公开(公告)号：WO2015048553A1

公开(公告)日：2015-04-02

申请号：PCT/US2014/057870

申请日：2014-09-26

Applicant: ALLERGAN, INC.

Inventor： DONDE, Yariv ,  NGUYEN, Jeremiah H.

IPC: C07D215/48 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07C233/87 ,  C07D209/18 ,  C07D209/22 ,  C07D209/26 ,  C07D209/44 ,  A61K31/404 ,  A61P17/02

CPC classification number: C07D409/06 ,  C07C65/26 ,  C07C65/28 ,  C07D209/08 ,  C07D209/12 ,  C07D209/18 ,  C07D209/22 ,  C07D209/26 ,  C07D209/44 ,  C07D215/06 ,  C07D215/48 ,  C07D405/06

Abstract: The invention provides compositions and methods for wound healing and scar reduction. The compositions and methods of the invention Include at least one EP4 agonist set forth herein. Wounds and or scars that can be treated by the compositions and methods of the invention can arise from events such as surgery, trauma, disease, mechanical injury, burn, radiation, poisoning, and the like.

Abstract translation: 本发明提供了用于伤口愈合和瘢痕减轻的组合物和方法。 本发明的组合物和方法包括本文所述的至少一种EP4激动剂。 可以通过本发明的组合物和方法治疗的伤口和/或伤痕可以由诸如手术，创伤，疾病，机械损伤，烧伤，辐射，中毒等事件引起。

公开(公告)号：WO2014016766A1

公开(公告)日：2014-01-30

申请号：PCT/IB2013/056030

申请日：2013-07-23

Applicant: GLENMARK PHARMACEUTICALS S.A.

Inventor： LINGAM, V. S. Prasada Rao ,  THOMAS, Abraham ,  DAHALE, Dnyaneshwar Harishchandra ,  RATHI, Vijay Eknath ,  KHAIRATKAR-JOSHI, Neelima ,  MUKHOPADHYAY, Indranil

IPC: C07C279/22 ,  C07D317/60 ,  C07D209/08 ,  C07D209/18 ,  C07D209/26 ,  A61K31/155 ,  A61K31/404

CPC classification number: C07C279/22 ,  C07D209/08 ,  C07D209/18 ,  C07D209/26 ,  C07D317/60

Abstract: The present invention is directed to guanidine derivatives as inhibitors of transient receptor potential canonical channels (TRPC channels), in particular TRPC3 and/or TRPC6 and/or TRPC7 activity, more particularly TRPC6 activity. Also provided herein are processes for preparing compounds described herein, intermediates used in their synthesis, pharmaceutical compositions thereof, and methods for treating or preventing diseases, conditions and/or disorders mediated by TRPC channels (Formula (I)).

Abstract translation: 本发明涉及作为瞬时受体潜能规范通道（TRPC通道）的抑制剂的胍衍生物，特别是TRPC3和/或TRPC6和/或TRPC7活性，更特别是TRPC6活性。 本文还提供了制备本文所述化合物的方法，其合成中使用的中间体，其药物组合物，以及治疗或预防由TRPC通道介导的疾病，病症和/或病症（式（I））的方法。

公开(公告)号：WO2013059245A1

公开(公告)日：2013-04-25

申请号：PCT/US2012/060508

申请日：2012-10-17

Applicant: VANDERBILT UNIVERSITY ,  THE TRUSTEES OF THE UNIVERSITY OF PENNSYLVANIA

Inventor： MARNETT, Lawrence, J. ,  LIEDTKE, Andy, J. ,  PENNING, Trevor, M. ,  ADENIJI, Adegoke, O. ,  BYRNS, Michael, C.

IPC: A61K31/405 ,  C07D209/26

CPC classification number: A61K31/404 ,  A61K31/405 ,  C07D209/08 ,  C07D209/26 ,  C07D209/70 ,  C07D231/56 ,  C07D471/04

Abstract: Provided are compositions for inhibiting a biological activity of an aldoketo reductase family 1, member C3 (AKR1 C3) polypeptide. In some embodiments, the compositions are indomethacin derivatives that are AKR1 C3-specific inhibitors. Also provided are methods for producing disclosed indomethacin derivatives that substantially lack cyclooxygenase inhibitory activity but that have AKR1C3 inhibitory activity, methods for inhibiting AKR1C3 polypeptide biological activities, and methods for treating prostate tumors in subjects.

Abstract translation: 提供了抑制醛糖还原酶家族1，成员C3（AKR1 C3）多肽的生物学活性的组合物。 在一些实施方案中，组合物是作为AKR1 C3特异性抑制剂的吲哚美辛衍生物。 还提供了生产基本上缺少环氧合酶抑制活性但具有AKR1C3抑制活性的公开的吲哚美辛衍生物的方法，用于抑制AKR1C3多肽生物活性的方法，以及用于治疗受试者的前列腺肿瘤的方法。

公开(公告)号：WO2012150784A3

公开(公告)日：2013-01-03

申请号：PCT/KR2012003308

申请日：2012-04-27

Applicant: KOREA RES INST OF BIOSCIENCE ,  LEE HYUN SUN ,  KIM MUN-OCK ,  CHOI YONGSEOK ,  LEE KYEONG ,  PARK JEONG-JUN ,  SEO JEE-HEE ,  JUNG HWAYOUNG ,  CHO SUNGCHAN

Inventor： LEE HYUN SUN ,  KIM MUN-OCK ,  CHOI YONGSEOK ,  LEE KYEONG ,  PARK JEONG-JUN ,  SEO JEE-HEE ,  JUNG HWAYOUNG ,  CHO SUNGCHAN

IPC: C07D209/26 ,  A61K31/404 ,  A61P3/00 ,  C07D401/12

CPC classification number: C07D401/12 ,  C07D209/12 ,  C07D209/14 ,  C07D209/20 ,  C07D209/26 ,  C07D295/155

Abstract: The present invention relates to an indole derivative. The indole derivative according to the present invention effectively inhibits the activity of diacylglycerol acyltransferase (DGAT) which induces metabolic diseases, such as obesity, diabetes, hyperlipidemia, arteriosclerosis, fatty liver and the like in lipid metabolism, thereby effectively regulating lipid metabolism and energy metabolism, and thus can be useful in pharmaceutical compositions for preventing or treating metabolic diseases.

Abstract translation: 本发明涉及吲哚衍生物。 根据本发明的吲哚衍生物有效地抑制脂质代谢中引起诸如肥胖，糖尿病，高脂血症，动脉硬化，脂肪肝等代谢疾病的二酰基甘油酰基转移酶（DGAT）的活性，从而有效调节脂质代谢和能量代谢 ，因此可用于预防或治疗代谢疾病的药物组合物中。

公开(公告)号：WO2007125547A2

公开(公告)日：2007-11-08

申请号：PCT/IN2007/000172

申请日：2007-04-30

Applicant: SATYANARAYANA REDDY, Manne ,  THIRUMALAI RAJAN, Srinivasan ,  SAHADEVA REDDY, Maramreddy

Inventor： SATYANARAYANA REDDY, Manne ,  THIRUMALAI RAJAN, Srinivasan ,  SAHADEVA REDDY, Maramreddy

IPC: C07D239/42 ,  C07D209/26 ,  C07D215/14

CPC classification number: C07D239/42 ,  C07C67/28 ,  C07C67/283 ,  C07C67/29 ,  C07C67/31 ,  C07C317/44 ,  C07C323/52 ,  C07C2602/10 ,  C07D207/34 ,  C07D209/24 ,  C07D213/55 ,  C07D215/14 ,  C07D319/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07C69/013 ,  C07C69/734

Abstract: Novel process for statins and its pharmaceutically acceptable salts thereof represented by general formula (I).

Abstract translation: 由通式（I）表示的他汀类及其药学上可接受的盐的新方法。

公开(公告)号：WO2007112358A1

公开(公告)日：2007-10-04

申请号：PCT/US2007/064943

申请日：2007-03-26

Applicant: WISCONSIN ALUMNI RESEARCH FOUNDATION ,  CHI, Yonggui ,  GELLMAN, Samuel H. ,  POMERANTZ, William C. ,  HORN, William S. ,  GUO, Li ,  ENGLISH, Emily P.

Inventor： CHI, Yonggui ,  GELLMAN, Samuel H. ,  POMERANTZ, William C. ,  HORN, William S. ,  GUO, Li ,  ENGLISH, Emily P.

IPC: C07C213/00 ,  C07C269/06 ,  C07C215/08 ,  C07C215/20 ,  C07C215/24 ,  C07C215/28 ,  C07C217/64 ,  C07C229/22 ,  C07C271/16 ,  C07C271/20 ,  C07C271/22 ,  C07C271/66 ,  C07D209/14 ,  C07D209/26

CPC classification number: C07C213/00 ,  C07B2200/07 ,  C07C227/02 ,  C07C269/06 ,  C07C2601/14 ,  C07D209/26 ,  C07C215/08 ,  C07C215/20 ,  C07C215/24 ,  C07C215/28 ,  C07C217/64 ,  C07C271/16 ,  C07C271/20 ,  C07C271/22 ,  C07C271/66 ,  C07C229/22

Abstract: The present invention provides a method for the synthesis of ß 2 -amino acids. The method also provides methods yielding a-substituted ß-amino aldehydes and ß-substituted γ-amino alcohols. The present method according to this invention allows for increased yield and easier purification using minimal chromatography or crystallization. The methods described herein are based on an aldehyde aminomethylation which involves a Mannich reaction between an aldehyde and a formaldehyde-derived N,O-acetal (iminium precursor) and a catalyst, such as, for example, L-proline or a pyrrolidine. The invention allows for large scale, commercial preparation of ß 2 -amino acids.

Abstract translation: 本发明提供了合成β-2-氨基酸的方法。 该方法还提供了产生取代的β-氨基醛和β-取代的α-氨基醇的方法。 根据本发明的本发明的方法允许增加的产率和更容易的纯化，使用最小的色谱或结晶。 本文描述的方法基于醛氨基甲基化，其涉及醛和来自甲醛的N，O-缩醛（亚胺前体）和催化剂（例如L-脯氨酸或吡咯烷）之间的曼尼希反应。 本发明允许大规模商业制备β2 - 氨基酸。

公开(公告)号：WO2004037788A1

公开(公告)日：2004-05-06

申请号：PCT/EP2003/011650

申请日：2003-10-20

Applicant: GLAXO GROUP LIMITED ,  BEST, Desmond, John ,  ORLEK, Barry, Sidney

Inventor： BEST, Desmond, John ,  ORLEK, Barry, Sidney

IPC: C07D209/26

CPC classification number: C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D491/04

Abstract: The present invention relates to novel bicyclic benzamide derivatives having pharmacological activity, processes for their preparation, to compositions containing them and to their use in the treatment of neurological and psychiatric disorders.

Abstract translation: 本发明涉及具有药理活性的新型双环苯甲酰胺衍生物，其制备方法，含有它们的组合物及其在治疗神经和精神疾病中的用途。

公开(公告)号：WO0149275A3

公开(公告)日：2001-12-13

申请号：PCT/CA0001523

申请日：2000-12-27

Applicant: UNIV KINGSTON ,  THATCHER GREGORY R J ,  BENNETT BRIAN M ,  REYNOLDS JAMES N ,  JHAMANDAS KHEM

Inventor： THATCHER GREGORY R J ,  BENNETT BRIAN M ,  REYNOLDS JAMES N ,  JHAMANDAS KHEM

IPC: C07D295/12 ,  A61K31/00 ,  A61K31/04 ,  A61K31/21 ,  A61K31/216 ,  A61K31/223 ,  A61K31/235 ,  A61K31/24 ,  A61K31/255 ,  A61K31/26 ,  A61K31/265 ,  A61K31/275 ,  A61K31/36 ,  A61K31/37 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/385 ,  A61K31/39 ,  A61K31/40 ,  A61K31/401 ,  A61K31/404 ,  A61K31/407 ,  A61K31/415 ,  A61K31/416 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/506 ,  A61K31/522 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/575 ,  A61K31/662 ,  A61K38/00 ,  A61P23/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P29/00 ,  C07C203/04 ,  C07C203/06 ,  C07C205/40 ,  C07C309/12 ,  C07C317/18 ,  C07C323/12 ,  C07C323/20 ,  C07C323/58 ,  C07C323/62 ,  C07C327/28 ,  C07C331/10 ,  C07D207/16 ,  C07D207/32 ,  C07D207/337 ,  C07D209/26 ,  C07D215/36 ,  C07D231/12 ,  C07D277/24 ,  C07D277/28 ,  C07D295/088 ,  C07D307/33 ,  C07D311/16 ,  C07D311/18 ,  C07D317/60 ,  C07D327/04 ,  C07D331/02 ,  C07D333/42 ,  C07D333/44 ,  C07D333/48 ,  C07D339/08 ,  C07D409/04 ,  C07D411/04 ,  C07D473/04 ,  C07D473/08 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/052 ,  C07F9/38 ,  C07F9/40 ,  C07J9/00 ,  C07J41/00

CPC classification number: C07D207/337 ,  A61K31/00 ,  A61K31/04 ,  A61K31/21 ,  A61K31/275 ,  A61K31/381 ,  A61K31/385 ,  A61K31/39 ,  A61K31/426 ,  A61K31/5375 ,  C07C203/04 ,  C07C203/06 ,  C07C205/40 ,  C07C309/12 ,  C07C317/18 ,  C07C323/12 ,  C07C323/20 ,  C07C323/58 ,  C07C323/62 ,  C07C327/28 ,  C07C331/10 ,  C07D207/16 ,  C07D277/24 ,  C07D295/088 ,  C07D307/33 ,  C07D311/16 ,  C07D317/60 ,  C07D327/04 ,  C07D333/44 ,  C07D333/48 ,  C07D339/08 ,  C07D409/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07F9/3808 ,  C07F9/4006 ,  C07J41/0055 ,  C07J41/0061

Abstract: Methods and therapeutic compounds for treating pain, mitigating inflammation, effecting analgesia and/or effecting sedation in a subject are described. A subject is administered an effective amount of a therapeutic compound which is a nitrate ester. Novel pharmaceutical compositions are also described.

Abstract translation: 描述了用于治疗疼痛，减轻炎症，进行镇痛和/或影响受试者镇静的方法和治疗化合物。 给予受试者有效量的作为硝酸酯的治疗化合物。 还描述了新的药物组合物。

公开(公告)号：WO01049275A2

公开(公告)日：2001-07-12

申请号：PCT/CA2000/001523

申请日：2000-12-27

IPC: C07D295/12 ,  A61K31/00 ,  A61K31/04 ,  A61K31/21 ,  A61K31/216 ,  A61K31/223 ,  A61K31/235 ,  A61K31/24 ,  A61K31/255 ,  A61K31/26 ,  A61K31/265 ,  A61K31/275 ,  A61K31/36 ,  A61K31/37 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/385 ,  A61K31/39 ,  A61K31/40 ,  A61K31/401 ,  A61K31/404 ,  A61K31/407 ,  A61K31/415 ,  A61K31/416 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/506 ,  A61K31/522 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/575 ,  A61K31/662 ,  A61K38/00 ,  A61P23/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P29/00 ,  C07C203/04 ,  C07C203/06 ,  C07C205/40 ,  C07C309/12 ,  C07C317/18 ,  C07C323/12 ,  C07C323/20 ,  C07C323/58 ,  C07C323/62 ,  C07C327/28 ,  C07C331/10 ,  C07D207/16 ,  C07D207/32 ,  C07D207/337 ,  C07D209/26 ,  C07D215/36 ,  C07D231/12 ,  C07D277/24 ,  C07D277/28 ,  C07D295/088 ,  C07D307/33 ,  C07D311/16 ,  C07D311/18 ,  C07D317/60 ,  C07D327/04 ,  C07D331/02 ,  C07D333/42 ,  C07D333/44 ,  C07D333/48 ,  C07D339/08 ,  C07D409/04 ,  C07D411/04 ,  C07D473/04 ,  C07D473/08 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/052 ,  C07F9/38 ,  C07F9/40 ,  C07J9/00 ,  C07J41/00

CPC classification number: C07D207/337 ,  A61K31/00 ,  A61K31/04 ,  A61K31/21 ,  A61K31/275 ,  A61K31/381 ,  A61K31/385 ,  A61K31/39 ,  A61K31/426 ,  A61K31/5375 ,  C07C203/04 ,  C07C203/06 ,  C07C205/40 ,  C07C309/12 ,  C07C317/18 ,  C07C323/12 ,  C07C323/20 ,  C07C323/58 ,  C07C323/62 ,  C07C327/28 ,  C07C331/10 ,  C07D207/16 ,  C07D277/24 ,  C07D295/088 ,  C07D307/33 ,  C07D311/16 ,  C07D317/60 ,  C07D327/04 ,  C07D333/44 ,  C07D333/48 ,  C07D339/08 ,  C07D409/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07F9/3808 ,  C07F9/4006 ,  C07J41/0055 ,  C07J41/0061

Abstract: Methods and therapeutic compounds for treating pain, mitigating inflammation, effecting analgesia and/or effecting sedation in a subject are described. A subject is administered an effective amount of a therapeutic compound which is a nitrate ester. Novel pharmaceutical compositions are also described.

Abstract translation: 描述了用于治疗疼痛，减轻炎症，进行镇痛和/或影响受试者镇静的方法和治疗化合物。 给予受试者有效量的作为硝酸酯的治疗化合物。 还描述了新的药物组合物。

公开(公告)号：WO2022186377A1

公开(公告)日：2022-09-09

申请号：PCT/JP2022/009401

申请日：2022-03-04

Applicant: 住友化学株式会社

Inventor： 野倉　吉彦

IPC: C07C69/734 ,  A01C1/08 ,  A01G13/00 ,  A01M1/20 ,  A01M21/00 ,  A01M29/12 ,  A01N25/00 ,  A01N37/36 ,  A01N43/38 ,  A01N47/16 ,  A01N47/18 ,  A01N65/12 ,  A01P3/00 ,  A01P7/02 ,  A01P7/04 ,  C07C235/34 ,  C07D209/18 ,  C07D209/22 ,  C07D209/24 ,  C07D209/26

Abstract: 本発明は、有害生物に対して優れた防除効力を有する、式（Ｉ）〔式中、Ｊ及びＥの組合せは、ＪがＪ１で示される基であり、Ｅが、群Ａより選ばれる１以上の置換基で置換されていてもよいＣ１－Ｃ６鎖式炭化水素基等である組合せ等を表し、Ｘ１は、ＣＨ又は窒素原子を表し、Ｘ２は、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３等を表し、Ｒ１、Ｒ２、及びＲ３は、同一又は相異なり、Ｃ１－Ｃ６アルキル基等を表し、Ｊ１で示される基は下式で示される基であり、Ｘ３は、ＣＲ４又は窒素原子を表し、Ｘ４は、ＣＲ５又は窒素原子を表し、＃はＥとの結合位置を表し、Ｒ４及びＲ５は、同一又は相異なり、Ｃ１－Ｃ６アルキル基等を表す。〕で示される化合物、若しくはそのＮオキシド又はそれらの塩、を提供する。