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公开(公告)号：WO2017189822A1
公开(公告)日：2017-11-02
申请号：PCT/US2017/029796
申请日：2017-04-27
发明人： HUDSON, Ryan , KOZAK, Jennifer , FLEURY, Melissa , FATHEREE, Paul R. , BEAUSOLEIL, Anne-Marie , PODESTO, Dante D. , HUANG, Xiaojun
IPC分类号： C07D451/14 , C07D451/04 , A61K31/506
摘要： The invention provides compounds of formula (I): wherein the variables are defined in the specification, or a pharmaceutically-acceptable salt thereof, that are inhibitors of JAK kinases. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, methods of using such compounds to treat gastrointestinal and other inflammatory diseases, and processes and intermediates useful for preparing such compounds.
摘要翻译： 本发明提供了式（I）的化合物：其中变量在说明书中定义为JAK激酶抑制剂或其药学上可接受的盐。 本发明还提供包含此类化合物的药物组合物，使用此类化合物治疗胃肠和其他炎性疾病的方法，以及可用于制备此类化合物的方法和中间体。
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公开(公告)号：WO2016191524A1
公开(公告)日：2016-12-01
申请号：PCT/US2016/034243
申请日：2016-05-26
发明人： HUDSON, Ryan , KOZAK, Jennifer , FATHEREE, Paul R. , PODESTO, Dante D. , BRANDT, Gary E.L. , FLEURY, Melissa , BEAUSOLEIL, Anne-Marie , HUANG, Xiaojun , THALLADI, Venkat R.
IPC分类号： C07D519/00 , A61K31/439 , A61P1/04
CPC分类号： C07D519/00 , A61K31/46 , A61K45/06 , C07B2200/13
摘要： The invention provides compounds of formula (I): wherein the variables are defined in the specification, or a pharmaceutically-acceptable salt thereof, that are inhibitors of JAK kinases. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, methods of using such compounds to treat inflammatory bowel diseases, and processes and intermediates useful for preparing such compounds.
摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物：其中变量在本说明书中定义，或其药学上可接受的盐，其为JAK激酶抑制剂。 本发明还提供包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗炎症性肠病的方法，以及可用于制备这些化合物的方法和中间体。
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3.发明申请(2S, 4R)-5-(5'-CHLORO-2'-FLUOROBIPHENYL-4-YL)-2-ETHOXYOXALYLAMINO)-2-HYDROXYMETHYL-2-METHYLPENTANOIC ACID AS NEPRILYSIN INHIBITOR 审中-公开（2S，4R）-5-（5'-氯代-2'-氟代二苯基-4-基）-2-氧代甲酰氨基）-2-羟基甲基-2-甲基戊酸作为NEPRILYSIN抑制剂
公开(公告)号：WO2016130650A1
公开(公告)日：2016-08-18
申请号：PCT/US2016/017315
申请日：2016-02-10
发明人： HUGHES, Adam D. , FENSTER, Erik , FLEURY, Melissa , BEAUSOLEIL, Anne-Marie , THALLADI, Venkat R. , NZEREM, Jerry , RAPTA, Miroslav
IPC分类号： C07C233/56 , A61K31/192 , A61P9/00 , A61P13/12 , A61P9/12 , A61K45/06
CPC分类号： C07C235/74 , A61K9/0019 , A61K9/0075 , A61K9/0078 , A61K9/008 , A61K9/0095 , A61K9/10 , A61K9/19 , A61K9/2054 , A61K9/2059 , A61K9/4858 , A61K9/4866 , A61K31/216 , A61K45/06 , C07B2200/13 , C07C233/56 , A61K2300/00
摘要： In one aspect, the invention relates to a compound of the structure: (1), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a crystalline form of this compound, having neprilysin inhibition activity. In another aspect, the invention relates to pharmaceutical compositions comprising this compound; methods of using this compound; and processes for preparing this compound.
摘要翻译： 一方面，本发明涉及以下结构的化合物：（1）或其药学上可接受的盐，以及该化合物的结晶形式，其具有去甲苯胺抑制活性。 另一方面，本发明涉及包含该化合物的药物组合物; 使用该化合物的方法; 和该化合物的制备方法。
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4.发明申请CRYSTALLINE(2S,4R)-5-(5'-CHLORO-2'-FLUORO-[1,1'-BIPHENYL]-4-YL)-2-(ETHOXYMETHYL)-4-(3-HYDROXYISOXAZOLE-5-CARBOXAMIDO)-2-METHYLPENTANOIC ACID AND USES THEREOF 审中-公开结晶的（2S，4R）-5-（5'-氯-2'-氟 - [1,1'-联苯] -4-基）-2-（乙氧基甲基）-4-（3-羟基异-5-甲酰 ）-2-甲基戊酸及其用途
公开(公告)号：WO2017156009A1
公开(公告)日：2017-09-14
申请号：PCT/US2017/021172
申请日：2017-03-07
发明人： HUGHES, Adam D. , FLEURY, Melissa , RAPTA, Miroslav , THALLADI, Venkat R. , FASS, Gene Timothy , SIMEONE, Michael , BALDWIN, R. Michael , BOURDET, David L.
IPC分类号： C07D261/18 , A61K31/42 , A61P9/00
摘要： In one aspect, the invention relates to a crystalline form of the structure: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, having neprilysin inhibition activity. In another aspect, the invention relates to pharmaceutical compositions comprising this crystalline form; methods of using this crystalline form and its soluble form (I); and processes for preparing soluble (I) and crystalline (I') forms.
摘要翻译： 一方面，本发明涉及具有中性溶酶活性抑制活性的结构的结晶形式或其药学上可接受的盐。 另一方面，本发明涉及包含该结晶形式的药物组合物; 使用这种结晶形式及其可溶形式（I）的方法; 和制备可溶性（I）和结晶（I'）形式的方法。
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5.发明申请
公开(公告)号：WO2017079205A1
公开(公告)日：2017-05-11
申请号：PCT/US2016/059999
申请日：2016-11-02
发明人： FATHEREE, Paul R. , JACOBSEN, John R. , BEAUSOLEIL, Anne-Marie , BRANDT, Gary E.L. , FLEURY, Melissa , JIANG, Lan , SMITH, Cameron , SULLIVAN, Steven D.E. , VAN ORDEN, Lori Jean , COLSON, Pierre-Jean , FASS, Gene Timothy , RAPTA, Miroslav , BENJAMIN, Noah , DABROS, Marta , THALLADI, Venkat R.
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61P11/00
CPC分类号： C07D471/04
摘要： The invention provides compounds of formula (I): wherein X is (I) and the variables are defined in the specification, or a pharmaceutically-acceptable salt thereof, that are useful as JAK kinase inhibitors. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, methods of using such compounds to treat respiratory diseases, and processes and intermediates useful for preparing such compounds.
摘要翻译： 本发明提供了可用作JAK激酶抑制剂的式（I）化合物：其中X是（I）且变量在说明书中定义，或其药学上可接受的盐。 本发明还提供包含此类化合物的药物组合物，使用此类化合物治疗呼吸系统疾病的方法，以及可用于制备此类化合物的方法和中间体。
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6.发明申请(2R,4R)-5-(5'-CHLORO-2'-FLUOROBIPHENYL-4-YL)-2-HYDROXY-4-[(5-METHYLOXAZOLE-2-CARBONYL)AMINO]PENTANOIC ACID 审中-公开（2R，4R）-5-（5'-氯代-2'-氟代二苯基-4-基）-2-羟基-4 - [（5-甲基噻唑-2-羰基）氨基]戊酸
公开(公告)号：WO2016133803A1
公开(公告)日：2016-08-25
申请号：PCT/US2016/017699
申请日：2016-02-12
发明人： FLEURY, Melissa , HUGHES, Adam D. , BEAUSOLEIL, Anne-Marie , FENSTER, Erik , THALLADI, Venkat R. , RAPTA, Miroslav
IPC分类号： C07D263/34 , A61K31/421 , A61P9/12
CPC分类号： A61K31/421 , A61K9/4816 , A61K9/4825 , A61K45/06 , A61K47/12 , C07B2200/13 , C07D263/34 , C30B7/14 , C30B29/54
摘要： In one aspect, the invention relates to a compound of the structure: (1), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a crystalline form of this compound, having neprilysin inhibition activity. In another aspect, the invention relates to pharmaceutical compositions comprising this compound; methods of using this compound; and processes for preparing this compound.
摘要翻译： 一方面，本发明涉及以下结构的化合物：（1）或其药学上可接受的盐，以及具有去甲苯林抑制活性的该化合物的结晶形式。 另一方面，本发明涉及包含该化合物的药物组合物; 使用该化合物的方法; 和该化合物的制备方法。
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7.发明申请5-BIPHENYL-4-HETEROARYLCARBONYLAMINO-PENTANOIC ACID DERIVATIVES AS NEPRILYSIN INHIBITORS 审中-公开5-二苯基-4-异辛基亚胺基 - 戊酸衍生物作为NEPRILYSIN抑制剂
公开(公告)号：WO2015116760A1
公开(公告)日：2015-08-06
申请号：PCT/US2015/013420
申请日：2015-01-29
发明人： FLEURY, Melissa , BEAUSOLIEL, Anne-Marie , HUGHES, Adam D. , LONG, Daniel D. , WILTON, Donna A.A.
IPC分类号： C07D249/04 , C07D231/14 , C07D271/07 , C07D261/10 , C07D213/56 , C07D239/42 , C07D249/14 , A61K31/4192 , A61K31/4196 , A61K31/415 , A61K31/421 , A61K31/4245 , A61K31/44 , A61K31/505 , A61P9/00
CPC分类号： A61K31/505 , A61K31/415 , A61K31/4192 , A61K31/4196 , A61K31/421 , A61K31/4245 , A61K31/44 , A61K45/06 , C07C229/08 , C07C271/22 , C07D207/16 , C07D213/56 , C07D213/81 , C07D231/14 , C07D239/28 , C07D239/42 , C07D249/04 , C07D249/10 , C07D249/14 , C07D261/10 , C07D263/34 , C07D271/07 , C07D307/24 , C07D403/12 , C07D405/12
摘要： In one aspect, the invention relates to compounds having the formula (I): where R 1 , R 2a , R 2b , and R 3 -R 6 are as defined in the specification, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. These compounds have neprilysin inhibition activity. In another aspect, the invention relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds; methods of using these compounds; and processes and intermediates for preparing these compounds.
摘要翻译： 一方面，本发明涉及具有式（I）的化合物：其中R1，R2a，R2b和R3-R6如说明书中所定义，或其药学上可接受的盐。 这些化合物具有去血清抑制活性。 另一方面，本发明涉及包含这些化合物的药物组合物; 使用这些化合物的方法; 以及制备这些化合物的方法和中间体。
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公开(公告)号：WO2015116786A1
公开(公告)日：2015-08-06
申请号：PCT/US2015/013459
申请日：2015-01-29
发明人： FLEURY, Melissa , BEAUSOLIEL, Anne-Marie , HUGHES, Adam D. , LONG, Daniel D. , WILTON, Donna A.A.
IPC分类号： C07D405/14 , C07D309/40 , C07C271/22 , C07D319/06 , C07D231/14 , C07D231/18 , C07D231/20 , C07D233/70 , C07D233/90 , C07D401/04 , C07D235/08 , C07D403/06 , C07D237/14 , C07D239/34 , C07D405/12 , C07C229/34 , C07D249/10 , C07D249/12 , C07D249/18 , C07D471/04 , C07D261/12 , C07D263/18 , C07D295/10
CPC分类号： C07D249/04 , A61K31/415 , A61K31/4192 , A61K31/4196 , A61K31/42 , A61K31/421 , A61K31/4245 , A61K31/425 , A61K31/437 , A61K31/44 , A61K31/4985 , A61K31/505 , A61K45/06 , A61P9/04 , A61P9/12 , A61P13/12 , C07C229/34 , C07C271/22 , C07D213/81 , C07D231/14 , C07D231/18 , C07D231/20 , C07D233/70 , C07D233/90 , C07D235/08 , C07D237/14 , C07D239/28 , C07D239/34 , C07D249/10 , C07D249/12 , C07D249/18 , C07D261/12 , C07D261/18 , C07D263/18 , C07D263/34 , C07D263/38 , C07D271/07 , C07D275/03 , C07D295/10 , C07D309/40 , C07D319/06 , C07D401/04 , C07D403/04 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D471/04
摘要： In one aspect, the invention relates to compounds having the formula (I): where R 1 -R 6 are as defined in the specification, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. These compounds have neprilysin inhibition activity. In another aspect, the invention relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds; methods of using these compounds; and processes and intermediates for preparing these compounds.
摘要翻译： 一方面，本发明涉及具有式（I）的化合物：其中R 1 -R 6如说明书中所定义，或其药学上可接受的盐。 这些化合物具有去血清抑制活性。 另一方面，本发明涉及包含这些化合物的药物组合物; 使用这些化合物的方法; 以及制备这些化合物的方法和中间体。
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公开(公告)号：WO2014138053A1
公开(公告)日：2014-09-12
申请号：PCT/US2014/020291
申请日：2014-03-04
发明人： FENSTER, Erik , FLEURY, Melissa , HUGHES, Adam D.
IPC分类号： C07D213/75 , C07C259/04 , C07D309/08 , C07D233/06 , C07D401/04 , C07D405/06 , C07D239/36 , C07D261/02 , C07D261/04 , C07C233/56 , C07C235/12 , C07C235/20 , C07C235/74 , C07C235/78 , C07C205/04
CPC分类号： C07C243/38 , A61K31/192 , A61K31/197 , A61K31/341 , A61K31/397 , A61K31/40 , A61K31/4015 , A61K31/42 , A61K31/44 , A61K31/4406 , A61K31/4409 , A61K31/495 , A61K31/5375 , A61K45/06 , C07C233/56 , C07C235/12 , C07C235/20 , C07C235/34 , C07C235/74 , C07C235/78 , C07C235/80 , C07C243/24 , C07C243/32 , C07C259/04 , C07C2601/08 , C07C2601/16 , C07D205/04 , C07D207/08 , C07D207/09 , C07D207/12 , C07D207/14 , C07D207/16 , C07D211/22 , C07D211/38 , C07D211/42 , C07D211/46 , C07D211/48 , C07D211/60 , C07D211/62 , C07D213/56 , C07D213/61 , C07D213/65 , C07D213/75 , C07D213/86 , C07D213/87 , C07D233/06 , C07D239/36 , C07D261/02 , C07D261/04 , C07D265/30 , C07D295/32 , C07D307/68 , C07D309/08 , C07D401/04 , C07D405/06 , C07D491/107 , C07D493/10
摘要： In one aspect, the invention relates to compounds having the formula: (I) where R 1 -R 5 and X are as defined in the specification, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. These compounds have neprilysin inhibition activity. In another aspect, the invention relates to pharmaceutical compositions comprising such compounds; methods of using such compounds; and processes and intermediates for preparing such compounds.
摘要翻译： 一方面，本发明涉及具有下式的化合物：（I）其中R 1 -R 5和X如说明书中所定义，或其药学上可接受的盐。 这些化合物具有去血清抑制活性。 另一方面，本发明涉及包含这些化合物的药物组合物; 使用这些化合物的方法; 以及制备这些化合物的方法和中间体。
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