公开(公告)号：CN118598822A

公开(公告)日：2024-09-06

申请号：CN202311491880.2

申请日：2023-11-09

申请人： 中国科学院上海药物研究所 ,  苏州旺山旺水生物医药股份有限公司 ,  中国科学院新疆理化技术研究所

发明人： 沈敬山 ,  阿吉艾克拜尔·艾萨 ,  何洋 ,  纪靖 ,  朱维良 ,  张勇 ,  吴春晖 ,  田广辉 ,  胡天文 ,  麦麦提艾力· ,  奥布力

IPC分类号： C07D277/82 ,  C07D277/68 ,  C07D231/56 ,  C07D277/62 ,  C07D333/54 ,  C07D333/70 ,  C07D333/66 ,  C07D261/20 ,  C07D285/14 ,  C07D239/74 ,  C07D409/04 ,  C07D417/04 ,  C07D235/06 ,  C07D307/79 ,  C07D307/91 ,  C07D277/60 ,  A61K31/433 ,  A61K31/428 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/381 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/517 ,  A61K31/4704 ,  A61K31/403 ,  A61K31/47 ,  A61P25/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/20 ,  A61P25/04 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P3/10 ,  A61P35/00 ,  A61P25/24

摘要： 本发明公开了一类含芳基的胺类化合物、其制备方法和用途。所述含芳基的胺类化合物由式(I)表示，具有可调节NMDA受体和/或单胺转运体和/或sigma受体活性的功能，从而可用于制备治疗和/或预防与NMDA受体和/或单胺转运体和/或sigma受体相关联的疾病，特别是中枢神经系统疾病的药物。#imgabs0#

公开(公告)号：CN113354699A

公开(公告)日：2021-09-07

申请号：CN202110241961.1

申请日：2021-03-04

申请人： 中国科学院上海药物研究所 ,  上海特化医药科技有限公司 ,  苏州旺山旺水生物医药有限公司

发明人： 谢元超 ,  胡天文 ,  朱富强 ,  田广辉 ,  沈敬山

IPC分类号： C07H7/06 ,  C07H1/00 ,  C07F7/18 ,  C07C259/06 ,  C07F9/6561 ,  C07D487/04 ,  C07D295/185

摘要： 本发明提供了瑞德西韦(Remdesivir)的中间体及其制备方法。所述制备方法具有成本低、收率高、产品纯度好等优点，可实现瑞德西韦的高效合成。各式中，R1、R2、R3、R4、R5、R8、PG和X如说明书所定义。

公开(公告)号：CN114516875B

公开(公告)日：2023-07-21

申请号：CN202210094775.4

申请日：2022-01-26

申请人： 苏州旺山旺水生物医药有限公司 ,  旺山旺水(连云港)制药有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所 ,  中国科学院武汉病毒研究所

发明人： 胡天文 ,  谢元超 ,  朱富强 ,  沈敬山

IPC分类号： C07D487/04

摘要： 本发明涉及制药技术领域，具体涉及核苷类似物VV116(式(I)化合物)的制备方法。本发明提供的制备方法具体为：式(V)化合物发生脱苄反应得到式(IV)化合物；式(IV)化合物发生氘代脱卤反应得到式(III)化合物；式(III)化合物酯化得到式(II)化合物；式(II)化合物成盐得到式(I)化合物；其中，式(II)化合物也可以由式(VI)化合物氘代脱卤得到，式(VI)化合物可以通过式(IV)化合物酯化得到，或者由式(VII)化合物卤代得到，式(VII)化合物由式(VIII)化合物酯化得到。本发明中制备方法的反应条件温和，过程易控，操作简单，适合工业化大规模生产。

公开(公告)号：CN114391016B

公开(公告)日：2023-06-30

申请号：CN202180003236.9

申请日：2021-10-21

申请人： 苏州旺山旺水生物医药有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所 ,  中国科学院武汉病毒研究所

发明人： 沈敬山 ,  谢元超 ,  张磊砢 ,  肖庚富 ,  王震 ,  蒋华良 ,  徐华强 ,  胡天文 ,  田广辉

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/53 ,  A61P31/14

摘要： 本发明属于医药技术领域，涉及一种核苷类似物的盐及其晶型、药物组合物和用途。具体而言，该核苷类似物的盐具有如式I所示的结构，其中X为氢或氘，Y为酸，优选溴化氢、氯化氢、硝酸、甲磺酸或马来酸，n为0.5～2，优选1。当X为氢或氘，Y为溴化氢，n为1时，该核苷类似物的盐以具有晶型I或晶型A的晶体或无定形物形式存在，具有固体性状好、稳定性高、溶解性好、引湿性小等优点，可用于制备治疗和/或缓解由病毒(特别是SARS‑CoV‑2)引起的相关疾病的药物。

公开(公告)号：CN115215914A

公开(公告)日：2022-10-21

申请号：CN202210381799.8

申请日：2022-04-12

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 沈敬山 ,  谢元超 ,  胡天文

IPC分类号： C07H19/067 ,  C07H19/10 ,  C07H19/23 ,  A61K31/7068 ,  A61K31/706 ,  A61P31/14 ,  A61P31/16 ,  A61P11/00

摘要： 本发明涉及一种下式所示的核苷类似物及其用途。具体而言，本发明涉及下式所示的核苷类似物或其药学上可接受的盐，及其药物组合物，以及它们在制备(a)抑制冠状病毒、副粘病毒、流感病毒、黄病毒科病毒、丝状病毒、布尼亚病毒和/或沙粒病毒复制的抑制剂；和/或(b)治疗和/或预防、缓解由冠状病毒、副粘病毒、流感病毒、黄病毒科病毒、丝状病毒、布尼亚病毒和/或沙粒病毒感染引起的疾病的药物中的用途。

公开(公告)号：CN115215914B

公开(公告)日：2024-05-28

申请号：CN202210381799.8

申请日：2022-04-12

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 沈敬山 ,  谢元超 ,  胡天文

IPC分类号： C07H19/067 ,  C07H19/10 ,  C07H19/23 ,  A61K31/7068 ,  A61K31/706 ,  A61P31/14 ,  A61P31/16 ,  A61P11/00

摘要： 本发明涉及一种下式所示的核苷类似物及其用途。具体而言，本发明涉及下式所示的核苷类似物或其药学上可接受的盐，及其药物组合物，以及它们在制备(a)抑制冠状病毒、副粘病毒、流感病毒、黄病毒科病毒、丝状病毒、布尼亚病毒和/或沙粒病毒复制的抑制剂；和/或(b)治疗和/或预防、缓解由冠状病毒、副粘病毒、流感病毒、黄病毒科病毒、丝状病毒、布尼亚病毒和/或沙粒病毒感染引起的疾病的药物中的用途。#imgabs0#

公开(公告)号：CN114391016A

公开(公告)日：2022-04-22

申请号：CN202180003236.9

申请日：2021-10-21

申请人： 苏州旺山旺水生物医药有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所 ,  中国科学院武汉病毒研究所

发明人： 沈敬山 ,  谢元超 ,  张磊砢 ,  肖庚富 ,  王震 ,  蒋华良 ,  徐华强 ,  胡天文 ,  田广辉

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/53 ,  A61P31/14

摘要： 本发明属于医药技术领域，涉及一种核苷类似物的盐及其晶型、药物组合物和用途。具体而言，该核苷类似物的盐具有如式I所示的结构，其中X为氢或氘，Y为酸，优选溴化氢、氯化氢、硝酸、甲磺酸或马来酸，n为0.5～2，优选1。当X为氢或氘，Y为溴化氢，n为1时，该核苷类似物的盐以具有晶型I或晶型A的晶体或无定形物形式存在，具有固体性状好、稳定性高、溶解性好、引湿性小等优点，可用于制备治疗和/或缓解由病毒(特别是SARS‑CoV‑2)引起的相关疾病的药物。

公开(公告)号：CN110467569A

公开(公告)日：2019-11-19

申请号：CN201810445078.2

申请日：2018-05-10

申请人： 上海特化医药科技有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所

发明人： 孙长亮 ,  胡天文 ,  陈伟铭 ,  何洋 ,  蒋翔锐

IPC分类号： C07D215/22 ,  C07D215/227 ,  C07D409/12

摘要： 本发明属于药物化学和化学合成领域，具体涉及一类取代喹啉-2(1H)-酮化合物的制备方法。本发明提供了一种取代喹啉-2(1H)-酮化合物的制备方法，其将式I表示的化合物和氧化剂在溶剂中发生氧化反应，得到式II表示的化合物。该制备方法具有以下优点：方法简便、收率高、成本低、适于工业化生产，通式II表示的取代喹啉-2(1H)-酮为多种药物活性成分的重要中间体。

公开(公告)号：CN118388405A

公开(公告)日：2024-07-26

申请号：CN202310056489.3

申请日：2023-01-18

申请人： 旺山旺水(上海)生物医药有限公司 ,  苏州旺山旺水生物医药股份有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所

发明人： 胡天文 ,  程勇 ,  邢兴龙 ,  徐志建 ,  朱维良

IPC分类号： C07D221/20 ,  C07D401/12 ,  C07D209/96 ,  C07D487/04 ,  C07D209/76 ,  C07C243/38 ,  C07C311/49 ,  A61K31/438 ,  A61K31/444 ,  A61K31/403 ,  A61K31/407 ,  A61K31/175 ,  A61P31/20

摘要： 本发明涉及一种酰肼类化合物、其组合物及其用途，具体涉及式I所示的化合物、包含其的药物组合物及其制药用途。式I所示的化合物高效地抑制正痘病毒的复制，可用于治疗正痘病毒感染引起的疾病。本发明的化合物可治疗和/或预防、缓解由猴痘病毒感染引起的相关疾病。#imgabs0#

公开(公告)号：CN113354699B

公开(公告)日：2023-07-18

申请号：CN202110241961.1

申请日：2021-03-04

申请人： 中国科学院上海药物研究所 ,  上海特化医药科技有限公司 ,  苏州旺山旺水生物医药有限公司

发明人： 谢元超 ,  胡天文 ,  朱富强 ,  田广辉 ,  沈敬山

IPC分类号： C07H7/06 ,  C07H1/00 ,  C07F7/18 ,  C07C259/06 ,  C07F9/6561 ,  C07D487/04 ,  C07D295/185

摘要： 本发明提供了瑞德西韦(Remdesivir)的中间体及其制备方法。所述制备方法具有成本低、收率高、产品纯度好等优点，可实现瑞德西韦的高效合成。各式中，R1、R2、R3、R4、R5、R8、PG和X如说明书所定义。