公开(公告)号：WO1998043948A1

公开(公告)日：1998-10-08

申请号：PCT/HU1997000082

申请日：1997-12-05

申请人： BIOREX KUTATO ÉS FEJLESZTO"e; RT. ,  ÜRÖGDI, László ,  BARABAS, Mihály ,  MARVANYOS, Ede ,  TÖRÖK, Magdolna ,  CSAKAI, Zita

发明人： BIOREX KUTATO ÉS FEJLESZTO"e; RT.

IPC分类号： C07C249/12

CPC分类号： C07C259/02

摘要： The present invention relates to a novel process for preparing O-(3-amino-2-hydroxy-propyl)-hydroxymic acid halides of formula (I) by reacting a carboxamide oxime of formula (II) wherein R is as specified above with reactive 3-amino-2-hydroxy-propane derivative, diazotizing the O-substituted carboxamide oxime thus obtained with sodium nitrite in the presence of hydrogen halide, decomposing the diazonium salt and if desired, separating the optically active enantiomers and/or reacting the resulting base with an organic or mineral acid, wherein the carboxamide oxime of formula (II) is reacted with a 3-hydroxy azetidinium salt of formula (III) wherein R and R are as defined above and Y is a salt forming anion, in a lower alcoholic, preferably ethanolic medium optionally containing water and made alkaline with an alkali hydroxide, and before diazotizing the O-substituted carboxamide oxime intermediate obtained, the reaction mixture is neutralised and the organic solvent is removed. The process according to the invention provides the compounds of formula (I) with a higher yield compared to the prior art processes.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的O-（3-氨基-2-羟基 - 丙基） - 羟基酰卤的制备方法，其中R 1为其中R 1为指定的式（II）的酰胺肟 用反应性3-氨基-2-羟基 - 丙烷衍生物，在卤化氢存在下，用亚硝酸钠进行重氮化O-取代的甲酰胺肟，分解重氮盐，如果需要，分离光学活性对映体和/或反应 所得到的碱与有机或无机酸反应，其中式（II）的甲酰胺肟与式（III）的3-羟基氮杂环丁烷鎓盐反应，其中R 2和R 3如上定义， - >是形成阴离子的盐，在低级醇，优选乙醇介质中，任选地含有水并用碱金属氢氧化物碱化，然后在得到的O-取代的甲酰胺肟中间体重氮化之前，将反应混合物中和，除去有机溶剂 编辑。 根据本发明的方法提供了与现有技术方法相比具有更高产率的式（I）化合物。

公开(公告)号：WO98038857A1

公开(公告)日：1998-09-11

申请号：PCT/EP1998/000782

申请日：1998-02-12

IPC分类号： A01N35/10 ,  C07C259/02 ,  A01N33/24

CPC分类号： C07C259/02

摘要： The invention relates to hydroximic acid halogenides of the formula (I) wherein the substituents have the following significance; X - NOCH3, CHOCH3 or CHCH3; Y - O or NH; R - halogen; R - optionally substituted alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl or aryl; R - optionally substituted alkyl, alkoxyalkyl, cycloalkyl-alkyl, alkenyl and alkynyl and their salts. The invention also relates to a method for the production and use of said hydroximic acid halogenides.

摘要翻译： 式（I）其中取代基具有以下含义的Hydroximsäurehalogenide：X是NOCH 3，CHOCH 3或CHCH 3; Y是O或NH; [R <1>是卤素; [R <2>是未取代的或取代的。 烷基，烯基，炔基，环烷基或芳基; [R <3>是未取代的或取代的。 烷基，烷氧基烷基，环烷基烷基，烯基和炔基，以及它们的盐，它们的制备方法和它们的用途。

公开(公告)号：WO1997016439A1

公开(公告)日：1997-05-09

申请号：PCT/HU1996000064

申请日：1996-11-01

申请人： BIOREX KUTATO ÉS FEJLESZTO RT. ,  VIGH, László ,  LITERATI NAGY, Péter ,  SZILBEREKY, Jeno"e; ,  ÜRÖGDI, László ,  JEDNAKOVITS, Andrea ,  JASZLITS, László ,  BIRO, Katalin ,  MARVANYOS, Ede ,  BARABAS, Mihály ,  HEGEDÜS, Erzsébet ,  KORANYI, László ,  KÜRTHY, Mária ,  BALOGH, Gábor ,  HORVATH, Ibolya ,  TÖRÖK, Zsolt ,  UDVARDY, Éva ,  DORMAN, György ,  MEDZIHRADSZKY, Dénes ,  MÉZES, Bea ,  KOVACS, Eszter ,  DUDA, Erno"e; ,  FARKAS, Beatrix ,  GLATZ, Attila

发明人： BIOREX KUTATO ÉS FEJLESZTO RT.

IPC分类号： C07D333/38

CPC分类号： C07D213/78 ,  C07C259/02 ,  C07C259/18 ,  C07C275/64 ,  C07C279/18 ,  C07C2601/14 ,  C07D213/89 ,  C07D215/54 ,  C07D217/26 ,  C07D295/088 ,  C07D307/68 ,  C07D333/38 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04

摘要： A method of increasing expression of a molecular chaperon by a cell and/or enhancing the activity of a molecular chaperon in cells is provided. The method comprises treating a cell that is exposed to a physiological stress which induces expression of a molecular chaperon by the cell with an effective amount of a certain hydroxylamine derivative to increase the stress. Alternatively, a hydroxylamine derivative can be administrated to a cell before it is exposed to a physiological stress which induces expression of a molecular chaperon by the cell. Preferably, the cell to which a hydroxylamine derivative is administered is a eukaryotic cell. The hydroxylamine derivative corresponds to the formulae (I) or (II). The invention also provides novel hydroxylamine derivatives falling within the scope of the formulae (I) and (II) as well as pharmaceutical and/or cosmetical compositions comprising the said compounds.

摘要翻译： 提供了增加细胞分子伴侣表达和/或提高细胞中分子伴侣活性的方法。 所述方法包括用有效量的某种羟胺衍生物处理暴露于生理应激的细胞，所述生理应激诱导细胞表达分子伴侣以增加应激。 或者，可以在细胞暴露于诱导细胞分子伴侣表达的生理应激之前向细胞施用羟胺衍生物。 优选地，施用羟胺衍生物的细胞是真核细胞。 羟胺衍生物对应于式（I）或（II）。 本发明还提供了落入式（I）和（II）范围内的新型羟胺衍生物以及包含所述化合物的药物和/或化妆品组合物。

公开(公告)号：WO2017217553A1

公开(公告)日：2017-12-21

申请号：PCT/JP2017/022424

申请日：2017-06-16

申请人： 日産化学工業株式会社

发明人： 沼田　昭 ,  岩脇　裕二 ,  吉野　有理 ,  宮崎　隆雄 ,  古橋　孝将 ,  臼井　祐人

IPC分类号： C07C251/36 ,  A01N35/10 ,  A01N43/10 ,  A01N43/40 ,  A01N43/50 ,  A01N43/653 ,  A01N47/06 ,  A01N47/22 ,  A01P13/00 ,  C07C259/02 ,  C07C259/14 ,  C07C271/34 ,  C07C307/02 ,  C07C309/66 ,  C07C309/71 ,  C07C309/73 ,  C07C329/04 ,  C07C329/06 ,  C07C329/08 ,  C07C333/04 ,  C07D213/53 ,  C07D231/12 ,  C07D233/61 ,  C07D249/08 ,  C07D295/205 ,  C07D333/22

CPC分类号： A01N35/10 ,  A01N43/10 ,  A01N43/40 ,  A01N43/50 ,  A01N43/653 ,  A01N47/06 ,  A01N47/22 ,  C07C251/36 ,  C07C259/02 ,  C07C259/14 ,  C07C271/34 ,  C07C307/02 ,  C07C309/66 ,  C07C309/71 ,  C07C309/73 ,  C07C329/04 ,  C07C329/06 ,  C07C329/08 ,  C07C333/04 ,  C07D213/53 ,  C07D231/12 ,  C07D233/61 ,  C07D249/08 ,  C07D295/205 ,  C07D333/22

摘要： 【課題】　新規な農薬、特に除草剤を提供する。 【解決手段】　式（１）：［式中、ＢはＢ－１等を表し、ＱはＮＯＲ ７ を表し、Ａは水素原子、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル等を表し、Ｒ ６ はハロゲン原子、－Ｎ（Ｒ ６ｃ ）Ｒ ６ｄ 等を表し、Ｒ ６ｃ 及びＲ ６ｄ は水素原子を表し、Ｒ ７ は水素原子、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル等を表し、Ｒ １０ 、Ｒ １１ 及びＲ １２ は、水素原子を表し、ＺはＣ １ ～Ｃ ６ アルキル等を表し、ｑは０～５の整数を表す。］で表されるオキシム化合物及びそれらを含有する除草剤。

摘要翻译： 要解决的问题：提供一种新型杀虫剂，特别是除草剂。 本发明公开了一种由式（1）表示的化合物：其中B代表B-1等，Q代表NOR 7，A代表氢原子，C 1 - R 6 = R 6 d其中R 6 = R 7是氢原子，C 1和R 6是氢原子， 对于C 1-6烷基等，R 10，R 11和R 12可以相同或不同， Z代表C 1〜C 6烷基等，q代表0〜5的整数。 还有一种含有它们的除草剂。

公开(公告)号：WO2012072736A2

公开(公告)日：2012-06-07

申请号：PCT/EP2011071506

申请日：2011-12-01

申请人： GE HEALTHCARE LTD ,  INDREVOLL BARD

发明人： INDREVOLL BARD

IPC分类号： A61K51/08 ,  A61K51/04 ,  C07B59/00 ,  C07C251/32

CPC分类号： C07B59/008 ,  A61K51/082 ,  A61K51/088 ,  C07B2200/05 ,  C07C259/02 ,  C07K1/13 ,  C07K16/00 ,  C07K2318/00 ,  G01N33/534

摘要： The present invention relates to the field of radiopharmaceuticals for in vivo imaging, in particular to a method of labelling a biological targeting molecule with a radioisotope. The method of the invention is particularly suitable for use with an automated synthesizer apparatus. Also provided are precursors in sterile form, as well as cassettes comprising such precursors useful in the method.

摘要翻译： 本发明涉及用于体内成像的放射性药物领域，具体涉及用放射性同位素标记生物靶向分子的方法。 本发明的方法特别适用于自动合成装置。 还提供了无菌形式的前体，以及包含在该方法中有用的这种前体的盒。

公开(公告)号：WO1991016299A1

公开(公告)日：1991-10-31

申请号：PCT/US1990005998

申请日：1990-10-24

申请人： E.I. DU PONT DE NEMOURS AND COMPANY

发明人： E.I. DU PONT DE NEMOURS AND COMPANY ,  HARTZELL, Stephen, Lee

IPC分类号： C07C271/60

CPC分类号： C07D213/79 ,  A01N37/52 ,  A01N47/06 ,  A01N47/24 ,  A01N51/00 ,  A01N57/12 ,  C07C259/02 ,  C07C271/60 ,  C07C309/65 ,  C07C309/66 ,  C07C309/73 ,  C07C309/76 ,  C07C309/77 ,  C07C309/89 ,  C07C311/16 ,  C07C311/47 ,  C07C317/22 ,  C07C317/28 ,  C07C317/42 ,  C07C317/44 ,  C07C323/19 ,  C07C323/43 ,  C07C323/52 ,  C07C323/62 ,  C07C325/02 ,  C07C327/40 ,  C07C329/06 ,  C07C331/12 ,  C07C333/12 ,  C07C381/14 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2603/18 ,  C07D213/80 ,  C07D213/84 ,  C07D215/48 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D239/42 ,  C07D241/44 ,  C07D249/08 ,  C07D295/155 ,  C07D295/185 ,  C07D295/194 ,  C07D307/68 ,  C07D307/85 ,  C07D333/20 ,  C07D333/24 ,  C07D333/38 ,  C07D333/68 ,  C07D333/70 ,  C07F9/097

摘要： A method for control of plant disease, especially fungus, using compounds of formula (I) and novel compounds within the class, wherein: A is C(=O)R, C(=O)OR , C(=O)SR , P(=O)QR Q R ; C(=O)NHR, SO2R , SO2NR R ; Q and Q are independently oxygen, NR or a direct bond; X is Cl or Br; provided that when X is Br, A is C(=O)R; G is C(=L)R , C(=L)NR R , C(=O)OR , CN, SO2NR R , or SOmR ; L is O or S; m is 0, 1 or 2; and R and R to R are as defined herein.

摘要翻译： 使用式（I）化合物和类中的新化合物来控制植物病害，特别是真菌的方法，其中：A是C（= O）R，C（= O）OR 1，C（= O ）SR 1，P（= O）Q A 2 Q 1 R 3; C（= O）NHR，SO 2 R 5，SO 2 NR 6 R 7; Q和Q 1独立地是氧，NR 8或直接键; X是Cl或Br; 条件是当X是Br时，A是C（= O）R; G为C（= L）R 9，C（= L）NR 10 R 11，C（= O）OR 12，CN，SO 2 NR 10 R 11或SO m R 13>; L为O或S; m为0,1或2; 并且R和R 1至R 9如本文所定义。

公开(公告)号：WO2018139485A1

公开(公告)日：2018-08-02

申请号：PCT/JP2018/002116

申请日：2018-01-24

申请人： フジ産業株式会社

发明人： 川島竜一 ,  金山正博

IPC分类号： C07C249/08 ,  C07C249/12 ,  C07C251/38

CPC分类号： C07C249/08 ,  C07C249/12 ,  C07C251/38 ,  C07C259/02

摘要： 工業用殺菌剤、防腐剤、スライムコントロール剤等として用いられるジクロログリオキシムをより安全に、且つより効率的に得ることのできるジクロログリオキシムの製造方法を提供することが課題となる。この課題を解決するには、グリオキサールとヒドロキシルアミンと反応させた後、塩素化によりジクロログリオキシムを製造する方法において、水非混和性の低沸点有機溶剤を含有させる工程、塩素化終了後に水を２０～９０％含有させ、二層分離させた後、有機層を分取する工程、及び有機層から水混和性の低沸点有機溶剤を除去する工程を追加する。

公开(公告)号：WO2008119028A1

公开(公告)日：2008-10-02

申请号：PCT/US2008/058463

申请日：2008-03-27

申请人： CUSHMAN, Mark, S. ,  SAKAMOTO, Takeshi ,  CULLEN, Matthew, D.

发明人： CUSHMAN, Mark, S. ,  SAKAMOTO, Takeshi ,  CULLEN, Matthew, D.

IPC分类号： C07C229/30 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D257/04

CPC分类号： C07C259/02 ,  C07C327/26 ,  C07D257/04 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10

摘要： Alkenydiarylmethane compounds are described. Such compounds are a class of non-nucleoside inhibitors of HIV-I reverse transcriptase, which may also be used as part of a combination therapy to treat HIV infection. Compounds described herein exhibit antiviral potency. In addition, compounds described herein exhibit metabolic stability. Also described herein are processes for preparing alkenydiarylmethane compounds.

摘要翻译： 描述了烯二芳基甲烷化合物。 这种化合物是一类HIV-1逆转录酶的非核苷抑制剂，其也可用作治疗HIV感染的组合疗法的一部分。 本文所述的化合物表现出抗病毒效力。 此外，本文所述的化合物表现出代谢稳定性。 本文还描述了制备烯二芳基甲烷化合物的方法。

公开(公告)号：WO1995030649A1

公开(公告)日：1995-11-16

申请号：PCT/HU1995000014

申请日：1995-05-04

申请人： BIOREX KUTATO ÉS FEJLESZTO"e; RT. ,  BARABAS, Mihály ,  MARVANYOS, Ede ,  ÜRÖGDI, László ,  VERECZKEY, László ,  JASZLITS, László ,  BIRO, Katalin ,  JEDNAKOVITS, Andrea ,  RADVANYI, Erzsébet ,  UDVARDY-NAGY, Istvánné

发明人： BIOREX KUTATO ÉS FEJLESZTO"e; RT.

IPC分类号： C07C259/02

CPC分类号： C07D295/088 ,  C07C259/02 ,  C07C259/18 ,  C07D213/78

摘要： The invention relates to novel compounds of formula (I), wherein X means halogen; Z stands for an aromatic group, pyridinyl group or the like; and R represents an alkyl or phenylalkyl group or an -A-N(R1)R2 group, and in the latter R1 and R2 stand, independently from each other, for hydrogen or alkyl group; or R1 and R2, together with the adjacent nitrogen atom, form a 5- to 7-membered, saturated heterocyclic group optionally containing an additional nitrogen, oxygen or sulfur atom, said heterocyclic group optionally being substituted by at least one alkyl group; and A stands for a straight or branched chain alkylene group, as well as the pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof; furthermore, to processes for the preparation of the above novel compounds, and pharmaceutical compositions containing these compounds or their pharmaceutically acceptable acid addition salts as active ingredients. Further, the invention relates to certain novel intermediates of formula (II). The compounds of formula (I) possess anti-ischaemic effect and therefore, they are useful for treating ischaemic states and diseases, e.g. myocardial ischaemia (induced e.g. by occlusion of the coronary arteries).

摘要翻译： 本发明涉及新的式（I）化合物，其中X表示卤素; Z表示芳基，吡啶基等; 并且R表示烷基或苯基烷基或-A-N（R 1）R 2基团，并且在后面的R 1和R 2彼此独立地表示氢或烷基; 或R 1和R 2与相邻的氮原子一起形成任选地含有另外的氮，氧或硫原子的5至7元饱和杂环基，所述杂环基任选被至少一个烷基取代; A表示直链或支链亚烷基，以及其药学上可接受的酸加成盐; 此外，涉及制备上述新化合物的方法，以及含有这些化合物或其药学上可接受的酸加成盐作为活性成分的药物组合物。 此外，本发明涉及式（II）的某些新型中间体。 式（I）化合物具有抗缺血作用，因此它们可用于治疗缺血状态和疾病，例如， 心肌缺血（例如通过冠状动脉闭塞诱发）。

公开(公告)号：WO1992004318A1

公开(公告)日：1992-03-19

申请号：PCT/US1991005588

申请日：1991-08-14

申请人： E.I. DU PONT DE NEMOURS AND COMPANY ,  ADAMS, John, Benjamin, Jr.

发明人： E.I. DU PONT DE NEMOURS AND COMPANY

IPC分类号： C07C259/02

CPC分类号： C07C259/02 ,  A01N47/06 ,  C07C327/60 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07C2603/18

摘要： Selected oxime carbonates of formula (I), and their geometric and stereoisomers, agricultural compositions containing such compounds and their use as fungicides. In formula (I) Y is Cl or SO2R ; R is (a),(b), (c), or (d) wherein the aromatic rings of R are optionally substituted; R and R are independently H or C1-C4 alkyl; or R and R can be taken together along with the nitrogen atom to which they are attached to form an optionally substituted heterocyclic ring; R is phenyl; naphthyl; cycloalkyl; or C1-C12 alkyl optionally substituted with C1-C2 alkoxy, C5-C6 cycloalkyl, phenyl or naphthyl; Q is alkylene, Q is alkylene or a direct bond.

摘要翻译： 选择的式（I）肟碳酸酯及其几何和立体异构体，含有这些化合物的农业组合物及其作为杀真菌剂的用途。 在式（I）中，Y是Cl或SO 2 R 4; R 1是（a），（b），（c）或（d），其中R 1的芳环任选被取代; R 2和R 3独立地是H或C 1 -C 4烷基; 或R 2和R 3可以与它们所连接的氮原子一起形成任选取代的杂环; R 4是苯基; 萘; 环烷基; 或任选被C 1 -C 2烷氧基，C 5 -C 6环烷基，苯基或萘基取代的C 1 -C 12烷基; Q 1是亚烷基，Q 2是亚烷基或直接键。