公开(公告)号：CN108026042A

公开(公告)日：2018-05-11

申请号：CN201680052780.1

申请日：2016-08-04

Applicant: 美国陶氏益农公司 ,  密歇根大学董事会

Inventor： M·桑福德 ,  S·赖安 ,  S·斯奇米勒 ,  Y·程 ,  D·布兰德

IPC: C07D213/26

CPC classification number: C07D213/79 ,  C07D213/26 ,  C07D213/76 ,  C07D213/803 ,  C07D213/84 ,  C07D213/85 ,  C07D215/04 ,  C07D217/02 ,  C07D237/08

Abstract: 本文公开了使用NMe4F进行的多种卤化物和磺酸根取代的芳基和杂芳基底物的温和温度(例如，0至80℃)的SNAr氟化。

公开(公告)号：CN103261165B

公开(公告)日：2015-08-26

申请号：CN201180061388.0

申请日：2011-12-09

Applicant: 辉瑞公司

Inventor： G·E·阿斯普奈斯 ,  M·T·狄第乌克 ,  K·J·菲利普斯基 ,  A·居兹曼佩雷 ,  J·A·普费弗科恩 ,  B·D·史蒂文斯 ,  M·M·杜

IPC: C07D213/82 ,  C07D239/42 ,  C07D241/28 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/505 ,  A61P3/10

CPC classification number: C07D405/12 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  C07D213/74 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D237/08 ,  C07D239/42 ,  C07D241/28 ,  C07D241/34 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

Abstract: 本发明提供式(I)的化合物或其药学上可接受的盐，其中R1、R2、R3、A1、A2、A3、A4、L、B1、B2、B3及B4如本文所定义。据发现式I的化合物可充当胰高血糖素拮抗剂或反向激动剂。因此，式I的化合物及其药物组合物可用于治疗由胰高血糖素介导的疾病、病症或病况。

公开(公告)号：CN102459162B

公开(公告)日：2014-01-08

申请号：CN201080025400.8

申请日：2010-06-08

Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司

Inventor： 戴维·班纳 ,  西蒙娜·M·切卡雷利 ,  尤伟·格雷瑟 ,  沃尔夫冈·哈普 ,  汉斯·希尔珀特 ,  豪格·屈内 ,  哈拉尔德·莫塞 ,  让-马克·普朗谢 ,  鲁本·阿尔瓦雷茨·桑切斯

IPC: C07C317/44 ,  C07D205/04 ,  C07D207/02 ,  C07D211/36 ,  C07D213/60 ,  C07D231/12 ,  C07D233/18 ,  C07D249/04 ,  C07D261/08 ,  C07D265/30 ,  C07D295/185 ,  C07D309/12 ,  C07D335/02 ,  A61K31/277 ,  A61P3/10

CPC classification number: C07C317/44 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07D205/04 ,  C07D207/06 ,  C07D207/10 ,  C07D207/16 ,  C07D211/18 ,  C07D211/38 ,  C07D211/46 ,  C07D211/66 ,  C07D213/34 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D213/68 ,  C07D213/71 ,  C07D231/12 ,  C07D237/08 ,  C07D237/14 ,  C07D237/16 ,  C07D239/26 ,  C07D249/06 ,  C07D261/08 ,  C07D277/26 ,  C07D279/12 ,  C07D295/096 ,  C07D295/185 ,  C07D309/12 ,  C07D333/18 ,  C07D335/02 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D491/08 ,  C07D491/107

Abstract: 本发明涉及式(I)的化合物，其中A1和R1至R5如说明书和权利要求书中定义。所述式(I)的化合物是半胱氨酸蛋白酶组织蛋白酶(Cat)的优先抑制剂、特别是组织蛋白酶S或组织蛋白酶L的优先抑制剂，使得它们可以用作药物，尤其是在糖尿病、动脉粥样硬化、腹主动脉瘤、外周动脉疾病或糖尿病性肾病的治疗中。

公开(公告)号：CN102807531A

公开(公告)日：2012-12-05

申请号：CN201210258054.9

申请日：2006-04-10

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： H·阿尔盖尔 ,  Y·奥贝松 ,  D·卡卡齐 ,  P·弗勒尔斯海姆 ,  C·奎保登齐 ,  W·弗罗伊斯特尔 ,  J·卡伦 ,  M·科洛 ,  H·马特斯 ,  J·诺祖拉克 ,  D·奥兰 ,  J·雷诺

IPC: C07D239/96 ,  A61K31/517 ,  A61P25/08 ,  A61P25/18 ,  C07C229/56 ,  C07C265/12 ,  C07D207/337 ,  C07D403/04 ,  C07D307/16 ,  C07D307/28 ,  C07D405/04 ,  C07D309/12 ,  C07D231/12 ,  C07D249/06 ,  C07D307/54 ,  C07C255/58 ,  C07D401/04 ,  C07D237/08 ,  C07D241/12 ,  C07D239/26 ,  C07D237/04 ,  C07D263/32 ,  C07D413/04

CPC classification number: C07D239/96 ,  C07C207/00 ,  C07C229/56 ,  C07C229/64 ,  C07C229/66 ,  C07C255/18 ,  C07C265/12 ,  C07C271/58 ,  C07D207/337 ,  C07D231/12 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D249/06 ,  C07D263/32 ,  C07D307/16 ,  C07D307/54 ,  C07D309/12 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D413/04

Abstract: 本发明涉及1H-喹唑啉-2，4-二酮及其作为AMPA-受体配体的用途。本发明还涉及式(I)的1H-喹唑啉-2，4-二酮，其中R1和R2如说明书中定义的，它们的制备，它们作为AMPA-受体配体的用途，特别是用于治疗癫痫或精神分裂症，以及包含它们的药物组合物。另外，本文公开了用于制备式(I)化合物的中间体以及包含式(I)化合物的组合。

公开(公告)号：CN101484428B

公开(公告)日：2011-11-16

申请号：CN200780025332.3

申请日：2007-06-26

Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司

Inventor： 库尔特·阿姆雷因 ,  丹尼尔·洪齐格 ,  伯德·库恩 ,  亚历山大·V·迈韦格 ,  维尔纳·奈德哈特

IPC: C07D237/08 ,  A61K31/495 ,  A61P3/10

CPC classification number: C07D237/08

Abstract: 式(I)的化合物及其药用盐和酯，其中R1至R4具有权利要求1中给出的含义，可以药物组合物形式使用。

公开(公告)号：CN101903310A

公开(公告)日：2010-12-01

申请号：CN200880121162.3

申请日：2008-09-11

Applicant: M技术株式会社

Inventor： 榎村真一

IPC: C07B61/00 ,  B01D19/00 ,  B01F3/08 ,  B01J19/00 ,  B01J19/10 ,  B01J19/12 ,  C07C1/207 ,  C07C2/70 ,  C07C2/76 ,  C07C2/86 ,  C07C4/10 ,  C07C13/20 ,  C07C13/28 ,  C07C13/40 ,  C07C15/50 ,  C07C15/52 ,  C07C17/12 ,  C07C25/02 ,  C07C29/70 ,  C07C31/30 ,  C07C67/31 ,  C07C67/46 ,  C07C69/716 ,  C07C69/757 ,  C07C201/08 ,  C07C205/06 ,  C07C231/10 ,  C07C233/07 ,  C07C249/08 ,  C07C251/48 ,  C07C253/00 ,  C07C255/50 ,  C07D209/12 ,  C07D209/88 ,  C07D211/32 ,  C07D233/64 ,  C07D301/14 ,  C07D303/04 ,  C07D307/83 ,  C07D313/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07F1/02 ,  C07F5/04 ,  C08F16/18 ,  C09B57/00

CPC classification number: C07D305/12 ,  B01F3/0807 ,  B01F7/00775 ,  B01F7/00791 ,  B01J19/1887 ,  B01J2219/00139 ,  B01J2219/1206 ,  C07C2/70 ,  C07C2/861 ,  C07C6/04 ,  C07C17/12 ,  C07C29/70 ,  C07C67/333 ,  C07C67/46 ,  C07C201/08 ,  C07C205/46 ,  C07C231/10 ,  C07C249/08 ,  C07C253/00 ,  C07C2527/054 ,  C07C2531/24 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/08 ,  C07C2603/26 ,  C07D209/12 ,  C07D209/86 ,  C07D209/88 ,  C07D211/32 ,  C07D211/52 ,  C07D213/48 ,  C07D213/50 ,  C07D213/61 ,  C07D219/02 ,  C07D233/64 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D251/16 ,  C07D263/32 ,  C07D263/34 ,  C07D295/033 ,  C07D301/14 ,  C07D303/04 ,  C07D307/38 ,  C07D307/42 ,  C07D307/83 ,  C07D307/88 ,  C07D313/04 ,  C07D333/22 ,  C07D333/24 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D405/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D487/04 ,  C07F5/025 ,  C07F7/0827 ,  C07F7/083 ,  C07F7/2208 ,  C07F9/5022 ,  C07F9/5325 ,  C07F9/5728 ,  C07F9/58 ,  C07F9/59 ,  C07F9/65515 ,  C07F9/655345 ,  C09B41/008 ,  C09B67/0096 ,  C07C25/02 ,  C07C31/30 ,  C07C69/757 ,  C07C69/716 ,  C07C205/06 ,  C07C13/28 ,  C07C13/20 ,  C07C255/50 ,  C07C233/07 ,  C07C251/48 ,  C07C15/52 ,  C07C233/65 ,  C07C255/46

Abstract: 本发明以提供根据目的能确保高反应选择性及目标物质的高生成率的有机化合物的反应方法及制造方法为课题；使用至少2种流体；对于其中至少1种流体，为含有至少1种有机化合物的流体；对于上述以外的流体中的至少1种流体，为含有至少1种液体方式或溶液中的反应剂的流体；在可接近·分离地相互对向配设、至少一方相对于另一方进行旋转的处理用面间所形成的薄膜流体中，使上述的各流体合流；在该薄膜流体中，使其进行有机反应。

公开(公告)号：CN101805309A

公开(公告)日：2010-08-18

申请号：CN201010144649.2

申请日：2003-04-02

Applicant: 阿斯特拉曾尼卡有限公司

Inventor： E·S·E·斯托克斯 ,  C·A·罗伯茨 ,  M·J·瓦林

IPC: C07D277/30 ,  A61K31/426 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/52 ,  A61K31/497 ,  A61K31/53 ,  A61K31/506 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/454 ,  A61K31/505 ,  C07D495/04 ,  C07D213/56 ,  C07D487/04 ,  C07D241/20 ,  C07D251/18 ,  C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  C07D211/34 ,  C07D405/06 ,  C07D401/06 ,  C07D417/06 ,  C07D277/24 ,  C07D239/42 ,  C07D403/04 ,  C07D213/74 ,  C07D409/04 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D239/26 ,  C07D211/34 ,  C07D213/56 ,  C07D213/74 ,  C07D215/12 ,  C07D237/08 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20 ,  C07D251/18 ,  C07D277/24 ,  C07D277/30 ,  C07D295/155 ,  C07D307/54 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D409/04 ,  C07D417/06 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

Abstract: 本发明涉及式(I)化合物，其中环A是杂环基；m是0-4和每个R1是基团，例如羟基、卤素、三氟甲基和氰基；R2是卤素和n是0-2；和每个R4是基团，例如羟基、卤素、三氟甲基和氰基；p是0-4；R3是氨基或羟基；或其可药用的盐或体内可水解酯或酰胺，还涉及它们的制备方法，含有它们的药物组合物和它们在治疗由组蛋白脱乙酰基酶传递的疾病或症状中的用途。

公开(公告)号：CN101296906A

公开(公告)日：2008-10-29

申请号：CN200680040162.1

申请日：2006-10-25

Applicant: 贝林格尔·英格海姆国际有限公司

Inventor： 杰拉尔德·J·罗思 ,  斯蒂芬·G·米勒 ,  索斯藤·莱曼-林茨 ,  德克·斯滕坎普 ,  菲利普·勒斯滕伯格 ,  乔尔格·克利 ,  克劳斯·鲁道夫 ,  阿明·赫克尔 ,  马库斯·欣德勒 ,  利奥·托马斯 ,  拉尔夫·R·H·洛茨

IPC: C07D237/08 ,  A61K31/501 ,  A61P3/04

CPC classification number: C07D237/08

Abstract: 本发明涉及通式I的(杂)芳基化合物，其中基团A、B、Q、W、X、Y、Z、R1、R2、R4a、R4b、R5a、R5b具有如权利要求1中所给的定义。此外本发明涉及含有至少一种本发明的化合物的药物组合物。由于其MCH受体拮抗活性，本发明的药物组合物适合于治疗代谢病症和/或饮食病症，尤其肥胖、贪食症、厌食症、暴食及糖尿病。

公开(公告)号：CN101155789A

公开(公告)日：2008-04-02

申请号：CN200680011666.0

申请日：2006-04-10

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： H·阿尔盖尔 ,  Y·奥贝松 ,  D·卡卡齐 ,  P·弗勒尔斯海姆 ,  C·奎保登齐 ,  W·弗罗伊斯特尔 ,  J·卡伦 ,  M·科洛 ,  H·马特斯 ,  J·诺祖拉克 ,  D·奥兰 ,  J·雷诺

IPC: C07D239/96 ,  A61K31/517 ,  A61P25/08 ,  A61P25/18 ,  C07D405/04 ,  C07D403/04 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04 ,  C07D307/16 ,  C07D309/12 ,  C07D231/12 ,  C07D249/06 ,  C07D207/32 ,  C07D307/54 ,  C07D237/08

CPC classification number: C07D239/96 ,  C07C207/00 ,  C07C229/56 ,  C07C229/64 ,  C07C229/66 ,  C07C255/18 ,  C07C265/12 ,  C07C271/58 ,  C07D207/337 ,  C07D231/12 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D249/06 ,  C07D263/32 ,  C07D307/16 ,  C07D307/54 ,  C07D309/12 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D413/04

Abstract: 本发明涉及式(I)的1H－喹唑啉－2，4－二酮，其中R1和R2如说明书中定义的，它们的制备，它们作为AMPA－受体配体的用途，特别是用于治疗癫痫或精神分裂症，以及包含它们的药物组合物。另外，本文公开了用于制备式(I)化合物的中间体以及包含式(I)化合物的组合。

公开(公告)号：CN1220682C

公开(公告)日：2005-09-28

申请号：CN97199426.9

申请日：1997-11-04

Applicant: 曾尼卡有限公司

Inventor： J·普雷斯顿 ,  A·斯托克 ,  P·图尔纳 ,  M·J·斯米特尔斯 ,  J·W·赖纳

IPC: C07D239/26 ,  A61K31/505 ,  C07D213/56 ,  A61K31/44 ,  C07D213/61 ,  C07D213/84 ,  C07D213/89 ,  C07D213/73 ,  C07D403/10

CPC classification number: C07D213/73 ,  A61K31/44 ,  A61K31/505 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61 ,  C07D213/84 ,  C07D213/89 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26

Abstract: 本发明涉及式(I)：A-B-X1-T1(R2)-L1-T2(R3)-X2-Q的杂环衍生物或其药学上可接受的盐，由于它们可以抑制Xa因子，所以它们具有抗血栓和抗凝性质，并因此可以用于治疗人或动物。本发明也涉及制备杂环衍生物的方法、含有它们的药用组合物以及它们在生产用于产生抗血栓或抗凝作用的药物中的用途。