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![茚满基取代的4,5,6,7-四氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶、它们作为药物的用途和包含它们的药物制剂](/CN/2011/8/14/images/201180074800.jpg)
公开(公告)号：CN103930420B
公开(公告)日：2016-05-25
申请号：CN201180074800.2
申请日：2011-09-12
申请人： 赛诺菲
IPC分类号： C07D471/04 , A61P9/06 , A61P25/28 , A61K31/4353
摘要： 本发明涉及式(I)的取代的4,5,6,7-四氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶、它们作为药物的用途和含有它们的药物制剂。式(I)化合物作用于TASK-1钾通道。所述化合物具体适用于治疗或预防房性心律不齐例如心房颤动(AF)或心房扑动。
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公开(公告)号：CN103459374A
公开(公告)日：2013-12-18
申请号：CN201280015545.9
申请日：2012-01-26
申请人： 赛诺菲
IPC分类号： C07D231/14 , C07D275/03
CPC分类号： C07D231/38 , C07D275/02 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D403/04 , C07D403/06 , C07D405/12 , C07D417/04 , C07D487/04
摘要： 本发明涉及式(I)化合物，其中A、D、E、G、R10、R11、R30、R40、R50和R60具有权利要求书中所指明的含义，所述化合物是有价值的药用活性化合物。所述化合物是蛋白酶组织蛋白酶A的抑制剂，并用于如下疾病的治疗：如动脉粥样硬化、心力衰竭、肾脏病、肝病或炎性疾病。此外，本发明涉及式I化合物的制备方法、它们的用途和包含它们的药物组合物。
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公开(公告)号：CN103827097B
公开(公告)日：2016-03-16
申请号：CN201280046863.1
申请日：2012-07-25
申请人： 赛诺菲
IPC分类号： C07D249/10 , C07D263/34 , C07D271/06 , C07D271/10 , C07D277/32 , C07D285/08 , C07D307/68 , A61K31/341 , A61K31/4196 , A61K31/421 , A61K31/4245 , A61K31/433 , A61P9/00 , A61P11/00 , A61P37/00 , A61P25/28
CPC分类号： C07D401/06 , A61K31/341 , A61K31/415 , A61K31/4164 , A61K31/4196 , A61K31/42 , A61K31/421 , A61K31/4245 , A61K31/426 , A61K31/454 , A61K45/06 , C07D231/14 , C07D233/90 , C07D249/10 , C07D261/18 , C07D263/34 , C07D271/06 , C07D271/10 , C07D277/32 , C07D277/56 , C07D285/08 , C07D307/68
摘要： 本发明涉及式I化合物，其中Ht、G、R10、R30、R40、R50和R60具有权利要求书中所指明的含义，所述化合物是有价值的药用活性化合物。所述化合物是蛋白酶组织蛋白酶A的抑制剂，并用于如下疾病的治疗：如动脉粥样硬化、心力衰竭、肾脏病、肝病或炎性疾病。此外，本发明涉及式I化合物的制备方法、它们的用途和包含它们的药物组合物。
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公开(公告)号：CN103442712B
公开(公告)日：2016-01-20
申请号：CN201280015338.3
申请日：2012-01-26
申请人： 赛诺菲
IPC分类号： A61K31/4439 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D217/22 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D413/04 , C07D471/04 , C07D487/04 , A61P11/00
CPC分类号： C07D413/06 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D217/22 , C07D239/28 , C07D241/24 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D413/04 , C07D471/04 , C07D487/04
摘要： 本发明涉及式(I)化合物，其中A、D、E、L、G、R10、R30、R40、R50和R60具有权利要求书中所表明的含义，所述化合物是有价值的药用活性化合物。它们是蛋白酶组织蛋白酶A的抑制剂，并用于如下疾病的治疗：如动脉粥样硬化、心力衰竭、肾病、肝病或炎性疾病。此外，本发明涉及式I化合物制备的方法、它们的用途和含它们的药物组合物。
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公开(公告)号：CN104169281A
公开(公告)日：2014-11-26
申请号：CN201380007669.7
申请日：2013-02-01
申请人： 赛诺菲
IPC分类号： C07D471/04 , C07D498/04 , C07D513/04 , A61K31/437 , A61K31/5365 , A61K31/5383 , A61K31/542 , A61K31/429 , A61P9/06 , A61P11/00
CPC分类号： C07D471/04 , C07D498/04 , C07D513/04
摘要： 本发明涉及式I的稠合的吡咯二甲酰胺，其中R1至R9、X、m和n如权利要求所定义。式I的化合物是对酸敏感的钾通道TASK-1的抑制剂，并且适合于治疗TASK-1通道介导的疾病，例如，心律失常，尤其是房性心律不齐，例如，心房纤颤或心房扑动，以及呼吸障碍，尤其是睡眠相关的呼吸障碍，例如，睡眠呼吸暂停。
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公开(公告)号：CN103459374B
公开(公告)日：2015-11-25
申请号：CN201280015545.9
申请日：2012-01-26
申请人： 赛诺菲
IPC分类号： C07D231/14 , C07D275/03
CPC分类号： C07D231/38 , C07D275/02 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D403/04 , C07D403/06 , C07D405/12 , C07D417/04 , C07D487/04
摘要： 本发明涉及式(I)化合物，其中A、D、E、G、R10、R11、R30、R40、R50和R60具有权利要求书中所指明的含义，所述化合物是有价值的药用活性化合物。所述化合物是蛋白酶组织蛋白酶A的抑制剂，并用于如下疾病的治疗：如动脉粥样硬化、心力衰竭、肾脏病、肝病或炎性疾病。此外，本发明涉及式I化合物的制备方法、它们的用途和包含它们的药物组合物。
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公开(公告)号：CN102884052B
公开(公告)日：2015-10-21
申请号：CN201180016053.7
申请日：2011-01-26
申请人： 赛诺菲
IPC分类号： C07D231/20 , A61K31/415 , A61P9/00 , A61P11/00 , A61P37/00 , A61P25/28 , A61P29/00 , A61P13/12 , C07D231/22 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D413/12 , C07D417/12
CPC分类号： C07C229/36 , C07D231/20 , C07D231/22 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D413/12 , C07D417/12
摘要： 本发明涉及式I化合物，其中A、D、E、G、R10、R30、R40、R50和R60具有权利要求书中给出的定义，其为有价值的药学活性化合物。该化合物为组织蛋白酶A的抑制剂，并用于治疗以下疾病：例如动脉粥样硬化、心力衰竭、肾病、肝病或炎性疾病。本发明还涉及制备所述式I化合物的方法、它们的用途和含有它们的药物组合物。
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![取代的4,5,6,7-四氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶、它们作为药物的用途和包含它们的药物制剂](/CN/2011/8/14/images/201180074839.jpg)
公开(公告)号：CN103930421A
公开(公告)日：2014-07-16
申请号：CN201180074839.4
申请日：2011-09-16
申请人： 赛诺菲
IPC分类号： C07D471/04 , C07D471/18 , A61K31/437 , A61K31/439 , A61P9/06
摘要： 本发明涉及式(I)的取代的4,5,6,7-四氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶、它们作为药物的用途和包含它们的药物制剂。式I化合物作用于TASK-1钾通道。所述化合物具体适用于治疗或预防房性心律不齐例如心房颤动(AF)或心房扑动。
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公开(公告)号：CN103827098A
公开(公告)日：2014-05-28
申请号：CN201280047019.0
申请日：2012-07-25
申请人： 赛诺菲
IPC分类号： C07D277/54 , C07D417/04 , A61K31/426 , A61K31/427 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P11/00 , A61P13/00
CPC分类号： C07D277/54 , C07D417/04 , C07D277/56
摘要： 本发明涉及式(Ia)和(Ib)化合物，其中G、R10、R30、R40、R50和R60具有权利要求书中所指明的含义，所述化合物是有价值的药用活性化合物。所述化合物是蛋白酶组织蛋白酶A的抑制剂，并用于如下疾病的治疗：如动脉粥样硬化、心力衰竭、肾脏病、肝病或炎性疾病。此外，本发明涉及式Ia和Ib化合物的制备方法、它们的用途和包含它们的药物组合物。
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公开(公告)号：CN103442712A
公开(公告)日：2013-12-11
申请号：CN201280015338.3
申请日：2012-01-26
申请人： 赛诺菲
IPC分类号： A61K31/4439 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D217/22 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D413/04 , C07D471/04 , C07D487/04 , A61P11/00
CPC分类号： C07D413/06 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D217/22 , C07D239/28 , C07D241/24 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D413/04 , C07D471/04 , C07D487/04
摘要： 本发明涉及式(I)化合物，其中A、D、E、L、G、R10、R30、R40、R50和R60具有权利要求书中所表明的含义，所述化合物是有价值的药用活性化合物。它们是蛋白酶组织蛋白酶A的抑制剂，并用于如下疾病的治疗：如动脉粥样硬化、心力衰竭、肾病、肝病或炎性疾病。此外，本发明涉及式I化合物制备的方法、它们的用途和含它们的药物组合物。
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