公开(公告)号：CN107935981B

公开(公告)日：2020-10-09

申请号：CN201610889341.8

申请日：2016-10-12

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 郭跃伟 ,  耿美玉 ,  江成世 ,  刘红椿 ,  侯桂革 ,  童林江 ,  龚景旭 ,  彭霞 ,  季寅淳

IPC分类号： C07D313/08 ,  A61K31/335 ,  A61P35/00

摘要： 本发明涉及一种式I所示的3,4‑二氢‑1‑苯并氧杂卓类衍生物、其制备方法、及其在制备抗肿瘤药物中的用途。

公开(公告)号：CN106608869B

公开(公告)日：2020-08-04

申请号：CN201510706064.8

申请日：2015-10-27

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 沈竞康 ,  熊兵 ,  胡剑萍 ,  耿美玉 ,  李佳

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D417/14 ,  C07D417/04 ,  C07D491/113 ,  C07D403/14 ,  C07D403/04 ,  A61K31/55 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P29/00 ,  A61P37/02

摘要： 本发明涉及通式(I)的化合物，其立体异构体、可药用盐、前药、溶剂化物、水合物、酯和晶型。本发明通式(I)的化合物可抑制组蛋白去甲基化酶JMJD3，用于调控细胞的表观状态和治疗由组蛋白去甲基化酶JMJD3介导的一系列疾病和症状，具体包括治疗肺癌、肝癌、初级霍奇金淋巴瘤、一些血液学恶性肿瘤、炎症以及自免疫疾病等。

公开(公告)号：CN110862383A

公开(公告)日：2020-03-06

申请号：CN201810987825.5

申请日：2018-08-28

申请人： 复旦大学 ,  中国科学院上海药物研究所

发明人： 李英霞 ,  耿美玉 ,  刘瑞齐 ,  黄洵

IPC分类号： C07D405/14 ,  C07D405/06 ,  C07F5/02 ,  C07F9/6558 ,  C07D409/06 ,  C07D417/06 ,  C07D231/26 ,  C07D277/34 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/427 ,  A61K31/675 ,  A61K31/69 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本发明属药物化学领域，涉及组蛋白乙酰转移酶p300小分子抑制剂，尤其是具有式(Ⅰ)结构的化合物或者其药学上可接受的盐；经实验显示，所述的化合物能抑制组蛋白乙酰转移酶p300的活性，显著降低细胞内组蛋白乙酰化水平且效果强于原p300代表性小分子抑制剂C646，对前列腺癌细胞、恶性血液肿瘤细胞、乳腺癌细胞等肿瘤细胞具有显著的抑制作用，抑制强度较原化合物C646有提升；且所述式(Ⅰ)结构的化合物能克服原p300小分子抑制剂C646存在的含有潜在毒性基团、溶解性差等缺陷，提高了化合物的类药性。

公开(公告)号：CN110511218A

公开(公告)日：2019-11-29

申请号：CN201810491115.3

申请日：2018-05-21

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 柳红 ,  耿美玉 ,  周宇 ,  丁健 ,  方非非 ,  艾菁 ,  李建 ,  彭霞 ,  蒋华良 ,  季寅淳 ,  陈凯先

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D519/00 ,  C07D487/04 ,  A61P35/00 ,  C07D491/056 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/517 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/437 ,  A61K31/444 ,  A61K31/519

摘要： 本发明提供了一类并环吡唑啉酮甲酰胺类化合物及其制备方法、药物组合物和用途，具体地，本发明提供了一种具有如式I所示结构的化合物(各基团定义如说明书中所述)。该化合物可以作为AXL抑制剂，用于制备治疗肿瘤的药物组合物。

公开(公告)号：CN108101905A

公开(公告)日：2018-06-01

申请号：CN201611045301.1

申请日：2016-11-24

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 张翱 ,  丁健 ,  谢华 ,  宋子兰 ,  薛宇 ,  童林江 ,  耿美玉

IPC分类号： C07D471/14 ,  C07D487/14 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P29/00 ,  A61P37/02

摘要： 本发明涉及一种嘧啶并[5,4‑b]吲嗪或嘧啶并[5,4‑b]吡呤化合物、其制备方法及用途。本发明的化合物在分子水平及细胞水平对于BTK的抑制活性均较好。重要的是，本发明的化合物对普通人B淋巴瘤细胞Ramos细胞活性较低，对BTK敏感的人弥漫大B淋巴瘤TMD8细胞具有高活性，这表明这种结构类型化合物的选择性较高，脱靶及相应的副作用较低，是一类具有开发潜力的BTK选择性抑制剂。

公开(公告)号：CN107513068A

公开(公告)日：2017-12-26

申请号：CN201610428765.4

申请日：2016-06-16

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 段文虎 ,  耿美玉 ,  王玉明 ,  艾菁 ,  范珺 ,  戴阳 ,  丁健

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

摘要： 本发明涉及一种具有FGFR抑制活性的新型化合物及其制备和应用。具体地，本发明所述化合物具有式I所示结构，其中各基团和取代基如说明书中所定义。本发明还公开了所述化合物的制备方法及其在制备治疗和/或预防肿瘤相关疾病和/或FGFR相关疾病的药物中的用途。

公开(公告)号：CN107417687A

公开(公告)日：2017-12-01

申请号：CN201710060243.8

申请日：2017-01-24

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 蒋华良 ,  柳红 ,  耿美玉 ,  郑明月 ,  艾菁 ,  王玉兰 ,  吴小伟 ,  李双杰 ,  彭霞 ,  李淳朴 ,  陈凯先

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P19/00 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P13/00 ,  A61P13/12 ,  A61P13/08 ,  A61P9/10 ,  A61P27/02 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D487/04

摘要： 本发明提供了一种作为FGFR激酶抑制剂的五元杂环并哒嗪酮类化合物及其制备和应用，具体地，本发明提供了一种如下式(I)所示的化合物；其中，各基团的定义如说明书中所述。本发明的化合物具有很好的FGFR激酶抑制活性，可以用于制备一系列治疗FGFR激酶活性相关的疾病的药物。

公开(公告)号：CN107216312A

公开(公告)日：2017-09-29

申请号：CN201610165095.1

申请日：2016-03-22

申请人： 上海海和药物研究开发有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所

发明人： 江磊 ,  耿美玉 ,  郑乾刚 ,  黄敏 ,  万惠新 ,  唐帅 ,  付贤磊 ,  兰小晶 ,  曹建华 ,  刘斐斐 ,  丁健

IPC分类号： C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本发明提供了一种具有预防和治疗与IDH突变相关的疾病的化合物、其制备方法和用途。具体地，本发明提供了式I化合物、其立体异构体、外消旋体、或其药学上可接受的盐，并提供了其在制备用于预防和治疗与IDH突变相关的疾病的药物中的应用。

公开(公告)号：CN104910118B

公开(公告)日：2017-07-04

申请号：CN201410093055.1

申请日：2014-03-13

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 南发俊 ,  耿美玉 ,  徐济民 ,  艾菁 ,  张仰明 ,  彭霞

IPC分类号： C07D311/16 ,  A61K31/37 ,  A61P35/00

摘要： 本发明涉及一种双香豆素类化合物、其制备方法以及作为蛋白酪氨酸激酶抑制剂在制备抗肿瘤药物中的用途。本发明的双香豆素类化合物具有以下通式I的结构，其具有广谱的激酶抑制活性以及对于c‑Met激酶具有直接的抑制活性，因此本发明的化合物可用于制备抗肿瘤药物的用途。通式I。

公开(公告)号：CN106317055A

公开(公告)日：2017-01-11

申请号：CN201510387962.1

申请日：2015-07-02

申请人： 中国科学院上海药物研究所 ,  上海海和药物研究开发有限公司

发明人： 曹建华 ,  耿美玉 ,  黄敏 ,  江磊 ,  李磊 ,  陈筑熙 ,  富燕 ,  刘磊 ,  查传涛 ,  唐帅 ,  丁健

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D401/04 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4439 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D401/04

摘要： 本发明公开了一种如通式I所示的化合物，或其药学上可接受的盐、或其对映异构体、非对映异构体、外消旋体、其制备方法及在药学上的应用，其中各基团的定义如说明书中所述。本发明的化合物结构新颖，具有较好的ERK抑制活性，可以用于制备治疗与ERK激酶相关的疾病的药物。