公开(公告)号：CN108516952A

公开(公告)日：2018-09-11

申请号：CN201810298358.5

申请日：2018-03-30

申请人： 河南师范大学

发明人： 范学森 ,  师晓楠 ,  张新迎 ,  陈茜

IPC分类号： C07D211/70 ,  C07D401/04 ,  C07D265/30 ,  C07D279/12

CPC分类号： C07D211/70 ,  C07D265/30 ,  C07D279/12 ,  C07D401/04

摘要： 本发明公开了一种3-酰基六元含氮杂环类化合物的合成方法，属于有机合成技术领域。以六元环胺类化合物和2-氧代-2-芳基乙酸为原料，通过一锅多步串联反应直接得到3-酰基六元含氮杂环类化合物，具体操作为：将六元环胺类化合物1和2-氧代-2-芳基乙酸2溶于有机溶剂中，然后加入铜盐催化剂和氧化剂，加热升温反应制得3-酰基六元含氮杂环类化合物3。本发明过程操作方便，条件温和，底物适用范围广，具有潜在的适用于工业化放大的前景。

公开(公告)号：CN107427699A

公开(公告)日：2017-12-01

申请号：CN201680017199.6

申请日：2016-02-12

申请人： 伊美格生物科学公司

发明人： 小休·扬·林霍夫 ,  J·M·迈考尔 ,  M·克莱尔 ,  卡珊德拉·西拉卡 ,  艾米·E·塔珀

IPC分类号： A61P35/02 ,  C07C237/22 ,  C07C211/35

CPC分类号： C07D249/06 ,  A61K9/0053 ,  A61K9/1623 ,  A61K9/4858 ,  A61K31/397 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/435 ,  A61K31/445 ,  A61K31/454 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4995 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/54 ,  A61K31/541 ,  A61K31/551 ,  A61K45/06 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P43/00 ,  C07B59/002 ,  C07B2200/05 ,  C07B2200/07 ,  C07B2200/13 ,  C07C53/18 ,  C07C309/30 ,  C07D205/04 ,  C07D211/66 ,  C07D215/54 ,  C07D231/12 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D239/42 ,  C07D249/08 ,  C07D263/32 ,  C07D279/12 ,  C07D295/192 ,  C07D295/26 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D491/107 ,  C07D498/08 ,  A61K2300/00

摘要： 本文披露了新化合物和组合物以及其作为药品用于治疗疾病的应用。还提供了用于治疗如急性髓细胞性白血病等疾病的在人类或动物受试者中抑制KDM1A的方法、增加γ球蛋白基因表达的方法、以及诱导癌细胞分化的方法。

公开(公告)号：CN106604909A

公开(公告)日：2017-04-26

申请号：CN201580031487.2

申请日：2015-04-09

申请人： VIIV保健英国第四有限公司

发明人： 薛成源 ,  陈燕 ,  陈洁 ,  J.斯维多尔斯基 ,  B.L.维纳布尔斯 ,  N.冼 ,  N.A.米恩威尔 ,  A.雷盖罗-任 ,  R.A.哈茨 ,  L.徐 ,  刘峥

IPC分类号： C07C309/66 ,  C07C309/65 ,  C07D239/12 ,  C07D279/12 ,  C07F5/02 ,  C07J63/00 ,  C07F5/04 ,  A61K31/58 ,  A61K31/54 ,  A61K31/56 ,  A61P31/18

CPC分类号： A61K31/58 ,  A61K45/06 ,  C07C309/65 ,  C07C2601/16 ,  C07F5/025 ,  C07F5/04 ,  C07J63/008 ,  C07C309/66 ,  C07D239/12 ,  C07D279/12

摘要： 阐述了具有药物和生物影响性质的化合物、它们的药物组合物和使用方法。特别提供具有独特抗病毒活性的三萜系化合物作为HIV成熟抑制剂，其以式I的化合物为代表：其中X选自C4‑8环烷基、C4‑8环烯基、C4‑9螺环烷基、C4‑9螺环烯基、C4‑8氧杂环烷基、C4‑8二氧杂环烷基、C6‑8氧杂环烯基、C6‑8二氧杂环烯基、C6环二烯基、C6氧杂环二烯基、C6‑9氧杂螺环烷基和C6‑9氧杂螺环烯基环，以使X被A取代，其中A是‑C1‑6烷基‑卤代。这些化合物可用于治疗HIV和AIDS。

公开(公告)号：CN105622544A

公开(公告)日：2016-06-01

申请号：CN201610150055.X

申请日：2016-03-16

申请人： 常州大学

发明人： 徐华栋 ,  卢小龙 ,  沈美华 ,  刘雅婷 ,  王清霞

IPC分类号： C07D279/12 ,  C07D417/04

CPC分类号： C07D279/12 ,  C07D417/04

摘要： 本发明公开了一种N-磺酰基-3,4-二氢-2H-1,4-噻嗪的合成方法，属于化学制药和精细化工制备技术领域。利用磺酰基三氮唑、硫代环乙烷、金属铑催化剂和有机酸，阐述了一种快速高效、通用的N-磺酰基-3,4-二氢-2H-1,4-噻嗪类化合物的合成方法。该反应操作简便，只需一步反应就可以快速制备N-磺酰基-3,4-二氢-2H-1,4-噻嗪。该反应产品结构新颖，用其它方法不易制备。该反应原料磺酰基三氮唑和硫代环乙烷制备方便。

公开(公告)号：CN103443072B

公开(公告)日：2016-05-18

申请号：CN201280014326.9

申请日：2012-01-27

申请人： 巴斯夫欧洲公司

发明人： 国本和彦 ,  鲛岛香织 ,  松冈由贵 ,  仓久敏

IPC分类号： C07C309/30 ,  C07C327/58 ,  C07D213/59 ,  C07D265/32 ,  C07D277/54 ,  C07D291/02 ,  C07D327/06 ,  H01L21/027

CPC分类号： G03F7/0007 ,  C07C309/00 ,  C07C309/30 ,  C07C309/67 ,  C07C309/73 ,  C07C327/58 ,  C07C327/60 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/42 ,  C07D213/59 ,  C07D213/78 ,  C07D265/32 ,  C07D277/54 ,  C07D279/12 ,  C07D291/02 ,  C07D295/04 ,  C07D307/10 ,  C07D309/08 ,  C07D327/06 ,  C08F220/10 ,  G02B5/201 ,  G02B5/223 ,  G03F7/027 ,  G03F7/028 ,  G03F7/029 ,  G03F7/031 ,  G03F7/032 ,  G03F7/322

摘要： 本发明涉及一种包含至少一种烯属不饱和可聚合化合物和至少一种式(I)QAaBbCc的肟磺酸酯化合物的可聚合组合物，其中a为0、1、2、3、4或6，b为0、1、2、3、4或6且c为0、1、2、3、4或6，其中a+b+c的总和为1、2、3、4或6，其中(A)为基团(A)，(B)为基团(B)，(C)为基团(C)，其中#表示与Q的连接点；X为S或NR14且Q、R1、R2、R3和R14如权利要求1和说明书所定义。本发明还涉及该组合物的用途，涉及新型肟磺酸酯和该肟磺酸酯作为热固化促进剂的用途。

公开(公告)号：CN102300844B

公开(公告)日：2015-03-11

申请号：CN201080005724.5

申请日：2010-01-29

申请人： 4SC股份公司

发明人： 斯蒂凡诺·彼格拉罗

IPC分类号： C07D207/09 ,  C07D207/14 ,  C07D209/44 ,  C07D211/22 ,  C07D211/46 ,  C07D211/62 ,  C07D211/74 ,  C07D213/36 ,  C07D215/42 ,  C07D277/04 ,  C07D279/12 ,  C07D295/13 ,  C07D295/205 ,  C07D295/26 ,  C07D241/08

CPC分类号： C07D295/13 ,  C07C311/47 ,  C07C317/42 ,  C07D207/09 ,  C07D207/14 ,  C07D209/44 ,  C07D211/22 ,  C07D211/46 ,  C07D211/62 ,  C07D211/74 ,  C07D213/36 ,  C07D215/42 ,  C07D241/08 ,  C07D277/04 ,  C07D279/12 ,  C07D295/15 ,  C07D295/205 ,  C07D295/26 ,  C07D307/14 ,  C07D307/64 ,  C07D317/28

摘要： 本发明涉及新的具有通式(I)的氨磺酰基-苯基-脲基化合物或其生理可接受的盐或衍生物，其适于治疗由原生动物引起的感染，特别是由疟原虫引起的非重症疟疾或重症疟疾。

公开(公告)号：CN103781481A

公开(公告)日：2014-05-07

申请号：CN201280036975.9

申请日：2012-08-01

申请人： 亥姆霍兹慕尼黑中心-德国环境健康研究中心(GMBH)

发明人： 丹尼尔·克拉普曼 ,  丹尼尔·内格尔 ,  多洛雷斯·申德尔 ,  斯特凡尼·施普兰格尔

IPC分类号： A61K31/5415 ,  A61K31/546 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K31/5415 ,  A61K31/546 ,  C07D279/12

摘要： 本发明涉及用于治疗癌症的化合物或所述化合物的可药用盐、前药、对映体、非对映体、外消旋混合物、结晶形式、无定形形式、非溶剂化形式或溶剂合物，其中所述癌症依赖于MALT1蛋白酶的蛋白水解活性，并且其中所述化合物具有通式(I)，在通式(I)中，X是N或C；Y是S、O、SO2、SO、NH、CO、CH2、CH=CH或CH2-CH2；()Z是C1-C5直链或支链烷基链；A是NR3R4、OR5或HET；R1和R2在每次出现时独立地选自-H、-CH3、-OH、-OCH3、-SCH3、-F、-Cl、-CF3、-NH2以及-COOH；R3、R4和R5是H或C1-C5直链或支链烷基，并且HET是5、6或7元杂环，其中环原子可以是C、O、N或S，所述环可以是饱和的或芳族的，并且所述环可以被H或C1-C5直链或支链烷基取代。本发明化合物还可用于治疗MALT1依赖性免疫疾病。

公开(公告)号：CN103443072A

公开(公告)日：2013-12-11

申请号：CN201280014326.9

申请日：2012-01-27

申请人： 巴斯夫欧洲公司

发明人： 国本和彦 ,  鲛岛香织 ,  松冈由贵 ,  仓久敏

IPC分类号： C07C309/30 ,  C07C327/58 ,  C07D213/59 ,  C07D265/32 ,  C07D277/54 ,  C07D291/02 ,  C07D327/06 ,  H01L21/027

CPC分类号： G03F7/0007 ,  C07C309/00 ,  C07C309/30 ,  C07C309/67 ,  C07C309/73 ,  C07C327/58 ,  C07C327/60 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/42 ,  C07D213/59 ,  C07D213/78 ,  C07D265/32 ,  C07D277/54 ,  C07D279/12 ,  C07D291/02 ,  C07D295/04 ,  C07D307/10 ,  C07D309/08 ,  C07D327/06 ,  C08F220/10 ,  G02B5/201 ,  G02B5/223 ,  G03F7/027 ,  G03F7/028 ,  G03F7/029 ,  G03F7/031 ,  G03F7/032 ,  G03F7/322

摘要： 本发明涉及一种包含至少一种烯属不饱和可聚合化合物和至少一种式(I)QAaBbCc的肟磺酸酯化合物的可聚合组合物，其中a为0、1、2、3、4或6，b为0、1、2、3、4或6且c为0、1、2、3、4或6，其中a+b+c的总和为1、2、3、4或6，其中(A)为基团(A)，(B)为基团(B)，(C)为基团(C)，其中#表示与Q的连接点；X为S或NR14且Q、R1、R2、R3和R14如权利要求1和说明书所定义。本发明还涉及该组合物的用途，涉及新型肟磺酸酯和该肟磺酸酯作为热固化促进剂的用途。

公开(公告)号：CN101678013A

公开(公告)日：2010-03-24

申请号：CN200880018624.9

申请日：2008-06-05

申请人： 詹森药业有限公司

发明人： J·-P·A·M·邦加茨 ,  J·T·M·林德斯 ,  L·米尔波尔 ,  G·R·E·范洛门 ,  E·科塞曼斯 ,  M·布拉肯 ,  C·F·R·N·布伊克 ,  M·J·M·伯瓦尔 ,  K·A·G·J·M·德瓦佩纳特 ,  P·W·M·罗文斯 ,  P·V·戴维登科

IPC分类号： A61K31/451 ,  A61K31/495 ,  A61P3/06 ,  A61P9/00 ,  A61P35/00 ,  C07D295/135

CPC分类号： A61K31/4523 ,  A61K31/451 ,  A61K31/454 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  C07D207/277 ,  C07D207/323 ,  C07D211/26 ,  C07D211/60 ,  C07D231/12 ,  C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07D235/18 ,  C07D249/08 ,  C07D257/04 ,  C07D263/34 ,  C07D277/56 ,  C07D279/02 ,  C07D279/12 ,  C07D295/20 ,  C07D295/205 ,  C07D295/21 ,  C07D295/215 ,  C07D307/54 ,  C07D319/18 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： 本发明涉及式(I)的DGAT抑制剂，包括其任何立体化学异构形式、N-氧化物、可药用盐或溶剂化物，其中A代表CH或N；虚线在A代表碳原子时表示一个任选的键；X代表-O-C(＝O)-，-C(＝O)-C(＝O)-，-NR x -C(＝O)-，-Z-C(＝O)-，-Z-NR x -C(＝O)-，-C(＝O)-Z-，-NR x -C(＝O)-Z-，-C(＝S)-，-NR x -C(＝S)-，-Z-C(＝S)-，-Z-NR x -C(＝S)-，-C(＝S)-Z-，-NR x -C(＝S)-Z-；Z代表选自C 1-6 链烷二基、C 2-6 链烯二基或C 2-6 链炔二基的二价基团，其中该C 1-6 链烷二基、C 2-6 链烯二基或C 2-6 链炔二基均可任选地被取代，并且连接在C 1-6 链烷二基中同一碳原子上的两个氢原子可以任选地被C 1-6 链烷二基代替；Y代表-C(＝O)-NR x -或-NR x -C(＝O)-；R 1 代表金刚烷基，C 3-6 环烷基，芳基 1 或Het 1 ；R 2 代表C 3-6 环烷基，苯基，萘基，2，3-二氢-1，4-苯并二氧杂环己烯基，1，3-苯并二氧杂环戊烯基，2，3-二氢苯并呋喃基，或含1或2个N原子的6元芳族杂环，其中该C 3-6 环烷基、苯基、萘基、2，3-二氢-1，4-苯并二氧杂环己烯基、1，3-苯并二氧杂环戊烯基或杂环可任选地被取代；R 7 代表氢，卤素，C 1-4 烷基，被羟基取代的C 1-4 烷基；条件是以下化合物(A)，(B)被排除在外。本发明还涉及制备此类化合物的方法，含有该化合物的药物组合物，以及该化合物作为药物和DGAT抑制剂的用途。

公开(公告)号：CN101528685A

公开(公告)日：2009-09-09

申请号：CN200780040044.5

申请日：2007-10-27

申请人： 吉瑞工厂

发明人： I·瓦高 ,  G·贝克 ,  E·鲍佐 ,  S·法卡斯 ,  K·豪诺克 ,  G·凯瑟卢 ,  E·施密特 ,  E·斯泽恩特梅 ,  M·瓦斯塔格

IPC分类号： C07D207/08 ,  A61K31/18 ,  A61P29/00 ,  C07D207/26 ,  C07D211/16 ,  C07D211/18 ,  C07D211/22 ,  C07D211/26 ,  C07D211/34 ,  C07D211/38 ,  C07D211/44 ,  C07D211/58 ,  C07D211/62 ,  C07D211/68 ,  C07D211/76 ,  C07D219/06

CPC分类号： C07D295/185 ,  C07D207/08 ,  C07D207/26 ,  C07D211/16 ,  C07D211/18 ,  C07D211/22 ,  C07D211/26 ,  C07D211/34 ,  C07D211/38 ,  C07D211/44 ,  C07D211/58 ,  C07D211/62 ,  C07D211/68 ,  C07D211/76 ,  C07D219/06 ,  C07D223/10 ,  C07D239/42 ,  C07D241/06 ,  C07D241/20 ,  C07D243/08 ,  C07D279/12 ,  C07D295/20 ,  C07D295/26 ,  C07D307/14 ,  C07D307/24 ,  C07D307/68 ,  C07D401/06 ,  C07D487/08

摘要： 本发明涉及式(I)的新苯基氨磺酰基苯甲酰胺衍生物和其光学对映体或外消旋体和/或盐和/或水合物和/或溶剂合物，其是选择性缓激肽B1拮抗剂，其中R1－R5和Z如权利要求中所定义，本发明还涉及生产所述化合物的方法、含有所述化合物的药理学组合物以及其在治疗或预防疼痛性状况和炎性状况中的用途。