公开(公告)号：CN104703981A

公开(公告)日：2015-06-10

申请号：CN201380050747.1

申请日：2013-09-27

Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司

Inventor： 西蒙娜·M·切卡雷利 ,  拉维·姚高希亚 ,  罗兰·雅各布-勒特 ,  于尔根·维希曼

IPC: C07D403/04 ,  A61K31/4184 ,  A61P25/00

Abstract: 本发明涉及以下通式的化合物，其中R1是氢，低级烷基，卤素或被卤素取代的低级烷基；R2是氢或卤素；X1是N或CH；X2是N或CH；前提条件是X1或X2中仅一个是N；X3是C(R)或N；并且R是氢，低级烷基，卤素，被卤素取代的低级烷基，低级烷氧基或SO2-低级烷基；或涉及其药用酸加成盐，外消旋混合物或其相应的对映异构体和/或光学异构体。所述化合物可以用于治疗精神分裂症，强迫型人格障碍，重度抑郁症，双相型障碍，焦虑症，正常衰老，癫痫，视网膜变性，外伤性脑损伤，脊髓损伤，创伤后精神紧张性障碍，惊恐性障碍，帕金森病，痴呆，阿尔茨海默病，轻度认知损害，化疗引起的认知功能障碍，唐氏综合征，自闭症谱系障碍，听力损失，耳鸣，脊髓小脑性共济失调，肌萎缩侧索硬化，多发性硬化，亨廷顿病，中风，放射治疗，慢性应激，神经活性药物诸如酒精、阿片制剂、甲基苯丙胺、苯环利定和可卡因的滥用。

公开(公告)号：CN102459162A

公开(公告)日：2012-05-16

申请号：CN201080025400.8

申请日：2010-06-08

Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司

Inventor： 戴维·班纳 ,  西蒙娜·M·切卡雷利 ,  尤伟·格雷瑟 ,  沃尔夫冈·哈普 ,  汉斯·希尔珀特 ,  豪格·屈内 ,  哈拉尔德·莫塞 ,  让-马克·普朗谢 ,  鲁本·阿尔瓦雷茨·桑切斯

IPC: C07C317/44 ,  C07D205/04 ,  C07D207/02 ,  C07D211/36 ,  C07D213/60 ,  C07D231/12 ,  C07D233/18 ,  C07D249/04 ,  C07D261/08 ,  C07D265/30 ,  C07D295/185 ,  C07D309/12 ,  C07D335/02 ,  A61K31/277 ,  A61P3/10

CPC classification number: C07C317/44 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07D205/04 ,  C07D207/06 ,  C07D207/10 ,  C07D207/16 ,  C07D211/18 ,  C07D211/38 ,  C07D211/46 ,  C07D211/66 ,  C07D213/34 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D213/68 ,  C07D213/71 ,  C07D231/12 ,  C07D237/08 ,  C07D237/14 ,  C07D237/16 ,  C07D239/26 ,  C07D249/06 ,  C07D261/08 ,  C07D277/26 ,  C07D279/12 ,  C07D295/096 ,  C07D295/185 ,  C07D309/12 ,  C07D333/18 ,  C07D335/02 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D491/08 ,  C07D491/107

Abstract: 本发明涉及式(I)的化合物，其中A1和R1至R5如说明书和权利要求书中定义。所述式(I)的化合物是半胱氨酸蛋白酶组织蛋白酶(Cat)的优先抑制剂、特别是组织蛋白酶S或组织蛋白酶L的优先抑制剂，使得它们可以用作药物，尤其是在糖尿病、动脉粥样硬化、腹主动脉瘤、外周动脉疾病或糖尿病性肾病的治疗中。

公开(公告)号：CN101679404A

公开(公告)日：2010-03-24

申请号：CN200880016799.6

申请日：2008-05-22

Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司

Inventor： 米里亚娜·安杰尔科维奇 ,  西蒙娜·M·切卡雷利 ,  奥迪勒·肖米耶纳 ,  帕特里齐奥·马太

IPC: C07D417/04

CPC classification number: C07D417/04 ,  C07D417/14

Abstract: 本发明涉及式(I)的新型哌啶-酰胺衍生物及其生理上可接受的盐和酯，其中R 1 ，R 2 ，X和Y如说明书和权利要求中所定义。这些化合物抑制L-CPT1并且可以用作药物。

公开(公告)号：CN104395301B

公开(公告)日：2017-07-28

申请号：CN201380031947.2

申请日：2013-06-14

Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司

Inventor： 贝恩德·布埃特尔曼 ,  西蒙娜·M·切卡雷利 ,  豪格·屈内 ,  贝恩德·库恩 ,  维尔纳·奈德哈特 ,  乌尔丽克·奥布斯特·森德 ,  汉斯·理查德

IPC: C07D333/66 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D495/04 ,  C07D495/10 ,  A61K31/381 ,  A61P3/10 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供具有通式(I)的新化合物，其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，A，E和n如本文中所述，包括所述化合物的组合物及其作为脂肪酸结合蛋白(FABP)4/5抑制剂在治疗例如2型糖尿病，动脉粥样硬化或癌症中的用途。

公开(公告)号：CN104822679B

公开(公告)日：2016-10-19

申请号：CN201380061898.7

申请日：2013-11-26

Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司

Inventor： 西蒙娜·M·切卡雷利 ,  拉维·姚高希亚 ,  罗兰·雅各布-勒特 ,  于尔根·维希曼

IPC: C07D471/04

Abstract: 本发明涉及通式(I)的化合物，其中Ar是苯基或吡啶基；X1是N或CH，X2是N或CH，前提条件是X1或X2中仅一个是N并且另一个是CH；R1是氢、卤素、低级烷基、低级烷氧基、被卤素取代的低级烷基、氰基或S(O)2‑低级烷基；R2是氢、卤素、低级烷基、低级烷氧基、被卤素取代的低级烷基或氰基；n是1或2；或涉及其药用酸加成盐，外消旋混合物或其相应的对映异构体和/或光学异构体。所述化合物可以用于治疗精神分裂症、强迫型人格障碍、重度抑郁症、双相型障碍、焦虑症、正常衰老、癫痫、视网膜变性、外伤性脑损伤、脊髓损伤、创伤后精神紧张性障碍、惊恐性障碍、帕金森病、痴呆、阿尔茨海默病、轻度认知损害、化疗引起的认知功能障碍、唐氏综合征、自闭症谱系障碍、听力损失、耳鸣、脊髓小脑性共济失调、肌萎缩侧索硬化、多发性硬化、亨廷顿病、中风、放射治疗、慢性应激、神经活性药物诸如酒精、阿片制剂、甲基苯丙胺、苯环利定和可卡因的滥用。

公开(公告)号：CN101952243B

公开(公告)日：2014-07-16

申请号：CN200980105617.7

申请日：2009-04-20

Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司

Inventor： 米里亚娜·安杰尔科维奇 ,  西蒙娜·M·切卡雷利 ,  奥迪勒·肖米耶纳 ,  格拉尔德·刘易斯·卡普兰 ,  帕特里齐奥·马太 ,  吉斐逊·赖特·蒂勒比

IPC: C07C233/51 ,  C07C235/12 ,  C07C235/20 ,  C07C237/12 ,  C07C275/16 ,  C07D213/55 ,  C07D277/30 ,  C07D333/24 ,  A61K31/197 ,  A61K31/426 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4406 ,  A61P9/12 ,  A61P3/06 ,  A61P3/08

CPC classification number: C07D213/56 ,  C07C237/12 ,  C07C275/16 ,  C07C317/44 ,  C07D277/30 ,  C07D333/24

Abstract: 本发明涉及式(I)的新型4-二甲氨基丁酸衍生物及其药用盐，其中A1、A2、R1、m和n如说明书和权利要求书中所定义。这些化合物抑制肉碱棕榈酰转移酶(CPT)活性，特别是CPT2活性，并且可以用作药物。

公开(公告)号：CN102459162B

公开(公告)日：2014-01-08

申请号：CN201080025400.8

申请日：2010-06-08

Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司

Inventor： 戴维·班纳 ,  西蒙娜·M·切卡雷利 ,  尤伟·格雷瑟 ,  沃尔夫冈·哈普 ,  汉斯·希尔珀特 ,  豪格·屈内 ,  哈拉尔德·莫塞 ,  让-马克·普朗谢 ,  鲁本·阿尔瓦雷茨·桑切斯

IPC: C07C317/44 ,  C07D205/04 ,  C07D207/02 ,  C07D211/36 ,  C07D213/60 ,  C07D231/12 ,  C07D233/18 ,  C07D249/04 ,  C07D261/08 ,  C07D265/30 ,  C07D295/185 ,  C07D309/12 ,  C07D335/02 ,  A61K31/277 ,  A61P3/10

CPC classification number: C07C317/44 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07D205/04 ,  C07D207/06 ,  C07D207/10 ,  C07D207/16 ,  C07D211/18 ,  C07D211/38 ,  C07D211/46 ,  C07D211/66 ,  C07D213/34 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D213/68 ,  C07D213/71 ,  C07D231/12 ,  C07D237/08 ,  C07D237/14 ,  C07D237/16 ,  C07D239/26 ,  C07D249/06 ,  C07D261/08 ,  C07D277/26 ,  C07D279/12 ,  C07D295/096 ,  C07D295/185 ,  C07D309/12 ,  C07D333/18 ,  C07D335/02 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D491/08 ,  C07D491/107

Abstract: 本发明涉及式(I)的化合物，其中A1和R1至R5如说明书和权利要求书中定义。所述式(I)的化合物是半胱氨酸蛋白酶组织蛋白酶(Cat)的优先抑制剂、特别是组织蛋白酶S或组织蛋白酶L的优先抑制剂，使得它们可以用作药物，尤其是在糖尿病、动脉粥样硬化、腹主动脉瘤、外周动脉疾病或糖尿病性肾病的治疗中。

公开(公告)号：CN102015626B

公开(公告)日：2013-12-11

申请号：CN200980114781.4

申请日：2009-04-20

Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司

Inventor： 米里亚娜·安杰尔科维奇 ,  西蒙娜·M·切卡雷利 ,  奥迪勒·肖米耶纳 ,  帕特里齐奥·马太

IPC: C07C233/51 ,  C07C235/12 ,  C07C237/12 ,  A61K31/197 ,  C07D213/55 ,  A61K31/381 ,  C07D333/24 ,  A61P9/12 ,  A61P3/06 ,  A61P3/08

CPC classification number: A61K31/205 ,  A61K31/381 ,  C07C231/12 ,  C07C233/51 ,  C07C235/12 ,  C07D333/20 ,  C07D333/24

Abstract: 本发明涉及式(I)的新型4-三甲基铵基丁酸盐类及其药用盐，其中A1、R1、m和n如说明书和权利要求书中所定义。这些化合物抑制肉碱棕榈酰转移酶(CPT)活性，特别是CPT2活性，并且可以用作药物。

公开(公告)号：CN103958516B

公开(公告)日：2016-08-24

申请号：CN201280053329.3

申请日：2012-10-29

Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司

Inventor： 西蒙娜·M·切卡雷利 ,  卡里纳·盖罗 ,  亨纳·努斯特

IPC: C07D487/04 ,  C07D487/10 ,  A61K31/397 ,  A61P13/00 ,  A61P15/00

CPC classification number: C07D487/10 ,  C07D205/12 ,  C07D487/04

Abstract: 所提供的是式I的化合物、立体异构体、互变异构体和其药用盐，其中A、L1、L2、R1和R2如本文所定义，使用这种化合物作为可溶环氧化物水解酶抑制剂的药物组合物和方法。R1?L1?A?L2?R2。

公开(公告)号：CN104540829A

公开(公告)日：2015-04-22

申请号：CN201380041546.5

申请日：2013-08-05

Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司

Inventor： 西蒙娜·M·切卡雷利 ,  拉维·姚高希亚 ,  罗兰·雅各布-勒特 ,  于尔根·维希曼

IPC: C07D487/04 ,  A61P25/00

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: 本发明涉及通式(I)的化合物，其中R1是氢，卤素，低级烷基，低级烷氧基，被卤素取代的低级烷氧基或氰基；R2是氢，低级烷基或被卤素取代的低级烷基；R3是苯基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯基，2，3-二氢-苯并呋喃-5-基或5-和6-元杂芳基，其中苯基和5-和6-元杂芳基基团可以被一个或多个选自氰基，硝基，氨基和低级二-烷基氨基，低级烷基磺酰基，低级烷氧基，被卤素取代的低级烷氧基，卤素，低级烷基，被卤素取代的低级烷基或被羟基取代的低级烷基中的取代基取代；X是-CH(低级烷基)-，-CH2-，-CH2CH2-或-CH(低级烷基)CH2-；R是氢或低级烷基；n是1或2；或涉及其药用酸加成盐，涉及外消旋混合物或涉及它的相应对映异构体和/或光学异构体。所述化合物可以用于治疗精神分裂症，强迫型人格障碍，重度抑郁症，双相型障碍，焦虑症，正常衰老，癫痫，视网膜变性，外伤性脑损伤，脊髓损伤，创伤后精神紧张性障碍，惊恐性障碍，帕金森病，痴呆，阿尔茨海默病，轻度认知损害，化疗引起的认知功能障碍，唐氏综合征，自闭症谱系障碍，听力损失，耳鸣，脊髓小脑性共济失调，肌萎缩侧索硬化，多发性硬化，亨廷顿病，中风，放射治疗，慢性应激，神经活性药物诸如酒精、阿片制剂、甲基苯丙胺、苯环利定和可卡因的滥用。