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公开(公告)号：CN113773180B
公开(公告)日：2022-07-26
申请号：CN202111077160.2
申请日：2021-09-14
Applicant: 中国农业大学
IPC: C07C45/67 , C07C49/627
Abstract: 本发明属于绿色农药技术领域，公开了一种新的合成跳甲聚集信息素的方法。该方法以环庚酮(2)为起始原料，先与NBS发生溴代反应，然后在溴化锂和碳酸锂的碱性条件下发生消除发应，得到环庚烯酮3，再经铜催化的不对称Michael加成反应，制得手性甲基环庚酮4；然后与碘甲烷反应，得到三甲基环庚酮5。5在LDA催化下，与三甲硅基丁烯酮发生羟醛缩合反应，制得二酮6，最后经罗宾逊环化反应得到跳甲聚集信息素1。本发明首次利用不对称Michael加成反应构建跳甲聚集信息素的手性甲基，具有合成路线简捷、易于操作等优势。
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公开(公告)号：CN112898147B
公开(公告)日：2022-02-11
申请号：CN202110176625.3
申请日：2021-02-09
Applicant: 中国农业大学
IPC: C07C51/09 , C07C59/01 , C07C67/343 , C07C69/734 , C07F7/18 , A01P1/00 , A01P3/00
Abstract: 本发明属于绿色农药技术领域，公开了一种新的合成(13R,14S)‑13‑羟基‑14‑甲基十六烷酸的方法。该方法以(E)‑3‑甲基‑4‑氧代‑2‑丁烯酸乙酯(2)为起始原料，先经不对称炔化、二氧化铂还原、氢氧化钾醇解与盐酸催化内酯化，得到手性内酯4；然后经二异丁基氢化铝还原、甲磺酰化、戴斯马丁氧化、Wittig反应等多步反应得到烯酸酯8；最后经DDQ脱保护、氢氧化锂醇解与二氧化铂还原，制得(13R,14S)‑13‑羟基‑14‑甲基十六烷酸(1)。本发明利用炔基锌对醛的不对称加成反应直接构建手性醇骨架，实现了(13R,14S)‑13‑羟基‑14‑甲基十六烷酸的首次合成。具有反应条件温和、易于操作、对环境友好等优势。
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公开(公告)号：CN113773172A
公开(公告)日：2021-12-10
申请号：CN202111075492.7
申请日：2021-09-14
Applicant: 中国农业大学
IPC: C07C29/17 , C07C31/125
Abstract: 本发明属于绿色农药技术领域，公开了一种新的合成地衣蛾性信息素及其非对映体的方法。该方法以(R)‑3‑甲基庚醛(2)为起始原料，先与原位生成的1‑癸炔锂发生加成反应，得到炔丙醇3a和3b，然后利用色谱法分离，最后将3a与3b分别用钯碳催化氢化，得到(5R,7R)‑5‑甲基‑7‑十七醇(1a)与(5R,7S)‑5‑甲基‑7‑十七醇(1b)。本发明首次利用醛的炔化反应构建地衣蛾性信息素及其非对映体的仲羟基，具有合成路线简捷，仅包括2步反应，总产率高(77％)等优势。
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公开(公告)号：CN113004111A
公开(公告)日：2021-06-22
申请号：CN202110180056.X
申请日：2021-02-08
Applicant: 中国农业大学
Abstract: 本发明属于绿色农药技术领域，公开了一种新的合成(R)‑梨木虱性信息素的方法。该方法以正十四酸1为起始原料，先与草酰氯反应生成正十四酰氯，再与(R)‑4‑苄基‑2‑噁唑烷酮反应生成唑烷酮酰胺2。接着在NaHMDS存在下与CH3I反应生成多一个甲基的唑烷酮酰胺3，再经硼氢化钠还原为手性醇4。然后经溴代、与PPh3反应生成季鏻盐6，最后经Wittig反应与催化氢化，制得(R)‑梨木虱性信息素，即(R)‑13‑甲基二十七烷。本发明利用Evans手性诱导法构建手性甲基，具有合成路线简捷、反应条件温和、易于放大等优势。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN112898147A
公开(公告)日：2021-06-04
申请号：CN202110176625.3
申请日：2021-02-09
Applicant: 中国农业大学
IPC: C07C51/09 , C07C59/01 , C07C67/343 , C07C69/734 , C07F7/18 , A01P1/00 , A01P3/00
Abstract: 本发明属于绿色农药技术领域，公开了一种新的合成(13R,14S)‑13‑羟基‑14‑甲基十六烷酸的方法。该方法以(E)‑3‑甲基‑4‑氧代‑2‑丁烯酸乙酯(2)为起始原料，先经不对称炔化、二氧化铂还原、氢氧化钾醇解与盐酸催化内酯化，得到手性内酯4；然后经二异丁基氢化铝还原、甲磺酰化、戴斯马丁氧化、Wittig反应等多步反应得到烯酸酯8；最后经DDQ脱保护、氢氧化锂醇解与二氧化铂还原，制得(13R,14S)‑13‑羟基‑14‑甲基十六烷酸(1)。本发明利用炔基锌对醛的不对称加成反应直接构建手性醇骨架，实现了(13R,14S)‑13‑羟基‑14‑甲基十六烷酸的首次合成。具有反应条件温和、易于操作、对环境友好等优势。
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公开(公告)号：CN110128303B
公开(公告)日：2020-12-18
申请号：CN201910597082.5
申请日：2019-07-04
Applicant: 中国农业大学
IPC: C07C303/24 , C07C305/10
Abstract: 本发明属于天然产物合成技术领域，公开了一种新的合成麝香提取物(2R,5R)‑Musclide‑A1的方法。该方法利用环丙烷氨基醇手性配体/锌催化的甲基丙烯醛1与(R)‑3‑苄氧基‑1‑丁炔2的加成反应，得到化合物3。然后经过还原、磺化得到化合物4。最后经过脱保护得到目标化合物(2R,5R)‑Musclide‑A1。该方法具有合成路线简捷、反应条件温和、对环境友好等优点。
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公开(公告)号：CN110483289A
公开(公告)日：2019-11-22
申请号：CN201910704866.3
申请日：2019-07-31
Applicant: 中国农业大学
IPC: C07C67/343 , C07C69/533 , C07C69/65 , C07C69/593 , C07C69/618
Abstract: 本发明公开了一种不对称催化合成手性烯酸酯的新方法。该方法利用双噁唑啉手性配体与钴催化的外消旋的2-卤代羧酸酯与烯基格氏试剂的不对称Kumada交叉偶联反应，直接在酯的α位引入烯基，合成手性烯酸酯。具有反应条件温和、对环境友好、反应产率较好(up to80％yield)，产物光学纯度高(up to 93％ee)等优点。
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公开(公告)号：CN110128303A
公开(公告)日：2019-08-16
申请号：CN201910597082.5
申请日：2019-07-04
Applicant: 中国农业大学
IPC: C07C303/24 , C07C305/10
Abstract: 本发明属于天然产物合成技术领域，公开了一种新的合成麝香提取物(2R,5R)-Musclide-A1的方法。该方法利用环丙烷氨基醇手性配体/锌催化的甲基丙烯醛1与(R)-3-苄氧基-1-丁炔2的加成反应，得到化合物3。然后经过还原、磺化得到化合物4。最后经过脱保护得到目标化合物(2R,5R)-Musclide-A1。该方法具有合成路线简捷、反应条件温和、对环境友好等优点。
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公开(公告)号：CN109456201A
公开(公告)日：2019-03-12
申请号：CN201811338551.3
申请日：2018-11-12
Applicant: 中国农业大学
IPC: C07C209/50 , C07C211/30
Abstract: 本发明公开了一种不对称合成(R)-西那卡塞的新方法。该方法以外消旋的2-溴丙酸(4-甲氧基苄基)酯为起始原料，在CoI2和手性配体的催化下与2-萘基溴化锌发生不对称Negishi交叉偶联反应，生成(R)-2-(1-萘基)丙酸(4-甲氧基苄基)酯，然后经LiOH还原，与草酰氯生成(R)-2-(1-萘基)丙酰氯，再与氨水反应生成(R)-2-(1-萘基)丙酰胺，接着经过霍夫曼降解得到(R)-1-萘乙胺，然后与3-(三氟甲基)苯丙酸反应生成(R)-N-(1-萘乙基)-3-(3-三氟甲基苯基)丙酰胺，最后经LiAlH4还原得到(R)-西那卡塞。本发明首次利用钴催化的不对称Negishi交叉偶联反应构建(R)-西那卡塞的手性中心，反应条件温和，对环境友好，产物光学纯度高(>99％ee)。
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