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公开(公告)号：CN110573509A
公开(公告)日：2019-12-13
申请号：CN201880027489.8
申请日：2018-02-27
申请人： 北京生命科学研究所
IPC分类号： C07D473/12 , C07D473/08 , C07D473/10 , C07D513/14 , A61K31/522 , A61K31/542 , A61P29/00 , A61P25/28
摘要： 抑制细胞坏死性凋亡和/或人MLKL的嘌呤衍生物、其药物组合物，和使用有效量的化合物或组合物治疗MLKL介导的障碍的方法。所述MLKL介导的障碍为病理学相关的坏死性凋亡，包括缺血再灌注损伤、神经变性和炎性疾病，如急性胰腺炎、多发性硬化、炎性肠病和过敏性结肠炎。
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公开(公告)号：CN110023292A
公开(公告)日：2019-07-16
申请号：CN201780056741.3
申请日：2017-07-17
申请人： 北京生命科学研究所
IPC分类号： C07D239/48 , A61K31/505 , A61K31/145 , A61K9/00 , A61P25/00 , A61P25/16 , A61P25/28 , A61P37/00 , A61P9/10
摘要： 该发明提供了作为琥珀酸脱氢酶亚基B蛋白(SDHB)的抑制剂或共价修饰剂且/或细胞凋亡抑制剂的化合物，以及其药学上可接受的盐，氢化物和立体异构体。该化合物用于药物组合物，以及制备和使用的方法，包括用有效量的所述化合物或组合物治疗有此需要的人。
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公开(公告)号：CN115197098B
公开(公告)日：2023-08-08
申请号：CN202210717817.5
申请日：2015-12-23
申请人： 北京生命科学研究所
IPC分类号： C07C259/06 , A61K31/165 , A61P35/00 , A61P25/00 , A61P9/00 , A61P19/02 , A61P9/10 , A61P1/00 , A61P13/12 , A61P27/02 , A61P1/16 , A61P1/18 , A61P3/10 , A61P21/00 , A61P37/06 , A61P31/04 , A61P31/10 , A61P11/06 , A61P1/04 , A61P31/18 , A61P31/14 , A61P31/20
摘要： 本发明提供了抑制细胞坏死和/或人受体相互作用蛋白1激酶(RIP1)的酰胺，包括其相应的磺酰胺，及其药学上可接受的盐，氢化物和立体异构体。这些化合物用于药物组合物，以及制备和使用方法，包括用有效量的所述化合物或组合物治疗有需要的人，并检测人的健康或状况的改善结果。
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公开(公告)号：CN115197098A
公开(公告)日：2022-10-18
申请号：CN202210717817.5
申请日：2015-12-23
申请人： 北京生命科学研究所
IPC分类号： C07C259/06 , A61K31/165 , A61P35/00 , A61P25/00 , A61P9/00 , A61P19/02 , A61P9/10 , A61P1/00 , A61P13/12 , A61P27/02 , A61P1/16 , A61P1/18 , A61P3/10 , A61P21/00 , A61P37/06 , A61P31/04 , A61P31/10 , A61P11/06 , A61P1/04 , A61P31/18 , A61P31/14 , A61P31/20
摘要： 本发明提供了抑制细胞坏死和/或人受体相互作用蛋白1激酶(RIP1)的酰胺，包括其相应的磺酰胺，及其药学上可接受的盐，氢化物和立体异构体。这些化合物用于药物组合物，以及制备和使用方法，包括用有效量的所述化合物或组合物治疗有需要的人，并检测人的健康或状况的改善结果。
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公开(公告)号：CN107108467B
公开(公告)日：2022-08-19
申请号：CN201580071413.1
申请日：2015-12-23
申请人： 北京生命科学研究所
IPC分类号： C07C233/05 , C07D215/12 , C07D233/64 , C07D277/20 , C07D333/06 , A61K31/16 , A61P31/00 , C07C235/06 , C07C275/06 , C07C311/03 , C07D213/06
摘要： 本发明提供了抑制细胞坏死和/或人受体相互作用蛋白1激酶(RIP1)的酰胺，包括其相应的磺酰胺，及其药学上可接受的盐，氢化物和立体异构体。这些化合物用于药物组合物，以及制备和使用方法，包括用有效量的所述化合物或组合物治疗有需要的人，并检测人的健康或状况的改善结果。
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公开(公告)号：CN107108492A
公开(公告)日：2017-08-29
申请号：CN201580071229.7
申请日：2015-12-23
申请人： 北京生命科学研究所
IPC分类号： C07D205/04 , C07D207/12 , C07D211/70 , C07D263/04 , C07D265/30 , C07D405/06 , C07D417/06 , A61K31/397 , A61K31/40 , A61K31/421 , A61P43/00
CPC分类号： A61K31/165 , A61K31/10 , A61K31/167 , C07C233/01 , C07C235/38 , C07D203/18 , C07D205/04 , C07D205/08 , C07D207/06 , C07D207/08 , C07D207/12 , C07D207/20 , C07D207/24 , C07D207/27 , C07D207/333 , C07D211/16 , C07D211/70 , C07D211/82 , C07D231/02 , C07D231/04 , C07D231/08 , C07D233/38 , C07D241/04 , C07D261/02 , C07D263/04 , C07D263/22 , C07D265/30 , C07D405/04 , C07D409/04 , C07D417/04
摘要： 本发明提供了抑制细胞坏死和/或人受体相互作用蛋白1激酶(RIP1)的酰胺，包括相应的磺酰胺，及其药学上可接受的盐，氢化物和立体异构体。这些化合物用于药物组合物，以及制备和使用方法，包括用有效量的所述化合物或组合物治疗有需要的人，并检测人的健康或状况的改善结果。
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公开(公告)号：CN102516384A
公开(公告)日：2012-06-27
申请号：CN201110344239.7
申请日：2011-11-03
申请人： 北京生命科学研究所
IPC分类号： C07K14/47 , C12N15/12 , C12N15/63 , C12N5/10 , C12N1/00 , G01N33/68 , C12N15/113 , C07K7/02 , C07D409/12 , C07D241/22 , A61K31/635 , A61K38/08 , A61P43/00
摘要： 本发明公开了MLKL蛋白及其作为细胞坏死抑制剂靶点的应用。本发明提供了如下任一蛋白质：(a)由序列1所示的氨基酸序列组成的蛋白质；(b)由序列13所示的氨基酸序列组成的蛋白质；(c)将序列13自N末端第357位由苏氨酸突变为丙氨酸得到的蛋白质；(d)将序列13自N末端第358位由丝氨酸突变为丙氨酸得到的蛋白质；(e)序列1自N末端第179至471位氨基酸序列组成的蛋白质。所述蛋白通过与RIP3蛋白结合参与细胞凋亡，从而可以作为抗细胞凋亡药物的靶点，用于筛选研发抗细胞凋亡的药物。本发明还提供了抑制所述基因表达的核酸和抑制所述蛋白的化合物，均可作为抑制细胞凋亡的产品。本发明对于医学研究和药物开发具有重大价值。
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公开(公告)号：CN110573509B
公开(公告)日：2023-05-26
申请号：CN201880027489.8
申请日：2018-02-27
申请人： 北京生命科学研究所
IPC分类号： C07D473/12 , C07D473/08 , C07D473/10 , C07D513/14 , A61K31/522 , A61K31/542 , A61P29/00 , A61P25/28
摘要： 抑制细胞坏死性凋亡和/或人MLKL的嘌呤衍生物、其药物组合物，和使用有效量的化合物或组合物治疗MLKL介导的障碍的方法。所述MLKL介导的障碍为病理学相关的坏死性凋亡，包括缺血再灌注损伤、神经变性和炎性疾病，如急性胰腺炎、多发性硬化、炎性肠病和过敏性结肠炎。
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