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公开(公告)号：CN101115715A
公开(公告)日：2008-01-30
申请号：CN200580047843.6
申请日：2005-12-21
申请人： 诺瓦提斯公司
IPC分类号： C07D207/09 , C07D207/14 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D403/12 , C07D409/12 , C07D207/08 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D491/10 , A61K31/40 , A61K31/41 , A61K31/435 , A61K31/54 , A61P9/00
CPC分类号： C07D207/08 , C07D207/09 , C07D207/14 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D491/10
摘要： 本发明涉及新的3－单－、3，4－二－和3，4，4，－三－取代的吡咯烷化合物，这些化合物可用于诊断或治疗温热动物疾病或病症，特别是用于治疗与不当的肾素活性有关的疾病或病症，本发明还涉及这些化合物在制备用于治疗与不当的肾素活性有关的疾病的药物制剂中的用途、这些化合物在治疗与不当的肾素活性有关的疾病中的用途、含有所述取代的吡咯烷化合物的药物制剂，和/或通过给予所述取代的吡咯烷化合物治疗疾病或病症的方法、生产所述取代的吡咯烷化合物的方法以及用于合成它们的新的中间体和部分步骤。所述取代的吡咯烷化合物特别为式I化合物，在式(I)中，各取代基如说明书中所定义。
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公开(公告)号：CN103402996B
公开(公告)日：2015-02-11
申请号：CN201280011428.5
申请日：2012-01-02
申请人： 诺瓦提斯公司
IPC分类号： C07D401/14 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D471/04 , A61K31/403 , A61K31/407 , A61K31/416 , A61P27/02
CPC分类号： C07D403/12 , A61K31/404 , A61K31/437 , C07D401/14 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D487/04
摘要： 本发明提供了式(I)化合物、本发明的化合物的制备方法及其治疗应用。本发明还提供了药理学活性剂的组合产品和药物组合物。
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公开(公告)号：CN101094848B
公开(公告)日：2013-03-13
申请号：CN200580045028.6
申请日：2005-12-28
申请人： 诺瓦提斯公司
发明人： W·布赖滕施泰因 , 江原建 , C·埃尔哈特 , P·格罗舍 , 比留佑幸 , 岩城幸 , 金轮孝则 , 小西一豪 , J·K·麦鲍姆 , 升谷敬一 , 二本柳厚子 , N·奥斯特曼 , 铃木雅贵 , 鸟谷尾淳 , 横川文昭
IPC分类号： C07D401/10 , C07D401/14 , C07D401/12 , C07D417/12 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D413/04 , C07D471/04 , C07D409/12 , A61K31/4545 , C07D405/12 , A61P9/00 , C07D409/10
CPC分类号： C07D471/04 , C07D211/60 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/12 , C07D409/10 , C07D409/12 , C07D413/04 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12
摘要： 本发明公开了3，4-取代的哌啶化合物，这些化合物用于诊断性和治疗性治疗温血动物，特别用于治疗依赖于肾素活性的疾病(＝障碍)；此类化合物在制备用于治疗依赖于肾素活性的疾病的药物制剂中的用途；此类化合物在治疗依赖肾素活性的疾病中的用途；包含3，4-取代的哌啶化合物的药物制剂，和/或包含施用3，4-取代的哌啶化合物的治疗方法、制备3，4-取代的哌啶化合物的方法以及用于其合成的新中间体和部分步骤。3，4-二取代的哌啶化合物具有式(I)结构，其中符号具有说明书中定义的含义。
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公开(公告)号：CN101687913B
公开(公告)日：2013-09-18
申请号：CN200880022545.5
申请日：2008-06-26
申请人： 诺瓦提斯公司
IPC分类号： C07K14/47
CPC分类号： A61K31/401 , A61K31/4025 , A61K31/403 , A61K31/4035 , A61K31/404 , A61K31/4439 , A61K31/4545 , A61K31/496 , C07D207/16 , C07D209/42 , C07D209/52 , C07D211/60 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07K2299/00 , C12N9/6445 , C12Y304/21034
摘要： 本发明涉及丝氨酸蛋白酶激肽释放酶7的晶体结构和该晶体结构在药物研发中的用途。本发明还涉及特异性结合激肽释放酶7的这一活性位点的化合物。
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公开(公告)号：CN101687913A
公开(公告)日：2010-03-31
申请号：CN200880022545.5
申请日：2008-06-26
申请人： 诺瓦提斯公司
IPC分类号： C07K14/47 , C07K14/435 , C07D207/16 , C07D209/42 , C07D211/60 , C07D405/12 , C07D209/52 , C07D401/12 , A61K31/401 , A61K31/403 , A61K31/4439 , A61K31/4025 , A61K31/4035 , A61K31/496
CPC分类号： A61K31/401 , A61K31/4025 , A61K31/403 , A61K31/4035 , A61K31/404 , A61K31/4439 , A61K31/4545 , A61K31/496 , C07D207/16 , C07D209/42 , C07D209/52 , C07D211/60 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07K2299/00 , C12N9/6445 , C12Y304/21034
摘要： 本发明涉及丝氨酸蛋白酶激肽释放酶7的晶体结构和该晶体结构在药物研发中的用途。本发明还涉及特异性结合激肽释放酶7的这一活性位点的化合物。
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公开(公告)号：CN101223140A
公开(公告)日：2008-07-16
申请号：CN200680025479.8
申请日：2006-07-10
申请人： 诺瓦提斯公司
发明人： W·布赖滕施泰因 , C·埃尔哈特 , J·K·麦鲍姆 , N·奥斯特曼 , J·齐默尔曼 , 升谷敬一 , 小西一豪 , 横川文昭 , 金轮孝则 , E·雅各比 , A·马尔勤兹克 , P·格罗舍 , 川上新平
IPC分类号： C07D211/56 , C07D409/12 , C07D403/12 , C07D417/12 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D403/14 , A61K31/55 , A61P9/00
CPC分类号： C07D403/14 , C07D211/56 , C07D403/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12
摘要： 本发明涉及3，5－取代的哌啶化合物、用于温血动物的诊断性和治疗性处置、尤其是用于治疗依赖于肾素活性的疾病(＝病症)的这些化合物；该类化合物在制备用于治疗依赖于肾素活性的疾病的药物制剂中的用途；该类化合物在治疗依赖于肾素活性的疾病中的用途；包含3，5－取代的哌啶化合物的药物制剂和/或包括施用3，5－取代的哌啶化合物的治疗方法、制备3，5－取代的哌啶化合物的方法和用于其合成的新中间体和部分步骤。优选的化合物(其也可以以盐的形式存在)具有式I，其中R1、R2、T、R3和R4的定义如说明书中所述。
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公开(公告)号：CN101472892A
公开(公告)日：2009-07-01
申请号：CN200780021555.2
申请日：2007-04-10
申请人： 诺瓦提斯公司
IPC分类号： C07D211/26 , A61K31/439 , C07D211/96 , A61P3/10 , C07D471/08
摘要： 本发明涉及下式化合物和它们在治疗中的用途。
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公开(公告)号：CN101410397A
公开(公告)日：2009-04-15
申请号：CN200780011238.2
申请日：2007-03-29
申请人： 诺瓦提斯公司
IPC分类号： C07D471/04 , C07D519/00 , A61K31/437 , A61K31/4985 , A61K31/5025 , A61P3/00
CPC分类号： C07D519/00 , C07D471/04
摘要： 用于治疗非胰岛素依赖型糖尿病的式(I)的新化合物。
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公开(公告)号：CN101146530A
公开(公告)日：2008-03-19
申请号：CN200680009493.9
申请日：2006-03-21
申请人： 诺瓦提斯公司
IPC分类号： A61K31/4025 , A61K31/341 , A61K31/351 , A61K31/357 , A61K31/4035 , A61K31/404 , A61K31/416 , A61K31/422 , A61K31/4409 , A61K31/454 , A61K31/4704 , A61K31/506 , A61K31/5355 , A61K31/5377
CPC分类号： C07D207/27 , A61K31/341 , A61K31/351 , A61K31/352 , A61K31/357 , A61K31/4025 , A61K31/4035 , A61K31/404 , A61K31/416 , A61K31/422 , A61K31/423 , A61K31/4409 , A61K31/454 , A61K31/4704 , A61K31/506 , A61K31/5355 , A61K31/5377 , C07D207/09 , C07D207/16 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D413/12
摘要： 本发明涉及(3，4－二－、3，3，4，－三－、3，4，4－三－或3，3，4，4－四－)取代的吡咯烷化合物在制备用于治疗依赖于肾素活性的疾病的药物制剂中的用途；这类化合物在治疗依赖于肾素活性的疾病中的用途；作为一小类这些取代的吡咯烷化合物的一部分的化合物，其用于温血动物的诊断和治疗性处置，尤其用于依赖于肾素活性的疾病(＝疾患)的治疗；作为一小类这些取代的吡咯烷化合物的一部分的新化合物；包含所述取代的吡咯烷化合物的药物制剂，和/或治疗方法，其包括给予所述取代的吡咯烷化合物，尤其所述新的取代的吡咯烷化合物的制造方法，以及用于它们合成的新颖中间体、原料和/或部分步骤。这些取代的吡咯烷化合物为式(I)化合物，其中R1、R2、R3、R4、R5和T是如说明书所限定的。
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公开(公告)号：CN1906163A
公开(公告)日：2007-01-31
申请号：CN200480040943.1
申请日：2004-11-25
申请人： 诺瓦提斯公司
IPC分类号： C07D211/42 , C07D405/04 , C07D401/10 , C07D409/10 , A61K31/4418 , A61K31/443 , A61K31/4436 , A61K31/4439 , A61K31/444
CPC分类号： C07D401/10 , C07D211/42 , C07D405/04 , C07D409/10
摘要： 具有式(I)的本发明化合物对天然酶肾素表现抑制活性。因而，式(I)化合物可以用于治疗高血压、动脉粥样硬化、不稳定型冠脉综合征、充血性心力衰竭、心脏肥大、心纤维变性、梗塞后心肌病、不稳定型冠脉综合征、舒张功能障碍、慢性肾疾病、肝纤维变性、由糖尿病所致并发症如肾病、血管病和神经病、冠状血管疾病、血管成形术后再狭窄、眼内压升高、青光眼、血管生长异常、醛固酮过多、认知减退、阿尔茨海默氏病、痴呆、焦虑状态和认知障碍。
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