公开(公告)号：CN104961707B

公开(公告)日：2017-07-28

申请号：CN201510323862.2

申请日：2015-06-12

申请人： 中国人民解放军第二军医大学

发明人： 盛春泉 ,  张万年 ,  刘杨 ,  董国强 ,  姚建忠 ,  缪震元 ,  刘娜

IPC分类号： C07D277/54 ,  A61K31/426 ,  A61P31/10

摘要： 本发明涉及取代噻唑酮类分泌型天冬氨酸蛋白酶抑制剂及其制备方法。具体提供了一种新型的噻唑酮类化合物，结构通式为：本发明的噻唑酮类化合物具有较好的Sap2抑酶活性，和线虫及小鼠体内抗真菌活性，且对氟康唑耐药菌具有较好的抗真菌联合用药作用，因此可用于制备抗真菌感染的药物或与现有抗真菌药物联用。本发明为深入研究和开发新的抗真菌药物开辟了新途径。

公开(公告)号：CN105985298A

公开(公告)日：2016-10-05

申请号：CN201510068464.0

申请日：2015-02-10

申请人： 湖南大学

发明人： 胡艾希 ,  肖梦武 ,  叶姣 ,  颜晓维 ,  刘艾林 ,  连雯雯

IPC分类号： C07D277/54 ,  A61P31/16

摘要： 本发明涉及化学结构式Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ或Ⅳ所示的2-[(5-卤噻唑-2-基)亚氨基]-5-亚苄基噻唑啉-4-酮或其混合物：其中，R1选自：氢、C1～C2烷基、C3～C4直链或支链烷基；X选自：氟、氯、溴或碘；X1～X5选自：氢、C1～C2烷基、C3～C4直链或支链烷基、硝基、氨基或NHCOR，其中R选自：氢、C1～C2烷基、C3～C4直链或C3～C4支链烷基。2-[(5-卤噻唑-2-基)亚氨基]-5-亚苄基噻唑啉-4-酮或其混合物在制备神经氨酸酶抑制剂中的应用。

公开(公告)号：CN104910096A

公开(公告)日：2015-09-16

申请号：CN201510378208.1

申请日：2015-07-01

申请人： 浙江大学

发明人： 章国林 ,  陈斌辉 ,  郭闪闪 ,  俞永平

IPC分类号： C07D277/54

摘要： 本发明公开了一种4-取代-5-硫氰基-2-氨基噻唑化合物的制备方法：在溶剂中，烯烃叠氮类化合物在三溴化铁的催化下与硫氰酸钾发生反应生成4-取代-5-硫氰基-2-氨基噻唑化合物，烯烃叠氮类化合物、硫氰酸钾、三溴化铁的摩尔比为2：5.9～6.1：1，反应温度为75～85℃，反应时间为11～13小时。采用本发明方法一步反应得到目标化合物，操作简单，经济高效。

公开(公告)号：CN104540800A

公开(公告)日：2015-04-22

申请号：CN201380042658.2

申请日：2013-08-15

申请人： 埃科特莱茵药品有限公司

发明人： 克利斯特勒·赫塞

IPC分类号： C07C47/575 ,  C07D277/54

CPC分类号： C07D277/54 ,  C07B2200/13 ,  C07C45/64 ,  C07C45/81 ,  C07C47/575

摘要： 本发明关于一种制备(2Z,5Z)-5-(3-氯-4-((R)-2,3-二羟基丙氧基)苯亚甲基)-2-(丙亚氨基)-3-(邻甲苯基)噻唑啶-4-酮的新颖方法及在该方法中所用的新颖中间产物(R)-3-氯-4-(2,3-二羟基丙氧基)-苯甲醛。(2Z,5Z)-5-(3-氯-4-((R)-2,3-二羟基丙氧基)苯亚甲基)-2-(丙亚氨基)-3-(邻甲苯基)噻唑啶-4-酮叙述于WO2005/054215中，其充当免疫抑制剂。本发明进一步还关于一种制备(R)-3-氯-4-(2,3-二羟基丙氧基)-苯甲醛的新颖方法。

公开(公告)号：CN102112454B

公开(公告)日：2013-09-04

申请号：CN200980128488.3

申请日：2009-07-28

申请人： 安美基公司

发明人： 西布·卡耶 ,  崔盛 ,  王祥 ,  玛格丽特·福尔

IPC分类号： C07D277/54

CPC分类号： C07D277/54

摘要： 本发明提供两种用于合成经取代氨基噻唑酮化合物的方法，所述化合物是1型11-β-羟基类固醇脱氢酶的抑制剂。所述方法允许在不使用化学计量量手性催化剂的情况下立体选择性合成所述所期望的化合物。

公开(公告)号：CN103087004A

公开(公告)日：2013-05-08

申请号：CN201210546168.3

申请日：2007-11-22

申请人： 埃科特莱茵药品有限公司

发明人： 斯黛芬·阿波勒 ,  马丁·博利 ,  冈泽尔·施密特

IPC分类号： C07D277/54

CPC分类号： C07D277/54

摘要： 本发明涉及一种制备式(I)及(II)的2-亚氨基-四氢噻唑-4-酮化合物的新方法，也涉及式(II)的化合物。本发明的式(II)化合物可用作制备通式(II)的四氢噻唑-4-酮衍生物的中间体，这些衍生物在WO 2005/054215中描述。通式(II)化合物描述于WO 2005/054215中，用作免疫抑制剂。

公开(公告)号：CN102617505A

公开(公告)日：2012-08-01

申请号：CN201210064180.0

申请日：2012-03-13

申请人： 浙江大学

发明人： 赵华绒 ,  孟祥武 ,  王玲 ,  王昱丹

IPC分类号： C07D277/54

摘要： 本发明公开了一种3-芳基-2-苯甲酰亚氨基-4-噻唑啉酮的制备方法。以N-苯甲酰基-N-芳基硫脲为原料,三乙胺作催化剂，体积比为4:1的[bmim]BF4和EA的溶液为溶剂，在15～25℃下搅拌，使固体溶解；然后加入氯乙酰氯，在15～25℃下磁力搅拌反应0.5～1小时，停止反应，先加入水，然后加入萃取剂乙酸乙酯萃取，收集上层乙酸乙酯有机层，水层再用乙酸乙酯萃取2～3次，合并乙酸乙酯层,用无水硫酸镁干燥后蒸去溶剂,粗产物经柱色谱分离提纯得到3-芳基-2-苯甲酰亚氨基-4-噻唑啉酮。本发明使用的原料易得，反应条件温和，反应操作简便，效率高，产率达70~78%。

公开(公告)号：CN102177144A

公开(公告)日：2011-09-07

申请号：CN200980141327.8

申请日：2009-10-19

申请人： 埃科特莱茵药品有限公司

发明人： 尼古拉斯·博纳姆 ,  斯蒂芬·布克曼 ,  亚历克斯·埃贝林 ,  克里斯多夫·英博登 ,  马库斯·冯劳默尔

IPC分类号： C07D277/54 ,  A61K31/426 ,  A61P3/10 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P37/00

CPC分类号： C07D277/54 ,  A61K31/426

摘要： 本发明涉及一种(R)-5-[3-氯-4-(2，3-二羟基-丙氧基)-苯并[Z]亚基]-2-([Z]-丙基亚胺基)-3-邻甲苯基-噻唑烷-4-酮的晶形，其制备方法，包含所述晶形的药物组合物，及其单独或与其它活性化合物或治疗法组合，作为改良血管功能的化合物及作为免疫调节剂的用途。

公开(公告)号：CN1938279A

公开(公告)日：2007-03-28

申请号：CN200580009791.3

申请日：2005-01-31

申请人： 沃泰克斯药物股份有限公司

发明人： S·S·哈迪达鲁阿 ,  P·D·J·戈鲁腾胡斯 ,  M·T·米勒 ,  M·哈米尔顿

IPC分类号： C07D231/40 ,  C07D263/48 ,  C07D277/46 ,  C07D277/54 ,  C07D277/82 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D493/10

CPC分类号： C07D231/40 ,  C07D233/46 ,  C07D233/88 ,  C07D263/48 ,  C07D271/10 ,  C07D271/113 ,  C07D277/40 ,  C07D277/46 ,  C07D277/54 ,  C07D277/82 ,  C07D285/135 ,  C07D317/60 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D493/10

摘要： 本发明涉及ATP－结合弹夹(ABC)转运蛋白或其片段的调控剂、包括囊性纤维变性跨膜传导调节剂(CFTR)、其组合物和与之有关的方法。本发明也涉及使用这类调控剂(I)或其药学上可接受的盐治疗ABC－转运蛋白介导的疾病的方法，其中：Ht是5－元杂芳族环，含有1－4个选自O、S、N或NH的杂原子，其中所述环可选地稠合于6－元单环或10－元二环的碳环或杂环芳族或非芳族环，其中Ht可选地被w次出现的－WRW取代，其中w是0－5；环A是3－7元单环，具有0－3个选自O、S、N或NH的杂原子，其中环A可选地被q次出现的QRQ取代；环B可选地稠合于5－6元碳环或杂环芳族或非芳族环。

公开(公告)号：CN1160343C

公开(公告)日：2004-08-04

申请号：CN98811091.1

申请日：1998-11-02

申请人： 布里斯托尔-迈尔斯斯奎布公司

发明人： K·S·金 ,  S·D·金巴尔 ,  M·A·波斯 ,  R·N·米斯拉 ,  蔡振伟 ,  D·B·罗林斯 ,  K·维布斯特 ,  J·T·亨特 ,  韩文景

IPC分类号： C07D277/54 ,  C07D417/12 ,  A61K31/425

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D417/12

摘要： 本发明提供了式(I)化合物及其可药用盐。在整个说明书中，式I中的符号具有下述含义：R1和R2独立地为氢、氟或烷基；R3是芳基或杂芳基。式(I)化合物是蛋白激酶抑制剂，并且可用于治疗和预防增殖性疾病例如癌症、炎症和关节炎。