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公开(公告)号：CN113072507A
公开(公告)日：2021-07-06
申请号：CN202110289410.2
申请日：2021-03-18
申请人： 中国科学院上海有机化学研究所 , 南京正济医药研究有限公司
IPC分类号： C07D241/24
摘要： 本发明公开了一种氟吡嗪化合物的制备方法，所述制备方法为在催化体系中，将化合物A直接经氟化反应制备得到所述的氟吡嗪化合物B。该制备方法兼容性强，适用于多种反应底物，可根据反应底物活性选择不同的催化体系，制备方法灵活、操作简便；并且试剂简单易得，催化条件温和，催化效率高。
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公开(公告)号：CN108341739B
公开(公告)日：2022-07-19
申请号：CN201710059023.3
申请日：2017-01-23
申请人： 中国科学院上海有机化学研究所
IPC分类号： C07C17/263 , C07C22/08 , C07C41/30 , C07C43/225 , C07C43/29 , C07D317/52 , C07D471/04 , C07D295/073 , C07F7/08 , C07C67/343 , C07C69/76 , C07C45/68 , C07C47/55 , C07C49/80 , C07C253/30 , C07C255/50 , C07C201/12 , C07C205/11 , C07C29/62 , C07C33/46 , C07D307/91 , C07D333/76 , C07D209/86 , C07D213/64 , C07D213/74 , C07D215/12 , C07D231/12 , C07D263/57 , C07D279/30 , C07D311/04 , C07D311/32 , C07D205/08 , C07J69/00 , C07D277/66 , C07C269/06 , C07C271/22 , C07C271/16 , C07D209/26 , C07D207/16 , C07H13/08 , C07H1/00 , C07D401/04 , C07D239/52 , C07D207/34 , C07D401/12 , C07D495/04 , C07D401/10 , C07D333/56 , C07D491/18 , C07D493/04 , C07D487/04 , C07J1/00 , C07D305/14
摘要： 本发明公开了一种α‑芳基、杂芳基或烯基‑α,α‑二氟甲基类化合物的制备方法。本发明的如式C所示的α‑芳基、杂芳基或烯基‑α,α‑二氟甲基类化合物的制备方法包含如下步骤：在溶剂中，在40℃‑140℃下，在钯盐、碱和芳基酚类化合物存在的条件下，将式A化合物或式D化合物与式B化合物进行偶联反应，即可。该制备方法具有原料简单、廉价易得、催化剂用量少、底物适用范围广、官能团兼容优秀、操作简便、反应效率高以及可以对药物和生物活性分子进行后期氟修饰等优点。本发明的制备方法制得的产物在生物医药、农药和材料科学等方面具有广泛应用。
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公开(公告)号：CN113072507B
公开(公告)日：2022-09-13
申请号：CN202110289410.2
申请日：2021-03-18
申请人： 中国科学院上海有机化学研究所 , 南京正济医药研究有限公司
IPC分类号： C07D241/24
摘要： 本发明公开了一种氟吡嗪化合物的制备方法，所述制备方法为在催化体系中，将化合物A直接经氟化反应制备得到所述的氟吡嗪化合物B。该制备方法兼容性强，适用于多种反应底物，可根据反应底物活性选择不同的催化体系，制备方法灵活、操作简便；并且试剂简单易得，催化条件温和，催化效率高。
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公开(公告)号：CN108341739A
公开(公告)日：2018-07-31
申请号：CN201710059023.3
申请日：2017-01-23
申请人： 中国科学院上海有机化学研究所
IPC分类号： C07C17/263 , C07C22/08 , C07C41/30 , C07C43/225 , C07C43/29 , C07D317/52 , C07D471/04 , C07D295/073 , C07F7/08 , C07C67/343 , C07C69/76 , C07C45/68 , C07C47/55 , C07C49/80 , C07C253/30 , C07C255/50 , C07C201/12 , C07C205/11 , C07C29/62 , C07C33/46 , C07D307/91 , C07D333/76 , C07D209/86 , C07D213/64 , C07D213/74 , C07D215/12 , C07D231/12 , C07D263/57 , C07D279/30 , C07D311/04 , C07D311/32 , C07D205/08 , C07J69/00 , C07D277/66 , C07C269/06 , C07C271/22 , C07C271/16 , C07D209/26 , C07D207/16 , C07H13/08 , C07H1/00 , C07D401/04 , C07D239/52 , C07D207/34 , C07D401/12 , C07D495/04 , C07D401/10 , C07D333/56 , C07D491/18 , C07D493/04 , C07D487/04 , C07J1/00 , C07D305/14
CPC分类号： C07C17/263 , C07C29/62 , C07C41/30 , C07C45/68 , C07C67/343 , C07C201/12 , C07C253/30 , C07C269/06 , C07D205/08 , C07D207/16 , C07D207/34 , C07D209/26 , C07D209/86 , C07D213/64 , C07D213/74 , C07D215/12 , C07D231/12 , C07D239/52 , C07D263/57 , C07D277/66 , C07D279/30 , C07D295/073 , C07D305/14 , C07D307/91 , C07D311/04 , C07D311/32 , C07D317/52 , C07D333/56 , C07D333/76 , C07D401/04 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D491/18 , C07D493/04 , C07D495/04 , C07F7/083 , C07H1/00 , C07H13/08 , C07J1/0022 , C07J69/00 , C07C22/08 , C07C43/225 , C07C43/29 , C07C69/76 , C07C47/55 , C07C49/80 , C07C255/50 , C07C205/11 , C07C33/46 , C07C271/22 , C07C271/16
摘要： 本发明公开了一种α-芳基、杂芳基或烯基-α,α-二氟甲基类化合物的制备方法。本发明的如式C所示的α-芳基、杂芳基或烯基-α,α-二氟甲基类化合物的制备方法包含如下步骤：在溶剂中，在40℃-140℃下，在钯盐、碱和芳基酚类化合物存在的条件下，将式A化合物或式D化合物与式B化合物进行偶联反应，即可。该制备方法具有原料简单、廉价易得、催化剂用量少、底物适用范围广、官能团兼容优秀、操作简便、反应效率高以及可以对药物和生物活性分子进行后期氟修饰等优点。本发明的制备方法制得的产物在生物医药、农药和材料科学等方面具有广泛应用。
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