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公开(公告)号：CN104684915A
公开(公告)日：2015-06-03
申请号：CN201380049392.4
申请日：2013-09-23
Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
IPC: C07D487/04 , A61K31/407 , A61P13/12 , A61P1/16 , A61P25/00 , A61P37/06
CPC classification number: C07D471/04 , C07D403/12 , C07D413/12 , C07D487/04 , C07D519/00
Abstract: 本发明提供具有通式(I)的新化合物，其中R1，Y，A，W，R2，m，n，p和q如本文所述，包括所述化合物的组合物和使用所述化合物的方法。
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公开(公告)号：CN102421760A
公开(公告)日：2012-04-18
申请号：CN201080020213.0
申请日：2010-05-05
Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
Inventor： 戴维·班纳 , 汉斯·希尔珀特 , 罗兰德·胡姆 , 哈拉尔德·莫塞 , 亚历山大·V·迈韦格 , 法比耶纳·里克兰 , 马克·罗杰斯-埃文斯
IPC: C07D239/22 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D471/04 , C07D495/04 , A61K31/513 , A61K31/527 , A61P3/10
CPC classification number: C07D239/22 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D471/04 , C07D495/04
Abstract: 本发明涉及式(I)的二氢嘧啶酮及其药用盐，其中X及R1至R7如说明书和权利要求中所定义。该化合物为BACE2抑制剂且可用作治疗或预防例如糖尿病的疾病的药物。
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公开(公告)号：CN104684915B
公开(公告)日：2017-10-31
申请号：CN201380049392.4
申请日：2013-09-23
Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
IPC: C07D487/04 , A61K31/407 , A61P13/12 , A61P1/16 , A61P25/00 , A61P37/06
CPC classification number: C07D471/04 , C07D403/12 , C07D413/12 , C07D487/04 , C07D519/00
Abstract: 本发明提供具有通式(I)的新化合物，其中R1，Y，A，W，R2，m，n，p和q如本文所述，包括所述化合物的组合物和使用所述化合物的方法。
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公开(公告)号：CN103391928A
公开(公告)日：2013-11-13
申请号：CN201280009118.X
申请日：2012-03-15
Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司 , 锡耶纳生物技术股份公司
Inventor： 埃马努埃莱·加贝列里 , 沃尔夫冈·古帕 , 汉斯·希尔珀特 , 哈拉尔德·莫塞 , 亚历山大·V·迈韦格 , 马克·罗杰斯-埃文斯 , 迪迪埃·罗姆巴赫 , 安德鲁·托马斯 , 托马斯·沃尔特林 , 沃尔夫冈·沃斯特
IPC: C07D267/10 , C07D413/12 , A61K31/553 , A61P25/28 , A61P3/10
CPC classification number: C07D267/10 , C07D413/12
Abstract: 本发明涉及具有BACE1和/或BACE2抑制活性的式(I)的1，4-氧氮杂，它们的制备，含有它们的药物组合物以及它们作为治疗活性物质的用途。本发明的活性化合物可用于治疗性和/或预防性治疗例如阿尔茨海默病和2型糖尿病。
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公开(公告)号：CN102459162A
公开(公告)日：2012-05-16
申请号：CN201080025400.8
申请日：2010-06-08
Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
Inventor： 戴维·班纳 , 西蒙娜·M·切卡雷利 , 尤伟·格雷瑟 , 沃尔夫冈·哈普 , 汉斯·希尔珀特 , 豪格·屈内 , 哈拉尔德·莫塞 , 让-马克·普朗谢 , 鲁本·阿尔瓦雷茨·桑切斯
IPC: C07C317/44 , C07D205/04 , C07D207/02 , C07D211/36 , C07D213/60 , C07D231/12 , C07D233/18 , C07D249/04 , C07D261/08 , C07D265/30 , C07D295/185 , C07D309/12 , C07D335/02 , A61K31/277 , A61P3/10
CPC classification number: C07C317/44 , C07C2601/02 , C07C2601/04 , C07C2601/08 , C07D205/04 , C07D207/06 , C07D207/10 , C07D207/16 , C07D211/18 , C07D211/38 , C07D211/46 , C07D211/66 , C07D213/34 , C07D213/61 , C07D213/64 , C07D213/65 , C07D213/68 , C07D213/71 , C07D231/12 , C07D237/08 , C07D237/14 , C07D237/16 , C07D239/26 , C07D249/06 , C07D261/08 , C07D277/26 , C07D279/12 , C07D295/096 , C07D295/185 , C07D309/12 , C07D333/18 , C07D335/02 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/06 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D491/08 , C07D491/107
Abstract: 本发明涉及式(I)的化合物，其中A1和R1至R5如说明书和权利要求书中定义。所述式(I)的化合物是半胱氨酸蛋白酶组织蛋白酶(Cat)的优先抑制剂、特别是组织蛋白酶S或组织蛋白酶L的优先抑制剂，使得它们可以用作药物，尤其是在糖尿病、动脉粥样硬化、腹主动脉瘤、外周动脉疾病或糖尿病性肾病的治疗中。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101578265A
公开(公告)日：2009-11-11
申请号：CN200880001905.3
申请日：2008-01-03
Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
IPC: C07D213/42 , C07D333/62 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D409/12 , A61K31/4436 , A61P11/00
CPC classification number: C07D333/62 , C07D213/42 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D409/12
Abstract: 本发明涉及新的式(I)的磺酰胺衍生物及其生理上可接受的盐，其中A、R1至R2”、X和Y如说明书和权利要求中所定义。这些化合物抑制糜蛋白酶和可以用作药物。
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公开(公告)号：CN104364239B
公开(公告)日：2017-08-25
申请号：CN201380031135.8
申请日：2013-06-10
Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
IPC: C07D249/18 , C07D471/10 , C07D487/10 , C07D205/12 , C07D405/06 , C07D405/12 , C07D413/12 , A61K31/438 , A61P35/00
CPC classification number: C07D471/10 , C07D205/12 , C07D249/18 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D403/10 , C07D403/12 , C07D405/06 , C07D405/12 , C07D413/12 , C07D487/10 , C07D519/00
Abstract: 本发明提供具有通式(I)的新型化合物，其中R1、R2、Y和W如本文所定义，包含所述化合物的组合物和使用所述化合物的方法。
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公开(公告)号：CN102459162B
公开(公告)日：2014-01-08
申请号：CN201080025400.8
申请日：2010-06-08
Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
Inventor： 戴维·班纳 , 西蒙娜·M·切卡雷利 , 尤伟·格雷瑟 , 沃尔夫冈·哈普 , 汉斯·希尔珀特 , 豪格·屈内 , 哈拉尔德·莫塞 , 让-马克·普朗谢 , 鲁本·阿尔瓦雷茨·桑切斯
IPC: C07C317/44 , C07D205/04 , C07D207/02 , C07D211/36 , C07D213/60 , C07D231/12 , C07D233/18 , C07D249/04 , C07D261/08 , C07D265/30 , C07D295/185 , C07D309/12 , C07D335/02 , A61K31/277 , A61P3/10
CPC classification number: C07C317/44 , C07C2601/02 , C07C2601/04 , C07C2601/08 , C07D205/04 , C07D207/06 , C07D207/10 , C07D207/16 , C07D211/18 , C07D211/38 , C07D211/46 , C07D211/66 , C07D213/34 , C07D213/61 , C07D213/64 , C07D213/65 , C07D213/68 , C07D213/71 , C07D231/12 , C07D237/08 , C07D237/14 , C07D237/16 , C07D239/26 , C07D249/06 , C07D261/08 , C07D277/26 , C07D279/12 , C07D295/096 , C07D295/185 , C07D309/12 , C07D333/18 , C07D335/02 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/06 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D491/08 , C07D491/107
Abstract: 本发明涉及式(I)的化合物，其中A1和R1至R5如说明书和权利要求书中定义。所述式(I)的化合物是半胱氨酸蛋白酶组织蛋白酶(Cat)的优先抑制剂、特别是组织蛋白酶S或组织蛋白酶L的优先抑制剂，使得它们可以用作药物，尤其是在糖尿病、动脉粥样硬化、腹主动脉瘤、外周动脉疾病或糖尿病性肾病的治疗中。
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公开(公告)号：CN103068806A
公开(公告)日：2013-04-24
申请号：CN201180039102.9
申请日：2011-08-05
Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司 , 锡耶纳生物技术股份公司
Inventor： 戴维·班纳 , 埃马努埃莱·加贝列里 , 沃尔夫冈·古帕 , 汉斯·希尔珀特 , 佰努瓦·霍恩斯普格 , 罗兰·胡姆 , 哈拉尔德·莫塞 , 亚历山大·V·迈韦格 , 罗伯特·纳尔基齐昂 , 伊曼纽尔·皮纳德 , 马克·罗杰斯-埃文斯 , 托马斯·沃尔特林 , 沃尔夫冈·沃斯特
IPC: C07D239/22 , C07D239/70 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , A61K31/513 , A61P3/10
CPC classification number: C07D417/12 , A61K31/513 , C07D239/22 , C07D239/70 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/12
Abstract: 本发明涉及下式的化合物，其中R1至R9如下所述，或者涉及其药用盐。这些化合物是BACE2抑制剂并且可以用作药物，所述药物用于治疗性和/或预防性治疗疾病如糖尿病，尤其是II型糖尿病，和其他代谢病症。
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公开(公告)号：CN103391928B
公开(公告)日：2015-11-25
申请号：CN201280009118.X
申请日：2012-03-15
Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司 , 锡耶纳生物技术股份公司
Inventor： 埃马努埃莱·加贝列里 , 沃尔夫冈·古帕 , 汉斯·希尔珀特 , 哈拉尔德·莫塞 , 亚历山大·V·迈韦格 , 马克·罗杰斯-埃文斯 , 迪迪埃·罗姆巴赫 , 安德鲁·托马斯 , 托马斯·沃尔特林 , 沃尔夫冈·沃斯特
IPC: C07D267/10 , C07D413/12 , A61K31/553 , A61P25/28 , A61P3/10
CPC classification number: C07D267/10 , C07D413/12
Abstract: 本发明涉及具有BACE1和/或BACE2抑制活性的式(I)的1，4-氧氮杂，它们的制备，含有它们的药物组合物以及它们作为治疗活性物质的用途。本发明的活性化合物可用于治疗性和/或预防性治疗例如阿尔茨海默病和2型糖尿病。
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