公开(公告)号：CN118666808A

公开(公告)日：2024-09-20

申请号：CN202311322441.9

申请日：2023-03-16

申请人： 泰比棣医药科技(石家庄)有限公司

发明人： 苏向东 ,  王金戌 ,  齐非 ,  辛超 ,  高亚坤 ,  温天乐 ,  郭亭亭

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/08 ,  C07D519/00 ,  C07D487/04 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5513 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/06 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P21/04 ,  A61P1/02 ,  A61P27/02 ,  A61P13/12 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P9/10 ,  A61P11/06 ,  A61P9/00 ,  A61P25/14 ,  A61P25/00 ,  A61P25/16 ,  C07K5/062 ,  C07K5/078 ,  C07K5/097 ,  C07K5/083 ,  A61K38/05 ,  A61K38/06

摘要： 本发明属于生物医药领域，具体涉及一种降解受体酪氨酸激酶的双功能化合物或其药学上可接受的盐、立体异构体、溶剂化物或多晶型物，该类化合物通过降解受体酪氨酸激酶，特别是盘状结构域受体(discoidin domain receptors，DDRs)，调控下游关键蛋白并进一步起到治疗相关疾病的作用，并显示突出的抑制肿瘤细胞增殖的能力。本发明开发的结构新颖、生物活性优秀、能安全有效地抑制或降解DDR1的PROTAC化合物，所述化合物可有效降解或抑制受体酪氨酸激酶，尤其是DDR1和/或DDR2，可用于治疗与DDR1以及其他RTK稳态失衡相关的疾病。本发明进一步将受体酪氨酸激酶靶蛋白募集至特定的E3连接酶并完成泛素化标记和降解，可用于制备预防、诊断或治疗受体酪氨酸激酶(RTK)相关疾病或病症的药物。

公开(公告)号：CN118561952A

公开(公告)日：2024-08-30

申请号：CN202410573827.5

申请日：2022-05-05

申请人： 锐新医药公司

发明人： E·S·科尔屯 ,  J·克雷格 ,  A·L·吉尔 ,  J·E·诺克斯 ,  Y·刘 ,  G·L·伯内特

IPC分类号： C07K5/062 ,  C07D487/18 ,  A61K31/504 ,  C07K5/023 ,  C07K5/027 ,  C07K5/078 ,  C07K5/097 ,  A61K38/05 ,  A61P35/00

摘要： 本公开提供了能够抑制Ras蛋白的大环化合物以及其药物组合物和蛋白质复合物，和其在癌症治疗中的用途。

公开(公告)号：CN118496302A

公开(公告)日：2024-08-16

申请号：CN202410614709.4

申请日：2024-05-17

申请人： 广东医科大学

发明人： 熊文芳 ,  何俊业 ,  赵金武 ,  陈诗婷 ,  刘金瑶 ,  许诗琪 ,  陈佩如 ,  刘义鹏

IPC分类号： C07K5/078 ,  C07F9/572 ,  A61K31/675 ,  A61P35/00 ,  C07K5/062 ,  C07K7/64 ,  C07K5/107 ,  C07K1/14 ,  C07K1/16 ,  A61K38/05 ,  A61K38/12 ,  A61K38/07

摘要： 本发明提供了一种多肽色氨酸残基吲哚C2位膦酰化修饰的化合物及其制备方法与应用，属于有机合成技术领域。本发明提供的化合物的结构式为#imgabs0#制备方法为将化合物A、化合物B和光敏剂在溶剂中溶解后，置于450‑460nm的蓝光下照射室温反应，反应结束后，分离纯化，得到目标化合物。该方法以可见光(蓝光)作为反应能量来源，通过可见光催化精准修饰色氨酸残基吲哚2位膦酰化，该方法可以用于开发特定功能的多肽药物，同时具有便捷、操作简单、条件温和、绿色环保等优点。

公开(公告)号：CN118440054A

公开(公告)日：2024-08-06

申请号：CN202410497471.1

申请日：2024-04-24

申请人： 浙江大学

发明人： 朱成梁 ,  杨波 ,  曹戟 ,  何俏军 ,  应美丹 ,  邵雪晶 ,  蒋莉 ,  陈丹妮

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  C07D417/14 ,  C07K5/078 ,  C07K5/097 ,  C07C309/04 ,  C07C309/30 ,  C07C59/255 ,  C07C59/265 ,  C07C59/245 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K31/517 ,  A61K38/05 ,  A61K38/06 ,  A61K45/06

摘要： 本发明公开了一种化合物，具有通式(I)所示的结构：或其立体异构体，或其立体异构体混合物，或其药学上可接受的盐；其中：TL表示CDK12/13蛋白的配体；EL表示E3连接酶的配体；L表示连接TL和EL的化学基团或化学键。该化合物在多种细胞系上表现出高效的CDK12/13降解活性，强效的肿瘤细胞增殖抑制活性，及合用其他抗肿瘤药物时的高效治疗效果。在生物学意义和治疗方面，可用于多种癌症及其他CDK12/13异常性疾病治疗的先导化合物。

公开(公告)号：CN118373875A

公开(公告)日：2024-07-23

申请号：CN202410476941.6

申请日：2019-05-28

申请人： 奥默罗斯公司

发明人： M·梅茨 ,  S·R·戈德斯泰因 ,  S·K·克什佩迪 ,  权度延 ,  R·H·勒穆斯 ,  S·B·瓦德拉 ,  N·S·卡特沙尔 ,  J·L·盖奇 ,  F·A·格鲁斯维茨 ,  J·哈拉夫 ,  T·L·利特尔 ,  J·H·阮 ,  P·K·诺勒特冯斯佩奇特 ,  J·朝 ,  M·西西雷利

IPC分类号： C07K5/065 ,  C07K5/062 ,  C07K5/078 ,  A61K38/05 ,  A61P7/02 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  A61P11/00 ,  A61P13/12

摘要： 本公开内容涉及MASP‑2抑制剂和使用方法，尤其提供具有MASP‑2抑制活性的化合物、此类化合物的组合物以及制备和使用此类化合物的方法。

公开(公告)号：CN118344369A

公开(公告)日：2024-07-16

申请号：CN202410510404.9

申请日：2024-04-26

申请人： 山西医科大学

发明人： 李海迪 ,  梁泰刚 ,  靳元逵 ,  杨雨欣 ,  张林艳 ,  王廉峻

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07K5/078 ,  C07K1/04 ,  C07K1/06

摘要： 本发明涉及一种基于二苯基膦酰氧基标签辅助制备依替巴肽杂质I的方法，是以TAG标签分子与Boc‑Pro‑OH液相酯化偶联反应，脱除Boc保护后，再与Fmoc‑Trp(Boc)‑OH酰胺化偶联反应获得线性二肽，脱除Fmoc保护基并自裂解‑环合脱除TAG，最后脱除Boc保护制备得到依替巴肽杂质I。本发明制备方法简单，易于工业化制备，依替巴肽杂质I总收率74%，产物纯度97%以上。

公开(公告)号：CN115650975B

公开(公告)日：2024-07-02

申请号：CN202211012743.1

申请日：2022-08-23

申请人： 四川大学华西医院

发明人： 户明星

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07K5/078 ,  A61P35/00

摘要： 本发明提供了一种靶向降解人表皮生长因子受体2蛋白的蛋白降解靶向嵌合体化合物及其制备方法和应用，该化合物的结构式为：#imgabs0#其中，HER2 Ligand为人表皮生长因子受体2蛋白的小分子配体；Linker为连接子；E3 Ligase Ligand为E3泛素连接酶人小脑蛋白或希佩尔‑林道蛋白的小分子配体；该靶向降解人表皮生长因子受体2的双官能蛋白降解靶向嵌合体化合物具有高效的靶向降解HER2蛋白的活性，进而实现对HER2蛋白功能的强效抑制。

公开(公告)号：CN117986219A

公开(公告)日：2024-05-07

申请号：CN202410069039.2

申请日：2022-08-22

申请人： 三峡大学

发明人： 姚辉 ,  黄年玉 ,  王能中 ,  王艳艳 ,  向少华 ,  向一闽 ,  章靖宇 ,  马丽娟

IPC分类号： C07D309/32 ,  C07D407/12 ,  C07H1/00 ,  C07H15/02 ,  C07H17/04 ,  C07J31/00 ,  C07K5/078 ,  C07K5/097

摘要： 本发明公开了一种6‑芳/烷硫基‑2H‑吡喃‑3‑酮类化合物制备硫糖苷的方法，以6‑芳/烷硫基‑2H‑吡喃‑3‑酮类化合物为原料，制备得到6‑芳/烷硫基‑2H‑吡喃‑3‑醇类化合物；再加入过量的N‑甲基吗啉‑N‑氧化物的溶液，催化剂OsO4，TLC检测反应进程，当原料完全消失后，终止反应，萃取收集有机相，减压蒸馏除去溶剂得到粗产物，然后采用石油醚/乙酸乙酯溶液作为流动相进行柱层析获得硫糖苷。且此方法相较于前人已报道的硫糖苷构建方法而言，可以预料之外地同时进行天然糖以及非天然糖高效构建，对6‑芳/烷硫基‑2H‑吡喃‑3‑酮进行简单官能团化应用即可实现。

公开(公告)号：CN117756883A

公开(公告)日：2024-03-26

申请号：CN202311739664.5

申请日：2023-12-18

申请人： 江苏海洋大学

发明人： 谢如良 ,  申欣 ,  陈丽 ,  宇平 ,  王松 ,  曾艳霞 ,  郑晓璇 ,  赵前飞

IPC分类号： C07K5/078 ,  A01N47/22 ,  A01N57/16 ,  A01N47/18 ,  A01P7/02 ,  A01P7/04

摘要： 本发明提供了一种靶向乙酰胆碱酯酶的化合物及其制备方法和应用，属于农用化学品技术领域。本发明的一种靶向乙酰胆碱酯酶的化合物由E3连接酶配体基团、链接子Linker和乙酰胆碱酯酶靶向基团三部分通过共价单键依次连接组成。该靶向乙酰胆碱酯酶的化合物能够有效降解乙酰胆碱酯酶，并对蚜虫、红蜘蛛、甜菜夜蛾等有害生物具有良好的杀灭作用。本发明提供的靶向乙酰胆碱酯酶的化合物在新型农药领域具有广阔的应用前景。

公开(公告)号：CN117343124A

公开(公告)日：2024-01-05

申请号：CN202310280695.2

申请日：2023-03-21

申请人： 上海交通大学

发明人： 孙占奎 ,  周军亮 ,  刘芸奇

IPC分类号： C07K1/107 ,  C07K5/078 ,  C07K5/062 ,  C07K5/065 ,  C07K5/068 ,  C07K5/072 ,  C07K5/083 ,  C07K5/087 ,  C07K5/037 ,  C07K7/06 ,  C07K14/47

摘要： 本发明公开了一种可见光介导的基于半胱氨酸的多肽和蛋白质化学修饰方法；包括如下步骤：含有半胱氨酸的寡肽、多肽或蛋白上的半胱氨酸残基与活化试剂反应原位生成自由基前体；自由基前体在光诱导下脱除硫醇，生成的自由基中间体跟烯烃或炔烃发生加成反应，实现脱巯基以及碳碳键构建，得到多肽及蛋白质化学修饰产物。本发明的设计策略巧妙避免了对手性中心的影响，因此氨基酸残基的手性得以保持。同时，整个设计有助于更好的消除副反应的发生，所以整个转化的效率很高。该反应可以在生理条件下温和进行，同时可以兼容各种类型氨基酸残基以及烯烃或炔烃，具有效率高、应用范围广、氨基酸残基构型保持等优点。