公开(公告)号：CN107250120A

公开(公告)日：2017-10-13

申请号：CN201680011067.2

申请日：2016-02-16

申请人： 拜耳制药股份公司

发明人： K.泰德 ,  E.本德 ,  W.J.施科特 ,  A.盖泽 ,  L.措恩 ,  刘宁姝 ,  U.默宁 ,  F.西格尔 ,  S.戈尔茨 ,  A.赫格巴特 ,  P.利瑙 ,  F.皮勒 ,  D.巴斯廷 ,  D.施奈德 ,  M.默韦斯 ,  J.盖斯勒

IPC分类号： C07D285/135 ,  C07D417/04 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P35/04 ,  A61P1/00 ,  A61P27/02 ,  A61P9/10 ,  A61P3/10 ,  A61P17/00 ,  A61P1/02 ,  A61P3/04 ,  A61P19/08 ,  A61P25/00 ,  A61P7/06

摘要： 本发明涉及如本文中描述和定义的通式（I）的Wnt信号通路抑制剂、涉及制备所述化合物的方法、涉及可用于制备所述化合物的中间体化合物、涉及包含所述化合物的药物组合物和组合产品、并涉及所述化合物作为唯一药剂或与其它活性成分组合用于制造用于治疗或预防疾病，特别是过度增生性疾病的药物组合物的用途。

公开(公告)号：CN104781260A

公开(公告)日：2015-07-15

申请号：CN201380060821.8

申请日：2013-09-24

申请人： 拜耳制药股份公司

发明人： L.沃特曼 ,  U.克拉尔 ,  G.克特绍 ,  F.皮勒 ,  P.利瑙 ,  K.佩特森 ,  A.赫格巴特 ,  D.聚尔茨勒 ,  K.格雷厄姆 ,  A.里希特

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06

摘要： 本发明涉及通式I的取代的吲唑-吡咯并嘧啶化合物：I其中R1a、R1b、R1c、R1d、R2a如本文描述和定义的，制备所述化合物的方法、用于制备所述化合物的中间体化合物、包含所述化合物的药物组合物和组合和所述化合物用于制备治疗或者预防疾病，特别是过度增殖性和/或血管生成性障碍的药物组合物的用途，以单独试剂或者与其它活性成分的组合的形式。

公开(公告)号：CN106458983A

公开(公告)日：2017-02-22

申请号：CN201580015155.5

申请日：2015-03-18

申请人： 拜耳制药股份公司

发明人： K.泰德 ,  E.本德 ,  W.斯科特 ,  A.吉泽 ,  L.措恩 ,  刘宁姝 ,  U.默宁 ,  F.西格尔 ,  S.戈尔茨 ,  A.赫格巴特 ,  P.利瑙 ,  F.皮勒 ,  D.巴斯廷 ,  D.施奈德 ,  M.默韦斯 ,  J.盖斯勒

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  A61K31/427 ,  A61K31/433 ,  A61K31/444 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P19/02 ,  A61P27/06 ,  A61P17/06 ,  A61P31/00 ,  A61P19/00 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P19/10 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04

CPC分类号： C07D417/14 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D409/04 ,  C07D417/04

摘要： 本发明涉及如本文所述和定义的通式（I）的Wnt信号传导通路抑制剂，制备所述化合物的方法，用于制备所述化合物的中间体化合物，包含所述化合物的药物组合物和组合和所述化合物用于制造用于治疗或预防疾病，特别是过度增殖性病症的作为单独试剂或与其它活性成分组合的药物组合物的用途。

公开(公告)号：CN106061980A

公开(公告)日：2016-10-26

申请号：CN201480072749.5

申请日：2014-11-17

申请人： 拜耳制药股份公司

发明人： U.克拉尔 ,  L.沃特曼 ,  G.克特绍 ,  K.格雷厄姆 ,  A.里希特 ,  P.利瑙 ,  F.皮勒 ,  K.彼得森 ,  F.西格尔 ,  D.聚尔茨勒

IPC分类号： C07D495/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D495/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/655 ,  A61K45/06 ,  C07D519/00

摘要： 本发明涉及如在本文中所描述并定义的通式(I)的取代的噻吩并嘧啶化合物，制备所述化合物的方法，对制备所述化合物而言有用的中间体化合物，包含所述化合物的药物组合物和组合，以及所述化合物以单一药剂或与其它活性成分组合的方式用于制造为治疗或预防疾病(特别是过度增生性和/或血管发生性病症)而使用的药物组合物的用途。(I)。

公开(公告)号：CN105579457A

公开(公告)日：2016-05-11

申请号：CN201480029282.6

申请日：2014-03-20

申请人： 拜耳制药股份公司

发明人： K.泰德 ,  W.J.施科特 ,  E.本德 ,  S.戈尔茨 ,  A.赫格巴特 ,  P.利瑙 ,  F.皮勒 ,  D.巴斯廷 ,  D.施奈德 ,  M.默韦斯 ,  A.里希特 ,  L.措恩 ,  刘宁姝 ,  U.默宁 ,  F.西格尔

IPC分类号： C07D491/08 ,  C07C271/24 ,  C07D231/12 ,  C07C317/48 ,  C07C317/50 ,  C07D413/12 ,  C07C323/63 ,  C07C233/54 ,  C07C233/80 ,  C07D205/04 ,  C07D265/30 ,  C07D491/10 ,  A61K31/4418 ,  A61P35/00 ,  C07C237/40

CPC分类号： C07D295/15 ,  C07C233/54 ,  C07C233/80 ,  C07C237/40 ,  C07C237/42 ,  C07C237/44 ,  C07C271/24 ,  C07C317/44 ,  C07C317/48 ,  C07C317/50 ,  C07C323/63 ,  C07C2601/02 ,  C07D205/04 ,  C07D207/12 ,  C07D211/42 ,  C07D211/44 ,  C07D211/46 ,  C07D231/10 ,  C07D231/12 ,  C07D265/30 ,  C07D267/10 ,  C07D295/145 ,  C07D295/26 ,  C07D307/54 ,  C07D333/24 ,  C07D413/12 ,  C07D491/08 ,  C07D491/10 ,  C07D491/107 ,  C07D498/08

摘要： 本发明涉及如本文描述和定义的通式(I)的取代的N-联苯-3-乙酰基氨基-苯甲酰胺和N-[3-(乙酰基氨基)苯基]-联苯-甲酰胺、涉及制备所述化合物的方法、涉及有用于制备所述化合物的中间体化合物、涉及包含所述化合物的药物组合物和组合、以及涉及所述化合物作为单一药剂或与其他活性成分组合用于制备治疗或预防疾病特别是过增生性病症的药物组合物的用途。

公开(公告)号：CN105579457B

公开(公告)日：2017-08-04

申请号：CN201480029282.6

申请日：2014-03-20

申请人： 拜耳制药股份公司

发明人： K.泰德 ,  W.J.施科特 ,  E.本德 ,  S.戈尔茨 ,  A.赫格巴特 ,  P.利瑙 ,  F.皮勒 ,  D.巴斯廷 ,  D.施奈德 ,  M.默韦斯 ,  A.里希特 ,  L.措恩 ,  刘宁姝 ,  U.默宁 ,  F.西格尔

IPC分类号： C07D491/08 ,  C07C271/24 ,  C07D231/12 ,  C07C317/48 ,  C07C317/50 ,  C07D413/12 ,  C07C323/63 ,  C07C233/54 ,  C07C233/80 ,  C07D205/04 ,  C07D265/30 ,  C07D491/10 ,  A61K31/4418 ,  A61P35/00 ,  C07C237/40

CPC分类号： C07D295/15 ,  C07C233/54 ,  C07C233/80 ,  C07C237/40 ,  C07C237/42 ,  C07C237/44 ,  C07C271/24 ,  C07C317/44 ,  C07C317/48 ,  C07C317/50 ,  C07C323/63 ,  C07C2601/02 ,  C07D205/04 ,  C07D207/12 ,  C07D211/42 ,  C07D211/44 ,  C07D211/46 ,  C07D231/10 ,  C07D231/12 ,  C07D265/30 ,  C07D267/10 ,  C07D295/145 ,  C07D295/26 ,  C07D307/54 ,  C07D333/24 ,  C07D413/12 ,  C07D491/08 ,  C07D491/10 ,  C07D491/107 ,  C07D498/08

摘要： 本发明涉及如本文描述和定义的通式(I)的取代的N‑联苯‑3‑乙酰基氨基‑苯甲酰胺和N‑[3‑(乙酰基氨基)苯基]‑联苯‑甲酰胺、涉及制备所述化合物的方法、涉及有用于制备所述化合物的中间体化合物、涉及包含所述化合物的药物组合物和组合、以及涉及所述化合物作为单一药剂或与其他活性成分组合用于制备治疗或预防疾病特别是过增生性病症的药物组合物的用途。

公开(公告)号：CN105555786A

公开(公告)日：2016-05-04

申请号：CN201480052256.5

申请日：2014-07-21

申请人： 拜耳制药股份公司

发明人： N.施梅斯 ,  B.巴德 ,  B.亨德勒 ,  V.舒尔策 ,  I.哈通 ,  N.伯恩克 ,  F.皮勒

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4985 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/55

摘要： 本发明涉及作为BET蛋白（尤其是BRD4蛋白）和极体样激酶（尤其是Plk-1蛋白）的双重抑制剂的通式(I)的取代的二氢吡啶并[3,4-b]吡嗪酮，其中A、X、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7和n各自如在说明书中所定义，涉及用于制备根据本发明的化合物的中间体，涉及包含根据本发明的化合物的药物组合物，和涉及它们在过度增生性疾病的情况下、特别是在肿瘤疾病的情况下的预防和治疗用途。此外，本发明涉及根据本发明的二氢吡啶并[3,4-b]吡嗪酮在病毒感染中、在神经变性疾病中、在炎症疾病中、在动脉粥样硬化性疾病中和在雄性生育控制中的用途。

公开(公告)号：CN105308054A

公开(公告)日：2016-02-03

申请号：CN201480025245.8

申请日：2014-03-03

申请人： 拜耳制药股份公司

发明人： U.克拉尔 ,  L.沃特曼 ,  K.格拉厄姆 ,  F.皮勒 ,  D.聚尔茨勒 ,  G.凯特绍 ,  P.利瑙

IPC分类号： C07D513/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K31/497 ,  C07D239/70 ,  C07D513/04

摘要： 本发明涉及如在本文中描述和定义的通式I的取代的噻唑并嘧啶化合物，涉及制备所述化合物的方法，涉及可用于制备所述化合物的中间体化合物，涉及包含所述化合物的药物组合物和组合，和涉及所述化合物作为唯一药剂或者与其它活性成分组合用于制备药物组合物的用途，所述药物组合物用于治疗或预防疾病，特别是过度增殖性和/或血管生成性障碍。

公开(公告)号：CN102656142A

公开(公告)日：2012-09-05

申请号：CN201080058817.4

申请日：2010-10-07

申请人： 拜耳制药股份公司

发明人： M.希奇科克 ,  I.哈通 ,  F.皮勒

IPC分类号： C07C307/10 ,  C07C311/08 ,  C07C311/14 ,  A61K31/18 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07C311/14 ,  C07C307/10 ,  C07C311/08 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04

摘要： 本发明涉及通式(I)所示取代的苯磺酰胺化合物：(I)其中R1、R2、R3、R4、R5和A如权利要求书中所定义，制备所述化合物的方法，包含所述化合物的药物组合物和组合，以及所述化合物作为单独活性剂或者与其他活性组分一起在制备用于治疗或预防疾病，特别是高增殖性病症和/或血管生成病症的药物组合物中的应用。

公开(公告)号：CN108064222A

公开(公告)日：2018-05-22

申请号：CN201680022759.7

申请日：2016-02-16

申请人： 拜耳制药股份公司

发明人： K.泰德 ,  E.本德 ,  W.斯科特 ,  A.吉泽 ,  L.佐恩 ,  刘宁姝 ,  U.门宁 ,  F.西格尔 ,  S.戈尔茨 ,  A.赫格巴特 ,  P.利瑙 ,  F.皮勒 ,  D.巴施廷 ,  D.施奈德 ,  M.梅韦斯

IPC分类号： C07D213/64 ,  C07D213/73 ,  C07D239/42 ,  C07D231/12 ,  C07D213/40 ,  C07D239/26 ,  C07D239/34 ,  C07D213/61 ,  C07D403/04 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D213/40 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D213/73 ,  C07D231/12 ,  C07D239/26 ,  C07D239/34 ,  C07D239/42 ,  C07D403/04

摘要： 本发明涉及通式(I)的Wnt信号通路抑制剂，其中LA代表*CH2**或 ；其中指示与羰基的连接点，且**指示与R1的连接点；LB代表*N(H)-C(=O)**或*C(=O)-N(H)**；其中*指示与R2的连接点，且**指示与苯基的连接点；R1代表选自(AA)的基团；其中*指示与LA的连接点，R2代表(BB)，其中*指示与R3的连接点，且**指示与LB的连接点；R3代表选自(CC)的基团；其中*指示与R2的连接点；R4和R5代表氢原子；且R6代表卤素原子或选自下列的基团：-CH3、-O-CH3、-O-CHF2、-O-CF3和-O-环丙基；涉及制备所述化合物的方法，涉及包含所述化合物的药物组合物和组合产品，并涉及所述化合物作为唯一药剂或与其它活性成分结合用于制造治疗或预防疾病，特别是过度增生疾病的药物组合物的用途。