公开(公告)号：WO2013072938A2

公开(公告)日：2013-05-23

申请号：PCT/IN2012/000738

申请日：2012-11-08

申请人： MYLAN LABORATORIES LTD ,  VIJAYKAR, Priyesh ,  KOKANE, Dattatrey ,  GHARAT, Sushant ,  SHINDE, Dhananjay ,  BINDU, Manojkumar ,  GORE, Vinayak

发明人： VIJAYKAR, Priyesh ,  KOKANE, Dattatrey ,  GHARAT, Sushant ,  SHINDE, Dhananjay ,  BINDU, Manojkumar ,  GORE, Vinayak

CPC分类号： C07D213/75 ,  C07C45/64 ,  C07C51/29 ,  C07C2601/02 ,  C07C47/575 ,  C07C65/26

摘要： The present invention relates to an improved process for the preparation of Roflumilast. The present invention also relates to crystalline Form-I of Roflumilast.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备罗氟司特的改进方法。 本发明还涉及罗氟司特的结晶形式I。

公开(公告)号：WO2012147098A2

公开(公告)日：2012-11-01

申请号：PCT/IN2012/000266

申请日：2012-04-13

申请人： GLENMARK GENERICS LIMITED ,  GAVHANE, Sachin Baban ,  WAKADE, Sanjay Maruti ,  KADAM, Suresh Mahadev

发明人： GAVHANE, Sachin Baban ,  WAKADE, Sanjay Maruti ,  KADAM, Suresh Mahadev

CPC分类号： C07C201/12 ,  C07B2200/13 ,  C07C45/71 ,  C07C51/29 ,  C07C205/43 ,  C07C2601/02 ,  C07D213/75 ,  C07C47/575 ,  C07C65/26

摘要： The present invention relates to a process of preparing roflumilast

摘要翻译： 本发明涉及一种制备罗氟司特的方法

公开(公告)号：WO2010067622A1

公开(公告)日：2010-06-17

申请号：PCT/JP2009/006810

申请日：2009-12-11

申请人： 出光興産株式会社 ,  柏村孝 ,  蓬田知行 ,  大和田貴紀 ,  塩谷英昭 ,  石井宏寿

发明人： 柏村孝 ,  蓬田知行 ,  大和田貴紀 ,  塩谷英昭 ,  石井宏寿

IPC分类号： C07C69/76 ,  C07C51/09 ,  C07C65/26 ,  C07C67/10 ,  C07C67/52 ,  G03F7/004 ,  G03F7/039 ,  H01L21/027

CPC分类号： C07C69/94 ,  C07C51/09 ,  C07C2603/74 ,  C07C2603/92 ,  G03F7/0397 ,  C07C65/26

摘要： 　純度が９０％以上の下記式（１）又は式（２）のいずれか一方のみで表される化合物、及び下記化合物（１）と、下記化合物（２）からなり、モル比率が化合物（１）：化合物（２）＝１５：８５～７０：３０である組成物。

摘要翻译： 公开的是纯度为90％或更高，仅由式（1）或式（2）中的一种或其中之一表示的化合物，以及包含化合物（1）和化合物（2）的组合物，其中化合物（1） ）：化合物（2）= 15：85-70：30。

公开(公告)号：WO2008086942A3

公开(公告)日：2008-11-06

申请号：PCT/EP2007064643

申请日：2007-12-28

申请人： KALVINSH IVARS ,  CHERNOBROVIJS ALEKSANDRS ,  TRIBULOVICH VYACHESLAV ,  LABEISH VLADIMIR

发明人： KALVINSH IVARS ,  CHERNOBROVIJS ALEKSANDRS ,  TRIBULOVICH VYACHESLAV ,  LABEISH VLADIMIR

IPC分类号： C07C51/09 ,  C07C65/26 ,  C07C67/343 ,  C07C69/00 ,  C07F5/02

CPC分类号： C07C67/343 ,  C07C51/09 ,  C07C2603/74 ,  C07C65/26 ,  C07C69/94

摘要： A method for preparation of 6-[3-(1-adamantyl)-4-methoxyphenyl]-2-naphthoic acid is disclosed based on " one pot" synthesis approach including a direct synthesis of boronic acid derivative from 2-(1-adamantyl)-4-bromoanisole and cycloboranes with a subsequent Suzuki-Miyaura coupling with 6-halonaphtenoates and basic hydrolysis of the reaction product in ethylene glycol or 1,2-propanediol.

摘要翻译： 基于包括直接合成硼酸衍生物的一锅法合成方法公开了制备6- [3-（1-金刚烷基）-4-甲氧基苯基] -2-萘甲酸的方法 从2-（1-金刚烷基）-4-溴茴香醚和环硼烷，随后与6-卤代萘酸酯进行Suzuki-Miyaura偶联，并将反应产物在乙二醇或1,2-丙二醇中碱性水解。

公开(公告)号：WO03101945A8

公开(公告)日：2004-11-25

申请号：PCT/EP0305555

申请日：2003-05-27

申请人： GALDERMA RES & DEV ,  BIADATTI THIBAUD ,  COLLETTE PASCAL

发明人： BIADATTI THIBAUD ,  COLLETTE PASCAL

IPC分类号： A61K8/368 ,  A61K8/58 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P17/00 ,  A61P27/02 ,  A61Q19/00 ,  A61Q19/08 ,  C07C65/26 ,  C07C65/40 ,  C07C229/38 ,  C07C233/75 ,  C07C235/42 ,  C07C237/30 ,  C07C323/62 ,  C07C391/02 ,  A61K7/48 ,  A61K31/192

CPC分类号： A61K8/19 ,  A61K8/27 ,  A61K8/368 ,  A61K8/4926 ,  A61K8/58 ,  A61K8/69 ,  A61Q19/00 ,  A61Q19/007 ,  A61Q19/08 ,  C07C65/26 ,  C07C65/40 ,  C07C229/38 ,  C07C233/75 ,  C07C235/42 ,  C07C237/30 ,  C07C323/62 ,  C07C391/02 ,  C07C2602/10

摘要： Novel ligands that are inhibitors of the RAR receptors, process for preparing them and use thereof in human medicine and in cosmetics. The invention relates to novel bicyclic compounds corresponding to the general formula (I) and to the method for preparing them, and to their use in pharmaceutical compositions intended for use in human or veterinary medicine, or alternatively in cosmetic compositions.

摘要翻译： 作为RAR受体的抑制剂的新型配体，其制备方法及其在人类医学和化妆品中的应用。 本发明涉及对应于通式（I）的新型双环化合物及其制备方法，以及它们在预期用于人或兽医药品或替代化妆品组合物的药物组合物中的用途。

公开(公告)号：WO2004037213A2

公开(公告)日：2004-05-06

申请号：PCT/US2003/034155

申请日：2003-10-23

申请人： THE PROCTER & GAMBLE COMPANY

发明人： DELONG, Mitchell, Anthony ,  BIEDERMANN, Kimberly, Ann ,  BISSETT, Donald, Lynn ,  BOYER, Angelique, Sun ,  COHEN, Scott, Louis ,  SNIDER, Catherine, Elizabeth

IPC分类号： A61K

CPC分类号： C07D471/06 ,  C07C33/38 ,  C07C43/162 ,  C07C43/1782 ,  C07C43/215 ,  C07C43/23 ,  C07C47/445 ,  C07C47/548 ,  C07C47/57 ,  C07C49/225 ,  C07C49/553 ,  C07C49/557 ,  C07C49/637 ,  C07C49/683 ,  C07C49/747 ,  C07C49/757 ,  C07C49/813 ,  C07C49/835 ,  C07C49/84 ,  C07C57/48 ,  C07C65/17 ,  C07C65/26 ,  C07C65/28 ,  C07C65/36 ,  C07C69/157 ,  C07C69/76 ,  C07C403/04 ,  C07C403/08 ,  C07C403/10 ,  C07C403/16 ,  C07C403/20 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/16 ,  C07C2602/28

摘要： Novel and nonobvious compounds that function, alone or in combination, as nuclear hormone receptors for the stimulation and/or improvement of murine, mammalian skin. Specifically, beta-ionol analog and fatty acid analog compounds that are believed to function as RXR, RAR and/or PPAR receptor ligands to encourage skin differentiation and discourage excess skin proliferation. The present invention further relates to one or more products, consumer and otherwise, comprising the novel, nuclear hormone receptor ligands disclosed herein. The present invention additionally seeks to encompass methods of employing both the compounds of the present invention and the products incorporating the present compounds.

摘要翻译： 新型和非显而易见的化合物，其单独或组合起作为用于刺激和/或改善鼠哺乳动物皮肤的核激素受体。 具体而言，被认为起RXR，RAR和/或PPAR受体配体作用的β-紫罗兰醇类似物和脂肪酸类似物化合物可促进皮肤分化并阻止皮肤过度增殖。 本发明进一步涉及包含本文公开的新的核激素受体配体的一种或多种产品，消费者和其他产品。 本发明另外试图包括采用本发明化合物和掺入本发明化合物的产品的方法。

公开(公告)号：WO01083438A2

公开(公告)日：2001-11-08

申请号：PCT/EP2001/004554

申请日：2001-04-23

IPC分类号： A61K31/045 ,  A61K31/11 ,  A61K31/165 ,  A61K31/19 ,  A61K31/192 ,  A61K31/20 ,  A61K31/23 ,  A61K31/235 ,  A61K31/27 ,  A61K31/275 ,  A61K31/353 ,  A61K31/381 ,  A61K31/382 ,  A61K31/421 ,  A61K31/4704 ,  A61P3/02 ,  A61P11/00 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/06 ,  A61P17/16 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C63/49 ,  C07C63/64 ,  C07C63/66 ,  C07C63/74 ,  C07C65/26 ,  C07C65/28 ,  C07C69/616 ,  C07C69/635 ,  C07C69/734 ,  C07C69/76 ,  C07C69/80 ,  C07C69/82 ,  C07C69/90 ,  C07C69/94 ,  C07C255/33 ,  C07C271/58 ,  C07C323/56 ,  C07C403/20 ,  C07D213/30 ,  C07D215/12 ,  C07D215/14 ,  C07D215/22 ,  C07D261/08 ,  C07D263/00 ,  C07D263/38 ,  C07D271/06 ,  C07D277/24 ,  C07D307/42 ,  C07D311/00 ,  C07D311/58 ,  C07D333/40 ,  C07D335/06 ,  C07D

CPC分类号： C07D213/30 ,  C07C63/64 ,  C07C65/26 ,  C07C65/28 ,  C07C69/76 ,  C07C69/80 ,  C07C69/90 ,  C07C255/33 ,  C07C271/58 ,  C07C2602/10 ,  C07D215/14 ,  C07D261/08 ,  C07D271/06 ,  C07D277/24 ,  C07D307/42 ,  C07D311/58 ,  C07D333/40 ,  C07D335/06

摘要： New RAR selective retinoid agonists of formula (I) wherein the symbols are as defined in the specification, and pharmaceutically active salts of carboxylic acids of formula (I), further the invention relates to the use of such retinoic acid receptor agonists, particularly retinoic acid receptor gamma (RAR gamma ) selective agonists for the treatment of emphysema and associated pulmonary diseases, as well as for the therapy and prophylaxis of dermatological disorders, for the therapy and prophylaxis of malignant and premalignant epithelial lesions, tumours and precancerous changes of the mucous membrane in the mouth, tongue, larynx, oesophagus, bladder, cervix and colon.

摘要翻译： 式（I）的新的RAR选择性类视黄醇激动剂，其中符号如说明书中所定义，和式（I）的羧酸的药学活性盐，本发明还涉及这种视黄酸受体激动剂，特别是视黄酸 受体γ（RARγ）选择性激动剂用于治疗肺气肿和相关的肺部疾病，以及治疗和预防皮肤病学障碍，用于治疗和预防恶性和恶化前上皮病变，肿瘤和粘膜前癌变化 在口，舌，喉，食管，膀胱，子宫颈和结肠。

公开(公告)号：WO99058487A1

公开(公告)日：1999-11-18

申请号：PCT/DK1999/000243

申请日：1999-05-04

IPC分类号： C07D335/06 ,  A61K31/192 ,  A61K31/352 ,  A61K31/382 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/47 ,  A61P3/10 ,  C07C57/50 ,  C07C59/72 ,  C07C63/49 ,  C07C63/66 ,  C07C65/26 ,  C07C65/36 ,  C07C69/616 ,  C07D213/54 ,  C07D213/55 ,  C07D213/80 ,  C07D215/12 ,  C07D311/58 ,  C07D401/10 ,  C07D405/10 ,  C07D409/10 ,  A61K31/19 ,  C07C63/44 ,  C07C65/24 ,  C07D213/24 ,  C07D213/60

CPC分类号： C07D213/80 ,  C07C57/50 ,  C07C59/72 ,  C07C63/49 ,  C07C63/66 ,  C07C65/26 ,  C07C65/36 ,  C07D213/55

摘要： The present invention provides novel compounds of general formula (I), wherein R , R , W, Z and R to R are defined more fully in the description. The compounds are useful in the treatment of ailments and disorders where a reduction of the blood glucose is beneficial, such as diabetes.

摘要翻译： 本发明提供了通式（I）的新化合物，其中R 1，R 2，W，Z和R 5至R 10在说明书中更全面地定义。 该化合物可用于治疗血糖降低有益的疾病和疾病，例如糖尿病。

公开(公告)号：WO1995027692A1

公开(公告)日：1995-10-19

申请号：PCT/US1995004294

申请日：1995-04-07

申请人： SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION ,  BENDER, Paul, Elliot ,  CHRISTENSEN, Siegfried, Benjamin, IV

发明人： SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION

IPC分类号： C07C43/23

CPC分类号： C07D257/04 ,  C07C43/23 ,  C07C47/575 ,  C07C65/24 ,  C07C65/26 ,  C07C69/734 ,  C07C69/94 ,  C07C235/42 ,  C07C255/37 ,  C07C255/54 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07D271/06 ,  C07D271/107 ,  C07D285/08

摘要： Novel compounds for formula (I) are described herein. These compounds inhibit the production of Tumor Necrosis Factor and are useful in the treatment of disease states mediated or exacerbated by TNF production; these compounds are also useful in the mediation or inhibition of enzymatic or catalytic activity of phosphodiesterase IV.

摘要翻译： 本文描述了新的式（I）化合物。 这些化合物抑制肿瘤坏死因子的产生，可用于治疗由TNF产生介导或加重的疾病状态; 这些化合物也可用于调节或抑制磷酸二酯酶IV的酶促或催化活性。

公开(公告)号：WO9015044A3

公开(公告)日：1991-04-04

申请号：PCT/US9003152

申请日：1990-06-04

申请人： DOW CHEMICAL CO

发明人： CLEMENT KATHERINE S ,  BABB DAVID A ,  EZZELL BOBBY R

IPC分类号： C07C41/01 ,  C07C43/247 ,  C07C43/253 ,  C07C45/65 ,  C07C45/69 ,  C07C45/70 ,  C07C47/575 ,  C07C49/84 ,  C07C59/72 ,  C07C65/21 ,  C07C65/26 ,  C07C67/317 ,  C07C69/017 ,  C07C69/92 ,  C07C217/84 ,  C07C217/88 ,  C07F5/02 ,  C07F9/50 ,  C08F28/00 ,  C08F38/00 ,  C08F128/02 ,  C08G59/20 ,  C08G59/30 ,  C08G63/682 ,  C07C69/16 ,  C07C69/76 ,  C07C265/12 ,  C08F138/00

CPC分类号： C07C47/575 ,  C07C43/247 ,  C07C43/253 ,  C07C45/65 ,  C07C45/70 ,  C07C49/84 ,  C07C59/72 ,  C07C65/21 ,  C07C65/26 ,  C07C69/017 ,  C07C69/92 ,  C07C217/84 ,  C07C217/88 ,  C07C2601/04 ,  C08F38/00 ,  C08G63/682

摘要： The present invention is directed to a compound and a process for preparing a compound having at least one perfluorocyclobutane ring and at least two functional groups suitable for forming condensation polymers. Preferably the compound has a structure represented by Formula (II), wherein R and R' independently represent optionally inertly substituted groups; X and X' represent any molecular structures which link R and R' with the perfluorocyclobutane ring; n and n' are integers of at least 1, respectively; and G and G' independently represent any reactive functional group or any group convertible into a reactive functional group. The compound is preferably prepared by a process of thermally dimerizing a trifluorovinyl compound to form a compound of the following Formula (I): Gn-R-X-CF=CF2, wherein G represents G or G' of Formula (II); X represents X or X' of Formula (II); and n represents n or n' of Formula (II), to form a compound having a perfluorocyclobutane group.