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公开(公告)号：CN114957182B
公开(公告)日：2024-03-15
申请号：CN202210332892.X
申请日：2022-03-30
申请人： 中国药科大学
IPC分类号： C07D311/30 , C07D405/10 , C07D417/12 , C07D409/12 , C07D405/04 , C07D405/14 , A61K31/4025 , A61K31/453 , A61K31/496 , A61K31/427 , A61K31/5377 , A61K31/551 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P25/00 , A61P25/16 , A61P25/28 , A61P7/00 , A61P7/06 , A61P3/00
摘要： 本发明公开了一类含有黄酮骨架结构的化合物及其应用，属于医药技术领域。本发明通过筛选化合物库以及结构改造，得到一系列含有黄酮骨架的新型USP8小分子抑制剂，丰富了USP8抑制剂的结构类型。
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公开(公告)号：CN115785071B
公开(公告)日：2024-01-26
申请号：CN202310024643.9
申请日：2023-01-09
申请人： 中国药科大学
IPC分类号： C07D403/04 , C07D401/14 , C07D409/14 , A61K31/4192 , A61K31/4439 , A61P29/00 , A61P19/02 , A61P19/00
摘要： 本发明公开了3‑乙炔基‑5‑(1H‑1,2,3‑三唑‑4‑基)‑1H‑吲唑类化合物及其应用。该类化合物及其药物组合物可有效抑制CLK2蛋白及DYRK1A蛋白活性，可制备为治疗骨关节炎的药物，在分子水平可以发挥药效，并且治疗效果更优异，最优可达到纳摩尔浓度水平。此外，化合物制备方法简便、易操作。
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公开(公告)号：CN112094257B
公开(公告)日：2023-08-22
申请号：CN202010840233.8
申请日：2020-08-19
申请人： 公安部禁毒情报技术中心 , 中国药科大学
IPC分类号： C07D311/80
摘要： 本发明公开了一种Δ‑9四氢大麻酚的制备方法，包括如下步骤：式III所示的二醇化合物与酰氯(Cl‑R1)成酯后得到化合物式IV，进而和橄榄醇经过Lewis酸催化，在非质子性溶剂中反应，得到式I所示的Δ‑9四氢大麻酚，本发明方法采用合适的路易斯酸使用当量、合适的反应温度、合适的溶剂，反应可快速完成，且经过简单纯化即可以高收率获得高纯度的Δ‑9四氢大麻酚。
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公开(公告)号：CN115304583B
公开(公告)日：2023-07-21
申请号：CN202211093522.1
申请日：2022-09-07
申请人： 中国药科大学
IPC分类号： C07D401/14 , C07D401/04 , C07D417/14 , C07D409/14 , A61P19/02 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/506 , A61K31/4709 , A61K31/4725
摘要： 本发明公开了一种靶向抑制CLK2的5‑吡啶‑1H‑吲唑类化合物及其应用。本发明所述的化合物为式(I)、式(II)或式(III)所示化合物或其药用盐、其前药、其水合物或其溶剂合物。本发明的化合物具有显著的CLK2抑制活性，对CLK家族成员具有较好的选择性，同时具有显著的DYRK1A抑制活性，并在体外和体内都显示出良好的抗骨关节炎活性。
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公开(公告)号：CN111253371B
公开(公告)日：2023-01-31
申请号：CN201911196786.8
申请日：2019-11-29
申请人： 中国药科大学
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/53 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明公开了一种靶向CDK9小分子调控剂，该小分子调控剂的结构如式(Ⅰ)所示，包括CDK9抑制剂BAY‑1143572、连接链、泊马度胺，所述连接链通过共价键与BAY‑1143572、泊马度胺连接。本发明制备方法操作简单，条件温和，所得嵌合体分子具有CDK9降解活性，抗肿瘤效果显著。
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公开(公告)号：CN113387840B
公开(公告)日：2022-11-08
申请号：CN202110651699.8
申请日：2021-06-10
申请人： 中国药科大学
IPC分类号： C07C259/06 , C07C237/10 , C07C231/12 , A61K31/277 , A61K31/165 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了结构如下的PD‑1/PD‑L1和HDACs双靶点抑制剂、制备方法和用途。该化合物不仅表现出良好的HDACs和PD‑1/PD‑L1酶抑制活性，而且具有一定广谱的体外抗肿瘤活性，能够明显的延缓肿瘤生长，可以应用于HDACs和PD‑1/PD‑L1介导的病理学特征的肿瘤疾病。该类化合物作为首次报道的基于HDACs和PD‑1/PD‑L1的双靶点抗肿瘤药物，具有进一步的开发和研究价值。
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公开(公告)号：CN113912595A
公开(公告)日：2022-01-11
申请号：CN202111188298.X
申请日：2021-10-12
申请人： 中国药科大学
IPC分类号： C07D417/12 , C07D417/14 , C07D277/82 , C07D277/46 , C07D285/135 , C07D487/08 , C07D471/10 , A61K31/428 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/496 , A61K31/426 , A61K31/427 , A61K31/433 , A61K31/438 , A61P35/00 , A61P25/00 , A61P35/02 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61P7/00 , A61P7/06 , A61P5/00
摘要： 本发明公开了一类含有噻唑或噻二唑结构的化合物及其应用，属于医药技术领域。本发明利用药效团拆分及重组等手段对先导化合物进行结构优化，得到一系列含有噻唑或噻二唑结构的新型骨架的USP8抑制剂，丰富了USP8抑制剂的结构多样性。
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公开(公告)号：CN110590801B
公开(公告)日：2020-11-03
申请号：CN201910839920.5
申请日：2019-09-05
申请人： 中国药科大学
IPC分类号： C07D493/10 , C07D417/14 , C09K11/06 , G01N21/64
摘要： 本发明公开了具有通式(I)谷氨酰胺酶小分子荧光探针及其制备方法和用途。该类探针的结构模块包括：谷氨酰胺酶结合基团、连接链和荧光报告基团。本发明的谷氨酰胺酶小分子荧光探针可用于谷氨酰胺酶抑制剂的高通量筛选，指导谷氨酰胺酶抑制剂的发现及结构优化。以此类结构的探针作为工具分子，可以快速、准确地确证小分子化合物与靶标蛋白的结合情况。
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公开(公告)号：CN111454312A
公开(公告)日：2020-07-28
申请号：CN202010370868.6
申请日：2020-04-30
申请人： 中国药科大学 , 常州四药制药有限公司
摘要： 本发明公开了一种P2Y2受体激动剂地夸磷索四钠的制备方法，式II所示的焦磷酸化合物与长链有机胺成盐得到化合物式III，进而经过羰基二咪唑活化得到焦磷酸活性化合物式IV，式V所示的尿苷单磷酸化合物与长链有机胺成盐得到化合物式VI，最后，式IV与式VI经过Lewis酸催化，在亲水性溶剂中进行反应，得到式I所示的目标产物地夸磷索四钠。本方法使用阳离子交换树脂处理价格低廉且易得易保存的反应原料以及使用有机碱与反应原料成盐提高其受热稳定性，最后通过阴离子交换色谱法纯化得到目标产品。该方法高效，产品易分离，收率高。
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公开(公告)号：CN109438513B
公开(公告)日：2020-05-12
申请号：CN201811248840.4
申请日：2018-10-25
申请人： 中国药科大学
IPC分类号： C07F9/653 , C07F9/6558 , A61K31/675 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P27/12 , A61P31/12 , A61P35/00 , A61P37/06
摘要： 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一类含有取代膦酰胺酯衍生物的IDO1抑制剂(I)及其制备方法，药效学、药代学实验证明，本发明的化合物具有良好IDO1抑制活性及良好药代性质，可用于治疗恶性肿瘤等疾病。
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