公开(公告)号：CN101616894A

公开(公告)日：2009-12-30

申请号：CN200880005656.5

申请日：2008-02-20

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： K·齐默尔曼 ,  D·K·贝施林 ,  S·穆萨维

IPC: C07D211/06 ,  C07D211/22 ,  C07D207/06 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4418 ,  A61P25/28 ,  A61P37/00

CPC classification number: C07D211/18 ,  C07D207/06 ,  C07D211/22

Abstract: 本发明涉及式(I)化合物，其中取代基如权利要求1中所定义；包含所述化合物的组合物及其作为药学活性剂的用途，特别是作为丝氨酸蛋白酶抑制剂的用途。

公开(公告)号：CN102260188A

公开(公告)日：2011-11-30

申请号：CN201110137966.6

申请日：2004-11-25

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： D·K·贝施林 ,  J·K·麦鲍姆 ,  H·塞尔纳

IPC: C07C237/20 ,  C07C231/12 ,  C07C237/24 ,  C07C255/60 ,  C07C253/30 ,  C07C323/41 ,  C07C319/12 ,  C07C271/24 ,  C07D295/135 ,  C07D307/79 ,  C07D319/18 ,  C07D321/10 ,  C07D333/20 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/402 ,  A61K31/381 ,  A61K31/357 ,  A61K31/343 ,  A61K31/275 ,  A61K31/27 ,  A61K31/215 ,  A61K31/195 ,  A61K31/165 ,  A61P3/10 ,  A61P3/06 ,  A61P3/04 ,  A61P9/12 ,  A61P9/10 ,  A61P9/04 ,  A61P9/08 ,  A61P13/12 ,  A61P1/16 ,  A61P25/28 ,  A61P27/06 ,  A61P25/22

CPC classification number: C07C237/20 ,  C07C237/24 ,  C07C255/60 ,  C07C271/22 ,  C07C271/24 ,  C07C323/41 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/42 ,  C07D207/09 ,  C07D295/027 ,  C07D307/79 ,  C07D313/08 ,  C07D319/18 ,  C07D333/08

Abstract: 本发明公开涉及式(I)的δ-氨基-γ-羟基-ω--芳基-链烷酸酰胺化合物及其盐，它们具有肾素抑制活性。本发明也涉及包含上述化合物的药用组合物，还涉及将其给药治疗下列疾病的方法，所述疾病包括高血压、动脉粥样硬化、不稳定型冠状动脉综合征、充血性心衰、心肌肥厚、心肌纤维化、梗塞后心肌病、不稳定型冠状动脉综合征、舒张功能障碍、慢性肾病、肝纤维化、糖尿病导致的并发症(如肾病、血管病和神经病)、冠状动脉疾病、血管成形术后的再狭窄、眼房压力升高、青光眼、异常血管生长、高醛甾酮症、认知损害、阿尔茨海默氏病、痴呆、焦虑状态和认知紊乱。

公开(公告)号：CN1882528A

公开(公告)日：2006-12-20

申请号：CN200480033678.4

申请日：2004-11-25

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： D·K·贝施林 ,  J·K·麦鲍姆 ,  H·塞尔纳

IPC: C07C237/20 ,  C07D295/02 ,  C07C237/24 ,  C07C271/24 ,  C07C323/29 ,  C07C255/50 ,  C07D319/18 ,  C07D313/08 ,  C07D307/79 ,  C07D207/09 ,  C07D333/08 ,  A61P9/12 ,  A61K31/165 ,  A61K31/325 ,  A61K31/44

CPC classification number: C07C237/20 ,  C07C237/24 ,  C07C255/60 ,  C07C271/22 ,  C07C271/24 ,  C07C323/41 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/42 ,  C07D207/09 ,  C07D295/027 ,  C07D307/79 ,  C07D313/08 ,  C07D319/18 ,  C07D333/08

Abstract: 本发明公开涉及式(I)的δ－氨基－γ－羟基－ω－芳基－链烷酸酰胺化合物及其盐，它们具有肾素抑制活性。本发明也涉及包含上述化合物的药用组合物，还涉及将其给药治疗下列疾病的方法，所述疾病包括高血压、动脉粥样硬化、不稳定型冠状动脉综合征、充血性心衰、心肌肥厚、心肌纤维化、梗塞后心肌病、不稳定型冠状动脉综合征、舒张功能障碍、慢性肾病、肝纤维化、糖尿病导致的并发症(如肾病、血管病和神经病)、冠状动脉疾病、血管成形术后的再狭窄、眼房压力升高、青光眼、异常血管生长、高醛甾酮症、认知损害、阿尔茨海默氏病、痴呆、焦虑状态和认知紊乱。

公开(公告)号：CN101472892A

公开(公告)日：2009-07-01

申请号：CN200780021555.2

申请日：2007-04-10

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： D·K·贝施林 ,  G·芬顿 ,  名原健二 ,  N·奥斯特曼 ,  R·塞德拉尼 ,  F·斯罗金

IPC: C07D211/26 ,  A61K31/439 ,  C07D211/96 ,  A61P3/10 ,  C07D471/08

Abstract: 本发明涉及下式化合物和它们在治疗中的用途。

公开(公告)号：CN101410397A

公开(公告)日：2009-04-15

申请号：CN200780011238.2

申请日：2007-03-29

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： D·K·贝施林 ,  N·奥斯特曼 ,  F·热西耶 ,  F·斯罗金 ,  K·那莫托

IPC: C07D471/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5025 ,  A61P3/00

CPC classification number: C07D519/00 ,  C07D471/04

Abstract: 用于治疗非胰岛素依赖型糖尿病的式(I)的新化合物。

公开(公告)号：CN101610761A

公开(公告)日：2009-12-23

申请号：CN200780051632.9

申请日：2007-12-20

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： D·K·贝施林 ,  P·塞德拉尼 ,  S·弗洛尔 ,  K·那莫托 ,  F·斯罗金 ,  F·热西耶 ,  G·芬顿 ,  M·C·贝斯威克 ,  D·E·克拉克 ,  B·瓦什考伊茨

IPC: A61K31/137 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/341 ,  A61K31/343 ,  A61K31/351 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/415 ,  A61K31/417 ,  A61K31/4172 ,  A61K31/42 ,  A61K31/429 ,  A61K31/433 ,  A61K31/437

CPC classification number: C07C215/42 ,  C07C211/29 ,  C07C211/31 ,  C07C211/40 ,  C07C215/14 ,  C07C217/16 ,  C07C217/52 ,  C07C229/16 ,  C07C233/41 ,  C07C237/10 ,  C07C237/24 ,  C07C237/36 ,  C07C255/24 ,  C07C271/20 ,  C07C311/07 ,  C07C311/08 ,  C07C311/20 ,  C07C311/29 ,  C07C317/32 ,  C07C317/44 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/404 ,  C07D211/14 ,  C07D211/60 ,  C07D213/64 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D233/36 ,  C07D237/14 ,  C07D237/24 ,  C07D239/10 ,  C07D239/90 ,  C07D263/20 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D403/14 ,  C07D409/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

Abstract: 本发明提供了式(I)的化合物以及其可药用的盐和前体药物，其中V、W、X、Y、Z、R3、R4、R5、R6、R7和m如说明书中所定义。所述化合物可用于治疗或预防其中牵涉二肽基肽酶－IV(DPP－IV)的各种疾病和病症。

公开(公告)号：CN101384594A

公开(公告)日：2009-03-11

申请号：CN200680053287.8

申请日：2006-12-20

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： D·K·贝施林 ,  D·E·克拉克 ,  S·J·登斯顿 ,  G·芬顿 ,  A·费尔莫 ,  N·V·哈里斯 ,  C·希格斯 ,  C·A·赫尔利 ,  S·L·克林特尔 ,  R·E·麦肯基 ,  N·奥斯特曼 ,  F·斯罗金 ,  J·M·萨顿

IPC: C07D487/04 ,  A61P7/00 ,  A61K31/519 ,  A61P9/00 ,  A61P3/00 ,  A61P25/00

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: 本发明提供了式(I)的新的脱氮黄嘌呤和脱氮次黄嘌呤化合物，其中X是－CH＝并且Y是＝N－；或者X是－C(O)－并且Y是－N(R3)－。该化合物可用于治疗其中涉及二肽基肽酶－IV(DPP－IV)的疾病和病症。

公开(公告)号：CN101171248A

公开(公告)日：2008-04-30

申请号：CN200680015248.9

申请日：2006-05-02

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： D·K·贝施林 ,  W·布赖滕施泰因 ,  C·埃尔哈特 ,  J·K·麦鲍姆 ,  N·奥斯特曼 ,  J·齐默尔曼 ,  S·卢迪塞 ,  E·范格莱维灵格 ,  横川文昭 ,  二本柳厚子 ,  入江统 ,  梅村一郎 ,  铃木雅贵 ,  茂树宗登 ,  金轮孝则

IPC: C07D405/12 ,  C07D211/60 ,  C07D401/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D409/14 ,  A61K31/453 ,  A61K31/445 ,  A61K31/55 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/4525 ,  A61P9/00

CPC classification number: C07D405/14 ,  C07D211/60 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

Abstract: 本发明涉及3，5－哌啶化合物，这些化合物用于诊断和治疗温血动物，特别是用于治疗与肾素活性有关的疾病(病症)；涉及此类化合物在制备用于治疗与肾素活性有关的疾病的药物制剂中的用途；涉及此类化合物在治疗与肾素活性有关的疾病中的用途；涉及含有3，5－哌啶化合物的药物制剂，和/或包括给予3，5－哌啶化合物的治疗方法，生产3，5－哌啶化合物的方法，以及用于合成它们的新的中间体和部分步骤。本发明特别涉及具有式I结构式的3，5－哌啶化合物，在该式中各符号具有如说明书中所述的定义。