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公开(公告)号:CN103316018A
公开(公告)日:2013-09-25
申请号:CN201210075028.2
申请日:2012-03-20
申请人: 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号: A61K31/5575 , A61P3/10 , A61P3/06
摘要: 本发明公开了拉坦前列腺素在制备用于治疗糖尿病和/或高甘油三酯血症及其并发症的药物中的用途,特别地,所述的糖尿病是由胰岛素抵抗引起的2型糖尿病。在所述用途中,拉坦前列腺素作为核受体维甲酸X受体α(RXRα)拮抗剂和/或AMP激活的蛋白激酶(AMPK)激动剂。拉坦前列腺素对维甲酸X受体α(RXRα)有拮抗作用,可以特异性拮抗PPARγ:RXRα异源二聚体的转录活性,从而具有抑制脂肪细胞甘油三酯合成和贮存的活性,同时它还表现出激动AMP激活的蛋白激酶(AMPK)的活性,促进葡萄糖转运蛋白4(GLUT4)的上膜及进一步的葡萄糖吸收的作用。另外拉坦前列腺素酸也表现出明显的激动AMPK的活性。
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公开(公告)号:CN1237185C
公开(公告)日:2006-01-18
申请号:CN03129071.X
申请日:2003-06-04
申请人: 中国科学院上海药物研究所 , 上海先导药业有限公司
发明人: 沈建华 , 蒋华良 , 沈旭 , 左建平 , 罗小民 , 白东鲁 , 沈竞康 , 陈凯先 , 贵春山 , 陈莉莉 , 陈静 , 杨以阜 , 庄贤韩 , 杨一鸣 , 何煦昌 , 柳红 , 熊斌 , 罗海彬 , 孙涛 , 叶飞
IPC分类号: C12Q1/37 , C12Q1/18 , C12N9/50 , G01N33/15 , C07C323/36 , A61K31/165 , A61K38/55 , A61P31/14 , A61P11/00
CPC分类号: C12N9/506 , A61K31/167
摘要: 通过分子模拟获得SARS-CoV病毒3CL蛋白酶的三维结构;以此为药物靶标,筛选了现有药物数据库CMC(Comprehensive Medicinal Chemistry,MDLInformation System,Inc.),发现一系列具有SARS-CoV病毒3CL蛋白酶抑制活性的化合物;对其中的肉桂硫胺进行分子和病毒水平测试,发现其具有较好的抑制SARS-CoV病毒3CL蛋白酶和抗SARS-CoV病毒活性;合成了肉桂硫胺类似物,进行了分子和病毒水平测试,发现这类化合物均有抑制SARS-CoV病毒3CL蛋白酶和抗SARS-CoV病毒活性,可用于治疗和/或预防SARS-CoV病毒的感染。
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公开(公告)号:CN104140412B
公开(公告)日:2016-12-28
申请号:CN201310165150.3
申请日:2013-05-07
申请人: 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号: C07D339/04 , C07D409/12
CPC分类号: Y02P20/55
摘要: 本发明涉及制备具有抗II型糖尿病活性的天然产物新木榄二硫醇的新型中间体、其合成方法及其中间体,以及制备新木榄二硫醇的方法。本发明提供的新木榄二硫醇的合成方法,合成路线新颖,操作简便,收率高,安全性好,适合工业化生产,解决目前该化合物仅能够由红树林植物浸膏中效率极低的提取分离制备的问题。式I。
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公开(公告)号:CN103316018B
公开(公告)日:2016-04-13
申请号:CN201210075028.2
申请日:2012-03-20
申请人: 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号: A61K31/5575 , A61P3/10 , A61P3/06
摘要: 本发明公开了拉坦前列腺素在制备用于治疗糖尿病和/或高甘油三酯血症及其并发症的药物中的用途,特别地,所述的糖尿病是由胰岛素抵抗引起的2型糖尿病。在所述用途中,拉坦前列腺素作为核受体维甲酸X受体α(RXRα)拮抗剂和/或AMP激活的蛋白激酶(AMPK)激动剂。拉坦前列腺素对维甲酸X受体α(RXRα)有拮抗作用,可以特异性拮抗PPARγ:RXRα异源二聚体的转录活性,从而具有抑制脂肪细胞甘油三酯合成和贮存的活性,同时它还表现出激动AMP激活的蛋白激酶(AMPK)的活性,促进葡萄糖转运蛋白4(GLUT4)的上膜及进一步的葡萄糖吸收的作用。另外拉坦前列腺素酸也表现出明显的激动AMPK的活性。
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公开(公告)号:CN1830449A
公开(公告)日:2006-09-13
申请号:CN200510024349.X
申请日:2005-03-11
申请人: 中国科学院上海药物研究所 , 新加坡理工学院
IPC分类号: A61K31/7032 , A61P31/16 , A61P31/14 , A61P11/00
摘要: 本发明提供了五羟黄酮-3-β-半乳糖苷的新的医药用途,该化合物对SARS病毒及HCoV-229E抗原型感冒病毒的3CL蛋白酶有较好的抑制作用,可以阻止SARS病毒和感冒病毒的进一步复制。可作为SARS病毒和感冒病毒的3CL蛋白酶的双效抑制剂,应用于制备防治冠状病毒引起的SARS及感冒疾病的药物。本发明还涉及以该化合物为活性物质的药物制剂。
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公开(公告)号:CN1468962A
公开(公告)日:2004-01-21
申请号:CN03129148.1
申请日:2003-06-05
申请人: 中国科学院上海药物研究所 , 中国科学院上海生命科学研究院 , 上海先导药业有限公司
摘要: 本发明提供可在宿主细胞中表达可溶性SARS病毒E蛋白的表达质粒pGEX2T-E,保藏于中国典型培养物保藏中心,保藏日2003年5月30日,保藏号M203047。还提供在宿主细胞中表达可溶性SARS病毒E蛋白的方法,包括:采用PCR技术从SARS病毒cDNA文库中获得SARS病毒E蛋白DNA片段(TRO2);用pGEX2T载体构建SARS病毒E蛋白表达质粒pGEX2T-E;和将pGEX2T-E质粒转化于宿主细胞中,并在宿主细胞中表达。可溶性SARS病毒E蛋白表达产物的纯化方法,包括将细胞裂解液透析、Glutathione Sepharose 4B柱层析和分子筛纯化。本发明的方法操作简单、得到的蛋白纯度高。
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公开(公告)号:CN104096232A
公开(公告)日:2014-10-15
申请号:CN201310111552.5
申请日:2013-04-01
申请人: 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号: A61K45/00 , A61K31/4439 , A61K31/427 , A61P27/02 , A61P27/06 , A61K31/5575
摘要: 本发明公开了PPARγ:RXRα异源二聚体激动剂在制备用于预防或治疗拉坦前列腺素的施用所引起副作用的药物中的用途,即PPARγ:RXRα异源二聚体激动剂用于缓解拉坦前列腺素对脂肪细胞分化的抑制作用的用途。因此,PPARγ:RXRα异源二聚体激动剂(例如,罗格列酮、吡格列酮、曲格列酮等)可以用于缓解拉坦前列腺素在临床上应用的副作用。
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公开(公告)号:CN104341316A
公开(公告)日:2015-02-11
申请号:CN201310330570.2
申请日:2013-07-31
申请人: 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号: C07C233/75 , C07C231/02 , C07C237/40 , C07C235/42 , C07C235/56 , C07C231/12 , C07C311/21 , C07C303/40 , C07C335/22 , C07C275/42 , C07C273/18 , C07D333/20 , C07D213/38 , C07D295/155 , C07D261/08 , C07D213/40 , C07D211/26 , C07D207/09 , C07D211/58 , C07D295/192 , A61K31/167 , A61K31/18 , A61K31/17 , A61K31/381 , A61K31/4409 , A61K31/495 , A61K31/4453 , A61K31/42 , A61K31/4406 , A61K31/4465 , A61K31/4458 , A61K31/40 , A61K31/5375 , A61P3/06 , A61P3/10
摘要: 本发明提供了一种如下式(I)所示结构的二芳酰胺类衍生物或其药学上可接受的盐,其制备方法,包含其的组合物及其医药用途。本发明所述式(I)所示结构的二芳酰胺类衍生物或其药学上可接受的盐对FXR具有拮抗作用,整体动物试验表明,该类化合物具有降血糖、降血脂之功效。该类化合物可用于治疗高血脂和2型糖尿病。
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公开(公告)号:CN103381161A
公开(公告)日:2013-11-06
申请号:CN201210137846.0
申请日:2012-05-04
申请人: 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号: A61K31/553 , A61P3/10
摘要: 本发明公开了化合物SC-51089在制备孕激素受体PR的拮抗剂中的用途以及该化合物在制备治疗糖尿病及其并发症的药物中新用途。该化合物作为孕激素受体(progesterone receptor,简称PR)选择性拮抗剂,一方面具有保护胰岛细胞阻止其功能退化的功能,另一方面可适当提高胰岛素分泌而不致产生高胰岛素血症。因此,化合物SC-51089可用于糖尿病及其并发症等疾病的治疗。
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公开(公告)号:CN1990479A
公开(公告)日:2007-07-04
申请号:CN200510132956.8
申请日:2005-12-29
申请人: 中国科学院上海药物研究所 , 新加坡理工学院
IPC分类号: C07D311/22 , C07H7/06 , A61K31/357 , A61K31/352 , A61P31/12
CPC分类号: A61K31/35 , C07D311/30 , C07D407/04 , C07H17/06
摘要: 本发明涉及新型的3-烷氧取代-2,5,7-三取代苯并吡喃-4-酮类化合物其制备方法及其该类化合物在制备防治冠状病毒引起的SARS及感冒疾病的药物中的应用,其结构通式如式(I)所示。此类化合物可作为SARS病毒和HCoV-229E抗原型感冒病毒的3CL蛋白酶的双效抑制剂,从而阻止SARS病毒和感冒病毒的进一步复制。本发明还涉及以该类化合物为活性物质的药物制剂。目前没有治疗SARS和感冒病毒的特效药,因此含有本发明化合物的药物组合物通过抑制病毒蛋白酶的途径而达到预防和治疗SARS及感冒等疾病的目的。
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