拉坦前列腺素在制备用于治疗糖尿病和/或高甘油三酯血症及其并发症的药物中的应用

    公开(公告)号:CN103316018A

    公开(公告)日:2013-09-25

    申请号:CN201210075028.2

    申请日:2012-03-20

    发明人: 沈旭 陈静 陈莉莉

    IPC分类号: A61K31/5575 A61P3/10 A61P3/06

    摘要: 本发明公开了拉坦前列腺素在制备用于治疗糖尿病和/或高甘油三酯血症及其并发症的药物中的用途,特别地,所述的糖尿病是由胰岛素抵抗引起的2型糖尿病。在所述用途中,拉坦前列腺素作为核受体维甲酸X受体α(RXRα)拮抗剂和/或AMP激活的蛋白激酶(AMPK)激动剂。拉坦前列腺素对维甲酸X受体α(RXRα)有拮抗作用,可以特异性拮抗PPARγ:RXRα异源二聚体的转录活性,从而具有抑制脂肪细胞甘油三酯合成和贮存的活性,同时它还表现出激动AMP激活的蛋白激酶(AMPK)的活性,促进葡萄糖转运蛋白4(GLUT4)的上膜及进一步的葡萄糖吸收的作用。另外拉坦前列腺素酸也表现出明显的激动AMPK的活性。

    拉坦前列腺素在制备用于治疗糖尿病和/或高甘油三酯血症及其并发症的药物中的应用

    公开(公告)号:CN103316018B

    公开(公告)日:2016-04-13

    申请号:CN201210075028.2

    申请日:2012-03-20

    发明人: 沈旭 陈静 陈莉莉

    IPC分类号: A61K31/5575 A61P3/10 A61P3/06

    摘要: 本发明公开了拉坦前列腺素在制备用于治疗糖尿病和/或高甘油三酯血症及其并发症的药物中的用途,特别地,所述的糖尿病是由胰岛素抵抗引起的2型糖尿病。在所述用途中,拉坦前列腺素作为核受体维甲酸X受体α(RXRα)拮抗剂和/或AMP激活的蛋白激酶(AMPK)激动剂。拉坦前列腺素对维甲酸X受体α(RXRα)有拮抗作用,可以特异性拮抗PPARγ:RXRα异源二聚体的转录活性,从而具有抑制脂肪细胞甘油三酯合成和贮存的活性,同时它还表现出激动AMP激活的蛋白激酶(AMPK)的活性,促进葡萄糖转运蛋白4(GLUT4)的上膜及进一步的葡萄糖吸收的作用。另外拉坦前列腺素酸也表现出明显的激动AMPK的活性。

    化合物SC-51089在制备治疗糖尿病及并发症的药物中的用途

    公开(公告)号:CN103381161A

    公开(公告)日:2013-11-06

    申请号:CN201210137846.0

    申请日:2012-05-04

    发明人: 沈旭 陈莉莉 陈静

    IPC分类号: A61K31/553 A61P3/10

    摘要: 本发明公开了化合物SC-51089在制备孕激素受体PR的拮抗剂中的用途以及该化合物在制备治疗糖尿病及其并发症的药物中新用途。该化合物作为孕激素受体(progesterone receptor,简称PR)选择性拮抗剂,一方面具有保护胰岛细胞阻止其功能退化的功能,另一方面可适当提高胰岛素分泌而不致产生高胰岛素血症。因此,化合物SC-51089可用于糖尿病及其并发症等疾病的治疗。