公开(公告)号：WO2017123826A1

公开(公告)日：2017-07-20

申请号：PCT/US2017/013279

申请日：2017-01-13

申请人： BETH ISRAEL DEACONESS MEDICAL CENTER, INC.

发明人： SUN, Lijun ,  VEVES, Aristidis

IPC分类号： C07D231/56 ,  C07D417/12 ,  C07D209/36 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/404 ,  A61K31/416 ,  A61P29/00 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D209/36 ,  C07D231/56 ,  C07D417/12

摘要： Provided are novel compounds of Formula I pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions thereof, which are useful in the treatment of diseases and disorders associated with mast cells. Also provided are pharmaceutical compositions comprising the novel compounds of Formula I and methods for their use in treating one or more diseases and disorders associated with mast cells.

摘要翻译： 所提供的是式I的新型化合物，其药学上可接受的盐及其药物组合物，其可用于治疗与肥大细胞相关的疾病和病症。 还提供了包含式I的新化合物的药物组合物及其用于治疗一种或多种与肥大细胞相关的疾病和病症的方法。

公开(公告)号：WO2015044491A1

公开(公告)日：2015-04-02

申请号：PCT/ES2014/070726

申请日：2014-09-25

申请人： CONSEJO SUPERIOR DE INVESTIGACIONES CIENTÍFICAS ,  UNIVERSIDAD AUTONOMA DE MADRID

发明人： ZAPATA HERNÁNDEZ, Juan Manuel ,  PÉREZ CHACÓN, Gema

IPC分类号： C07D209/08 ,  C07D209/36 ,  C07D209/40 ,  A61K31/404 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC分类号： A61K31/404 ,  A61K31/7076 ,  A61K2300/00

摘要： La presente invención se refiere al uso de un compuesto indólico con sustituyentes nucleofílicos en el C3 y sus variantes diméricas, que presentan actividad contra neoplasias linfoides B seleccionadas de entre leucemia linfática crónica/linfoma de células B pequeñas, y linfomas B y de Hodgkin dependientes de infección por el herpesvirus de Epstein-Barr y que se utilizan en la preparación de una composición farmacéutica, que presenta utilidad para el tratamiento de dichas patologías.

摘要翻译： 本发明涉及在C3处具有亲核取代基的吲哚化合物及其二聚体变体的用途，其显示出依赖于Epstein感染的选自慢性淋巴细胞白血病，小B细胞淋巴瘤和B型霍奇金淋巴瘤的B淋巴样肿瘤的活性 - 疱疹病毒，并且其用于制备可用于治疗所述病理学的药物组合物。

公开(公告)号：WO2012081893A3

公开(公告)日：2012-08-16

申请号：PCT/KR2011009597

申请日：2011-12-13

申请人： KOREA RES INST CHEM TECH ,  AHN JIN-HEE ,  BAE MYUNG-AE ,  CHOI EUN-BOK

发明人： AHN JIN-HEE ,  BAE MYUNG-AE ,  CHOI EUN-BOK

IPC分类号： C07D209/36 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/404 ,  A61K49/00

CPC分类号： A61K31/4015 ,  A61K31/404 ,  A61K49/006 ,  C07D209/42

摘要： The present invention relates to a novel 3-indolinon derivative and a composition having same, which enable selective fluorescent dyeing of fat in particular, and thus, can be useful as a bio-diagnostic reagent.

摘要翻译： 本发明涉及新的3-吲哚满酮衍生物和具有该衍生物的组合物，其特别是能够对脂肪进行选择性荧光染色，因此可用作生物诊断试剂。

公开(公告)号：WO2004093789A3

公开(公告)日：2005-02-24

申请号：PCT/US2004011698

申请日：2004-04-15

申请人： SYNAPTIC PHARMA CORP

发明人： KONKEL MICHAEL ,  WETZEL JOHN M ,  TALISMAN JAMIE

IPC分类号： A61K31/404 ,  A61K31/407 ,  A61P25/00 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  C07D209/40 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D417/12 ,  C07D209/02 ,  A61K31/40 ,  C07D209/36

CPC分类号： C07D401/06 ,  A61K31/404 ,  A61K31/405 ,  A61K31/407 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/497 ,  A61K31/498 ,  A61K31/52 ,  A61K31/53 ,  C07D209/40 ,  C07D401/12 ,  C07D403/02 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D417/12

摘要： This invention is directed to indolone derivatives which are antagonists for the GALR3 receptor. The invention provides a pharmaceutical composition comprising a therapeutically effective amount of a compound of the invention and a pharmaceutically acceptable carrier. This invention also provides a pharmaceutical composition made by combining a therapeutically effective amount of a compound of the invention and a pharmaceutically acceptable carrier. This invention further provides a process for making a pharmaceutical composition comprising combining a therapeutically effective amount of a compound of the invention and a pharmaceutically acceptable carrier.

摘要翻译： 本发明涉及作为GALR3受体的拮抗剂的吲哚酮衍生物。 本发明提供了包含治疗有效量的本发明化合物和药学上可接受的载体的药物组合物。 本发明还提供通过将治疗有效量的本发明化合物和药学上可接受的载体组合而制备的药物组合物。 本发明还提供了制备药物组合物的方法，其包括将治疗有效量的本发明化合物和药学上可接受的载体组合。

公开(公告)号：WO2004019869A3

公开(公告)日：2004-06-24

申请号：PCT/US0326679

申请日：2003-08-28

申请人： MERCK & CO INC ,  ACTON JOHN J III ,  MEINKE PETER T ,  WOOD HAROLD B ,  BLACK REGINA M

发明人： ACTON JOHN J III ,  MEINKE PETER T ,  WOOD HAROLD B ,  BLACK REGINA M

IPC分类号： A61K31/403 ,  A61K31/415 ,  C07D209/36 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  A61K31/42

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D413/04

摘要： Indoles having aryloxyalkanoic acid substituents or arylalkanoic acid substituents are agonists or partial agonists of PPAR gamma and are useful in the treatment and control of hyperglycemia that is symptomatic of type II diabetes, as well as dyslipidemia, hyperlipidemia, hypercholesterolemia, hypertriglyceridemia, and obesity that are often associated with type 2 diabetes.

摘要翻译： 具有芳氧基链烷酸取代基或芳基链烷酸取代基的吲哚是PPARγ的激动剂或部分激动剂，并且可用于治疗和控制II型糖尿病症状的高血糖，以及血脂异常，高脂血症，高胆固醇血症，高甘油三酯血症和肥胖症 经常与2型糖尿病有关。

公开(公告)号：WO0236075A3

公开(公告)日：2003-06-05

申请号：PCT/US0146303

申请日：2001-11-01

申请人： SLOAN KETTERING INST CANCER ,  CHIOSIS GABRIELA ,  ROSEN NEAL

发明人： CHIOSIS GABRIELA ,  ROSEN NEAL

IPC分类号： G01N33/53 ,  A61K31/52 ,  A61K45/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D209/36 ,  C07D473/00 ,  C07D473/34 ,  C07D473/40 ,  C07K14/47 ,  G01N33/15 ,  G01N33/566 ,  C07D487/04 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/423 ,  A61K31/428 ,  A61K31/437 ,  A61K31/519 ,  A61K31/522 ,  C07D209/08 ,  C07D209/12 ,  C07D209/18 ,  C07D209/22 ,  C07D235/08 ,  C07D235/12 ,  C07D235/16 ,  C07D235/18 ,  C07D235/26 ,  C07D263/56 ,  C07D263/57 ,  C07D277/64 ,  C07D277/66 ,  C07D471/04 ,  C07D473/02 ,  C07D473/18 ,  C07D473/22 ,  C07D473/24 ,  C07D473/28 ,  C07D473/30 ,  C07D473/36 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  G01N33/543

CPC分类号： C07D473/00 ,  A61K31/52 ,  C07D209/36 ,  C07D473/34 ,  C07D473/40

摘要： Structural differences in binding pockets of members of the HSP90 family are exploited to achieve differential degradation of k nases and other signaling proteins by using small molecules which interact with the N-terminal binding pocket with an affinity greater than ADP and different from ansamycin antibiotics for at least one HSP90 family species (Figure 5). These small molecules are soluble in aqueous media, providing a further advantage over ansamycins. Pharmaceutical compositions contain a carrier and a molecule that includes a moiety which binds to the N-terminal pocket of at least one member of the HSP90 family. Such binding moieties have anti proliferative activity against tumor cells which depend on proteins requiring chaperones of the HSP90 family. Different chemical species have different activity, allowing the selection of Her2 degradation without degradation of Raf kinase. Thus, the binding moieties possess inherent targeting capacity. The small molecules can be linked to targeting moieties to target the activity to specific classes of cells. The invention includes treatment of diseases, including cancers. Dimeric forms of the binding moieties may be employed.

摘要翻译： 利用HSP90家族成员结合口袋的结构差异，通过使用与N-末端结合口袋相互作用的小分子，以比ADP更大的亲和力和不同于安莎霉素抗生素的小分子来实现k蛋白和其他信号蛋白的差异降解 至少有一个HSP90家族（图5）。 这些小分子可溶于含水介质，提供了比安莎霉素更优越的优点。 药物组合物含有载体和分子，其包括结合HSP90家族的至少一个成员的N末端口袋的部分。 这种结合部分具有抗肿瘤细胞的抗增殖活性，其依赖于需要HSP90家族伴侣蛋白质的蛋白质。 不同的化学物种具有不同的活性，允许选择Her2降解而不降解Raf激酶。 因此，结合部分具有固有的靶向能力。 小分子可以连接到靶向部分以将活性靶向特定类别的细胞。 本发明包括治疗疾病，包括癌症。 可以使用结合部分的二聚体形式。

公开(公告)号：WO00018734A1

公开(公告)日：2000-04-06

申请号：PCT/EP1999/007040

申请日：1999-09-22

IPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D20060101 ,  C07D209/34 ,  C07D209/36 ,  C07D209/48 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D209/34 ,  C07D403/12

摘要： The invention relates to novel substituted indolinones of general formula (I), wherein X and R1 to R5 have the meanings given in claim no.1, and to isomers and salts thereof with useful properties. The above compounds of general formula (I), wherein R1 represents a hydrogen atom, a C1-3-alkyl group or a pro-drug radical, have useful pharmacological properties, especially an inhibitory effect on various kinases, on viral cyclin and on receptor tyrosine kinases. The other compounds of general formula (I), wherein R1 does not represent a hydrogen atom, a C1-3-alkyl group or pro-drug radical, represent useful intermediate products for producing the above-mentioned compounds.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新的取代的吲哚酮，在X和R1至R5定义如权利要求1，它们的异构体和它们的盐，它们具有有价值的性质英寸 通式（I）其中R1表示氢原子的上述化合物中，C 1-3烷基或前药基团具有有价值的药理性质，insbsondere上各种激酶具有抑制作用，对病毒细胞周期蛋白和受体酪氨酸激酶， 和通式（I），其中R1代表氢原子，C 1-3烷基，和无无前药基团的其它化合物可用于上述化合物的制备有价值的中间体。

公开(公告)号：WO98050356A1

公开(公告)日：1998-11-12

申请号：PCT/US1998/009017

申请日：1998-05-07

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/40 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/423 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/437 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/513 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61P1/16 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P13/12 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D209/34 ,  C07D209/36 ,  C07D209/42 ,  C07D211/02 ,  C07D307/02 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07D207/09

CPC分类号： C07D405/06 ,  C07D209/34

摘要： The present invention relates to novel 2-indolinones and physiologically acceptable salts and prodrugs thereof which modulate the activity of protein kinases and therefore are expected to be useful in the prevention and treatment of protein kinase related cellular disorders such as cancer.

摘要翻译： 本发明涉及调节蛋白激酶活性的新型2-二吲哚酮及其生理上可接受的盐和前药，因此预期可用于预防和治疗蛋白激酶相关的细胞病症例如癌症。

公开(公告)号：WO2023008577A1

公开(公告)日：2023-02-02

申请号：PCT/JP2022/029379

申请日：2022-07-29

申请人： 国立大学法人神戸大学 ,  国立研究開発法人理化学研究所 ,  公益財団法人高輝度光科学研究センター

发明人： 島　扶美 ,  ▲吉▼川　陽子 ,  松本　篤幸 ,  槇野　義輝 ,  窪田　浩一 ,  幸　瞳 ,  熊坂　崇 ,  河村　高志 ,  喜久里　貢

IPC分类号： C07D209/36 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D405/14 ,  C07D407/06 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D471/04

摘要： 本発明の課題は、薬剤耐性を有する癌細胞や、幅広いＲａｓ変異癌に対してもＲａｓ／Ｒａｆシグナル伝達阻害作用を奏する、Ｒａｓ／Ｒａｆ結合阻害化合物を提供することである。本発明のＲａｓ／Ｒａｆ結合阻害化合物は式（Ｉ）で表される（Ａ、Ｂ、Ｘ、Ｒ１～Ｒ４は明細書において定義したとおり）。

公开(公告)号：WO2022038120A1

公开(公告)日：2022-02-24

申请号：PCT/EP2021/072808

申请日：2021-08-17

申请人： BIOSYNTH AG

发明人： CHEAV, Rith ,  SPITZ, Urs ,  WEYMUTH, Christophe E. M.

IPC分类号： C07D209/36

摘要： Polymorphs of 5-bromo-6-chloro-3-indoxyl caprylate characterized by the powder diffraction patterns as defined in Fig. 1 and Fig. 2.