公开(公告)号：WO2020154350A1

公开(公告)日：2020-07-30

申请号：PCT/US2020/014525

申请日：2020-01-22

申请人： THERAVANCE BIOPHARMA R&D IP, LLC

发明人： MCKINNELL, Robert Murray ,  FENSTER, Erik ,  LAM, Tom M. ,  PALERMO, Anthony Francesco

IPC分类号： A61P1/00 ,  A61P17/00 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4985

摘要： The invention provides compounds of formula (I): or a pharmaceutically-acceptable salt thereof, wherein the variables are defined in the specification, that are inhibitors of JAK kinases, particularly JAK3. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, and methods of using such compounds to treat gastrointestinal and other inflammatory diseases.

公开(公告)号：WO2016130650A1

公开(公告)日：2016-08-18

申请号：PCT/US2016/017315

申请日：2016-02-10

申请人： THERAVANCE BIOPHARMA R&D IP, LLC

发明人： HUGHES, Adam D. ,  FENSTER, Erik ,  FLEURY, Melissa ,  BEAUSOLEIL, Anne-Marie ,  THALLADI, Venkat R. ,  NZEREM, Jerry ,  RAPTA, Miroslav

IPC分类号： C07C233/56 ,  A61K31/192 ,  A61P9/00 ,  A61P13/12 ,  A61P9/12 ,  A61K45/06

CPC分类号： C07C235/74 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/0075 ,  A61K9/0078 ,  A61K9/008 ,  A61K9/0095 ,  A61K9/10 ,  A61K9/19 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/2059 ,  A61K9/4858 ,  A61K9/4866 ,  A61K31/216 ,  A61K45/06 ,  C07B2200/13 ,  C07C233/56 ,  A61K2300/00

摘要： In one aspect, the invention relates to a compound of the structure: (1), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a crystalline form of this compound, having neprilysin inhibition activity. In another aspect, the invention relates to pharmaceutical compositions comprising this compound; methods of using this compound; and processes for preparing this compound.

摘要翻译： 一方面，本发明涉及以下结构的化合物：（1）或其药学上可接受的盐，以及该化合物的结晶形式，其具有去甲苯胺抑制活性。 另一方面，本发明涉及包含该化合物的药物组合物; 使用该化合物的方法; 和该化合物的制备方法。

公开(公告)号：WO2019027960A1

公开(公告)日：2019-02-07

申请号：PCT/US2018/044508

申请日：2018-07-31

申请人： THERAVANCE BIOPHARMA R&D IP, LLC

发明人： FENSTER, Erik ,  LAM, Tom M. ,  LOO, Mandy ,  MCKINNELL, Robert Murray ,  PALERMO, Anthony Francesco ,  WANG, Diana Jin ,  FRAGA, Breena ,  NZEREM, Jerry ,  DABROS, Marta ,  THALLADI, Venkat R. ,  RAPTA, Miroslav

IPC分类号： C07D403/12 ,  C07D487/04 ,  A61P29/00 ,  A61K31/416 ,  A61K31/519 ,  A61K31/437

摘要： The invention provides compounds of formula (I) or a pharmaceutically-acceptable salt thereof, wherein the variables are defined in the specification, that are inhibitors of JAK kinases, particularly JAK3. The invention also provides crystalline forms, pharmaceutical compositions comprising such compounds, methods of using such compounds to treat gastrointestinal and other inflammatory diseases, and processes and intermediates useful for preparing such compounds.

公开(公告)号：WO2016133803A1

公开(公告)日：2016-08-25

申请号：PCT/US2016/017699

申请日：2016-02-12

申请人： THERAVANCE BIOPHARMA R&D IP, LLC

发明人： FLEURY, Melissa ,  HUGHES, Adam D. ,  BEAUSOLEIL, Anne-Marie ,  FENSTER, Erik ,  THALLADI, Venkat R. ,  RAPTA, Miroslav

IPC分类号： C07D263/34 ,  A61K31/421 ,  A61P9/12

CPC分类号： A61K31/421 ,  A61K9/4816 ,  A61K9/4825 ,  A61K45/06 ,  A61K47/12 ,  C07B2200/13 ,  C07D263/34 ,  C30B7/14 ,  C30B29/54

摘要： In one aspect, the invention relates to a compound of the structure: (1), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a crystalline form of this compound, having neprilysin inhibition activity. In another aspect, the invention relates to pharmaceutical compositions comprising this compound; methods of using this compound; and processes for preparing this compound.

摘要翻译： 一方面，本发明涉及以下结构的化合物：（1）或其药学上可接受的盐，以及具有去甲苯林抑制活性的该化合物的结晶形式。 另一方面，本发明涉及包含该化合物的药物组合物; 使用该化合物的方法; 和该化合物的制备方法。

公开(公告)号：WO2022251359A1

公开(公告)日：2022-12-01

申请号：PCT/US2022/030925

申请日：2022-05-25

申请人： THERAVANCE BIOPHARMA R&D IP, LLC

发明人： OWENS, Christina ,  SULLIVAN, Steven D.E. ,  ALLEGRETTI, Paul ,  KULYK, Svitlana ,  FENSTER, Erik ,  KOZAK, Jennifer ,  LOO, Mandy ,  HUGHES, Adam D.

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61P1/00 ,  A61P1/16 ,  A61P11/00 ,  A61P13/10 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P27/02 ,  A61P37/00 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14

摘要： The present disclosure provides inhibitors of activin receptor-like kinase 5 (ALK5). Also disclosed are methods to modulate the activity of ALK5 and methods of treatment of disorders mediated by ALK5.

公开(公告)号：WO2021108803A1

公开(公告)日：2021-06-03

申请号：PCT/US2020/070816

申请日：2020-11-24

申请人： THERAVANCE BIOPHARMA R&D IP, LLC

发明人： MCKINNELL, Robert Murray ,  FENSTER, Erik ,  LAM, Tom M. ,  WANG, Diana Jin ,  PALERMO, Anthony Francesco ,  BORALSKY, Luke ,  FRAGA, Breena

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

摘要： The disclosure provides compounds of formula (I), or a pharmaceutically-acceptable salt thereof, wherein the variables are defined in the specification, that are inhibitors of JAK kinases, particularly JAK3. The disclosure also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, and methods of using such compounds to treat gastrointestinal inflammatory diseases.

公开(公告)号：WO2021102468A1

公开(公告)日：2021-05-27

申请号：PCT/US2020/070806

申请日：2020-11-20

申请人： THERAVANCE BIOPHARMA R&D IP, LLC

发明人： OWENS, Christina ,  KULYK, Svitlana ,  SULLIVAN, Steven, D., E. ,  ALLEGRETTI, Paul ,  LOO, Mandy ,  KOZAK, Jennifer ,  ZHAO, Chen ,  FENSTER, Erik ,  HUGHES, Adam, D.

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D471/04 ,  A61P11/00 ,  A61K31/4375

摘要： The present disclosure provides inhibitors of activin receptor-like kinase 5 (ALK5). Also disclosed are methods to modulate the activity of ALK5 and methods of treatment of disorders mediated by ALK5.

公开(公告)号：WO2014138053A1

公开(公告)日：2014-09-12

申请号：PCT/US2014/020291

申请日：2014-03-04

申请人： THERAVANCE BIOPHARMA R&D IP, LLC

发明人： FENSTER, Erik ,  FLEURY, Melissa ,  HUGHES, Adam D.

IPC分类号： C07D213/75 ,  C07C259/04 ,  C07D309/08 ,  C07D233/06 ,  C07D401/04 ,  C07D405/06 ,  C07D239/36 ,  C07D261/02 ,  C07D261/04 ,  C07C233/56 ,  C07C235/12 ,  C07C235/20 ,  C07C235/74 ,  C07C235/78 ,  C07C205/04

CPC分类号： C07C243/38 ,  A61K31/192 ,  A61K31/197 ,  A61K31/341 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/42 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/495 ,  A61K31/5375 ,  A61K45/06 ,  C07C233/56 ,  C07C235/12 ,  C07C235/20 ,  C07C235/34 ,  C07C235/74 ,  C07C235/78 ,  C07C235/80 ,  C07C243/24 ,  C07C243/32 ,  C07C259/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/16 ,  C07D205/04 ,  C07D207/08 ,  C07D207/09 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D211/22 ,  C07D211/38 ,  C07D211/42 ,  C07D211/46 ,  C07D211/48 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61 ,  C07D213/65 ,  C07D213/75 ,  C07D213/86 ,  C07D213/87 ,  C07D233/06 ,  C07D239/36 ,  C07D261/02 ,  C07D261/04 ,  C07D265/30 ,  C07D295/32 ,  C07D307/68 ,  C07D309/08 ,  C07D401/04 ,  C07D405/06 ,  C07D491/107 ,  C07D493/10

摘要： In one aspect, the invention relates to compounds having the formula: (I) where R 1 -R 5 and X are as defined in the specification, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. These compounds have neprilysin inhibition activity. In another aspect, the invention relates to pharmaceutical compositions comprising such compounds; methods of using such compounds; and processes and intermediates for preparing such compounds.

摘要翻译： 一方面，本发明涉及具有下式的化合物：（I）其中R 1 -R 5和X如说明书中所定义，或其药学上可接受的盐。 这些化合物具有去血清抑制活性。 另一方面，本发明涉及包含这些化合物的药物组合物; 使用这些化合物的方法; 以及制备这些化合物的方法和中间体。