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公开(公告)号:CN107501272A
公开(公告)日:2017-12-22
申请号:CN201710798280.9
申请日:2017-09-05
IPC: C07D487/04 , A61K31/4188 , A61K31/454 , A61K31/497 , A61P35/00 , A61P31/12 , A61P25/28 , A61P27/12 , A61P37/06 , A61P25/24 , A61P37/02 , A61P35/02 , A61P31/18 , A61P31/20 , A61P31/14 , A61P31/16 , A61P31/22 , A61P25/16 , A61P25/14 , A61P19/02 , A61P21/00 , A61P13/12 , A61P21/04 , A61P17/06 , A61P1/16 , A61P5/00
Abstract: 本发明属于药物领域,具体涉及一种具有式(I)结构特征的咪唑并异吲哚类化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐、其制备方法、以及它们作为吲哚胺2,3-双加氧酶1(IDO1)抑制剂的用途。实验结果表明,本发明的化合物对IDO1的活性具有显著抑制作用,能够有效地促进T细胞增殖,抑制初始T细胞分化成调节性T细胞,逆转IDO1介导的免疫抑制,可以用于治疗具有IDO1介导的犬尿氨酸代谢途径的病理学特征的相关疾病,包括癌症、病毒感染、神经变性疾病、白内障、器官移植排斥、抑郁症和自身免疫性疾病等。
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公开(公告)号:CN106905256A
公开(公告)日:2017-06-30
申请号:CN201710135045.3
申请日:2017-03-06
IPC: C07D263/58 , A61K31/423 , A61P35/00 , A61P31/12 , A61P25/28 , A61P27/12 , A61P37/06 , A61P37/02 , A61P25/24 , A61P31/20 , A61P31/14 , A61P25/16 , A61P25/14 , A61P19/02 , A61P19/04 , A61P13/12 , A61P17/06 , A61P1/16
CPC classification number: Y02A50/465 , C07D263/58
Abstract: 本发明属于药物领域,具体涉及一种具有式(I)结构特征的苯并五元杂环类化合物或其药学上可接受的盐、其制备方法、以及它们作为吲哚胺2,3‑双加氧酶1(IDO1)抑制剂的用途。实验结果表明,本发明的化合物对IDO1的活性具有显著抑制作用,能够有效地促进T细胞增殖,抑制初始T细胞分化成调节性T细胞,逆转IDO1介导的免疫抑制,可以用于治疗具有IDO1介导的犬尿氨酸代谢途径的病理学特征的相关疾病,包括癌症、病毒感染、神经变性疾病、白内障、器官移植排斥、抑郁症和自身免疫性疾病等。
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公开(公告)号:CN106916164A
公开(公告)日:2017-07-04
申请号:CN201710135501.4
申请日:2017-03-06
IPC: C07D495/04 , A61K31/519 , A61P35/00 , A61P25/28 , A61P27/12 , A61P37/06 , A61P25/24 , A61P37/02 , A61P35/02 , A61P31/20 , A61P31/14 , A61P31/16 , A61P31/22 , A61P25/16 , A61P25/14 , A61P19/02 , A61P13/12 , A61P21/04 , A61P1/16 , A61P17/06 , A61P5/00
CPC classification number: Y02A50/465 , C07D495/04
Abstract: 本发明属于药物领域,具体涉及一种具有式(I)结构特征的噻唑并嘧啶酮类化合物或其药学上可接受的盐、以及它们作为吲哚胺2,3‑双加氧酶1(IDO1)抑制剂的用途。实验结果表明,本发明的化合物对IDO1的活性具有显著抑制作用,能够有效地促进T细胞增殖,抑制初始T细胞分化成调节性T细胞,逆转IDO1介导的免疫抑制,可以用于治疗具有IDO1介导的犬尿氨酸代谢途径的病理学特征的相关疾病,包括癌症、病毒感染、神经变性疾病、白内障、器官移植排斥、抑郁症和自身免疫性疾病等。
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公开(公告)号:CN107501272B
公开(公告)日:2020-03-31
申请号:CN201710798280.9
申请日:2017-09-05
IPC: C07D487/04 , A61K31/4188 , A61K31/454 , A61K31/497 , A61P35/00 , A61P31/12 , A61P25/28 , A61P27/12 , A61P37/06 , A61P25/24 , A61P37/02 , A61P35/02 , A61P31/18 , A61P31/20 , A61P31/14 , A61P31/16 , A61P31/22 , A61P25/16 , A61P25/14 , A61P19/02 , A61P21/00 , A61P13/12 , A61P21/04 , A61P17/06 , A61P1/16 , A61P5/00
Abstract: 本发明属于药物领域,具体涉及一种具有式(I)结构特征的咪唑并异吲哚类化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐、其制备方法、以及它们作为吲哚胺2,3‑双加氧酶1(IDO1)抑制剂的用途。实验结果表明,本发明的化合物对IDO1的活性具有显著抑制作用,能够有效地促进T细胞增殖,抑制初始T细胞分化成调节性T细胞,逆转IDO1介导的免疫抑制,可以用于治疗具有IDO1介导的犬尿氨酸代谢途径的病理学特征的相关疾病,包括癌症、病毒感染、神经变性疾病、白内障、器官移植排斥、抑郁症和自身免疫性疾病等。
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公开(公告)号:CN106928101A
公开(公告)日:2017-07-07
申请号:CN201710135502.9
申请日:2017-03-06
IPC: C07C311/46 , C07C303/38 , C07C311/19 , C07C311/16 , C07C311/17 , C07D317/58 , C07C311/39 , C07C303/40 , C07C311/40 , A61K31/18 , A61K31/63 , A61P35/00 , A61P31/12 , A61P25/28 , A61P27/12 , A61P37/06 , A61P25/24
CPC classification number: C07C303/38 , C07C303/40 , C07C311/16 , C07C311/17 , C07C311/19 , C07C311/39 , C07C311/40 , C07C311/46 , C07D317/58 , Y02A50/465
Abstract: 本发明属于药物领域,具体涉及一种具有式(I)结构特征的苯磺酰胺类化合物或其药学上可接受的盐、其制备方法、以及它们作为吲哚胺2,3‑双加氧酶1(IDO1)抑制剂的用途。实验结果表明,本发明的化合物对IDO1的活性具有显著抑制作用,能够有效地促进T细胞增殖,抑制初始T细胞分化成调节性T细胞,逆转IDO1介导的免疫抑制,可以用于治疗具有IDO1介导的犬尿氨酸代谢途径的病理学特征的相关疾病,包括癌症、病毒感染、神经变性疾病、白内障、器官移植排斥、抑郁症和自身免疫性疾病等。
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公开(公告)号:CN106905185A
公开(公告)日:2017-06-30
申请号:CN201710135044.9
申请日:2017-03-06
IPC: C07C243/34 , C07C243/32 , C07C243/28 , C07C281/14 , C07C311/08 , C07C323/52 , A61K31/198 , A61K31/196 , A61K31/175 , A61K31/18 , A61K31/165 , A61P35/00 , A61P31/12 , A61P31/20 , A61P31/14 , A61P31/18 , A61P31/16 , A61P25/00 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61P37/06 , A61P17/06 , A61P1/16 , A61P13/12 , A61P21/04
CPC classification number: Y02A50/465 , C07C243/34 , C07C243/28 , C07C243/32 , C07C281/14 , C07C311/08 , C07C323/52
Abstract: 本发明属于药物领域,具体涉及一种具有式(I)结构特征的酰肼类化合物或其药学上可接受的盐、以及它们作为吲哚胺2,3‑双加氧酶1(IDO1)抑制剂的用途。实验结果表明,本发明的化合物对IDO1的活性具有显著抑制作用,能够有效地促进T细胞增殖,抑制初始T细胞分化成调节性T细胞,逆转IDO1介导的免疫抑制,可以用于治疗具有IDO1介导的犬尿氨酸代谢途径的病理学特征的相关疾病,包括癌症、病毒感染、神经变性疾病、白内障、器官移植排斥、抑郁症和自身免疫性疾病等。
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公开(公告)号:CN119504584A
公开(公告)日:2025-02-25
申请号:CN202411702725.5
申请日:2024-11-26
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D221/18 , A61K31/473 , A61P11/06 , A61P29/00 , A61P1/00 , A61P19/02 , A61P17/06 , A61P9/00 , A61P25/28
Abstract: 本发明公开了一种二苯并喹啉类化合物及其制备方法、药物组合物和用途。该类化合物的结构如式(I)所示,其具有良好的AhR激动活性,为AhR的药理靶向提供了一种新治疗策略,可用于各种免疫和炎症性疾病(如哮喘、炎症性肠病、类风湿关节炎和牛皮癣)、心血管疾病和神经退行性疾病。#imgabs0#
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公开(公告)号:CN115872976A
公开(公告)日:2023-03-31
申请号:CN202211722469.7
申请日:2022-12-30
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D401/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , A61K31/502 , A61K31/501 , A61K31/5377 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供一种喹啉衍生物、含有其的药物组合物及其用途,喹啉衍生物是具有通式(I)的化合物或其药学上可接受的盐,本发明的喹啉衍生物对PARP‑1和c‑Met产生良好的抑制作用,克服耐药作用,可用于制备治疗乳腺癌、卵巢癌等癌症的药物,减少用药剂量,提高治疗效果。
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公开(公告)号:CN111153846B
公开(公告)日:2021-08-31
申请号:CN202010052579.1
申请日:2020-01-17
Applicant: 中国药科大学 , 南京中澳转化医学研究院有限公司
IPC: C07D207/34 , C07D413/12 , A61P35/00 , A61P31/12 , A61P25/28 , A61P25/24 , A61P27/12 , A61P37/06 , A61P35/02 , A61P31/14 , A61P31/20 , A61P31/16 , A61P31/22 , A61P25/16 , A61P25/14 , A61P21/04 , A61P19/02 , A61P17/00 , A61P17/06 , A61P13/12 , A61P1/16 , A61K31/402 , A61K31/422
Abstract: 本发明公开了一种具有式(I)结构特征的吡咯类化合物、其代谢产物、代谢前体、前药、溶剂化物、结晶或其药学上可接受的盐、其制备方法、以及它们作为吲哚胺2,3‑双加氧酶1(IDO1)抑制剂的用途。实验结果表明,本发明的化合物对IDO1的活性具有显著抑制作用,能够有效地促进T淋巴细胞增殖,抑制初始T淋巴细胞分化为调节性T细胞,逆转IDO1介导的免疫抑制作用,可以用于治疗具有IDO1介导的犬尿氨酸代谢途径的病理学特征的相关疾病,包括癌症、病毒感染、神经变性疾病、白内障、器官移植排斥、抑郁症和自身免疫性疾病等。
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公开(公告)号:CN116854668B
公开(公告)日:2025-02-07
申请号:CN202310843892.0
申请日:2023-07-11
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D403/04 , C07D401/14 , C07D409/14 , C07D405/14 , A61K31/502 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种酞嗪酮类化合物及其药物组合物和应用,该化合物结构如式(I),还包含其异构体、前药、稳定的同位素衍生物、药学上可接受的盐或它们的混合物;其在酶水平上对PRMT5具有显著的抑制作用,并且在MTA存在下抑制活性更强,纳摩尔浓度水平下的抑制率达到80%以上,同时对MTAP缺失的肿瘤细胞的抑制活性强于野生型,具有选择性;所制备药物在分子水平和细胞水平均可以发挥药效,应用广泛。#imgabs0#
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