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公开(公告)号：CN105503955B
公开(公告)日：2018-11-20
申请号：CN201410546241.6
申请日：2014-10-15
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号： C07F9/6558
摘要： 本发明属于医药化工领域，涉及一种抗革兰氏阳性菌的化合物的制备方法，具体而言涉及一种磷酸特地唑胺的制备方法。本发明的制备方法，每一步的中间体及最终产品均具有高纯度。另外，采用二异丙胺基亚磷酸二苄酯作为磷酰化试剂，还可避免产生二聚化产物，使得本发明的制备方法具有更高收率。本发明的制备方法路线较短，反应条件温和，还避免使用有毒、有刺激性和强腐蚀性试剂，绿色环保；同时避免使用超低温反应，操作简便易制备，生产效率高。因此，本发明的制备方法特别适应工业化生产。
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公开(公告)号：CN105524049B
公开(公告)日：2018-11-06
申请号：CN201410510406.4
申请日：2014-09-28
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 , 苏州东南药业股份有限公司
IPC分类号： C07D403/14 , C07D403/04 , A61K31/4178 , A61P31/14
摘要： 本发明属于药物化学领域，具体涉及氘代的丙型肝炎病毒NS5A蛋白抑制剂、其制备方法、含有该抑制剂的药物组合物、该抑制剂及其药物组合物在制备治疗丙型肝炎病毒感染的药物中的用途。本发明的式I化合物及其药学上可接受的盐具有优异的药代动力学性质，因此适合作为抑制丙型肝炎病毒NS5A蛋白的化合物，进而适合制备治疗丙型肝炎病毒感染的药物。
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公开(公告)号：CN108699063A
公开(公告)日：2018-10-23
申请号：CN201680072360.X
申请日：2016-12-29
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号： C07D487/04 , C07F7/10 , C07D231/08
摘要： 本申请属于药物合成领域，具体而言，本申请涉及芦可替尼的制备方法、所用中间体及相关中间体的制备方法。该方法包括式II化合物与式IV化合物或其盐反应得到式III化合物，之后式III化合物经酰卤化反应、酰胺化反应、酰胺脱水生成氰基或脱除保护基的反应制备得到芦可替尼。该方法具有步骤简短、高立体选择性、原子利用率高、反应条件温和、后处理简便的特点，避免使用价格昂贵的不对称反应催化剂，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN108368052A
公开(公告)日：2018-08-03
申请号：CN201680073269.X
申请日：2016-09-23
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号： C07D213/81 , A61K31/44 , A61P35/00
摘要： 本发明属于医药技术领域，特别涉及半对甲苯磺酸索拉非尼一水合物结晶及其制备方法，该结晶X-射线粉末衍射图谱中，以2θ角度表示在约5.62、6.67、8.05、9.06、9.63、9.91、10.95、11.25、13.48、14.00、14.60、15.08、15.75、16.20、16.62、16.80、17.23、18.40、18.97、19.32、19.82、20.49、20.74、21.51、22.56、22.86、23.37、23.71、24.20、24.71、24.97、25.54、25.80、26.18、27.14、27.48和28.29度对应有衍射峰，其具有稳定性高且吸湿性小等优点。
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公开(公告)号：CN108289877A
公开(公告)日：2018-07-17
申请号：CN201680071229.1
申请日：2016-12-07
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号： A61K31/337 , A61K9/127 , A61K9/19
CPC分类号： A61K9/127 , A61K9/19 , A61K31/337
摘要： 美西替康的药物组合物，其包含美西替康、磷脂或磷脂与胆固醇的混合物和冻干保护剂，其中美西替康、磷脂或磷脂与胆固醇的混合物和冻干保护剂之间的重量比为1-5:10-400:10-100。
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公开(公告)号：CN104610237B
公开(公告)日：2018-03-30
申请号：CN201310542034.9
申请日：2013-11-05
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号： C07D405/12 , C07D239/48 , C07D487/04
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： 本发明涉及一种替格瑞洛的制备方法及其中间体。本发明所提供的制备方法为：以式Ⅷ化合物和式Ⅶ化合物或其盐为原料进行反应，得到的中间体经脱丙酮叉保护基、脱任选取代的偶氮苯保护基、环合反应后，再与式Ⅱ化合物或其盐反应，制备得替格瑞洛。本发明的制备方法具有步骤简短、总收率高、反应条件温和、后处理简便的特点，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN107778290A
公开(公告)日：2018-03-09
申请号：CN201610791404.6
申请日：2016-08-30
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号： C07D401/12 , G01N30/02
CPC分类号： C07D401/12 , G01N30/02
摘要： 本发明提供了一种喹啉衍生物的杂质及其制备方法，特别涉及到式Ⅰ化合物的杂质及其制备方法和用途。本发明提供的式Ⅰ化合物的杂质可以用作式Ⅰ化合物杂质检查的参比标示物，能有效地、方便地监控式I化合物及其制剂的杂质含量，有利于控制式I化合物及其制剂的质量，从而保证式I化合物及其制剂的安全性和有效性。
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公开(公告)号：CN107406430A
公开(公告)日：2017-11-28
申请号：CN201680015924.6
申请日：2016-03-18
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 , 北京赛林泰医药技术有限公司 , 连云港润众制药有限公司
IPC分类号： C07D403/12 , C07D401/12 , C07D405/14 , A61K31/517 , A61K31/5377 , A61P35/00
CPC分类号： A61K31/517 , A61K31/4427 , A61K31/5377 , A61K45/06 , A61K2300/00 , C07D211/40 , C07D239/94 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/14
摘要： 本申请涉及式I化合物的马来酸盐、其制备方法、其药物组合物及其在治疗肿瘤如非小细胞肺癌、乳腺癌等多种恶性肿瘤中的用途。
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公开(公告)号：CN107188884A
公开(公告)日：2017-09-22
申请号：CN201710552437.X
申请日：2013-10-29
申请人： 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院 , 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号： C07D401/04
摘要： 本发明公开了一种泊利度胺的纯化方法，其包括下列步骤：将高效液相纯度为80～99％的泊利度胺粗品与混合溶剂混合后，析晶；其中，所述的混合溶剂为有机溶剂与水的混合溶剂；所述的有机溶剂为酰胺类溶剂或酮类溶剂；当有机溶剂为酰胺类溶剂时，酰胺类溶剂与水的体积比为4:1～8:1；当有机溶剂为酮类溶剂时，酮类溶剂与水的体积比为3:1～1:3。本发明的纯化方法操作简便、收率高、纯度高，适合药品生产质量管理规范规定的工业化生产的要求。
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公开(公告)号：CN107033013A
公开(公告)日：2017-08-11
申请号：CN201610080535.3
申请日：2016-02-04
申请人： 上海度德医药科技有限公司 , 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号： C07C213/10 , C07C217/20
CPC分类号： C07C213/10 , C07C217/20
摘要： 本发明涉及一种恩氯米芬的制备方法，包括：(1)克罗米芬或其盐、消旋联萘酚磷酸酯于含有醚类溶剂的醇类溶剂中反应，得到固体形式的恩氯米芬与联萘酚磷酸酯复合物；(2)将固体形式的恩氯米芬与联萘酚磷酸酯复合物经游离反应制得恩氯米芬。通过使用含有醚类溶剂的醇类溶剂作为拆分溶剂，恩氯米芬与拆分剂可形成固体复合物直接从拆分溶剂中析出，改善了反应体系的流动性，提供了一种拆分收率高、拆分产品纯度高，成本低、环境污染小，具有较好的工业应用前景的恩氯米芬的制备方法。
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