公开(公告)号：CN118878449A

公开(公告)日：2024-11-01

申请号：CN202410991958.5

申请日：2024-07-23

Applicant: 广东省中医院(广州中医药大学第二附属医院、广州中医药大学第二临床医学院、广东省中医药科学院)

Inventor： 刘博 ,  梁津豪 ,  韩晓东 ,  李建龙 ,  陈伟英 ,  梁微红 ,  吴云山 ,  徐方方 ,  钟金浪

IPC: C07D209/12 ,  C07D405/12 ,  C07D209/86 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61K31/404

Abstract: 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及四种结构的DC‑Rhoin类似物，该DC‑Rhoin类似物包括苯并杂环、杂环内双键以及双键所在α,β‑不饱和酮结构、砜基中的至少两种，其制备方法如下：将3‑乙酰吲哚以及三乙胺依次加入装有1,2‑二氯乙烷的反应瓶中，冰浴下加入反应物，常温反应后，加入EtOAc以及HCl进行萃取；有机相经过饱和食盐水以及无水硫酸钠处理，减压浓缩并通过硅胶柱层析分离纯化，即得。该DC‑Rhoin类似物可作为制备RhoA抑制剂苗头化合物使用。

公开(公告)号：CN117362314A

公开(公告)日：2024-01-09

申请号：CN202311299528.9

申请日：2023-10-09

Applicant: 广东省中医院(广州中医药大学第二附属医院、广州中医药大学第二临床医学院、广东省中医药科学院)

Inventor： 刘博 ,  李建龙 ,  王轩 ,  杜海芳 ,  吴云山 ,  梁微红

IPC: C07D498/08

Abstract: 本发明公开一种2‑芳基‑2,3,4,5‑四氢‑1,4‑环氧苯并氮杂卓类化合物的制备方法，通过Rh(III)催化将硝酮化合物与烯丙基前体化合物偶联，实现C‑H烯丙基化，然后在分子内进行1,3‑偶极环加成，一步实现目标化合物的合成。本发明提供的方法合成路线简单，底物范围广，制备过程高效，产率高，具有良好的应用前景。

公开(公告)号：CN111040018A

公开(公告)日：2020-04-21

申请号：CN201911397870.6

申请日：2019-12-30

Applicant: 广东省中医院(广州中医药大学第二附属医院、广州中医药大学第二临床医学院、广东省中医药科学院)

Inventor： 刘博 ,  黄宪章 ,  韩丽乔 ,  杨祎琦 ,  王凯 ,  吴云山 ,  王晓婉 ,  李恩念 ,  王意 ,  黄闰月 ,  韩晓东 ,  钟金浪 ,  陆金健 ,  张玉琴 ,  祝春香

IPC: C07J73/00 ,  A61P35/00

Abstract: 丙烯酸雷公藤甲素酯、其制备方法及其应用。本发明公开一种新的雷公藤甲素的衍生物，如式I所示。本发明还公开了该化合物的制备方法，以及其在制备抗癌药物上的医药用途。本发明的丙烯酸雷公藤甲素酯及其药学上可接受的盐，具有抗癌活性，动物体内实验能够有效抑制动物的肿瘤生长。多个体外实验证明其能够使p53的蛋白表达量显著增加，促进肿瘤细胞的凋亡，有效抑制肿瘤细胞生长，并具有抑制癌细胞转移的作用。更为重要的是，其对正常细胞的毒性小于雷公藤甲素。

公开(公告)号：CN109180478A

公开(公告)日：2019-01-11

申请号：CN201811032569.0

申请日：2018-09-05

Applicant: 广东省中医院(广州中医药大学第二附属医院、广州中医药大学第二临床医学院、广东省中医药科学院)

Inventor： 卢传坚 ,  刘博 ,  陈海明 ,  周文 ,  韩晓东 ,  刘敬功 ,  徐方方 ,  吴云山 ,  张玉琴

IPC: C07C67/14 ,  C07C69/017 ,  C07C303/28 ,  C07C305/24 ,  C07C305/26 ,  A61K31/222 ,  A61K31/255 ,  A61P37/00 ,  A61P17/06 ,  A23L33/10

Abstract: 本发明涉及化合物合成技术领域，具体涉及二苯庚烷类化合物及其应用，其结构式如下所示：其中，R1、R2均为环丙烷甲酰基；或R1为H，R2为环丙烷甲酰基；或R1为H，R2为间氯苯甲酰基；或R1为H，R2为 或R1、R2均为 或R1为H，R2为 R3为F、Br、三氟甲基或叔丁基中的一种；或R1、R2均为 R3为乙酰胺基。本发明的化合物具有银屑病生物活性，对一些免疫抑制疾病具有治疗作用。将本发明的化合物制备成各种药学可接受的形式，如片剂、丸剂、胶囊、注射剂、悬浮剂或乳剂，在将来有希望代替部分现有的银屑病治疗药物。

公开(公告)号：CN114716503B

公开(公告)日：2024-03-12

申请号：CN202210308446.5

申请日：2022-03-23

Applicant: 广东省中医院(广州中医药大学第二附属医院、广州中医药大学第二临床医学院、广东省中医药科学院)

Inventor： 刘博 ,  梁微红 ,  吴云山 ,  招远祺 ,  李建龙

IPC: C07J73/00

Abstract: 本发明属于有机合成技术领域，公开了一种雷公藤氯内酯醇的制备方法，包括如下步骤：(1)将雷公藤内酯醇和盐酸盐溶解于第一溶剂中，然后加热回流反应2‑6h；反应结束后，除去第一溶剂，加入第二溶剂和水，室温下搅拌0.5‑2h，过滤，收集滤渣，得雷公藤氯内酯醇粗品；(2)将雷公藤氯内酯醇粗品用第三溶剂进行重结晶，即得。本发明提供的雷公藤氯内酯醇的制备方法需要的溶剂量较少，操作简便，条件温和，分离纯化简单，雷公藤氯内酯醇的收率高，生产成本低，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN111217741B

公开(公告)日：2022-03-15

申请号：CN202010136417.6

申请日：2020-03-02

Applicant: 广东省中医院(广州中医药大学第二附属医院、广州中医药大学第二临床医学院、广东省中医药科学院)

Inventor： 刘博 ,  梁微红 ,  韩晓东 ,  蔡桦杨 ,  吴云山 ,  周文 ,  潘琪 ,  钟金浪 ,  陈伟英 ,  徐方方 ,  李恩念 ,  王凯 ,  郑作亮 ,  王晓婉 ,  张玉琴 ,  祝春香

IPC: C07D209/88 ,  C07D403/06 ,  C07D471/04 ,  C07D405/06 ,  A61P35/00 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/403 ,  A61K31/437

Abstract: 本发明属于药物化学领域，涉及一种氟取代单咔唑类衍生物，为式(Ⅰ)、式(Ⅱ)所示化合物中的一种或多种，或式(Ⅰ)、式(Ⅱ)所示化合物形成的医学上可接受的可溶性盐中的一种或多种。本申请获得的氟取代单咔唑类衍生物，可用于制备DNA甲基转移酶抑制剂或组蛋白去甲基化酶抑制剂。本发明的氟取代单咔唑类衍生物对癌细胞增值有抑制作用，可用于制备治疗和/或预防癌症方面的药物。经体外癌细胞增殖抑制试验表明，本发明所得到的氟取代单咔唑类化合物表现出对人肺癌细胞(A549)、人结肠癌细胞(HCT116)、人胃癌细胞(MNK‑45)、人肝癌细胞(HepG2)、RPMI‑8226和Karpas 299的抗增殖活性。

公开(公告)号：CN111484502A

公开(公告)日：2020-08-04

申请号：CN202010068789.X

申请日：2020-01-21

Applicant: 广东省中医院(广州中医药大学第二附属医院、广州中医药大学第二临床医学院、广东省中医药科学院)

Inventor： 刘博 ,  吴云山 ,  徐方方 ,  李金维

IPC: C07D493/20 ,  A61K31/366 ,  A61P33/06 ,  C07C211/27 ,  C07C211/14 ,  C07C211/20 ,  C07C211/21 ,  C07C211/35 ,  C07C211/17 ,  C07C209/62

Abstract: 本发明公开了具有如通式(Ⅰ)所示结构的青蒿素衍生物，本发明还公开了该化合物制备方法及其在制备抗疟疾药物上的应用，并且还公开了用于制备该青蒿素衍生物的中间体及该中间体的制备。