公开(公告)号：CN112851599B

公开(公告)日：2023-06-09

申请号：CN201911184468.X

申请日：2019-11-27

申请人： 四川大学华西医院

发明人： 杨俊 ,  刘进

IPC分类号： C07D295/088 ,  C07D295/155 ,  C07D295/084 ,  C07D307/87 ,  C07D307/52 ,  C07D333/20 ,  C07D211/38 ,  C07D211/14 ,  A61P21/02 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/452

摘要： 本发明提供了一种双季铵类化合物、或其晶型、或其溶剂合物、或其立体异构体、或其同位素标记物、或其盐，所述双季铵类化合物的结构如式(Ⅰ)所示。实验证明，本发明的化合物单次用药起效快，能够提供2～10分钟彻底的肌肉松弛作用，该化合物只需依赖机体本身的代谢就可以实现超短效非去极化肌松作用，在大剂量和持续用药后仍表现出肌松作用的快速消退。与对照肌松药顺阿曲库铵、琥珀胆碱相比，本发明的化合物剂量更小、起效更快、肌张力完全恢复(TOF>90％)所需时间更短，在制备起效快、恢复快、毒副作用小的骨骼肌松弛药物中具有非常好的应用前景。

公开(公告)号：CN111116456B

公开(公告)日：2022-01-28

申请号：CN201911364326.1

申请日：2019-12-26

申请人： 南通华祥医药科技有限公司

发明人： 张鹏飞 ,  杨少强 ,  鲁斌斌 ,  周广 ,  徐本全

IPC分类号： C07D211/38

摘要： 本发明提供了一种4,4‑二氟哌啶盐酸盐的制备方法。该方法以N‑Boc哌啶酮为原料，用三氟硫基吗啉做氟化试剂，得到二氟化合物后，用氯化氢脱除Boc保护基，一锅法生成4,4‑二氟哌啶盐酸盐。本发明的有益效果体现在：三氟硫基吗啉做氟化试剂，氟化反应收率较高，且经过简单处理即可把副产品即单氟的消除产物完全除去，得到的产品直接用作下一步反应。将脱Boc保护基和成盐在同一反应釜做，提高了反应的效率。整个方法中不需要重结晶或蒸馏来提纯产品。

公开(公告)号：CN108473426B

公开(公告)日：2021-09-07

申请号：CN201780008139.2

申请日：2017-01-27

申请人： 东丽株式会社

发明人： 林新之助 ,  M.瓦尔勒特 ,  横坂慎也 ,  大角和也 ,  青木拓实 ,  目黑裕之 ,  戒能美枝 ,  高垣梢 ,  高桥雄大

IPC分类号： C07D211/36 ,  A61K31/451 ,  A61K31/454 ,  A61P1/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P37/02 ,  A61P43/00 ,  C07D211/38 ,  C07D211/44 ,  C07D211/96 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D413/06

摘要： 本发明的目的在于，提供具有类视黄醇相关孤儿受体γ拮抗剂活性、且对多发性硬化症或银屑病等自身免疫疾病、或者接触性皮炎或特应性皮炎等过敏性皮炎等过敏性疾病发挥出治疗效果或预防效果的新型化合物。本发明提供下式所代表的环状胺衍生物或其药理学上可允许的盐。

公开(公告)号：CN111212830A

公开(公告)日：2020-05-29

申请号：CN201880058219.3

申请日：2018-09-28

申请人： 浙江海正药业股份有限公司

发明人： 关东亮 ,  王中利 ,  刘柱博 ,  孟力陈 ,  赵伟峰 ,  凌龙 ,  王艳 ,  陈磊

IPC分类号： C07D221/20 ,  C07D211/38 ,  C07D205/04 ,  A61K31/397 ,  A61K31/438 ,  A61K31/445 ,  A61P25/04

摘要： 本发明涉及N-(取代磺酰基)苯甲酰胺类衍生物及其制备方法和医药用途。具体而言，本发明涉及一种通式(I)所示的N-(取代磺酰基)苯甲酰胺类衍生物、其制备方法及其可药用的盐，以及它们作为治疗剂，特别是作为Nav1.7抑制剂的用途，其中通式(I)中的各取代基的定义与说明书中的定义相同。

公开(公告)号：CN110372572A

公开(公告)日：2019-10-25

申请号：CN201910784158.5

申请日：2019-08-23

申请人： 苏州汉德创宏生化科技有限公司

发明人： 茅仲平 ,  马东旭 ,  汪家喜

IPC分类号： C07D211/38

摘要： 本发明一种4,4-二氟哌啶-1-甲酰氯的合成方法，包括以下步骤：第一步：化合物I苄基哌啶酮与氟试剂在第一反应溶剂中进行脱氧氟化得到化合物II 1-苄基-4,4-二氟哌啶；第二步：化合物II在第二反应溶剂中、催化剂存在下脱去苄基得到化合物III 4,4-二氟哌啶；第三步：化合物III在第三反应溶剂中且在碱作用下与碳酸三氯甲基酯反应得到化合物IV 4,4-二氟哌啶-1-甲酰氯。本发明提供的4,4-二氟哌啶-1-甲酰氯的合成方法，以价格便宜的苄基哌啶酮为原料，经脱氧氟化、脱氨基保护基、氯甲酰化得到目标产物，原料价廉易得，原子经济性好，总收率高，反应简单，后处理简便，可操作性强，非常适合工业化生产。

公开(公告)号：CN110372557A

公开(公告)日：2019-10-25

申请号：CN201910722935.3

申请日：2019-08-06

申请人： 上海勋和医药科技有限公司

发明人： 郑永勇 ,  魏农农 ,  金华 ,  周峰 ,  黄美花

IPC分类号： C07D205/04 ,  C07D295/135 ,  C07D211/38 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/04 ,  A61P25/30 ,  A61K31/496 ,  A61K31/495

摘要： 本发明属于生物医药技术领域，具体涉及一种环己烷胺类D3/D2受体部分激动剂及其药学上可接受的盐、其合成方法及用途。与现有技术相比，本发明提供的分子结构中环戊胺所连接的N-氟代环氨基甲酰基比原有N,N-二甲基氨基甲酰基具有更强的代谢稳定性，延长药物体内作用时间。氟代环氨基的引入改变了原有分子的物理化学特性，从而改变了药代动力学特性，增强药物在靶组织的分布，提高药物的生物利用度。发明人还惊奇的发现通过氟代环氨基的引入，影响了化合物的局部构象，增强配体与靶标蛋白的相互结合能力，并提高了靶点的选择性。

公开(公告)号：CN109824472A

公开(公告)日：2019-05-31

申请号：CN201910189160.8

申请日：2019-03-13

申请人： 南京工业大学

发明人： 陈建平 ,  王震 ,  郭聪颖 ,  杨城

IPC分类号： C07C17/093 ,  C07C25/13 ,  C07C22/08 ,  C07C19/08 ,  C07C51/363 ,  C07C63/70 ,  C07D209/48 ,  C07C67/307 ,  C07C69/63 ,  C07C45/63 ,  C07C49/167 ,  C07C253/30 ,  C07C255/50 ,  C07C315/04 ,  C07C317/14 ,  C07D211/38 ,  C07C41/22 ,  C07C43/12 ,  C07C49/80 ,  C07C29/62 ,  C07C33/46 ,  C07C57/58 ,  C07C59/21 ,  C07C255/57 ,  C07D211/66 ,  C07C59/135 ,  C07C59/88 ,  C07C59/56

摘要： 本发明公开了一种新颖的合成偕二氟烷烃和α-氟代羧酸的方法，具体包括以下步骤：S1、丙二酸衍生物中的一个羧酸与一价银成盐形成羧酸银，然后在氟试剂的氧化作用下产生二价银盐，S2、生成的二价银盐再将羧酸氧化，脱去一分子CO2，形成α-羧酸自由基，S3、在二氟的条件下，α-氟代羧酸可以再发生脱羧氟化反应，最终拿到偕二氟化产物，该发明涉及有机氟化合物技术领域。该一种新颖的合成偕二氟烷烃和α-氟代羧酸的方法，通过调节碱和溶剂，在一价银催化下，丙二酸衍生物R1C(COOH)2R2与氟化试剂反应，选择性生成偕二氟化合物R1CF2R2和α-氟代羧酸R1CF(COOH)R2，反应操作简单，原料廉价且易制备，反应条件温和，且具有良好的化学选择性和官能团兼容性，非常实用。

公开(公告)号：CN106543106B

公开(公告)日：2018-10-30

申请号：CN201610968986.0

申请日：2016-11-03

申请人： 浙江司太立制药股份有限公司 ,  中国医学科学院医药生物技术研究所

发明人： 刘明亮 ,  郭慧元 ,  李林虎 ,  柴芸 ,  吕凯 ,  汪阿鹏 ,  王洪建 ,  黄国成 ,  王强 ,  陈仕洪

IPC分类号： C07D295/135 ,  C07D209/44 ,  C07D211/18 ,  C07D211/38 ,  C07D211/46 ,  C07D211/22 ,  A61K31/54 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/495 ,  A61K31/451 ,  A61P31/06

摘要： 本发明涉及式(I)所示N‑苄基苯甲酰胺类化合物，其制备方法和医药用途以及以其为有效成分的抗结核药物组合物。更具体地讲，本发明涉及的N‑苄基苯甲酰胺类化合物，其苄基对位上的取代基是含氮杂环片段，其中，式(I)中R代表三氟甲基、硝基；X代表4‑硫代吗啉基、八氢‑2H‑异吲哚‑2‑基、异吲哚啉‑2‑基、4‑取代哌啶‑1‑基、(4‑取代苯基)哌啶‑1‑基、(4‑取代苯基)哌嗪‑1‑基。

公开(公告)号：CN104447510B

公开(公告)日：2018-03-30

申请号：CN201410738810.7

申请日：2008-03-20

申请人： 欧科生医股份有限公司

发明人： I.默格尔斯贝尔格 ,  D.H.谢勒尔 ,  M.E.赫滕罗赫 ,  徐汉忠 ,  S.帕利瓦尔 ,  N.-Y.石

IPC分类号： C07D211/38

摘要： 本申请公开了一种合成8‑[{1‑(3,5‑双‑(三氟甲基)苯基)‑乙氧基}‑甲基]‑8‑苯基‑1,7‑二氮杂‑螺[4.5]癸‑2‑酮化合物的方法，包括在乙酸存在下使式27a‑磺酸盐化合物与锌反应。

公开(公告)号：CN104703970A

公开(公告)日：2015-06-10

申请号：CN201380053099.5

申请日：2013-10-14

申请人： 霍夫曼-拉罗奇有限公司

发明人： 克里斯蒂娜·E·布拉泽顿-普里斯 ,  陈智 ,  肖恩·戴维·埃里克森 ,  金庆镇 ,  李宏举 ,  艾伦·约翰·勒韦伊 ,  钱义民 ,  苏松塞 ,  彼得·米夏埃尔·沃库利希 ,  伊林

IPC分类号： C07D207/06 ,  C07D211/14 ,  C07D211/18 ,  C07D211/22 ,  C07D211/28 ,  C07D211/32 ,  C07D211/34 ,  C07D211/38 ,  C07D211/42 ,  C07D211/54 ,  C07D223/04 ,  C07D413/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/04 ,  A61K31/40

CPC分类号： C07D413/04 ,  C07D207/06 ,  C07D207/09 ,  C07D211/14 ,  C07D211/18 ,  C07D211/22 ,  C07D211/28 ,  C07D211/32 ,  C07D211/34 ,  C07D211/38 ,  C07D211/42 ,  C07D211/54 ,  C07D223/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12

摘要： 本发明涉及式(I)的化合物及其药用盐，其中Y、R1和R3在详细的说明书及权利要求中被限定。此外，本发明涉及制备和使用式(I)的化合物以及包含此种化合物的药物组合物的方法。式(I)的化合物是TRPA1通道的拮抗剂并且可以用于治疗与所述通道相关联的炎性疾病和病症。