ,  闫希军

    IPC: C07C233/11 ,  C07C231/02 ,  A61K31/16 ,  A61P25/24

    CPC classification number: C07C233/11 ,  C07C235/06 ,  C07C235/34 ,  C07C235/46 ,  C07D295/182

    Abstract: 本发明涉及一种含有三氟甲基的酰胺生物碱、其制备方法以及含有它们的药物组合物及它们作为药物的用途。本发明涉及的含有三氟甲基的酰胺生物碱具有式(I)结构，本发明还包括该类生物碱衍生物作为治疗和预防抑郁型精神疾病药物的应用。式（I）其中，n为0、1、2或3，当n为1、2或3时，式(II)单元最少含有一个碳碳单键或者一个碳碳双键；X为N；R 1 、R 1 '相同或不同，各自独立地为H、C 1 -C 10 直链烃基、C 3 -C 10 支链烃基、C 3 -C 10 环烃基、C 1 -C 10 羟烷基或N-取代哌嗪衍生基团；或者，R 1 、R 1 '与相邻的X形成四氢吡咯基、哌啶基或环己亚胺基；R 2 为H、OH、OR 4 、F、Cl、Br、I、C 1 -C 10 直链烃基、C 3 -C 10 支链烃基、CF 3 、CHF 2 、CH 2 F、NO 2 、NH 2 、OCF 3 、OCHF 2 、OCH 2 F、-O-C(＝O)-R 4 或-C(＝O)O-R 4 ；R 3 为H、OH、OR 4 、F、Cl、Br、I、C 1 -C 10 直链烃基、C 3 -C 10 支链烃基、CF 3 、CHF 2 、CH 2 F、NO 2 、NH 2 、OCF 3 、OCHF 2 、OCH 2 F、-O-C(＝O)-R 4 或-C(＝O)O-R 4 ；R 4 为C 1 -C 10 直链烃基、C 3 -C 10 支链烃基、C 3 -C 10 环烃基、C 4 -C 12 环烃基烷基、C 1 -C 10 羟烷基。

    5'-CARBAMOYL-1,1'-BIPHENYL-4-CARBOXAMIDE DERIVATIVES AND THEIR USE AS P38 KINASE INHIBITORS
    10.
    发明申请
    5'-CARBAMOYL-1,1'-BIPHENYL-4-CARBOXAMIDE DERIVATIVES AND THEIR USE AS P38 KINASE INHIBITORS 审中-公开
    5'-CARBAMOYL-1,1'-联苯-4-羧酰胺衍生物及其作为P38激酶抑制剂的用途

    公开(公告)号：WO2003032980A1

    公开(公告)日：2003-04-24

    申请号：PCT/EP2002/011573

    申请日：2002-10-16

    Applicant: GLAXO GROUP LIMITED ,  ANGELL, Richard, Martyn ,  ASTON, Nicola, Mary ,  BAMBOROUGH, Paul ,  BAMFORD, Mark, James ,  COCKERILL, George, Stuart ,  MERRICK, Suzanne, Joy ,  WALKER, Ann, Louise

    Inventor： ANGELL, Richard, Martyn ,  ASTON, Nicola, Mary ,  BAMBOROUGH, Paul ,  BAMFORD, Mark, James ,  COCKERILL, George, Stuart ,  MERRICK, Suzanne, Joy ,  WALKER, Ann, Louise

    IPC: A61K31/40

    CPC classification number: C07D295/182 ,  C07D211/26 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D277/28 ,  C07D295/13 ,  C07D295/135 ,  C07D307/14 ,  C07D307/52

    Abstract: Compounds of formula (I): wherein X is a bond or a phenyl group which may be optionally substituted; R 1 is selected from an optionally substituted five- to seven-membered heterocyclic ring, an optionally substituted five- to seven-membered heteroaryl ring and an optionally substituted fused bicyclic ring; R 2 is selected from hydrogen, C 1-6 alkyl and -(CH 2 ) p -C 3-7 cycloalkyl; or when X is a bond and m and n are both zero R 1 and R 2 , together with the nitrogen atom to which they are bound, form a five- to six-membered heterocyclic ring optionally containing one additional heteroatom selected from oxygen and nitrogen, which can be optionally substituted by C 1-4 alkyl; R 3 is the group -CO-NH-(CH 2 ) q -R 4 ; U is selected from methyl and halogen; W is selected from methyl and chlorine; V and Y are each selected independently from hydrogen, methyl and halogen; Z is selected from -O- and a bond; m and n are independently selected from 0, 1 and 2, wherein each carbon atom of the resulting carbon chain may be optionally substituted with up to two groups selected independently from C 1-6 alkyl, and the sum of m+ n is from 0 to 4; p is selected from 0 and 1; q and s are selected from 0, 1 and 2; r is selected from 0, 1 and 2; or pharmaceutically acceptable salts or solvated thereof, and their use as pharmaceuticals, particularly as p38 kinase inhibitors.

    Abstract translation: 式（I）的化合物：其中X是可以任意取代的键或苯基; R 6选自任选取代的五至七元杂环，任选取代的五元至七元杂芳基环和任选取代的稠合双环; R 2选自氢，C 1 -C 6烷基和 - （CH 2 b）2 s C 3 -C 7 - 环烷基; 或者当X是键并且m和n均为0时，与其结合的氮原子一起形成5至6个碳原子 任选地含有一个选自氧和氮的另外的杂原子，其可以任选被C 1-4烷基取代; R 3是基团-CO-NH-（CH 2）2，其中R 1和R 2各自独立地为氢。 U选自甲基和卤素; W选自甲基和氯; V和Y各自独立地选自氢，甲基和卤素; Z选自-O-和键; m和n独立地选自0,1和2，其中所得碳链的每个碳原子可以任选被至多两个独立地选自C 1-6烷基的基团取代，并且总和 m + n为0〜4; p选自0和1; q和s选自0,1和2; r选自0,1和2; 或其药学上可接受的盐或溶剂合物，以及它们作为药物的用途，特别是作为p38激酶抑制剂。

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