公开(公告)号：CN106905185A

公开(公告)日：2017-06-30

申请号：CN201710135044.9

申请日：2017-03-06

Applicant: 中国药科大学 ,  南京大学

Inventor： 赖宜生 ,  邹毅 ,  王芳 ,  徐强 ,  郭文洁 ,  王燕 ,  刘雯 ,  李月珍

IPC: C07C243/34 ,  C07C243/32 ,  C07C243/28 ,  C07C281/14 ,  C07C311/08 ,  C07C323/52 ,  A61K31/198 ,  A61K31/196 ,  A61K31/175 ,  A61K31/18 ,  A61K31/165 ,  A61P35/00 ,  A61P31/12 ,  A61P31/20 ,  A61P31/14 ,  A61P31/18 ,  A61P31/16 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P37/06 ,  A61P17/06 ,  A61P1/16 ,  A61P13/12 ,  A61P21/04

CPC classification number: Y02A50/465 ,  C07C243/34 ,  C07C243/28 ,  C07C243/32 ,  C07C281/14 ,  C07C311/08 ,  C07C323/52

Abstract: 本发明属于药物领域，具体涉及一种具有式(I)结构特征的酰肼类化合物或其药学上可接受的盐、以及它们作为吲哚胺2，3‑双加氧酶1(IDO1)抑制剂的用途。实验结果表明，本发明的化合物对IDO1的活性具有显著抑制作用，能够有效地促进T细胞增殖，抑制初始T细胞分化成调节性T细胞，逆转IDO1介导的免疫抑制，可以用于治疗具有IDO1介导的犬尿氨酸代谢途径的病理学特征的相关疾病，包括癌症、病毒感染、神经变性疾病、白内障、器官移植排斥、抑郁症和自身免疫性疾病等。

公开(公告)号：CN106916164A

公开(公告)日：2017-07-04

申请号：CN201710135501.4

申请日：2017-03-06

Applicant: 中国药科大学 ,  南京大学

Inventor： 赖宜生 ,  邹毅 ,  王芳 ,  徐强 ,  郭文洁 ,  王燕 ,  刘雯 ,  李月珍

IPC: C07D495/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  A61P25/28 ,  A61P27/12 ,  A61P37/06 ,  A61P25/24 ,  A61P37/02 ,  A61P35/02 ,  A61P31/20 ,  A61P31/14 ,  A61P31/16 ,  A61P31/22 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14 ,  A61P19/02 ,  A61P13/12 ,  A61P21/04 ,  A61P1/16 ,  A61P17/06 ,  A61P5/00

CPC classification number: Y02A50/465 ,  C07D495/04

Abstract: 本发明属于药物领域，具体涉及一种具有式(I)结构特征的噻唑并嘧啶酮类化合物或其药学上可接受的盐、以及它们作为吲哚胺2，3‑双加氧酶1(IDO1)抑制剂的用途。实验结果表明，本发明的化合物对IDO1的活性具有显著抑制作用，能够有效地促进T细胞增殖，抑制初始T细胞分化成调节性T细胞，逆转IDO1介导的免疫抑制，可以用于治疗具有IDO1介导的犬尿氨酸代谢途径的病理学特征的相关疾病，包括癌症、病毒感染、神经变性疾病、白内障、器官移植排斥、抑郁症和自身免疫性疾病等。

公开(公告)号：CN111153846B

公开(公告)日：2021-08-31

申请号：CN202010052579.1

申请日：2020-01-17

Applicant: 中国药科大学 ,  南京中澳转化医学研究院有限公司

Inventor： 赖宜生 ,  葛书山 ,  邹毅 ,  郑英博 ,  王芳 ,  徐强 ,  郭文洁 ,  钟海清 ,  刘雯

IPC: C07D207/34 ,  C07D413/12 ,  A61P35/00 ,  A61P31/12 ,  A61P25/28 ,  A61P25/24 ,  A61P27/12 ,  A61P37/06 ,  A61P35/02 ,  A61P31/14 ,  A61P31/20 ,  A61P31/16 ,  A61P31/22 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14 ,  A61P21/04 ,  A61P19/02 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P13/12 ,  A61P1/16 ,  A61K31/402 ,  A61K31/422

Abstract: 本发明公开了一种具有式(I)结构特征的吡咯类化合物、其代谢产物、代谢前体、前药、溶剂化物、结晶或其药学上可接受的盐、其制备方法、以及它们作为吲哚胺2,3‑双加氧酶1(IDO1)抑制剂的用途。实验结果表明，本发明的化合物对IDO1的活性具有显著抑制作用，能够有效地促进T淋巴细胞增殖，抑制初始T淋巴细胞分化为调节性T细胞，逆转IDO1介导的免疫抑制作用，可以用于治疗具有IDO1介导的犬尿氨酸代谢途径的病理学特征的相关疾病，包括癌症、病毒感染、神经变性疾病、白内障、器官移植排斥、抑郁症和自身免疫性疾病等。

公开(公告)号：CN113061098B

公开(公告)日：2022-08-30

申请号：CN202110063260.3

申请日：2021-01-18

Applicant: 中国药科大学 ,  南京中澳转化医学研究院有限公司

Inventor： 赖宜生 ,  马雪薇 ,  胡碧云 ,  葛书山 ,  李月珍 ,  徐强 ,  郭文洁 ,  钟海清 ,  刘雯

IPC: C07C233/80 ,  C07C235/48 ,  C07C231/12 ,  C07C231/14 ,  C07C231/02 ,  C07C233/75 ,  C07C255/57 ,  C07C253/30 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07C233/60 ,  C07C233/62 ,  C07C233/29 ,  C07C233/44 ,  C07D207/34 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61 ,  C07D215/50 ,  C07D213/75 ,  C07C233/63 ,  C07C237/44 ,  A61K31/167 ,  A61K31/277 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/455 ,  A61K31/44 ,  A61K31/40 ,  A61K31/47 ,  A61P37/06 ,  A61P35/00 ,  A61P31/12 ,  A61P25/00 ,  A61P27/12 ,  A61P37/00 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14 ,  A61P31/16 ,  A61P31/14 ,  A61P31/18 ,  A61P31/20 ,  A61P31/22 ,  A61P19/02 ,  A61P37/02 ,  A61P17/00 ,  A61P21/04 ,  A61P17/06

Abstract: 本发明公开了一类酰胺化合物及其衍生物，制备方法、药物组合物和应用。该类酰胺化合物结构如式(I)，该类酰胺化合物衍生物涉及所述酰胺化合物的立体异构体、互变异构体、代谢产物、代谢前体、前药、溶剂化物、溶剂化物的盐、结晶、药学上可接受的盐或它们的混合物。该类酰胺化合物及其衍生物对吲哚胺2,3‑双加氧酶1具有高效的抑制作用，可用于制备治疗吲哚胺2,3‑双加氧酶1介导的免疫抑制相关疾病的药物，所制备药物在分子水平即可发挥药效，应用广泛，并且该类化合物合成方法简便，易操作。

公开(公告)号：CN112778154B

公开(公告)日：2022-05-13

申请号：CN202110062227.9

申请日：2021-01-18

Applicant: 中国药科大学 ,  南京中澳转化医学研究院有限公司

Inventor： 赖宜生 ,  刘文斌 ,  马雪薇 ,  葛书山 ,  李月珍 ,  徐强 ,  郭文洁 ,  钟海清 ,  刘雯

IPC: C07C235/56 ,  C07D309/14 ,  C07D211/58 ,  C07D213/75 ,  A61K31/44 ,  A61K31/167 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P25/00 ,  A61P31/20 ,  A61P31/14 ,  A61P19/02 ,  A61P25/28 ,  A61P25/14

Abstract: 本发明公开了一类芳基烷基醚化合物及其衍生物，制备方法、药物组合物和应用。该类芳基烷基醚化合物结构如式(I)，该类芳基烷基醚化合物衍生物涉及所述芳基烷基醚化合物的立体异构体、互变异构体、代谢产物、代谢前体、前药、溶剂化物、溶剂化物的盐、结晶、药学上可接受的盐或它们的混合物。该类芳基烷基醚化合物及其衍生物对吲哚胺2,3‑双加氧酶1抑制作用显著，可用于制备治疗吲哚胺2,3‑双加氧酶1介导的免疫抑制相关疾病的药物，所制备药物在分子水平即可发挥药效，应用广泛。。

公开(公告)号：CN111153846A

公开(公告)日：2020-05-15

申请号：CN202010052579.1

申请日：2020-01-17

Applicant: 中国药科大学 ,  南京中澳转化医学研究院有限公司

Inventor： 赖宜生 ,  葛书山 ,  邹毅 ,  郑英博 ,  王芳 ,  徐强 ,  郭文洁 ,  钟海清 ,  刘雯

IPC: C07D207/34 ,  C07D413/12 ,  A61P35/00 ,  A61P31/12 ,  A61P25/28 ,  A61P25/24 ,  A61P27/12 ,  A61P37/06 ,  A61P35/02 ,  A61P31/14 ,  A61P31/20 ,  A61P31/16 ,  A61P31/22 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14 ,  A61P21/04 ,  A61P19/02 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P13/12 ,  A61P1/16 ,  A61K31/402 ,  A61K31/422

Abstract: 本发明公开了一种具有式(I)结构特征的吡咯类化合物、其代谢产物、代谢前体、前药、溶剂化物、结晶或其药学上可接受的盐、其制备方法、以及它们作为吲哚胺2,3-双加氧酶1(IDO1)抑制剂的用途。实验结果表明，本发明的化合物对IDO1的活性具有显著抑制作用，能够有效地促进T淋巴细胞增殖，抑制初始T淋巴细胞分化为调节性T细胞，逆转IDO1介导的免疫抑制作用，可以用于治疗具有IDO1介导的犬尿氨酸代谢途径的病理学特征的相关疾病，包括癌症、病毒感染、神经变性疾病、白内障、器官移植排斥、抑郁症和自身免疫性疾病等。

公开(公告)号：CN113061098A

公开(公告)日：2021-07-02

申请号：CN202110063260.3

申请日：2021-01-18

Applicant: 中国药科大学 ,  南京中澳转化医学研究院有限公司

Inventor： 赖宜生 ,  马雪薇 ,  胡碧云 ,  葛书山 ,  李月珍 ,  徐强 ,  郭文洁 ,  钟海清 ,  刘雯

IPC: C07C233/80 ,  C07C235/48 ,  C07C231/12 ,  C07C231/14 ,  C07C231/02 ,  C07C233/75 ,  C07C255/57 ,  C07C253/30 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07C233/60 ,  C07C233/62 ,  C07C233/29 ,  C07C233/44 ,  C07D207/34 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61 ,  C07D215/50 ,  C07D213/75 ,  C07C233/63 ,  C07C237/44 ,  A61K31/167 ,  A61K31/277 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/455 ,  A61K31/44 ,  A61K31/40 ,  A61K31/47 ,  A61P37/06 ,  A61P35/00 ,  A61P31/12 ,  A61P25/00 ,  A61P27/12 ,  A61P37/00 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14 ,  A61P31/16 ,  A61P31/14 ,  A61P31/18 ,  A61P31/20 ,  A61P31/22 ,  A61P19/02 ,  A61P37/02 ,  A61P17/00 ,  A61P21/04 ,  A61P17/06

Abstract: 本发明公开了一类酰胺化合物及其衍生物，制备方法、药物组合物和应用。该类酰胺化合物结构如式(I)，该类酰胺化合物衍生物涉及所述酰胺化合物的立体异构体、互变异构体、代谢产物、代谢前体、前药、溶剂化物、溶剂化物的盐、结晶、药学上可接受的盐或它们的混合物。该类酰胺化合物及其衍生物对吲哚胺2,3‑双加氧酶1具有高效的抑制作用，可用于制备治疗吲哚胺2,3‑双加氧酶1介导的免疫抑制相关疾病的药物，所制备药物在分子水平即可发挥药效，应用广泛，并且该类化合物合成方法简便，易操作。

公开(公告)号：CN112778154A

公开(公告)日：2021-05-11

申请号：CN202110062227.9

申请日：2021-01-18

Applicant: 中国药科大学 ,  南京中澳转化医学研究院有限公司

Inventor： 赖宜生 ,  刘文斌 ,  马雪薇 ,  葛书山 ,  李月珍 ,  徐强 ,  郭文洁 ,  钟海清 ,  刘雯

IPC: C07C235/56 ,  C07D309/14 ,  C07D211/58 ,  C07D213/75 ,  A61K31/44 ,  A61K31/167 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P25/00 ,  A61P31/20 ,  A61P31/14 ,  A61P19/02 ,  A61P25/28 ,  A61P25/14

Abstract: 本发明公开了一类芳基烷基醚化合物及其衍生物，制备方法、药物组合物和应用。该类芳基烷基醚化合物结构如式(I)，该类芳基烷基醚化合物衍生物涉及所述芳基烷基醚化合物的立体异构体、互变异构体、代谢产物、代谢前体、前药、溶剂化物、溶剂化物的盐、结晶、药学上可接受的盐或它们的混合物。该类芳基烷基醚化合物及其衍生物对吲哚胺2,3‑双加氧酶1抑制作用显著，可用于制备治疗吲哚胺2,3‑双加氧酶1介导的免疫抑制相关疾病的药物，所制备药物在分子水平即可发挥药效，应用广泛。。

公开(公告)号：CN112553314B

公开(公告)日：2024-11-19

申请号：CN202011636047.9

申请日：2020-12-31

Applicant: 南京大学 ,  南京大学人工智能生物医药技术研究院

Inventor： 董咸池 ,  陈静 ,  狄梦强 ,  刘雯 ,  童贝

IPC: C12Q1/6869

Abstract: 本发明公开了一种MHCII CDS基因的测序分型试剂盒，包括：PCR缓冲液、dNTPs、Taq酶和引物；引物由第一或第二上游引物组与下游引物组组成；第一上游引物组的序列如SEQ ID NO.1‑7所示；第二上游引物组如SEQ ID NO.15‑22所示；下游引物组的序列如SEQ ID NO.8‑14所示，该试剂盒特异性强、灵敏度高并且操作简单快捷，大大降低了检测成本，具有广阔应用前景。

公开(公告)号：CN112553314A

公开(公告)日：2021-03-26

申请号：CN202011636047.9

申请日：2020-12-31

Applicant: 南京大学人工智能生物医药技术研究院 ,  南京大学

Inventor： 董咸池 ,  陈静 ,  狄梦强 ,  刘雯 ,  童贝

IPC: C12Q1/6869

Abstract: 本发明公开了一种MHCII CDS基因的测序分型试剂盒，包括：PCR缓冲液、dNTPs、Taq酶和引物；引物由第一或第二上游引物组与下游引物组组成；第一上游引物组的序列如SEQ ID NO.1‑7所示；第二上游引物组如SEQ ID NO.15‑22所示；下游引物组的序列如SEQ ID NO.8‑14所示，该试剂盒特异性强、灵敏度高并且操作简单快捷，大大降低了检测成本，具有广阔应用前景。