公开(公告)号：CN116693447B

公开(公告)日：2024-08-13

申请号：CN202310131329.0

申请日：2023-02-17

申请人： 成都威斯克生物医药有限公司

发明人： 杨胜勇 ,  李琳丽

IPC分类号： C07D213/40 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D213/65 ,  C07D213/81 ,  C07D491/052 ,  C07D401/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D213/71 ,  C07D213/61 ,  C07D213/68 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D233/64 ,  C07D231/12 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D277/32 ,  C07D277/64 ,  C07D285/08 ,  C07D249/08 ,  C07D277/28 ,  C07D417/12 ,  C07D307/52 ,  C07D333/20 ,  A61P31/14 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/443 ,  A61K31/381 ,  A61K31/341 ,  A61K31/427 ,  A61K31/454 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  A61K31/428 ,  A61K31/415 ,  A61K31/417 ,  A61K31/505 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4427

摘要： 本发明提供了一类酮酰胺衍生物及其制药用途，属于有机合成药物技术领域。具体提供了式I所示化合物、或其药学上可接受的盐、或其立体异构体、或其旋光异构体、或其氘代化合物。该化合物能够有效抑制SARS‑CoV‑2Mpro活性，可以用来制备SARS‑CoV‑2Mpro抑制剂，阻断SARS‑CoV‑2病毒在患者体内的复制和转录。本发明的化合物在制备SARS‑CoV‑2Mpro抑制剂，抗SARS‑CoV‑2的药物，以及预防和/或治疗新型冠状病毒肺炎的药物中具有非常好的应用前景。#imgabs0#

公开(公告)号：CN118239937A

公开(公告)日：2024-06-25

申请号：CN202410183135.X

申请日：2018-08-08

申请人： 戴纳立制药公司

发明人： R·A·克雷格二世 ,  A·A·埃斯特拉达 ,  J·A·冯 ,  B·福克斯 ,  C·R·H·黑尔 ,  K·W·雷克萨 ,  M·奥西波夫 ,  T·雷马丘克 ,  Z·K·斯威尼 ,  J·德·文森特·菲达尔戈

IPC分类号： C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D271/10 ,  C07D249/06 ,  C07D261/08 ,  C07D249/08 ,  C07D233/61 ,  C07D263/22 ,  A61P25/28 ,  A61P25/00 ,  A61P25/16

摘要： 本公开总体上涉及真核起始因子2B调节剂或其药学上可接受的盐、立体异构体、立体异构体的混合物或前药，以及其制备和使用方法。

公开(公告)号：CN113993850B

公开(公告)日：2024-03-29

申请号：CN202080045788.1

申请日：2020-04-22

申请人： 埃沃特克国际有限责任公司

发明人： H·阿顿 ,  C·J·布朗 ,  J·L·卡尔 ,  S·康费斯-雷尼尔 ,  M·科尔 ,  M·弗罗娃 ,  C·F·帕尔默 ,  I·D·雷布尔 ,  M·沙巴 ,  S·萨德勒 ,  J·夏因 ,  D·S·沃尔特

IPC分类号： C07D233/32 ,  C07D233/64 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04 ,  C07D249/06 ,  C07D453/02 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  A61P19/00 ,  A61P25/00 ,  A61P3/00 ,  A61K31/4192

摘要： 本发明涉及式(I)化合物#imgabs0#或其药学上可接受的盐、溶剂化物、水合物、互变异构体或立体异构体，其中R1、R2、R2a、R3、Ra2、Ra4、Ra5、Ra6、Ra7、X1、X1a、A1和A2具有如说明书和权利要求书中所示的含义。本发明还涉及包含所述化合物的药物组合物，其作为药物和在治疗和预防与整合应激反应相关的一种或多种疾病或病症的方法中的用途。

公开(公告)号：CN111548319B

公开(公告)日：2024-03-08

申请号：CN202010078417.5

申请日：2020-02-03

申请人： 沈阳化工大学

发明人： 张立新 ,  张静 ,  孙庚 ,  张力群 ,  康卓

IPC分类号： C07D271/10 ,  C07D277/22 ,  C07D285/12 ,  A01N43/88 ,  A01N43/78 ,  A01P1/00

公开(公告)号：CN110869352B

公开(公告)日：2023-11-28

申请号：CN201880031403.9

申请日：2018-03-12

申请人： 诺瑟拉有限公司

发明人： D.哈里森 ,  A.P.沃特 ,  N.布塔尔 ,  C-H.法布里蒂乌斯 ,  M.加列佐夫斯基 ,  P.科瓦尔茨克 ,  O.列维内茨 ,  J.维切乔夫斯基

IPC分类号： C07D231/12 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D261/08 ,  C07D271/10 ,  C07C13/00 ,  C07D213/06 ,  A61K31/64 ,  A61P35/00 ,  C07D231/14 ,  C07D233/10 ,  C07D233/96

摘要： 本公开涉及式(I)的化合物及其药学上可接受的盐，药物组合物，使用方法及其制备方法。本文公开的化合物通过抑制炎性体来抑制IL‑1家族的细胞因子的成熟，并且可以用于治疗其中涉及炎性体活性的病症，例如尤其是自身炎性疾病和自身免疫疾病和癌症。

公开(公告)号：CN111712489B

公开(公告)日：2023-11-07

申请号：CN201880089425.0

申请日：2018-12-14

申请人： NMD制药股份公司

发明人： L·J.S.克努森 ,  N·凯利 ,  T·霍尔姆彼得森 ,  M·伊库珀 ,  A·乌布朗

IPC分类号： C07D317/18 ,  C07D233/56 ,  C07D261/08 ,  C07D261/20 ,  C07D271/06 ,  C07D277/22 ,  C07D277/66 ,  C07D213/04 ,  A61K31/357 ,  A61K31/381 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/423 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/426 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4402 ,  C07D231/12 ,  C07D333/06 ,  C07D271/10 ,  A61P21/00 ,  A61P21/04

摘要： 本发明涉及适合于治疗、改善和/或预防神经肌肉病症(包括逆转药物诱导的神经肌肉阻滞)的化合物。如本文所定义的化合物优选抑制ClC‑1离子通道。

公开(公告)号：CN114516867B

公开(公告)日：2023-09-15

申请号：CN202210251993.4

申请日：2020-04-28

申请人： 江南大学 ,  中国科学院上海药物研究所

发明人： 王文龙 ,  李佳 ,  周宇波 ,  孟祥东 ,  冯勃

IPC分类号： C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D271/107 ,  C07D271/10 ,  A61P35/00 ,  A61P3/00 ,  A61P37/02 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/498 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5377

摘要： 本发明公开了一类含氧五元杂环化合物、合成方法、药物组合物及用途，属于医药及其制备和应用的技术领域。本发明含氧五元杂环具有抑制蛋白酪氨酸磷酸酶SHP2的生物活性，可以作为工具化合物研究蛋白酪氨酸磷酸酶SHP2在细胞信号转导过程中的生物学功能关联性，为预防和治疗癌症、代谢与免疫疾病提供新的手段。

公开(公告)号：CN116730941A

公开(公告)日：2023-09-12

申请号：CN202310712223.X

申请日：2023-06-15

申请人： 广东省科学院微生物研究所(广东省微生物分析检测中心)

发明人： 杨平 ,  郭晓苑 ,  谢小保

IPC分类号： C07D271/10 ,  A61P31/04 ,  A61K31/4245 ,  A01N47/44 ,  A01P1/00

摘要： 本发明公开了5‑苯基‑1,3,4‑恶二唑类化合物及其制备方法和应用。所述的5‑苯基‑1,3,4‑恶二唑类化合物的结构式如式(IV)所示。本发明通过在1,3,4‑恶二唑的C5位引入亲脂性苯基侧链和C2位引入亲水性氨基胍，设计合成了一系列全新结构的5‑苯基‑1,3,4‑恶二唑类化合物，其制备方法为：以苯甲酰肼类化合物(I)和氯乙酰氯为原料，合成得到第一步产物(II)，第一步产物(II)与三氯氧磷反应，制得第二步产物(III)，第二步产物(III)与氨基胍盐酸盐反应，制得最终产物(IV)。该5‑苯基‑1,3,4‑恶二唑类化合物呈现出抗菌活性，尤其是对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、铜绿假单胞菌有很好的抗菌活性，可作为抗菌候选化合物。#imgabs0#

公开(公告)号：CN111225901B

公开(公告)日：2023-07-04

申请号：CN201880067586.X

申请日：2018-10-16

申请人： 埃斯特韦制药股份公司

发明人： 卡门·阿曼萨-罗萨勒斯 ,  费利克斯·奎瓦斯-科多韦斯

IPC分类号： C07C217/76 ,  C07C233/25 ,  C07C233/67 ,  C07C233/76 ,  C07C235/46 ,  C07C235/50 ,  C07C235/56 ,  C07C237/06 ,  C07C237/40 ,  C07D213/75 ,  C07D213/82 ,  C07D333/20 ,  C07D239/26 ,  C07D239/28 ,  C07D239/34 ,  C07D239/38 ,  C07D239/48 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D271/10 ,  C07D211/58 ,  C07D213/40 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61K31/381 ,  A61K31/165

摘要： 本申请涉及式(I)的化合物，该化合物对电压门控钙通道(VGCC)的α2δ亚基，特别是电压门控钙通道的α2δ‑1亚基表现出极大的亲和性和活性，或对电压门控钙通道(VGCC)的α2δ亚基，特别是电压门控钙通道的α2δ‑1亚基，和去甲肾上腺素转运蛋白(NET)表现出双重活性。本申请还涉及用于制备所述化合物的方法，以及包含所述化合物的组合物和所述化合物作为药物的用途。所述化合物适用于治疗疼痛和与疼痛有关的疾病。

公开(公告)号：CN116323572A

公开(公告)日：2023-06-23

申请号：CN202180058943.8

申请日：2021-06-02

申请人： 塔斯宾医疗公司

发明人： S·J·沙特尔沃思

IPC分类号： C07D271/10

摘要： 本发明涉及式I(I)化合物以及式I化合物用作跨膜丝氨酸蛋白酶2(TMPRSS2)抑制剂治疗病毒感染，如冠状病毒感染。示例性化合物是例如3‑(2‑(苯并[d]噻唑‑2‑基)‑2‑(苯基磺酰氨基)乙基)苯甲酰亚胺(实施例1)，及其衍生物和相关化合物。