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公开(公告)号：CN107501272B
公开(公告)日：2020-03-31
申请号：CN201710798280.9
申请日：2017-09-05
IPC: C07D487/04 , A61K31/4188 , A61K31/454 , A61K31/497 , A61P35/00 , A61P31/12 , A61P25/28 , A61P27/12 , A61P37/06 , A61P25/24 , A61P37/02 , A61P35/02 , A61P31/18 , A61P31/20 , A61P31/14 , A61P31/16 , A61P31/22 , A61P25/16 , A61P25/14 , A61P19/02 , A61P21/00 , A61P13/12 , A61P21/04 , A61P17/06 , A61P1/16 , A61P5/00
Abstract: 本发明属于药物领域，具体涉及一种具有式(I)结构特征的咪唑并异吲哚类化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐、其制备方法、以及它们作为吲哚胺2，3‑双加氧酶1(IDO1)抑制剂的用途。实验结果表明，本发明的化合物对IDO1的活性具有显著抑制作用，能够有效地促进T细胞增殖，抑制初始T细胞分化成调节性T细胞，逆转IDO1介导的免疫抑制，可以用于治疗具有IDO1介导的犬尿氨酸代谢途径的病理学特征的相关疾病，包括癌症、病毒感染、神经变性疾病、白内障、器官移植排斥、抑郁症和自身免疫性疾病等。
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公开(公告)号：CN106928101A
公开(公告)日：2017-07-07
申请号：CN201710135502.9
申请日：2017-03-06
IPC: C07C311/46 , C07C303/38 , C07C311/19 , C07C311/16 , C07C311/17 , C07D317/58 , C07C311/39 , C07C303/40 , C07C311/40 , A61K31/18 , A61K31/63 , A61P35/00 , A61P31/12 , A61P25/28 , A61P27/12 , A61P37/06 , A61P25/24
CPC classification number: C07C303/38 , C07C303/40 , C07C311/16 , C07C311/17 , C07C311/19 , C07C311/39 , C07C311/40 , C07C311/46 , C07D317/58 , Y02A50/465
Abstract: 本发明属于药物领域，具体涉及一种具有式(I)结构特征的苯磺酰胺类化合物或其药学上可接受的盐、其制备方法、以及它们作为吲哚胺2，3‑双加氧酶1(IDO1)抑制剂的用途。实验结果表明，本发明的化合物对IDO1的活性具有显著抑制作用，能够有效地促进T细胞增殖，抑制初始T细胞分化成调节性T细胞，逆转IDO1介导的免疫抑制，可以用于治疗具有IDO1介导的犬尿氨酸代谢途径的病理学特征的相关疾病，包括癌症、病毒感染、神经变性疾病、白内障、器官移植排斥、抑郁症和自身免疫性疾病等。
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公开(公告)号：CN106905185A
公开(公告)日：2017-06-30
申请号：CN201710135044.9
申请日：2017-03-06
IPC: C07C243/34 , C07C243/32 , C07C243/28 , C07C281/14 , C07C311/08 , C07C323/52 , A61K31/198 , A61K31/196 , A61K31/175 , A61K31/18 , A61K31/165 , A61P35/00 , A61P31/12 , A61P31/20 , A61P31/14 , A61P31/18 , A61P31/16 , A61P25/00 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61P37/06 , A61P17/06 , A61P1/16 , A61P13/12 , A61P21/04
CPC classification number: Y02A50/465 , C07C243/34 , C07C243/28 , C07C243/32 , C07C281/14 , C07C311/08 , C07C323/52
Abstract: 本发明属于药物领域，具体涉及一种具有式(I)结构特征的酰肼类化合物或其药学上可接受的盐、以及它们作为吲哚胺2，3‑双加氧酶1(IDO1)抑制剂的用途。实验结果表明，本发明的化合物对IDO1的活性具有显著抑制作用，能够有效地促进T细胞增殖，抑制初始T细胞分化成调节性T细胞，逆转IDO1介导的免疫抑制，可以用于治疗具有IDO1介导的犬尿氨酸代谢途径的病理学特征的相关疾病，包括癌症、病毒感染、神经变性疾病、白内障、器官移植排斥、抑郁症和自身免疫性疾病等。
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公开(公告)号：CN107501272A
公开(公告)日：2017-12-22
申请号：CN201710798280.9
申请日：2017-09-05
IPC: C07D487/04 , A61K31/4188 , A61K31/454 , A61K31/497 , A61P35/00 , A61P31/12 , A61P25/28 , A61P27/12 , A61P37/06 , A61P25/24 , A61P37/02 , A61P35/02 , A61P31/18 , A61P31/20 , A61P31/14 , A61P31/16 , A61P31/22 , A61P25/16 , A61P25/14 , A61P19/02 , A61P21/00 , A61P13/12 , A61P21/04 , A61P17/06 , A61P1/16 , A61P5/00
Abstract: 本发明属于药物领域，具体涉及一种具有式(I)结构特征的咪唑并异吲哚类化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐、其制备方法、以及它们作为吲哚胺2，3-双加氧酶1(IDO1)抑制剂的用途。实验结果表明，本发明的化合物对IDO1的活性具有显著抑制作用，能够有效地促进T细胞增殖，抑制初始T细胞分化成调节性T细胞，逆转IDO1介导的免疫抑制，可以用于治疗具有IDO1介导的犬尿氨酸代谢途径的病理学特征的相关疾病，包括癌症、病毒感染、神经变性疾病、白内障、器官移植排斥、抑郁症和自身免疫性疾病等。
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公开(公告)号：CN106905256A
公开(公告)日：2017-06-30
申请号：CN201710135045.3
申请日：2017-03-06
IPC: C07D263/58 , A61K31/423 , A61P35/00 , A61P31/12 , A61P25/28 , A61P27/12 , A61P37/06 , A61P37/02 , A61P25/24 , A61P31/20 , A61P31/14 , A61P25/16 , A61P25/14 , A61P19/02 , A61P19/04 , A61P13/12 , A61P17/06 , A61P1/16
CPC classification number: Y02A50/465 , C07D263/58
Abstract: 本发明属于药物领域，具体涉及一种具有式(I)结构特征的苯并五元杂环类化合物或其药学上可接受的盐、其制备方法、以及它们作为吲哚胺2，3‑双加氧酶1(IDO1)抑制剂的用途。实验结果表明，本发明的化合物对IDO1的活性具有显著抑制作用，能够有效地促进T细胞增殖，抑制初始T细胞分化成调节性T细胞，逆转IDO1介导的免疫抑制，可以用于治疗具有IDO1介导的犬尿氨酸代谢途径的病理学特征的相关疾病，包括癌症、病毒感染、神经变性疾病、白内障、器官移植排斥、抑郁症和自身免疫性疾病等。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN106916164A
公开(公告)日：2017-07-04
申请号：CN201710135501.4
申请日：2017-03-06
IPC: C07D495/04 , A61K31/519 , A61P35/00 , A61P25/28 , A61P27/12 , A61P37/06 , A61P25/24 , A61P37/02 , A61P35/02 , A61P31/20 , A61P31/14 , A61P31/16 , A61P31/22 , A61P25/16 , A61P25/14 , A61P19/02 , A61P13/12 , A61P21/04 , A61P1/16 , A61P17/06 , A61P5/00
CPC classification number: Y02A50/465 , C07D495/04
Abstract: 本发明属于药物领域，具体涉及一种具有式(I)结构特征的噻唑并嘧啶酮类化合物或其药学上可接受的盐、以及它们作为吲哚胺2，3‑双加氧酶1(IDO1)抑制剂的用途。实验结果表明，本发明的化合物对IDO1的活性具有显著抑制作用，能够有效地促进T细胞增殖，抑制初始T细胞分化成调节性T细胞，逆转IDO1介导的免疫抑制，可以用于治疗具有IDO1介导的犬尿氨酸代谢途径的病理学特征的相关疾病，包括癌症、病毒感染、神经变性疾病、白内障、器官移植排斥、抑郁症和自身免疫性疾病等。
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公开(公告)号：CN110845572B
公开(公告)日：2023-03-21
申请号：CN201911194163.7
申请日：2019-11-28
Applicant: 中国药科大学
Abstract: 本发明公开了肿瘤靶向的GRP类似物及其应用。GRP类似物选自以下任意一条：线性多肽Gln‑5‑Htp‑β‑Ala‑Nva‑Gly‑His‑NH2，环状多肽Lys‑Cys‑Gln‑5‑Htp‑β‑Ala‑Nva‑Gly‑His‑CysHis‑Gly‑Nva‑β‑Ala‑5‑Htp‑Gln‑NH2，等。本发明高亲和多肽能和多种肿瘤细胞特异性结合，利用这个高亲和力特性可用于恶性肿瘤的光学成像和核医学显像。这些高亲和力多肽偶联荧光染料可作为肿瘤特异性靶向分子探针，预期能达到对肿瘤边界精准定位的效果，可为术前和术中影像导航带来实时性，具有提高手术精确度的优点。
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公开(公告)号：CN114796528A
公开(公告)日：2022-07-29
申请号：CN202210359385.5
申请日：2020-05-11
Applicant: 中国药科大学
Abstract: 本发明公开了肿瘤特异性靶向的多肽及其应用。本发明一系列高亲和多肽能和多种肿瘤细胞特异性结合，利用这个高亲和力特性可用于恶性肿瘤的光学成像和核医学显像。这些高亲和力多肽偶联荧光染料可作为肿瘤特异性靶向分子探针，预期能达到对肿瘤边界精准定位的效果，可为术前和术中影像导航带来实时性，具有提高手术精确度的优点。此系列多肽还可偶联放射性核素在体实时检测恶性肿瘤，以达到疾病诊断或者治疗的目的。
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公开(公告)号：CN111153850B
公开(公告)日：2021-08-13
申请号：CN202010052577.2
申请日：2020-01-17
Applicant: 中国药科大学 , 南京中澳转化医学研究院有限公司
IPC: C07D209/42 , C07D401/12 , A61K31/404 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种具有式(I)结构特征的吲哚类化合物、其代谢产物、代谢前体、前药、溶剂化物、结晶或其药学上可接受的盐、其制备方法、以及它们作为吲哚胺2,3‑双加氧酶1(IDO1)抑制剂的用途。实验结果表明，本发明的化合物对IDO1的活性具有显著抑制作用，能够有效地促进T淋巴细胞增殖，抑制初始T淋巴细胞分化为调节性T细胞，逆转IDO1介导的免疫抑制作用，可以用于治疗具有IDO1介导的犬尿氨酸代谢途径的病理学特征的相关疾病，包括癌症、病毒感染、神经变性疾病、白内障、器官移植排斥、抑郁症和自身免疫性疾病等。
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公开(公告)号：CN112557497A
公开(公告)日：2021-03-26
申请号：CN202011368873.X
申请日：2020-11-30
Applicant: 中国药科大学
IPC: G01N27/64
Abstract: 本发明公开了肼苯哒嗪在基质辅助激光解吸电离质谱中用作基质的用途，用于分析有机小分子化合物、小分子肽、体液、组织匀浆液或组织切片，用于质谱成像。肼苯达嗪用作基质辅助激光解吸电离质谱基质时，离子化效率高，且质谱背景在m/z50‑2000范围内非常简单，对小分子化合物和复杂生物样本的分析没有干扰；肼苯达嗪用作基质辅助激光解吸电离质谱的基质时，可以实现正负离子的同时检测，适用于不同分子量范围的高覆盖检测，所以能够满足多种复杂生物样本分析需求；肼苯达嗪为现有技术存在的已知化合物，获得成本低。
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