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公开(公告)号：CN114890930A
公开(公告)日：2022-08-12
申请号：CN202210403947.1
申请日：2022-04-18
申请人： 重庆医药高等专科学校
IPC分类号： C07D207/08 , C07D207/16
摘要： 本发明公开了一种吡咯替尼中间体(R，E)‑3‑(1‑甲基吡咯烷‑2‑基)丙烯酸盐酸盐合成方法，其特征在于：以D‑脯氨酸为原料，在硫酸催化下进行酯化反应得到中间体2，然后与甲醛溶液反应，再经过还原得到中间体3，中间体3经过氧化得到中间体3B，中间体3B再经过wittig反应和水解反应得到目标产物；操作简便，没有使用贵金属催化，原料成本低，降低污染，具有环保经济的工业化前景。
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公开(公告)号：CN114736146A
公开(公告)日：2022-07-12
申请号：CN202210266686.3
申请日：2022-03-17
申请人： 重庆医药高等专科学校
IPC分类号： C07D207/08
摘要： 本发明公开了一种新型1‑甲基吡咯烷‑2‑丙烯酸的制备方法，其特征在于：以D‑脯氨酸为原料，经过甲基化得到中间体Z1或采用BOC保护基或CBZ保护基对氮进行保护得到BOC保护的中间体Z1或CBZ保护的中间体Z1，中间体Z1、BOC保护的中间体Z1或CBZ保护的中间体Z1与十二硫醇进行酯化反应得到甲酸硫酯中间体，甲酸硫酯中间体再经过福山还原得到1‑甲基吡咯烷‑2‑甲醛或BOC保护的或CBZ保护的甲醛中间体，所述BOC保护的或CBZ保护的甲醛中间体再脱去相应的保护基并甲基化得到1‑甲基吡咯烷‑2‑甲醛。无需将脯氨酸反应成醇，操作简单，处理方便。
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公开(公告)号：CN114213433A
公开(公告)日：2022-03-22
申请号：CN202111498402.5
申请日：2020-06-08
申请人： 重庆医药高等专科学校
IPC分类号： C07D501/20 , C07D501/04 , C07D501/06 , A61P31/04
摘要： 本发明公开了一种一种C‑3位四氢呋喃取代的头孢菌素‑铁载体耦合物的制备方法，其特征在于，C‑3位四氢呋喃取代的头孢菌素‑铁载体耦合物的结构式为：带*的碳原子的立体构型为R型、S型或(R、S)型；本发明头孢维星C‑3位经C‑C键偶联手性四氢呋喃环而赋予该产品广谱的抗菌活性和对β‑内酰胺酶稳定的特点，利用“特洛伊木马”策略设计耦合物，即利用细菌对铁载体的特异识别，将铁载体与含C‑3四氢呋喃杂环头孢菌素(头孢维星活性片段)连接，形成“木马”耦合物，使阴性细菌特异识别铁载体的同时将抗生素主动转运至细菌体内，发挥抗菌效果，从而克服阴性菌耐药。
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公开(公告)号：CN114409584A
公开(公告)日：2022-04-29
申请号：CN202210229916.9
申请日：2022-03-08
申请人： 重庆医药高等专科学校
IPC分类号： C07D207/08
摘要： 本发明公开了一种1‑甲基吡咯烷‑2‑甲醛的制备方法，其特征在于：以1‑甲基吡咯烷‑2‑甲酸为原料，经过酯化反应得到1‑甲基吡咯烷‑2‑甲酸甲酯，1‑甲基吡咯烷‑2‑甲酸甲酯经过还原得到1‑甲基吡咯烷‑2‑甲醇,1‑甲基吡咯烷‑2‑甲醇经过氧化得到产品；本发明以1‑甲基吡咯烷‑2‑甲酸为原料依次经过酯化、还原、斯文氧化得到产品，省略了BOC试剂以及特殊催化剂，价格成本低，整个过程方便操作，最终得到的产品收率高，纯度高。
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公开(公告)号：CN111892612A
公开(公告)日：2020-11-06
申请号：CN202010755595.7
申请日：2020-07-31
申请人： 重庆医药高等专科学校
IPC分类号： C07D507/00 , C07D499/04 , C07D499/46
摘要： 本发明公开了一种以青霉素钾盐为原料制备头孢维星的中间体异构化物及其制备方法，以中间体开环重排物为原料，异构化反应得到中间体异构化物，具体在反应容器中加入脱水后的反应有机溶剂，然后加入中间体氧化物，调节温度90-100℃，搅拌至溶液澄清，加入亚磷酸三甲酯，调节真空度，控制反应温度为90-100℃，反应至反应完全，氮气保护下冷至30℃以下，在反应容器中加入有机碱，氮气保护下30℃以下避光反应至反应完全得到中间体异构化物。与现有步骤相比，在合成到本发明的中间体时，采用一锅法的方法制备，降低操作的难度。由于头孢母核稳定性较差，本发明通过反应条件的严格控制，使得反应的选择性提高，最终使得反应收率高，产品质量好。
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公开(公告)号：CN110330432A
公开(公告)日：2019-10-15
申请号：CN201910688767.0
申请日：2019-07-29
申请人： 重庆医药高等专科学校
IPC分类号： C07C201/06 , C07C205/12 , C07C205/11 , C07C205/37 , C07C231/12 , C07C233/65
摘要： 本发明公开了一种芳香硝基化合物的合成方法，其特征在于：以芳香氨基化合物为原料，与过氧三氟乙酸发生氧化反应得到。本发明以芳香氨基化合物为原料经过过氧三氟乙酸氧化得到目标芳香硝基化合物，收率高、适用范围广、操作简单、环境污染小，是一种理想的制备硝基化合物的好方法。
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公开(公告)号：CN110256196A
公开(公告)日：2019-09-20
申请号：CN201910640213.3
申请日：2019-07-16
申请人： 重庆医药高等专科学校
IPC分类号： C07C27/02 , C07C51/09 , C07C51/377 , C07C59/64 , C07C45/63 , C07C49/84 , C07D319/06
摘要： 本发明提供了一种D,L-体萘普生的一锅法合成方法，其特在在于，按照如下步骤制备：(1)、在反应容器中加入二甲苯和苯基三甲基三溴化铵、6-甲氧基-2-丙酰萘反应得到二甲苯溶液；(2)、将二甲苯溶液加热至沸除水，然后降温加入新戊二醇和对甲苯磺酸，加完后继续回流分水反应；(3)、向上一步反应液中加入醋酸锌或氧化锌，升温回流反应；(4)、向上步蒸干溶解得到的残留物中加入氢氧化钠或氢氧化钾溶液水解,收集水溶液下一步反应待用；(5)、向上述水溶液中加入雷尼镍加氢反应，得到产品。总收率达到73％，整个操作一锅合成简化工艺、环境友好的工业化路线。
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公开(公告)号：CN114213433B
公开(公告)日：2023-03-24
申请号：CN202111498402.5
申请日：2020-06-08
申请人： 重庆医药高等专科学校
IPC分类号： C07D501/20 , C07D501/04 , C07D501/06 , A61P31/04
摘要： 本发明公开了一种一种C‑3位四氢呋喃取代的头孢菌素‑铁载体耦合物的制备方法，其特征在于，C‑3位四氢呋喃取代的头孢菌素‑铁载体耦合物的结构式为：带*的碳原子的立体构型为R型、S型或(R、S)型；本发明头孢维星C‑3位经C‑C键偶联手性四氢呋喃环而赋予该产品广谱的抗菌活性和对β‑内酰胺酶稳定的特点，利用“特洛伊木马”策略设计耦合物，即利用细菌对铁载体的特异识别，将铁载体与含C‑3四氢呋喃杂环头孢菌素(头孢维星活性片段)连接，形成“木马”耦合物，使阴性细菌特异识别铁载体的同时将抗生素主动转运至细菌体内，发挥抗菌效果，从而克服阴性菌耐药。
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公开(公告)号：CN114507173A
公开(公告)日：2022-05-17
申请号：CN202210219353.5
申请日：2022-03-08
申请人： 重庆医药高等专科学校
IPC分类号： C07D207/08
摘要： 本发明公开了一种1‑甲基吡咯烷‑2‑丙烯酸盐酸盐的制备方法，其特征在于：以D‑脯氨酸为原料，经过甲基化反应得到中间体Z1，中间体Z1经过酯化反应得到中间体Z2，中间体Z2经过还原得到中间体Z3,中间体Z3经过氧化得到中间体Z4，中间体Z4再经过witting反应得到中间体Z5，中间体Z5经过水解后得到产品。本发明以D‑脯氨酸为原料依次经过甲基化、酯化、还原、斯文氧化、witting反应及水解得到产品，省略了BOC试剂以及特殊催化剂，价格成本低，整个过程方便操作，最终得到的产品收率高，纯度高。
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