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公开(公告)号：CN101316838B
公开(公告)日：2013-01-30
申请号：CN200680044811.5
申请日：2006-11-20
Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
IPC: C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , A61K31/445 , A61K31/404 , A61P3/04
CPC classification number: C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12
Abstract: 本发明涉及式(I)化合物及其药用盐，其中R1、R2和G如说明书和权利要求书中定义。所述化合物可用于治疗和/或预防与H3受体的调节有关的疾病。
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公开(公告)号：CN101855214B
公开(公告)日：2012-12-26
申请号：CN200880115857.0
申请日：2008-11-05
Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
IPC: C07D235/06 , C07D405/12 , C07D409/12 , A61K31/4184 , A61P3/00
CPC classification number: C07D235/06 , C07D405/12 , C07D409/12
Abstract: 本发明涉及式(I)的取代苯并咪唑衍生物及其生理上可接受的盐和酯，其中R1至R10如说明书和权利要求书中所定义。这些化合物可以用作药物。
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公开(公告)号：CN102459162A
公开(公告)日：2012-05-16
申请号：CN201080025400.8
申请日：2010-06-08
Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
Inventor： 戴维·班纳 , 西蒙娜·M·切卡雷利 , 尤伟·格雷瑟 , 沃尔夫冈·哈普 , 汉斯·希尔珀特 , 豪格·屈内 , 哈拉尔德·莫塞 , 让-马克·普朗谢 , 鲁本·阿尔瓦雷茨·桑切斯
IPC: C07C317/44 , C07D205/04 , C07D207/02 , C07D211/36 , C07D213/60 , C07D231/12 , C07D233/18 , C07D249/04 , C07D261/08 , C07D265/30 , C07D295/185 , C07D309/12 , C07D335/02 , A61K31/277 , A61P3/10
CPC classification number: C07C317/44 , C07C2601/02 , C07C2601/04 , C07C2601/08 , C07D205/04 , C07D207/06 , C07D207/10 , C07D207/16 , C07D211/18 , C07D211/38 , C07D211/46 , C07D211/66 , C07D213/34 , C07D213/61 , C07D213/64 , C07D213/65 , C07D213/68 , C07D213/71 , C07D231/12 , C07D237/08 , C07D237/14 , C07D237/16 , C07D239/26 , C07D249/06 , C07D261/08 , C07D277/26 , C07D279/12 , C07D295/096 , C07D295/185 , C07D309/12 , C07D333/18 , C07D335/02 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/06 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D491/08 , C07D491/107
Abstract: 本发明涉及式(I)的化合物，其中A1和R1至R5如说明书和权利要求书中定义。所述式(I)的化合物是半胱氨酸蛋白酶组织蛋白酶(Cat)的优先抑制剂、特别是组织蛋白酶S或组织蛋白酶L的优先抑制剂，使得它们可以用作药物，尤其是在糖尿病、动脉粥样硬化、腹主动脉瘤、外周动脉疾病或糖尿病性肾病的治疗中。
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公开(公告)号：CN101312969A
公开(公告)日：2008-11-26
申请号：CN200680042486.9
申请日：2006-11-08
Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
IPC: C07D471/04 , A61K31/4453 , A61K31/4462 , A61K31/4465 , A61P3/04 , A61P3/10
CPC classification number: C07D471/04
Abstract: 本发明涉及式(I)化合物及其药用盐，其中R1至R5如说明书和权利要求书中定义。所述化合物可用于治疗和/或预防与H3受体的调节有关的疾病。
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公开(公告)号：CN104936593B
公开(公告)日：2018-05-18
申请号：CN201480004903.5
申请日：2014-01-14
Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
Inventor： 卡泰丽娜·比桑茨 , 克里斯托夫·格伦德绍博 , 马蒂亚斯·内特科文 , 让-马克·普朗谢 , 沃尔特·维凡
IPC: A61K31/415 , A61K31/427 , A61K31/433 , A61K31/4439 , A61K31/506 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/30 , A61P25/18
CPC classification number: C07D417/04 , A61K31/415 , A61K31/427 , A61K31/433 , A61K31/4439 , A61K31/506 , C07D231/42 , C07D401/04 , C07D403/04
Abstract: 本发明涉及式I的化合物或其药用酸加成盐，外消旋混合物或其相应的对映异构体和/或光学异构体用于治疗孤独症，精神紧张，包括创伤后精神紧张性障碍，焦虑，包括焦虑症和抑郁症，精神分裂症，精神障碍和记忆丧失，酒精戒断，药物成瘾的用途和用于治疗普拉德‑威利综合征的用途，其中A1是苯基或五或六元杂芳基，所述五或六元杂芳基含有1、2或3个选白N或S的杂原子；R1是氢，低级烷基，卤素，卤素取代的低级烷基或环烷基；A2是苯基；R2是卤素，低级烷基，卤素取代的低级烷基，卤素取代的低级烷氧基，氰基，卤素取代的S‑低级烷基，卤素取代的S(O)2‑低级烷基；n是1或2。
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公开(公告)号：CN102164900B
公开(公告)日：2014-04-16
申请号：CN200980137912.0
申请日：2009-09-15
Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
Inventor： 格雷戈里·马丁·本森 , 康拉德·辈莱切 , 冯松 , 尤伟·格雷瑟 , 贝恩德·库恩 , 勒内·E·马丁 , 让-马克·普朗谢 , 汉斯·理查德 , 鲁道夫·马库斯 , 斯文·泰勒
IPC: C07D231/56 , A61K31/416 , A61P3/06 , A61P3/10 , C07D401/12 , C07D407/12
CPC classification number: C07D231/56 , C07D401/12 , C07D407/12
Abstract: 本发明涉及式(I)的吲唑衍生物及其生理上可接受的盐，其中R1至R7如说明书中和权利要求书中所定义。这些化合物是FXR调节剂并且可以用作药物。所述化合物是法尼醇X受体的选择性调节剂，优选是激动剂。法尼醇X受体(FXR)是核激素受体超家族转录因子的成员。受FXR调节剂影响的疾病包括升高的脂质和胆固醇水平症，特别是高LDL-胆固醇症，高甘油三酯症，低HDL-胆固醇症，异常脂肪血症，胆固醇吸收疾病，动脉粥样硬化病，外周阻塞性病，缺血性卒中，糖尿病，特别是非胰岛素依赖型糖尿病，代谢综合征，糖尿病肾病，肥胖症，胆固醇性胆石病，胆汁郁积/肝纤维化，非酒精性脂肪肝炎(NASH)，非酒精性脂肪肝病(NAFLD)，银屑病，癌症，特别是胃肠癌，骨质疏松症，帕金森病和阿尔茨海默病。受FXR调节剂影响的优选疾病(和症状)是预防或治疗高LDL胆固醇水平症，高甘油三酯症，异常脂肪血症，胆固醇性胆石病，癌症，非胰岛素依赖型糖尿病和代谢综合征。受FXR调节剂影响的特别优选的疾病是高LDL胆固醇症，高甘油三酯水平症和异常脂肪血症。
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公开(公告)号：CN101903375A
公开(公告)日：2010-12-01
申请号：CN200880121964.4
申请日：2008-12-12
Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
IPC: C07D401/14 , C07D401/04 , C07D235/12 , C07D401/12 , A61K31/4184 , A61P3/10
CPC classification number: C07D401/04 , C07D235/12 , C07D401/12 , C07D401/14
Abstract: 本发明涉及式(I)的新型的羧基-或羟基取代苯并咪唑衍生物及其生理上可接受的盐和酯，其中R1至R6如说明书和权利要求书中所定义。这些化合物结合到FXR并且可以用作药物。
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公开(公告)号：CN102405211B
公开(公告)日：2015-01-21
申请号：CN201080017460.5
申请日：2010-04-13
Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
Inventor： 鲁本·阿尔瓦雷斯桑切斯 , 戴维·班纳 , 西蒙娜·M·切卡雷利 , 尤伟·格雷瑟 , 沃尔夫冈·哈普 , 彼得·哈特曼 , 古伊多·哈特曼 , 汉斯·希尔珀特 , 豪格·屈内 , 哈拉尔德·莫塞 , 让-马克·普朗谢
IPC: C07D207/16 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/04 , C07D405/06 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/12
CPC classification number: C07D207/16 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/04 , C07D405/06 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/12 , C07D417/04 , C07D417/06 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D487/04
Abstract: 本发明涉及式(I)化合物，其中A，R1-R6如说明书和权利要求书中所定义。式(I)化合物可以用作药物。
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公开(公告)号：CN102083799B
公开(公告)日：2013-10-16
申请号：CN200880104480.9
申请日：2008-08-19
Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
IPC: C07D235/12 , C07D401/12 , C07D405/12 , A61K31/4184 , A61K31/4402 , A61P1/16 , A61P3/10 , A61P9/00 , A61P19/00 , A61P25/16 , A61P25/28 , A61P35/00
CPC classification number: C07D235/12 , C07D401/12 , C07D405/12
Abstract: 本发明涉及式(I)的新型的取代苯并咪唑衍生物及其生理上可接受的盐和酯，其中R1至R10和X如说明书和权利要求书中所定义。这些化合物结合到FXR并且可以用作药物。
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公开(公告)号：CN103201274A
公开(公告)日：2013-07-10
申请号：CN201180053448.4
申请日：2011-11-02
Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
IPC: C07D401/04 , C07D403/04 , C07D413/04 , C07D487/04 , A61K31/44 , A61K31/506 , A61P3/10 , A61P9/00 , A61P35/00
CPC classification number: C07D403/04 , C07D401/04 , C07D413/04 , C07D487/04
Abstract: 本发明涉及式(I)的化合物，其中A1至A4和R1至R6如说明书和权利要求书中定义。式(I)的化合物可以用作药物。
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