公开(公告)号：CN118847244A

公开(公告)日：2024-10-29

申请号：CN202410832206.4

申请日：2024-06-25

申请人： 北京六合宁远医药科技股份有限公司

发明人： 王海涛

IPC分类号： B01L7/00 ,  B01L3/00 ,  C07D217/04

摘要： 一种含氮杂环磺酰氯中间体的合成方法，其利用冰浴辅助装置以进行，其特征在于，包括以下步骤：硝基乙烷、苯甲醛、正丁胺反应得到(2‑硝基‑烯‑1‑基)苯，再经过六个步骤得到3‑甲基异喹啉‑5‑磺酰氯；其中的反应混合物放入碎冰中，利用冰浴辅助装置实施，冰浴辅助装置包括碎冰机(1)、载台(2)、加热片阵列(3)、托盘(4)。

公开(公告)号：CN116102524B

公开(公告)日：2024-10-01

申请号：CN202310172577.X

申请日：2023-02-28

申请人： 华东理工大学 ,  广东工业大学

发明人： 叶金星 ,  张磊 ,  刘成玉 ,  曹黎明 ,  杨磊 ,  程瑞华 ,  马跃跃 ,  孙茂林 ,  梁超茗 ,  王亚国 ,  林慰霞 ,  陈华亮

IPC分类号： C07D295/092 ,  C07D295/155 ,  C07D295/096 ,  C07D333/20 ,  C07D217/04 ,  C07D495/04 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D207/08 ,  C07D275/04 ,  C07D307/68 ,  C07C213/00 ,  C07C215/30 ,  B01J31/24

摘要： 本发明提供一种β‑氨基醇类化合物的不对称合成方法，该方法包括如下步骤：(1)将金属铱络合物和手性氮磷三齿配体在溶剂A中混合反应制备手性铱催化剂；(2)将α‑溴代酮、仲胺类化合物和碱C在溶剂B中，并在步骤(1)中制得的手性铱催化剂催化作用下进行不对称加氢反应，反应结束后分离可获得手性β‑氨基醇。本发明涉及的手性配体L合成简便，成本低，性质稳定，具有实用价值；并且本发明底物适用性广泛，目标产物收率和对映选择性高，避免了现有技术中α‑氨基酮的分离与纯化，从而简化操作步骤，提高反应效率。

公开(公告)号：CN115043735B

公开(公告)日：2024-07-05

申请号：CN202210813920.X

申请日：2022-07-12

申请人： 苏州大学

发明人： 张士磊 ,  祝文静 ,  姜远锐 ,  黄加文 ,  陈鑫 ,  方春辉 ,  胡延维

IPC分类号： C07C209/10 ,  C07C211/56 ,  C07D213/74 ,  C07D239/42 ,  C07D213/38 ,  C07D217/04 ,  C07D209/08 ,  C07D213/68 ,  C07D209/86 ,  C07C211/52 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D257/04 ,  C07D223/22 ,  C07D219/02 ,  C07D279/22 ,  C07D295/073 ,  C07D513/04 ,  C07D209/80 ,  C07C211/59

摘要： 本发明公开了一种仲胺与邻二碘苯的反应方法，在碱金属氢化物或者格式试剂存在下，将仲胺与邻二碘苯反应，完成仲胺与邻二碘苯的反应。本发明中公开了邻二碘苯在氢化钠作用下与仲胺快速制备芳胺类化合物，这类反应快速、简捷而且温和，是一种快速实现N‑芳基化的新颖方法，反应主产物为2‑碘代芳胺类化合物，易于转化，具有更大的应用价值，尤其是解决了现有技术N‑芳基化方法需要用到高温、金属催化等条件，具有反应时间长、制备成本高、环境污染严重等缺点。

公开(公告)号：CN118027033A

公开(公告)日：2024-05-14

申请号：CN202410113655.3

申请日：2024-01-26

申请人： 四川大学

发明人： 杨壮 ,  杨欣

IPC分类号： C07D471/18 ,  C07D217/04 ,  C07D215/227 ,  C07D219/06 ,  C07D471/04 ,  C07D241/44 ,  C07D209/08 ,  A61P29/00 ,  A61P1/04 ,  A61K31/439 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4704 ,  A61K31/473 ,  A61K31/498 ,  A61K31/404 ,  A61K31/437

摘要： 本发明提供一种HDAC6抑制剂及其制备方法和在抗炎和溃疡性结肠炎中的用途，通过具有抗炎活性的生物碱结构与HDAC6抑制剂的羟肟酸基团连接起来，开发出一系列新型的含生物碱结构的、具有抗溃疡性结肠炎活性的化合物，实验数据显示上述化合物对HDAC6在酶水平显示出较好的抑制作用，可用于制备预防或治疗溃疡性结肠炎的药物。

公开(公告)号：CN111196806B

公开(公告)日：2024-04-26

申请号：CN201911134733.3

申请日：2019-11-19

申请人： 广东东阳光药业股份有限公司

发明人： 顾峥 ,  黎健豪 ,  王伟华 ,  覃浩雄 ,  刘建余 ,  张英俊

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D217/04 ,  C07D498/04 ,  C07D213/74 ,  A61P29/00 ,  A61P3/10 ,  A61P7/06 ,  A61P9/00 ,  A61P37/06 ,  A61P19/02 ,  A61P37/08 ,  A61P1/00 ,  A61P25/00 ,  A61P1/16 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P11/08 ,  A61P27/02 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P9/10 ,  A61P9/04 ,  A61P35/00 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  A61K31/407 ,  A61K31/513 ,  A61K31/496

摘要： 本发明涉及一种作为VAP‑1抑制剂的胍类衍生物及其用途，进一步涉及包含所述化合物的药物组合物。本发明所述的化合物或药物组合物可用于治疗炎症和/或炎症相关疾病、糖尿病和/或糖尿病相关疾病、缺血性疾病、血管疾病、纤维化或组织移植排斥。

公开(公告)号：CN114507181B

公开(公告)日：2024-03-26

申请号：CN202011286007.6

申请日：2020-11-17

申请人： 中国医学科学院药物研究所

发明人： 石泽玉 ,  肖琼 ,  彭英 ,  张泳 ,  兰嘉琦 ,  扈金萍 ,  胡民万 ,  尹大力

IPC分类号： C07D217/04 ,  C07D217/06 ,  C07D405/06 ,  C07D401/06 ,  C07D217/08 ,  C07D401/14 ,  C07D409/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/538 ,  A61P39/06 ,  A61P29/00 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P35/00 ,  A61P13/12 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P9/04 ,  A61P9/00 ,  A61P31/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/14 ,  A61P25/08 ,  A61P1/16 ,  A61P1/18 ,  A61P1/00 ,  A61P17/00 ,  A61P31/12 ,  A61P17/06 ,  A61P37/06 ,  A61P37/02 ,  A61P17/10 ,  A61P27/02 ,  A61P27/12 ,  A61P19/02 ,  A61P21/00

摘要： 本发明属于药物化学领域，具体公开了一类如通式(I)所示的含四氢异喹啉的丙酸类化合物及其药学上可接受盐、其制备方法、药物组合物，及其在制备治疗与Keap1‑Nrf2靶点功能相关疾病的药物中的应用，在制备氧化应激状态下提高抗氧化能力的药物中的应用，在制备治疗或缓解疾病的炎症的药物中的应用。#imgabs0#

公开(公告)号：CN114901642B

公开(公告)日：2024-02-23

申请号：CN202080091546.6

申请日：2020-12-29

申请人： 武汉朗来科技发展有限公司

发明人： 娄军 ,  陈永凯 ,  张轶涵 ,  郭晓丹 ,  钱丽娜 ,  柳力 ,  彭微 ,  容飞 ,  王朝东

IPC分类号： C07D217/24 ,  C07D217/22 ,  C07D217/02 ,  C07D215/38 ,  C07D217/26 ,  C07D401/04 ,  C07D217/12 ,  C07D401/12 ,  C07D239/84 ,  C07D239/72 ,  C07D237/28 ,  C07C311/15 ,  C07D401/02 ,  C07D217/06 ,  C07D217/04 ,  C07D407/04 ,  A61K31/472 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/4709 ,  A61P11/14

摘要： 本发明公开了一种稠环化合物及其应用。本发明公开了一种如式I所示的稠环化合物、其药学上可接受的盐、其立体异构体、其互变异构体、其同位素化合物、其晶型、其氮氧化物、其溶剂合物或其药学上可接受的盐的溶剂合物。本发明的稠环化合物具有高的P2X4拮抗活性，且具有较好

公开(公告)号：CN117160451A

公开(公告)日：2023-12-05

申请号：CN202310878128.7

申请日：2023-07-18

申请人： 浙江大学衢州研究院

发明人： 柳翔 ,  李坤

IPC分类号： B01J23/62 ,  B01J23/63 ,  C07D215/06 ,  C07D215/20 ,  C07D215/54 ,  C07D215/18 ,  C07D217/04 ,  C07D221/10 ,  C07D241/42

摘要： 本发明公开了一种用于喹啉类化合物还原甲基化的铂锡双金属催化剂及其制备方法和应用。本发明以超声浸渍法制备的负载型铂锡双金属为催化剂，以清洁、安全、来源广泛的甲醇作为绿色氢源和甲基源，将甲醇的活化脱氢与喹啉的还原甲基化反应多步骤耦合，一锅法合成N‑甲基化四氢喹啉类化合物。本发明提供的铂锡双金属催化还原甲基化反应体系具有清洁、步骤简单、底物适用性广、原子经济性和步骤经济性高等优点，铂基双金属催化剂制备简单、活性金属分散度高、活性及选择性高、可回收再利用、稳定性好，具有良好工业化应用前景。

公开(公告)号：CN110891938B

公开(公告)日：2023-10-31

申请号：CN201880033700.7

申请日：2018-03-26

申请人： 卡尔丹治疗有限公司

发明人： 简·布朗 ,  斯蒂芬·康诺利 ,  斯特芬·V·F·汉森 ,  加文·米尔恩 ,  巴拉特·史姆普卡德 ,  唐·史密斯 ,  杰勒德·托马斯 ,  特朗德·乌尔文 ,  马贾兹·布瓦尔 ,  阿龙·里格比

IPC分类号： C07D217/04 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4725 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  A61P3/10

摘要： 能够调节G蛋白偶联受体GPR120的式(I)的新型四氢异喹啉和四氢苯并氮杂环庚熳化合物，包括该化合物的组合物，以及使用它们来控制体内胰岛素水平和治疗诸如糖尿病、炎症、肥胖和代谢性疾病的病症的方法。#imgabs0#

公开(公告)号：CN110650950B

公开(公告)日：2023-09-19

申请号：CN201880032332.4

申请日：2018-03-16

申请人： 阿古诺治疗有限公司

发明人： 安德鲁·莫利 ,  丽贝卡·米勒 ,  尼古拉斯·拉·唐格

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D495/04 ,  A61P35/00 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/4365 ,  C07D491/18 ,  C07D405/14 ,  C07D217/04 ,  C07D217/06 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12

摘要： 本公开涉及适合于抑制蛋白质精氨酸甲基转移酶(PRMT)，特别是PRMT5的化合物。这些化合物可以用作治疗剂，特别是用于治疗和/或预防增殖性疾病例如癌症的治疗剂。