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公开(公告)号：CN117658891A
公开(公告)日：2024-03-08
申请号：CN202311649445.8
申请日：2023-12-05
申请人： 江汉大学
IPC分类号： C07D209/42
摘要： 本发明公开了一种新型结构的苯环桥连吲哚羧酸二齿配体及其制备方法，属于有机合成技术领域。以简单易得的吲哚羧酸作为起始原料，通过酯化反应、偶联反应和水解/脱保护反应三个关键步骤，生成了具有对称结构的吲哚羧酸衍生物。本发明方法原料均为市售易得，合成步骤简单高效，可高收率获得对称结构产物，为该类化合物制备提供了新的途径。
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公开(公告)号：CN117447381A
公开(公告)日：2024-01-26
申请号：CN202311215367.0
申请日：2023-09-20
申请人： 常州大学
IPC分类号： C07D209/42 , A61P43/00 , A61K31/404
摘要： 本发明属于药物化学领域，涉及吲哚酰胺类衍生物及其在制备β2肾上腺素受体别构拮抗剂药物中的应用。本发明以不同取代基的吲哚羧酸与不同取代基的苯胺经酰胺偶联得到一系列吲哚酰胺类衍生物，结构如式(1)所示，其中R1为氢原子，卤素原子，甲氧基或氰基；R2为H,‑CH3，‑(CH3)2。对合成的化合物均进行了G蛋白依赖性信号通路的功能活性筛选，发现这些新的衍生物可以作为β2肾上腺素受体的别构拮抗调节剂(NAM)。
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公开(公告)号：CN114292153B
公开(公告)日：2023-12-22
申请号：CN202210020940.1
申请日：2022-01-10
申请人： 南通大学
IPC分类号： C07B39/00 , C07C41/22 , C07C43/225 , C07C209/74 , C07C211/52 , C07C45/63 , C07C47/575 , C07D209/30 , C07D209/42 , C07D333/28
摘要： 本发明公开了一种高效制备芳香基卤化物的方法，包括在三级胺催化剂、卤代试剂、溶剂存在条件下，对芳烃或杂环芳烃类化合物进行卤代反应，得到一系列芳香基卤化物。本发明利用能够高效和高选择性地实现芳烃的卤代反应，得到相应的芳基卤化物。本发明方法条件温和、收率高、后处理方便、原料廉价易得，能够实现反应的放大，具有广泛的应用前景和实用价值。
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公开(公告)号：CN115232055B
公开(公告)日：2023-12-01
申请号：CN202210956629.8
申请日：2022-08-10
申请人： 湖州恒远生物化学技术有限公司
IPC分类号： C07D209/42
摘要： 本发明公开了一种盐酸阿比朵尔的合成方法，在传统工艺的基础上，改用传统工艺中精制比例的水和乙醇混合溶剂作为反应溶剂，少量的活性更强的盐酸为酸催化剂，固体原料多聚甲醛和二甲胺盐酸盐为氨甲基化试剂，在一定温度下进行曼尼希反应完全后直接冷却析晶的一锅法制备新工艺，省去了冰醋酸、乙酸乙酯、丙酮等大量有机溶剂的使用以及繁琐的后处理和精制过程，大大减少了三废的排放并从源头上消除安全隐患，符合现代绿色化学工艺的要求。
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公开(公告)号：CN117126099A
公开(公告)日：2023-11-28
申请号：CN202311081471.5
申请日：2023-08-25
申请人： 贵州医科大学
IPC分类号： C07D209/42 , C07D401/14 , A61P31/18
摘要： 本发明涉及药物技术领域，特别涉及一种3‑苄氧甲基吲哚‑2‑羧酸衍生物及其制备方法与应用。本发明的3‑苄氧甲基吲哚‑2‑羧酸衍生物合成方法简单，步骤简便，先使用吲哚‑2‑羧酸类化合物为原料，经酯化反应保护羧基后，在吲哚环上的2、3、6位引入不同取代基，最后经碱水解释放出羧基即可得到一系列的3‑苄氧甲基吲哚‑2‑羧酸衍生物，该类化合物具有显著的HIV‑1整合酶抑制活性，且对正常细胞影响较小，为AIDS的治疗提供新的思路与方法。
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公开(公告)号：CN117069646A
公开(公告)日：2023-11-17
申请号：CN202310929285.6
申请日：2023-07-27
申请人： 中国人民解放军空军军医大学
IPC分类号： C07D209/42 , A61P29/00 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61P25/14 , A61P25/04 , A61P21/00 , A61K31/405
摘要： 一类1‑甲基‑2‑羧基‑3‑乙酰苯胺吲哚类化合物及其应用。该类化合物能够阻断NLRP3和NEK7的相互作用，有效抑制NLRP3炎症小体的激活和组装，对于NLRP3炎症小体相关炎症性疾病如阿尔茨海默病和帕金森病具有良好的防治效果。从而可用于制备治疗和/或预防NLRP3炎症小体相关的炎症性疾病的药物，为NLRP3炎症小体小分子抑制剂的开发提供了新的选择。
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公开(公告)号：CN114671794B
公开(公告)日：2023-11-14
申请号：CN202210362268.4
申请日：2022-04-07
申请人： 江南大学
IPC分类号： C07D209/42 , C12P17/10 , A01N43/38 , A01P1/00 , A61K8/49 , A23L3/3544 , C09B61/00 , A23L5/46 , A61Q17/04 , A61Q17/00 , A61Q19/08 , A61Q19/00 , C12R1/41
摘要： 本发明公开了一种来源于放射型根瘤菌的新型黑色素及其应用，属于生物工程技术领域。本发明提供了一种新型黑色素发酵制备、表征及制备方法，通过热酸碱法处理，采用本发明的技术方案，从放射型根瘤菌发酵培养物中分离纯化出一种新型的水不溶性细菌黑色素；其中，胞外黑色素产量为7.46±0.17g/L，达到较高水平；同时测得黑色素的分子量为686Da，分子式为(C34H30N4O12)。本发明发现的新型黑色素易溶于碱性溶液，难溶于水、酸性溶液和大多数有机溶液，同时对温度、光照、还原剂和大部分金属离子均具有较好的稳定性，有望作为一种新型材料应用于相关行业。
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公开(公告)号：CN117024326A
公开(公告)日：2023-11-10
申请号：CN202310924484.8
申请日：2023-07-26
IPC分类号： C07D209/12 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D491/113 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D403/12 , C07D409/12 , C07D209/42 , A61P43/00 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61K31/496 , A61K31/404 , A61K31/454 , A61K31/55 , A61K31/423 , A61K31/428 , A61K31/506
摘要： 本发明涉及生物医药技术领域，公开了5位氨基取代吲哚化合物及其制备方法和在抗乙酰胆碱酯酶药物中的应用。以4位碘代吲哚位原料，通过钯催化Catellani反应，制备得到5位氨基取代吲哚化合物；其反应收率可达到中等到优秀，反应的化学选择性和区域选择性优秀，反应条件温和，底物的适用范围广；其操作简便、成本较低、副反应少、产品纯度高、便于分离提纯和适用于较大规模的制备；所得的产物具有非常好的生物医药领域的应用前景，尤其具有较好的抗乙酰胆碱酯酶活性。
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公开(公告)号：CN112969684B
公开(公告)日：2023-11-10
申请号：CN201980072620.7
申请日：2019-11-05
申请人： 实发生物医学公司
发明人： 沙克尔·A·穆萨 , 纳比勒·A·艾尔斯霍尔巴吉 , 哈罗德·V·迈耶斯 , 谢林·萨拉赫丁·阿卜杜勒-马吉德
IPC分类号： C07C237/48 , C07D209/42 , C07D213/75
摘要： 公开了调节前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶kexin 9型(PCSK9)的生理作用的纳米制剂化合物，以及使用这些化合物来降低LDL及相关胆固醇水平和/或用于治疗和/或预防心血管疾病(CVD)的治疗方法，包括治疗高胆固醇血症。
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公开(公告)号：CN116964050A
公开(公告)日：2023-10-27
申请号：CN202180093907.5
申请日：2021-12-16
申请人： 戈萨默生物服务公司
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4545 , A61K31/4985 , A61K31/4375 , A61K31/444 , C07D209/42 , A61K31/404 , C07D405/12 , A61K31/437 , C07D487/04 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61K31/538 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 提供了具有结构(I)的化合物：#imgabs0#或其药学上可接受的盐、溶剂化物、水合物、异构体或同位素，其中X、L、Y、R1、R2、R3和Cy如本文所定义。还提供了含有此类化合物的药物组合物以及这些化合物本身。提供了方法，其中该化合物是二酰甘油激酶α(DGKα)和二酰甘油激酶ζ(DGKζ)中的一者或两者的抑制剂或可用于治疗与DGKα和/或DGKζ活性相关的疾病、病症和病状。更具体地，提供了通过向有需要的受试者施用有效量的含有结构(I)的化合物的该药物组合物来治疗增殖性或病毒感染的方法。
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