公开(公告)号：CN114213347A

公开(公告)日：2022-03-22

申请号：CN202210159511.2

申请日：2022-02-22

申请人： 中国科学院基础医学与肿瘤研究所(筹)

发明人： 谭蔚泓 ,  张鹏晖 ,  李岩 ,  邓旭倩 ,  符婷 ,  谢斯滔 ,  甘绍举

IPC分类号： C07D249/06 ,  A61K47/22 ,  A61K45/00 ,  A61K9/127

摘要： 本发明涉及核酸药物递送技术领域，特别是关于一种双价可电离脂质化合物、组合物及其应用。本发明提供多种可以递送核酸药物的可电离阳离子脂质，具备较强的可设计性、可生物降解性及高效的体内外转染效率，由其组成的脂质纳米递送系统用于递送mRNA，在细胞水平上，优于目前上市的产品，并且在动物水平也具有良好的递送效率，可以作为核酸药物的递送新的方法，促进核酸药物的发展。

公开(公告)号：CN114181167A

公开(公告)日：2022-03-15

申请号：CN202111068938.3

申请日：2021-09-13

申请人： 东进世美肯株式会社

发明人： 咸昊完 ,  安贤哲 ,  金东骏 ,  林东焕 ,  李萤振 ,  安慈恩 ,  权桐热 ,  金兑旼 ,  诸焕日

IPC分类号： C07D271/107 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D263/32 ,  C07D261/08 ,  C07D285/12 ,  C07D285/08 ,  C07D277/28 ,  C07D275/02 ,  C07D231/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D403/14 ,  C07D233/64 ,  C07D207/323 ,  C07D249/08 ,  C07D257/04 ,  C07D249/06 ,  C07D519/00 ,  H01L51/52 ,  H01L51/54

摘要： 本发明提供一种以下述化学式1表示的化合物以及包含所述化合物的有机发光元件：

公开(公告)号：CN109963843B

公开(公告)日：2022-03-11

申请号：CN201780050555.9

申请日：2017-06-20

申请人： 百时美施贵宝公司

发明人： 郑泰华 ,  罗伯特·F·卡尔滕巴赫三世 ,  李峻 ,  史俊 ,  施琰 ,  陶式微 ,  张浩 ,  S·达努苏 ,  K·塞尔瓦库马尔 ,  R·B·雷德迪翁塔 ,  S·J·沃克 ,  L·J·肯尼迪 ,  J·R·柯特 ,  方天安 ,  S·朱苏夫

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/04 ,  C07D249/06 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4439 ,  A61P11/06 ,  A61P35/00

摘要： 本发明提供一种式(I)化合物，或其立体异构体、互变异构体、可药用的盐、溶剂合物或前药，其中所有变量系如本申请所定义。所述化合物为选择性LPA受体抑制剂。

公开(公告)号：CN109336829B

公开(公告)日：2022-03-01

申请号：CN201810932400.4

申请日：2018-08-16

申请人： 沈阳药科大学

发明人： 宫平 ,  赵燕芳 ,  陆宽 ,  吴亚闯 ,  武国东 ,  蔡路德

IPC分类号： C07D249/06 ,  C07D409/04 ,  C07D403/06 ,  C07D401/06 ,  C07D401/04 ,  A61P37/02 ,  A61P29/00 ,  A61P31/12 ,  A61P19/02 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P17/00 ,  A61P11/06 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4439

摘要： 本发明涉及通式Ⅰ所示的含1,2,3‑三氮唑结构的芳基甲酰胺类衍生物及它们药学上可接受的盐、水合物或前药及其制备方法。其中A环，取代基X、Ar、R、R1具有在说明书中给出的含义。本发明还涉及通式Ⅰ的化合物及其药学上可接受的盐、水合物或前药在治疗中作为二氢乳清酸脱氢酶抑制剂的用途，特别是在治疗自身免疫紊乱如类风湿性关节炎、多发性硬化症以及在治疗癌症的药物中的用途。

公开(公告)号：CN113979932A

公开(公告)日：2022-01-28

申请号：CN202111252132.X

申请日：2021-10-25

申请人： 东北师范大学

发明人： 王芒 ,  张入中 ,  许聪 ,  张茹雪

IPC分类号： C07D213/74 ,  C07C257/08 ,  C07C257/18 ,  C07C327/48 ,  C07D209/08 ,  C07D209/48 ,  C07D211/16 ,  C07D213/30 ,  C07D231/12 ,  C07D233/84 ,  C07D233/90 ,  C07D235/06 ,  C07D249/06 ,  C07D257/04 ,  C07D295/195 ,  C07D307/42 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00

摘要： 本发明公开一种N‑(N‑三氟甲基亚胺酰基)吡啶盐及其制备方法和应用，属于有机合成化学技术领域，经由腈类分子的N‑三氟甲基化后，再加入4‑二甲胺基吡啶可快速得到N‑(N‑三氟甲基亚胺酰基)吡啶盐。本发明制备的N‑(N‑三氟甲基亚胺酰基)吡啶盐可与N‑、O‑、S‑亲核体反应分别合成N‑CF3脒和N‑(N‑CF3亚胺酰基)N杂环、N‑CF3亚胺酸酯、N‑CF3硫代亚胺酸酯，以及与1,3偶极子反应合成N‑CF3四氮唑、N‑CF3咪唑、N‑CF3三氮唑，解决了现有技术中合成上述含N‑CF3化合物的产率较低、底物普遍适性差，反应条件苛刻、使用昂贵且危险化学试剂等缺陷。

公开(公告)号：CN111748216B

公开(公告)日：2021-12-31

申请号：CN202010601918.7

申请日：2020-06-28

申请人： 苏州美嘉写智能显示科技有限公司

发明人： 洪希杭 ,  王冬 ,  李芳芳

IPC分类号： C09B57/00 ,  C07D249/06 ,  H01G9/20

摘要： 本发明专利提供一种点击反应制备新型芘类D‑π‑A型太阳能电池染料的合成方法，属于有机光电材料合成领域。利用点击反应原理，以芘类化合物作为基元，通过铜催化的叠氮‑炔基Husigen环加成反应引入烷基，Sonogashira偶联反应接入苯甲酸或类氰基丙烯酸类受体，在芘类基元上引入支链，形成D‑π‑A型太阳能电池染料材料，该技术路线通过控制给/吸电子基团的位置，可弥补因染料分子聚集而引起的效率低下等问题，使化合物具有很强的紫外吸收和光电转换效率。合成过程利用紫外、激光及微波集合技术有助于促使点击反应加速进行，这也为芘类D‑π‑A型太阳能电池染料及同类化合物的快速控制合成提供了新思路和新方案。

公开(公告)号：CN109096211B

公开(公告)日：2021-11-23

申请号：CN201811002396.8

申请日：2018-08-30

申请人： 华侨大学

发明人： 高利柱 ,  张东升

IPC分类号： C07D249/04 ,  C07D249/06

摘要： 本发明公开一种多取代三氮唑衍生物的制备方法，包括以下步骤：将丙烯醛或丙烯醛衍生物、相应的叠氮化合物或叠氮衍生物、强酸和溶剂置于反应容器中，在0℃以下反应30～120min，反应完成后加入2到3倍酸当量的三乙胺终止反应；将反应生成的反应液用等于反应液体积5～10倍的二氯甲烷稀释后萃取，得有机相；将所得的有机相经水洗、干燥、浓缩和柱层析纯化，得到所述多取代三氮唑衍生物。本发明一种多取代三氮唑衍生物的制备方法，能够合成传统方法不易得到的具有多种取代基的三氮唑衍生物，所用强酸的成本低，具有底物范围广，反应时间短，后处理简便且产物收率高的优点。

公开(公告)号：CN111961007B

公开(公告)日：2021-11-16

申请号：CN201910418630.3

申请日：2019-05-20

申请人： 中国人民大学

发明人： 闫晓宇 ,  张增煜

IPC分类号： C07D249/06 ,  C07F5/02 ,  B01J31/02

摘要： 本发明提供一种利用三唑盐及其共轭碱催化氮杂芳环化合物氢硼化的方法。三唑盐及其共轭碱，结构式如式I、II所示。利用三唑盐及其共轭碱催化氮杂芳环化合物氢硼化的方法，为：在三唑盐及其共轭碱存在下，使得所述氮杂芳环化合物与HBpin反应，得到氢硼化产物。所述氮杂芳环化合物为：吡啶、吖啶、嘧啶、喹啉、异喹啉、苯并噻唑、吡嗪，三嗪及其衍生物中的一种。本发明首次使用三唑盐以及共轭碱体系对氮杂芳环化合物氢硼化反应进行了催化，摒弃了传统的Lewis催化体系，首次实现了无金属Lewis碱催化的氮杂环化合物氢硼化体系，催化剂用量少并且产率良好。

公开(公告)号：CN113582889A

公开(公告)日：2021-11-02

申请号：CN202110867103.8

申请日：2016-02-16

申请人： 昆士兰大学 ,  近都柏林之伊丽莎白皇后神圣及不可分割的三位一体学院之教务长 ,  研究员和学者

发明人： 卢克·奥尼尔 ,  丽贝卡·科尔 ,  马修·库珀 ,  埃夫里尔·罗伯逊 ,  凯特·施罗德

IPC分类号： C07C311/56 ,  C07C311/60 ,  C07D207/38 ,  C07D213/71 ,  C07D215/36 ,  C07D217/24 ,  C07D221/04 ,  C07D231/18 ,  C07D241/24 ,  C07D241/42 ,  C07D249/04 ,  C07D249/06 ,  C07D249/12 ,  C07D261/18 ,  C07D271/12 ,  C07D277/36 ,  C07D307/18 ,  C07D307/64 ,  C07D307/77 ,  C07D307/82 ,  C07D309/08 ,  C07D311/18 ,  C07D317/62 ,  C07D333/34 ,  C07D333/54 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D487/04 ,  C07D493/04 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04 ,  A61K31/64 ,  A61P37/00 ,  A61P29/00 ,  A61P17/00 ,  A61P9/00 ,  A61P35/00 ,  A61P1/00 ,  A61P11/00 ,  A61P5/00 ,  A61P25/00 ,  A61P17/06 ,  A61P17/10 ,  A61P19/02 ,  A61P31/16 ,  A61P31/04 ,  A61P17/02 ,  A61P31/12 ,  A61P27/02 ,  A61P19/06 ,  A61P35/02 ,  A61P9/12 ,  A61P9/10 ,  A61P33/10 ,  A61P25/24 ,  A61P37/06 ,  A61P3/10 ,  A61P13/12 ,  A61P31/14

摘要： 本申请涉及磺酰脲和相关化合物及其用途。本发明提供了某些磺酰脲和相关化合物，它们具有有利的特性并且在抑制NLRP3炎性体的活化中显示出有用的活性。这样的化合物可用于治疗其中炎症过程，或更具体地，NLRP3炎性体已被认为是关键因素的各种病症。

公开(公告)号：CN111925335B

公开(公告)日：2021-10-26

申请号：CN202010767433.5

申请日：2020-08-03

申请人： 烟台大学

发明人： 张震 ,  张媛媛 ,  刘桂希 ,  徐慧 ,  赵雨 ,  宋丽娟 ,  李家柱

IPC分类号： C07D249/06 ,  C07F9/6518

摘要： 本说明公开了一种5‑氨基‑1,2,3‑三氮唑类化合物的制备方法，碳二酰亚胺和重氮化合物在碱的作用下，在溶剂中反应得到5‑氨基‑1,2,3‑三氮唑类化合物。本发明方法在非金属条件下，以高的产率一步得到不同取代的5‑氨基‑1,2,3‑三氮唑类化合物。本发明提供了一种新的制备技术路线。而且本发明制备方法所涉及的反应经济性较高，避免了昂贵的金属催化剂；过程简洁，反应条件温和，不需要严格的无水无氧条件，可操作性强；底物普适性高，环境友好。