公开(公告)号：CN101693709A

公开(公告)日：2010-04-14

申请号：CN200910205861.2

申请日：2005-09-14

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： G·博尔德 ,  H-G·卡普拉罗 ,  G·卡拉瓦蒂 ,  A·弗勒斯海默 ,  P·菲雷 ,  P·W·曼雷 ,  A·沃佩尔 ,  C·皮索特索德曼 ,  F·热西耶 ,  C·施内尔 ,  A·J·利特尔伍德-埃万斯 ,  P·K·卡帕 ,  J·S·鲍伊瓦 ,  姜兴龙

IPC: C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D239/47 ,  C07D401/12 ,  A61K31/506 ,  A61K31/538 ,  A61K31/505 ,  A61P43/00 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D239/47 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12

Abstract: 本发明涉及作为激酶抑制剂的二环酰胺。具体而言，本发明涉及式(I)化合物及其在治疗动物或人体中的用途，涉及含有式I化合物的药物组合物以及式I化合物在制备用于治疗蛋白激酶依赖性疾病的药物组合物中的用途，所述疾病特别是增生性疾病，例如特别是肿瘤疾病。

公开(公告)号：CN101018784A

公开(公告)日：2007-08-15

申请号：CN200580030767.8

申请日：2005-09-14

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： G·博尔德 ,  H-G·卡普拉罗 ,  G·卡拉瓦蒂 ,  A·弗勒斯海默 ,  P·菲雷 ,  P·W·曼雷 ,  A·沃佩尔 ,  C·皮索特索德曼 ,  F·热西耶 ,  C·施内尔 ,  A·J·利特尔伍德-埃万斯 ,  P·K·卡帕 ,  J·S·鲍伊瓦 ,  姜兴龙

IPC: C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D239/46 ,  A61K31/505

Abstract: 本发明涉及式(I)化合物及其在治疗动物或人体中的用途，涉及含有式I化合物的药物组合物以及式I化合物在制备用于治疗蛋白激酶依赖性疾病的药物组合物中的用途，所述疾病特别是增生性疾病，例如特别是肿瘤疾病。

公开(公告)号：CN102574785A

公开(公告)日：2012-07-11

申请号：CN201080048250.2

申请日：2010-08-24

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： G·博尔德 ,  P·菲雷 ,  F·热西耶 ,  J·卡伦 ,  J·赫尔戈维奇李斯特万 ,  K·马苏亚 ,  A·沃佩尔

IPC: C07D207/34 ,  C07D231/14 ,  C07D233/64 ,  C07D233/84 ,  C07D233/88 ,  C07D233/90 ,  A61K31/402 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4178 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14

CPC classification number: C07D207/34 ,  C07D231/14 ,  C07D233/64 ,  C07D233/84 ,  C07D233/88 ,  C07D233/90 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07F7/0812 ,  C07F9/6506

Abstract: 本发明涉及式(I)的四取代的杂芳基化合物，其中X1、X3和X4独立地为C或N；Y是C-H、N-H或N；其中X1、X3、X4和Y所表示的氮原子的总数为1或2；环A和B独立地选自苯基或吡啶；R1、R4、R’、R”、n和m如本文定义。这种化合物适于治疗由MDM2和/或MDM4及其变体的活性所介导的障碍或疾病。

公开(公告)号：CN101610761A

公开(公告)日：2009-12-23

申请号：CN200780051632.9

申请日：2007-12-20

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： D·K·贝施林 ,  P·塞德拉尼 ,  S·弗洛尔 ,  K·那莫托 ,  F·斯罗金 ,  F·热西耶 ,  G·芬顿 ,  M·C·贝斯威克 ,  D·E·克拉克 ,  B·瓦什考伊茨

IPC: A61K31/137 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/341 ,  A61K31/343 ,  A61K31/351 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/415 ,  A61K31/417 ,  A61K31/4172 ,  A61K31/42 ,  A61K31/429 ,  A61K31/433 ,  A61K31/437

CPC classification number: C07C215/42 ,  C07C211/29 ,  C07C211/31 ,  C07C211/40 ,  C07C215/14 ,  C07C217/16 ,  C07C217/52 ,  C07C229/16 ,  C07C233/41 ,  C07C237/10 ,  C07C237/24 ,  C07C237/36 ,  C07C255/24 ,  C07C271/20 ,  C07C311/07 ,  C07C311/08 ,  C07C311/20 ,  C07C311/29 ,  C07C317/32 ,  C07C317/44 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/404 ,  C07D211/14 ,  C07D211/60 ,  C07D213/64 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D233/36 ,  C07D237/14 ,  C07D237/24 ,  C07D239/10 ,  C07D239/90 ,  C07D263/20 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D403/14 ,  C07D409/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

Abstract: 本发明提供了式(I)的化合物以及其可药用的盐和前体药物，其中V、W、X、Y、Z、R3、R4、R5、R6、R7和m如说明书中所定义。所述化合物可用于治疗或预防其中牵涉二肽基肽酶－IV(DPP－IV)的各种疾病和病症。

公开(公告)号：CN101522682A

公开(公告)日：2009-09-02

申请号：CN200780038359.6

申请日：2007-10-29

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： S·费罗 ,  F·格利克曼 ,  C·勒布朗 ,  C·里奇 ,  D·肖 ,  N·J·施蒂夫尔 ,  P·菲雷 ,  P·因巴赫 ,  F·施陶费尔 ,  H-G·卡普拉罗 ,  F·热西耶 ,  C·高尔 ,  P·A·阿尔博格 ,  G·肖浦克

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/5025 ,  A61P9/00 ,  A61P19/00 ,  A61P25/00

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: 用于治疗通过ALK－5和/或ALK－4受体介导的疾病的游离或盐或溶剂化物形式的式Ia或Ib化合物，其中R1、R2、R3、R4、R5、R20、R24、R25、X、Y和Z具有本说明书所指出的含义。这些化合物用于治疗通过Pi3k受体、JAK－2受体和TRK受体介导的疾病。还描述了含有所述化合物的药物组合物和制备所述化合物的方法。

公开(公告)号：CN102770182A

公开(公告)日：2012-11-07

申请号：CN201080064432.9

申请日：2010-12-21

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： J·贝格豪森 ,  N·布施曼 ,  P·菲雷 ,  F·热西耶 ,  J·赫尔戈维奇李斯特万 ,  P·霍尔策 ,  E·雅各比 ,  J·卡伦 ,  K·马苏亚 ,  C·皮索特索德曼 ,  H·任 ,  S·斯图兹

IPC: A61P35/00 ,  A61K31/495 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D217/24

Abstract: 本发明涉及式(I)的被取代的含氮二环杂环，其中Z是CH2或N-R4且X、R1、R2、R4、R6、R7和n如说明书中所定义。所述化合物适用于治疗由MDM2和/或MDM4或其变体的活性所介导的障碍或疾病。

公开(公告)号：CN102171220A

公开(公告)日：2011-08-31

申请号：CN200980139447.4

申请日：2009-08-04

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： I·布鲁斯 ,  A·J·库尔尚 ,  N·J·德弗罗 ,  F·热西耶 ,  J·麦肯纳 ,  J·尼夫 ,  H·E·欧克曼

IPC: C07D498/04 ,  A61K31/424 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D498/04

Abstract: 本发明描述了用作促肾上腺皮质激素释放因子(CRF1)受体拮抗剂的式I的吡唑并[5.1-b]唑衍生物。

公开(公告)号：CN101410397A

公开(公告)日：2009-04-15

申请号：CN200780011238.2

申请日：2007-03-29

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： D·K·贝施林 ,  N·奥斯特曼 ,  F·热西耶 ,  F·斯罗金 ,  K·那莫托

IPC: C07D471/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5025 ,  A61P3/00

CPC classification number: C07D519/00 ,  C07D471/04

Abstract: 用于治疗非胰岛素依赖型糖尿病的式(I)的新化合物。