一种纳布啡的制备方法及其中间体

    公开(公告)号:CN112759596A

    公开(公告)日:2021-05-07

    申请号:CN202110006813.1

    申请日:2021-01-05

    IPC分类号: C07D489/08

    摘要: 本发明公开了一种纳布啡的制备方法及其中间体,所述的制备方法以吗啡为原料,经酰化、催化氧化、钯/碳加氢还原、氯甲酸‑1‑氯乙酯脱N‑甲基、水解脱保护、氮‑甲基环丁烷取代而制备纳布啡。该方法从起始原料即引入了手性中心,在整个反应过程中,未采用会影响手性中心的反应和试剂,且整个反应过程仅使用常规的方法和设备,操作简便,条件温和,路线短,总体收率高,适合工业化生产。

    一种通过连续流合成二氢吗啡的方法

    公开(公告)号:CN117756813A

    公开(公告)日:2024-03-26

    申请号:CN202311679974.2

    申请日:2023-12-06

    IPC分类号: C07D489/08

    摘要: 一种连续流微反应器合成二氢吗啡的方法,包括:以吗啡碱为起始物料,在连续流微反应器中经加氢还原反应得到二氢吗啡。本申请方法对连续流微通道反应器中的温度及压力进行控制,同时对反应溶剂的筛选以及对二氢吗啡的合成原料和催化剂反应浓度及比例等进行控制,取消了传统工艺中原料的干燥工艺,降低了催化剂钯炭的活性需求,减少了传统工艺氢化反应过程中关键杂质的产生,降低了副产物的含量,提高了二氢吗啡产品纯度以及生产的安全性。